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3-(4-羟基-3,3′-二^(125)I-苯基)丙酸-N-琥珀酰亚胺酯的合成
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作者 李德有 《同位素》 CAS 北大核心 1991年第4期226-227,228,共3页
一、引言3-(4-羟基苯基)-丙酸-N-琥珀酰亚胺酯简称HPNS试剂,作为碘化的载体与蛋白质相结合,在临床上用于心肌梗塞疾病的诊断。其特点是蛋白质本身不直接与^(125)
关键词 HPnS试剂 羟基 苯丙酸 碘125 标记
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如意金黄贴对前列腺增生模型大鼠P38、JNK2、NF-кBP65和STAT3蛋白的影响 被引量:7
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作者 刘明义 池宁娟 +2 位作者 冯娟 石小鹏 文爱东 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第12期1116-1121,共6页
目的:探讨如意金黄贴(RJP)对丙酸睾酮所致大鼠良性前列腺增生(BPH)的作用及机制。方法:雄性SD大鼠48只,随机分为6组,即对照组、模型组、保列治组、RJP高剂量组、RJP中剂量组、RJP低剂量组,每组8只。对照组注射生理盐水0. 5 ml/kg,其余... 目的:探讨如意金黄贴(RJP)对丙酸睾酮所致大鼠良性前列腺增生(BPH)的作用及机制。方法:雄性SD大鼠48只,随机分为6组,即对照组、模型组、保列治组、RJP高剂量组、RJP中剂量组、RJP低剂量组,每组8只。对照组注射生理盐水0. 5 ml/kg,其余各实验组皮下注射丙酸睾酮10 mg/kg,每天1次,连续30 d,诱导建立BPH模型。于造模第1天起给予药物干预,保列治组灌胃给药保列治(4. 5 mg/kg),RJP高、中、低剂量组大鼠背部脱毛区贴42. 0、21. 0、10. 5 cm2/kg的药膏,对照组和模型组背部脱毛区贴基质贴,每天给药1次,连续30 d。实验结束取前列腺、精囊腺和包皮腺; HE染色观察前列腺病理组织形态学,计算前列腺间质、上皮和腺腔面积比; Western印迹分析P38、NF-кBP65、、STAT3、和JNK2的蛋白表达。结果:与模型组比较,RJP高剂量组可降低前列腺上皮细胞增生,下调上皮细胞面积比,上调腺腔面积比(P <0. 05); RJP高剂量组可明显降低前列腺组织中P38、pP38、NF-кBP65、p-NF-кBP65、STAT3、p-STAT3、JNK2的表达,RJP中剂量组可减少大鼠前列腺组织中JNK2和NF-кBP65的表达,上调p-JNK表达(P <0. 05),RJP低剂量组可明显减少大鼠前列腺组织中JNK2的表达而上调p-JNK表达(P <0. 05)。结论:RJP可通过抑制P38、p-P38、NF-кBP65、p-NF-кBP65、STAT3、p-STAT3、JNK2的表达、或上调p-JNK表达拮抗大鼠前列腺增生。 展开更多
关键词 良性前列腺增生 如意金黄贴 丙酸睾酮 P38 c-Jun氨基末端激酶2 核因子кBP65 信号传导及转录激活因子3 大鼠
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Effect of Temperature on the Reaction of 2-(N-acetylamine)-3-(3,5-di-<i>tert</i>-butyl-4-hydroxyphenyl)-propionic Acid with Oxygen in an Alkaline Condition
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作者 A. A. Volodkin G. E. Zaikov +3 位作者 L. N. Kurkovskaja S. M. Lomakin I. M. Levina E. V. Koverzanova 《Advances in Chemical Engineering and Science》 2015年第3期262-269,共8页
Results of oxidation 2-(N-acetylamine)-3-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-propionic acid oxygen depend on temperature. At 55℃?- 60℃, 2,4-di-tert-butylbicyclo(4,3,1)deca-4,6-dien-8-(N-acetylamine)-3,9-dion-1-oxa i... Results of oxidation 2-(N-acetylamine)-3-(3,5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-propionic acid oxygen depend on temperature. At 55℃?- 60℃, 2,4-di-tert-butylbicyclo(4,3,1)deca-4,6-dien-8-(N-acetylamine)-3,9-dion-1-oxa is formed. The constitution is based on dates of spectrums 1Н and 13С NMR. At 95℃?- 97℃, mixtures of 2,4-di-tert-butylbicyclo(4,3,1)deca-4,6-dien-8-(N-acetylamine)-3,9-dion-1-oxa and of 6,8-di-tert-butyl-3-(N-acetylamine)spiro(4,5)deca-1-oxa-5,8-dien-2,7-dione are produced. Structures are calculated by the method of Hartrii-Foka. Values of enthalpies and of entropies allow to assume dynamic isomerism. 展开更多
关键词 2-(n-acetylamine)-3-(3 5-di-tert-butyl-4-hydroxyphenyl)-propionic Acid 6 8-di-tert-butyl-3-(n-acetylamine)spiro(4 5)deca-1-oxa-5 8-dien-2 7-dione Oxidation by OXYGEn 2 4-Di-tert-butylbicyclo(4 3 1)deca-4 6-dien-8-(n-acetylamine)-3 9-dion-1-oxa nMR-Spectroscopy
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N-(2-环戊酮基丙酰基)-及N-(2-环己酮基丙酰基)-四氢噻唑-2-硫酮的合成及其醇解与胺解 被引量:3
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作者 李叶芝 田颜清 +1 位作者 崔晓元 黄化民 《合成化学》 CAS CSCD 1994年第3期237-241,共5页
以碘化-N-甲基-2-氯吡啶盐为缩合剂,在三乙胺存在下由3-(2-环戊酮基)丙酸及3-(2-环己酮基)丙酸分别同四氢噻唑-2-硫酮反应,得到新化合物N-(2-环戊酮基内酰基)四氢噻唑-2-硫酮(2a)及N-(2-环己... 以碘化-N-甲基-2-氯吡啶盐为缩合剂,在三乙胺存在下由3-(2-环戊酮基)丙酸及3-(2-环己酮基)丙酸分别同四氢噻唑-2-硫酮反应,得到新化合物N-(2-环戊酮基内酰基)四氢噻唑-2-硫酮(2a)及N-(2-环己酮基丙酰基)四氢噻唑-2-硫酮(2b),产率分别为52.9%和51.0%,2a,b分别同甲醇、乙醇反应得到相应的3-(2-环戊酮基)丙酸酯3a,b及3-(2-环己酮基)丙酸酯3c,d,3a~d的产率为75~87%;2a、b分别同胺反应得到3-(2-环戊酮基)内酰胺4a、b及3-(2-环己酮基)内酰胺4c、d,4a~d产率为78~93%。 展开更多
关键词 酰基 硫酮 合成 醇解 胺解
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环己酮与丙烯酸甲酯及(S)-3-(2′-氧环己基)-丙酸与醇的酯化反应 被引量:2
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作者 王会萍 商艳梅 +2 位作者 王磊 李叶芝 黄化民 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第5期894-896,共3页
The esterification of carboxylic acid with alcohol in the presence of catalytic amounts of mineral acids is one of the most methods for preparing esters.The catalysts generally preferred are sulfuric acid or p-toluene... The esterification of carboxylic acid with alcohol in the presence of catalytic amounts of mineral acids is one of the most methods for preparing esters.The catalysts generally preferred are sulfuric acid or p-toluenesulfonic acid.But the products esters were racemic when(S)-3-(2′-oxocyclohexyl) propionic acid reacts with alcohols in the presence of sulfuric acid or with p-toluenesulfonic acid as catalyst.We replace sulfuric acid with Fe2(SO4)3·xH2O as the catalyst.The optical compound(S)-methyl-3-(2′-oxocyclohexyl)propionate,((S)-ethyl-3-)(2′-oxocyclohexyl)propionate and(S)-n-butyl-3-(2′-oxocyclohexyl)propionate were obtained.In this paper we also reported that cyclohexanone reacted with methyl acrylate in the presence of potassium thiazolidine-2-thione-4-carboxylate(R)TTCA·K as the chiral catalyst to afford optically active(S)-3-(2′-oxocy-clohexyl) propionate.The mechanism of reaction of cyclohexanone with methyl acrylate in the presence of(R)TTCA·K as the catalyst would be a complex process. 展开更多
关键词 Fe2(SO4)3·xH2O 光活性3-(2′-氧环己基)-丙酸甲酯 光活性3-(2′-氧环己基)-丙酸乙酯 光活性3一(2’-Kng~)一丙酸丁酯 (R)-四氢噻唑-2-硫酮-4-羧酸钾盐
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蓖麻毒素的化学修饰及其对小鼠肝脏毒性的影响 被引量:1
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作者 王文学 周四元 +1 位作者 李文丽 董巨莹 《第四军医大学学报》 1998年第2期145-148,共4页
目的:观察蓖麻毒素(RT)修饰前后对小鼠肝脏毒性的影响.探讨化学修饰对改进RT抑溜作用的意义.方法:RT用 3-(2-吡啶二硫基)丙酸-羟基琥珀酰亚胺酯(SPDP)——一种异型双功能交联剂,进行修饰;生成RT的SPDP衍生物(PDP-R);在同样条件下分别测... 目的:观察蓖麻毒素(RT)修饰前后对小鼠肝脏毒性的影响.探讨化学修饰对改进RT抑溜作用的意义.方法:RT用 3-(2-吡啶二硫基)丙酸-羟基琥珀酰亚胺酯(SPDP)——一种异型双功能交联剂,进行修饰;生成RT的SPDP衍生物(PDP-R);在同样条件下分别测定RT和PDP-R中毒小鼠在不同剂量和时间的血清谷眈甘肽转硫酸(SGST)活性,以此为指标比较二者对肝脏的毒性差别.结果:伴随中毒剂量的增加和时间的延长二者均可使小鼠SGST活性升高,但RT组升高趋势明显高于PDP-R组.例如,当二者剂里均为12.5 ug/kg,中毒42 h时,RT组SGST活性为 PDP-R组的2.8倍(P<0.01),表明 PDP-R对小鼠的肝脏毒性明显小于RT.结论;用 SPDP修饰 RT可降低其对小鼠的肝脏毒性,这对改进RT的抑瘤作用有重要意义,因为 RT对肝脏的毒性最强,并已观察到 PDP-R对某些肿瘤的抑制作用强于RT. 展开更多
关键词 蓖麻毒素 化学修饰 肝脏毒性 抗癌作用 SPOP
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蓖麻毒素及其SPDP修饰物对小鼠肝脏GSH含量的影响 被引量:5
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作者 赵英 王文学 +1 位作者 董巨莹 蒋宁 《第四军医大学学报》 1999年第10期838-840,共3页
目的: 观察蓖麻毒素(RT)修饰前后对小鼠肝脏毒性的影响. 方法: RT用3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯(SPDP) 一种异型双功能交联剂,进行化学修饰;生成RT的SPDP衍生物(PDP-R),测定两者在... 目的: 观察蓖麻毒素(RT)修饰前后对小鼠肝脏毒性的影响. 方法: RT用3-(2-吡啶二巯基)丙酸N-羟基琥珀酰亚胺酯(SPDP) 一种异型双功能交联剂,进行化学修饰;生成RT的SPDP衍生物(PDP-R),测定两者在不同剂量和时间对小鼠肝脏还原型谷胱甘肽(GSH)含量的影响,以比较两者的毒性差别. 结果: 随着中毒剂量的增加和时间的延长,两者均可使小鼠肝脏GSH含量下降(P< 0.01),但RT组下降程度较PDP-R组更加明显(P< 0.01),表明PDP-R对小鼠毒性弱于RT. 结论: 用SPDP修饰RT可降低其对小鼠的毒性,这对改进RT抗癌作用可能是一种有意义的尝试. 展开更多
关键词 蓖麻毒素 化学修饰 GSH SPDP 抗癌作用
全文增补中
达比加群酯的合成工艺改进 被引量:1
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作者 孟洪光 焦淑清 +2 位作者 张立宇 吴连贺 乔越 《精细化工中间体》 CAS 2016年第3期32-34,共3页
以3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)-氨基]丙酸乙酯和N-(4-氰基苯基)氨基乙酸为起始原料,经酰胺化、环合、醇解、胺解和酰化等制得达比加群酯,总收率约68.8%。该工艺操作简单,收率高,具有工业化生产前景。
关键词 3-[(3-氨基-4-甲胺基苯甲酰基)(吡啶-2-基)-氨基]丙酸乙酯 n-(4-氰基苯基)氨基乙酸 达比加群酯 血栓栓塞
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尿激酶抗人交联纤维蛋白-D-二聚体单抗化学偶合体的制备
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作者 欧阳伟民 余瑞元 徐长法 《生物化学杂志》 CSCD 1997年第4期449-453,共5页
利用双功能试剂N-琥珀酰亚胺-3(2-二硫吡啶)丙酸酯(SPDP)作交联剂,合成了尿激酶(UK)-抗人交联纤维蛋白降解物D-二聚体单抗(MA-HID1)化学偶合体(UKMA-HID1),并用苯甲脒-Sepharose... 利用双功能试剂N-琥珀酰亚胺-3(2-二硫吡啶)丙酸酯(SPDP)作交联剂,合成了尿激酶(UK)-抗人交联纤维蛋白降解物D-二聚体单抗(MA-HID1)化学偶合体(UKMA-HID1),并用苯甲脒-Sepharose6B及人交联纤维蛋白降解物D-二聚体-Sepharose4B亲和柱纯化,获得偶合体产物.SDS-PAGE呈现一条带,其分子量约为200000.纤维蛋白平板法测活结果显示,偶合体中酶比活为53000IU/mg尿激酶蛋白,与偶联前的54300IU/mg蛋白相仿.ELISA测试显示,偶合体对人交联纤维蛋白降解物D-二聚体有免疫反应性。 展开更多
关键词 尿激酶 单克隆抗体 交联纤维蛋白D 二聚体 制备
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