药用抛射剂含氯氟烃代用品的研究进展

气雾剂作为众多药物剂型中的一个分支,具有分布均匀、奏效快、使用方便、剂量小等特点,经过多年来的发展,现已广泛为人们所接受。传统的气雾制品采用含氯氟烃(chlorofluorocarbon,CFC)作为抛射剂。但由于CFC对大气臭氧层的破坏作用,近年来其应用受到了限制,国内外都在积极寻找CFC代用品,相继出现了无氯氟代烷烃如四氟乙烷,七氟丙烷等。由此也促使不含CFC的新型肺部药物传递系统取得了重大发展。本文对药用气雾剂中抛射剂CFC代用品的相关研究进展作一综述。

药用气雾剂抛射剂的替代:从CFC到HFA

药用气雾剂抛射剂CFC(氟里昂 )的替代转换已成为国际药剂学研究的热点之一 ,我国尚未起步。本文就CFC替代的沿革及国际国内的科研和市场现状 ,简介若干替代方案及其产品 ,综述了CFC替代过程中面临的诸多影响因素 ,并提出相应的措施。

方兴未艾的气雾剂

根据研制气雾剂的经验 ,结合其最新发展趋势 ,介绍了气雾剂的研制历史、基本组成 (尤其是抛射剂 ) ,气雾剂的应用 ,并在分析气雾剂工业现状的基础上指出国内的气雾剂工业具有良好的发展前景。

喘乐宁、爱喘乐和普米克令舒联合雾化吸入治疗毛细支气管炎的疗效观察

【目的】探讨联合吸入喘乐宁,爱喘乐和普米克令舒对毛细支气管炎的疗效。【方法】将毛细支气管炎患儿93例随机分为两组,观察组48例,对照组45例,两组常规治疗方法相同,观察组联合雾化吸入喘乐宁,爱喘乐和普米克令舒,对照组仅予常规治疗。观察两组治疗效果及解除主要症状和体征的时间。【结果】观察组有效率93.75%,对照组有效率77.78%。两组比较差异有显著性(P<0.01)。【结论】联合吸入喘乐宁,爱喘乐和普米克令舒治疗毛细支气管炎显效迅速,疗效确切,值得临床推广应用。

普米克令舒、爱全乐及博利康尼令舒雾化吸入治疗小儿哮喘疗效观察

目的 观察普米克令舒、爱全乐及博利康尼令舒雾化吸入对儿童哮喘的临床疗效。方法 将 6 2例哮喘患儿随机分为两组 (各 31例 ) ,对照组采用氨茶碱、琥珀酸氢化考的松等静滴解痉平喘及吸氧、镇静等对症治疗 ,合并感染者使用抗生素或抗病毒剂 ;观察组在对照组治疗基础上加用普米克令舒、爱全乐及博利康尼令舒雾化吸入 ,每日 2～ 3次 ,每次10～ 15min。两组患儿均在治疗前后各测气道阻力 1次。结果 观察组在主要临床表现恢复正常的时间 ,治愈率及气道阻力下降方面差异均有显著性 (P <0 0 5或P <0 0 1)。结论 普米克令舒、爱全乐及博利康尼令舒雾化吸入可作为治疗轻至中度小儿哮喘急性期的主要方法 。

氟代烷烃抛射剂在医用气雾剂中的应用

综述了新的无臭氧层破坏作用的氟代烷烃抛射剂的性状及其在医用气雾剂中的应用。

药用气雾剂辅料抛射剂质量标准概述

药用气雾剂是一种特别的药物剂型,在治疗支气管哮喘、慢性阻塞性肺病等呼吸系统疾病方面具有其他剂型不可替代的优势;抛射剂是药用气雾剂中药液雾化的动力,也是溶解或分散药物的介质,作为药用气雾剂中的重要辅料,抛射剂的质量直接影响到药品的安全性和有效性。现对几类常见的药用气雾剂辅料抛射剂国内外质量标准进行概括比较,为我国药用气雾剂辅料抛射剂质量标准的制修订工作提供参考。

抛射剂四氟乙烷中杂质CFC115和HFC1243zf的吸入毒理安全性评价

目的:对抛射剂四氟乙烷中杂质五氟氯乙烷(CFC115)和3,3,3-三氟丙烯(HFC1243zf)进行吸入毒性和安全性评价。方法:用CFC115和HFC1243zf混合气体(体积比为7∶3)作为受试样品进行体外空气暴露的小鼠成纤维细胞(L929)细胞毒性及Ames试验,SD大鼠口鼻暴露4 h的急性吸入毒性、7 d重复吸入局部刺激性、21 d重复吸入亚慢毒性试验和Hartley豚鼠全身主动过敏性试验,为控制四氟乙烷中CFC115和HFC1243zf杂质限度提供依据。结果:大鼠急性吸入毒性半数致死浓度(LC50)CFC115>3115 g/m^(3),HFC1243zf>832 g/m^(3);未见重复吸入局部刺激性;未见豚鼠全身致敏反应;无细胞毒性作用;Ames试验未见致突变作用。大鼠21 d重复吸入CFC115(3205 g/m^(3))和HFC1243zf(856 g/m^(3))混合气体后,与对照组相比,摄食量减少(P<0.05或P<0.01)、体质量增长缓慢(P<0.05),血液白细胞分类嗜碱性粒细胞(Bas)、单核细胞(Mon)百分数升高,血生化丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、尿素氮(UREA)、碱性磷酸酶(ALP)、总胆红素(TBil)平均值升高(P<0.05或P<0.01),尿液亚硝酸盐(NIT)、酮体(KET)、个别尿蛋白(PRO)和白细胞(LEU)平均值升高(P<0.05或P<0.01),脑系数升高和卵巢湿质量降低(P<0.05或P<0.01),组织病理学发现心内膜灶性或多灶性坏死、单核细胞浸润的改变,另外雄性大鼠肺脏湿质量和肺系数降低(P<0.01)。结论:CFC115和HFC1243zf混合气体的体外试验或短期动物试验在高浓度接触或吸入未见明显毒性,较长期反复高浓度吸入对大鼠存在多器官损伤,但产生毒性的浓度远高于临床最大暴露量。

外用气雾剂用抛射剂1,1,1,2-四氟乙烷的国家药品抽检质量分析

目的:评价药用气雾剂抛射剂1,1,1,2-四氟乙烷(供外用气雾剂用)的质量现状。方法:采用文献检索、法定标准检验结合探索性研究的方式,对3家企业生产的6批1,1,1,2-四氟乙烷的质量进行比较分析,通过对酸度、气相中不凝性气体、有关物质、喷雾模式、形态等关键质量属性进行考察,分析不同企业产品的质量差异及质量标准的合理性。结果:6批样品按法定标准检验,合格率为100%,通过探索性研究优化了酸碱度及有关物质检查的方法,明确了气相中不凝性气体的操作关键点,发现不同产品的喷雾模式和喷雾形态无较大差异,但国产产品的杂质种类比进口产品多4种,总杂质含量比进口产品高10倍多。结论:1,1,1,2-四氟乙烷总体质量较好,但现行标准有待进一步提高,国产产品在杂质控制水平上与进口产品仍存在一定差距,建议国内企业进一步优化合成及工艺路线以更好的控制杂质种类及含量。

新型抛射剂HFA的应用研究

新型抛射剂氢氟烷烃 (HFA)不含氯 ,不破坏大气臭氧层 ,可代替氯氟烷烃用于药物气雾剂的制备。本文综述HFA的理化性质。

环保型喷漆漆膜起泡问题的改善

在环保型喷漆的调色打样过程中，以LPG（液化石油气）为抛射剂，按一定料气比灌装，喷制样板，出现漆膜起泡的异常现象。为解决漆膜起泡问题，以LPG在环保型喷漆中的应用为切入点，通过单因素实验方法，研究料气比、漆料黏度、溶剂体系、助剂等因素对漆膜起泡的影响。结果表明：将料气比涮整为1．73：1，涂料黏度调整到12．5～13．5s，增加真溶剂和慢干溶剂用量，漆膜起泡现象有所改善；在配方中添加HANSA ADD 1010助剂后，成功解决了漆膜起泡的问题。

浅谈气雾剂在日化产品的应用

简述了气雾剂产品的发展现状。分别对一元气雾剂和二元气雾剂推进剂使用、料体研发、作用原理、灌装方式进行分析,并说明2种包装方式存在的优缺点及应用,最后提出未来气雾剂产品的发展趋势,对开发气雾剂产品有较好的指导意义。

气雾剂单组份聚氨酯泡沫塑料的研制

根据聚氨酯泡沫塑料的发展趋势,研制气雾剂形式的单组份聚氨酯泡沫。通过研究分析聚醚多元醇和多异氰酸酯的反应原理以及与烃类抛射剂等相关特性,把以上材料以不同的比例,方式灌装于马口铁气雾罐中进行开发,研究。经过一系列的试验,该产品开发配方通过了相关应用测试及稳定性试验。具有广阔的市场前景。

免洗快干织物除圬剂的研制

为了满足人们多元化的洗衣洁衣需要,开发了便利的免洗快干织物除污气雾剂产品。通过挑选油脂吸附剂、去污剂和抛射剂,筛选粉末阀门,研究调整了配方体系和生产工艺。经过一系列的试验,该产品通过了相关应用测试及稳定性试验,具有广阔的市场前景。

气雾剂产品回收报废过程中的火灾危险性浅析

近年来,气雾剂产品回收处理过程中的事故频发,本文以广州市增城区某企业气雾剂回收处理过程中的事故为案例,通过气相色谱质谱联用分析、可燃气体爆炸极限测定,喷雾剂点燃距离试验等对气雾剂的火灾风险进行分析,证实了气雾剂中推进剂具有易燃易爆的危险性。气雾剂产品回收作业风险与推进剂本身火灾危险性、作业量、气候条件、作业场所密切相关。

煤炭转化新方向——二甲醚

二甲醚是一种理想的洁净燃料和气雾剂推进剂,是煤炭转化的新方向。文章介绍了二甲醚作为民用燃料及车用燃料的优越性及其在气雾剂中的应用。

喷雾罐内推进剂压力及浓度变化的探讨

探讨了喷雾罐的若干基本理论问题,导出了反映罐内推进剂体积浓度变化规律解析式,提出了合理选用的一些参数。

克伤痛气雾剂抛射剂替代研究

目的:优选抛射剂及用量,制备以四氟乙烷为抛射剂的中药克伤痛气雾剂。方法:以喷射速率、喷出量作为评价指标,对抛射剂及用量进行优化,对成品进行低温、加速稳定性试验。结果:对以四氟乙烷为抛射剂生产的克伤痛气雾剂产品进行加速稳定性试验,结果显示,产品质量稳定,符合气雾剂制剂要求。结论:所选抛射剂性能稳定可靠,适合克伤痛气雾剂的生产。

抛射剂质量对气雾剂产品质量和安全的影响

本文从烃类抛射剂中各成份的特性出发，对气雾剂产品质量和安全的影响进行初步探讨，提出了选择适当的抛射剂配方和控制低沸点杂质含量，对确保气雾剂产品质量和安全的重要性。

氟烃抛射剂HFC-152a在低VOCs型气雾剂中的应用

1前言 二十世纪七十年代．人们发现氯氟烃是破坏大气臭氧层的元凶．并预期会对全球生态环境产生严重影响．从而引发了淘汰氯氟烃和相关化学物质的全球行动。中国也严格按照《蒙特利尔议定书》和《中国消耗臭氧层物质逐步淘汰的国家方案》的要求，对CFCs的生产消费进行了削减和淘汰，同时大力支持国内企业开发和生产ODS替代物。