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Δ^5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ^5-3β,7α-二羟基甾醇的立体选择合成及其对胆碱酯酶的抑制活性
被引量:
3
1
作者
陆伟刚
张军
+1 位作者
苏镜娱
曾陇梅
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2005年第4期202-206,i0001,共6页
目的研究不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇对胆碱酯酶的抑制活性.方法以3个不同支链结构的Δ5-3β-羟基甾醇为起始物,先乙酰化保护3β-羟基,再烯丙位氧化引入7-羰基,该羰基分别用NaBH4-CeCl3和L-selectrid...
目的研究不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇对胆碱酯酶的抑制活性.方法以3个不同支链结构的Δ5-3β-羟基甾醇为起始物,先乙酰化保护3β-羟基,再烯丙位氧化引入7-羰基,该羰基分别用NaBH4-CeCl3和L-selectride还原成不同取向的羟基,最后水解除去保护基得到6个不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇,进而对目标化合物进行乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性实验.结果合成的6个化合物对乙酰胆碱酯酶无明显的抑制活性(IC50>100 μmol·L-1),对丁酰胆碱酯酶则有较强的抑制活性(IC50< 32 μmol·L-1),其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇的抑制活性最强(IC50=9.5 μmol·L-1).结论 7位羟基的取向和不同的支链结构对化合物1~6发挥丁酰胆碱酯酶体外抑制活性有一定的影响.
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关键词
药物化学
化合物制备
化学合成
^
Δ^
5
-
3β
7β
-
二羟基甾醇
^
Δ^
5
-
3β
7
α
-
二羟基甾醇
胆碱酯酶
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职称材料
(1R,2S,5R,8S,9R,10S)-8-甲基-4-氮杂-5-苯基-7-氧杂四环[8.2.1.0^(2,9).0(~4,8)]十三-11-烯-3-酮的合成和晶体结构
2
作者
叶剑良
魏赞斌
+1 位作者
陈忠
黄培强
《Chinese Journal of Structural Chemistry》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2003年第2期228-232,共5页
为确定内型降冰片烯酰亚胺与甲基格氏试剂反应所得加成产物的结构,合成了标题化合物(C18H19NO2)。其结构通过单晶X-射线衍射分析确定,该晶体属正交晶系,空间群为P212121,a = 6.293(1),b = 14.342(3),c = 16.357(3) 牛琕 = 1476.2(5) ?,Z...
为确定内型降冰片烯酰亚胺与甲基格氏试剂反应所得加成产物的结构,合成了标题化合物(C18H19NO2)。其结构通过单晶X-射线衍射分析确定,该晶体属正交晶系,空间群为P212121,a = 6.293(1),b = 14.342(3),c = 16.357(3) 牛琕 = 1476.2(5) ?,Z = 4,Dc = 1.266 g/cm3, (MoKa) = 0.082mm-1,F(000) = 600。晶体结构用直接法解出,最终的偏离因子为R = 0.0535,wR = 0.988。由此晶体结构可确定加成产物为标题化合物,并由1H-NMR数据推测另一加成产物的结构。
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关键词
手性辅助基
晶体结构
合成
内型降冰片烯酰亚胺
(1R
2S
5
R
8S
9R
^
10S)
-
8
-
甲基
-
4
-
氮杂
-
5
-
苯基
-
7
-
氧杂四环[8.2.1.0^2.90^4.8]十三
-
11
-
烯
-
3
-
酮
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职称材料
Δ~5-3β,7β-二羟基甾醇及其C-7差向异构体波谱特征及胆碱酯酶的抑制活性(英文)
3
作者
陆伟刚
张翠仙
+2 位作者
郑康成
苏镜娱
曾陇梅
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2006年第6期893-895,共3页
本文对△^5-3β,7β-二羟基甾醇(1—3)和△^5-3β,7α-二羟基甾醇(4~6)的一些核磁共振波谱特征进行了比较。活性测试表明化合物1—6对乙酰胆碱酯酶(AChE)无明显的抑制活性,对丁酰胆碱酯酶(BuChE)则有较强的抑制活性,其中24...
本文对△^5-3β,7β-二羟基甾醇(1—3)和△^5-3β,7α-二羟基甾醇(4~6)的一些核磁共振波谱特征进行了比较。活性测试表明化合物1—6对乙酰胆碱酯酶(AChE)无明显的抑制活性,对丁酰胆碱酯酶(BuChE)则有较强的抑制活性,其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇(6)的IC50值为9.5μM。通过活性数据比较我们发现7α-羟基甾醇对丁酰胆碱酯酶的抑制活性明显比相应的7β-羟基甾醇高。我们通过计算7位羟基和四环平面之间的二面角角度来尝试解释这些活性差别。
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关键词
^
△^
5
-
3β
7β
-
二羟基甾醇
^
△^
5
-
3β
7
α
-
二羟基甾醇
胆碱酯酶
二面角
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职称材料
含硫钾盐对V2O5-WO3/TiO2催化剂上SO3生成特性的影响
被引量:
3
4
作者
肖海平
豆朝宗
+3 位作者
袁宗海
李建
葛金林
吕洪坤
《动力工程学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第2期145-151,共7页
采用湿式浸渍法制备含硫钾盐催化剂,研究含硫钾盐对SCR催化剂上SO3生成特性的影响,并采用不同分析技术对SCR催化剂特性进行表征。结果表明:K2S2O7和K2SO4能明显提高SO3生成率;随着含硫钾盐质量分数的增加,SO3生成率提高;在410℃下3.6%K2...
采用湿式浸渍法制备含硫钾盐催化剂,研究含硫钾盐对SCR催化剂上SO3生成特性的影响,并采用不同分析技术对SCR催化剂特性进行表征。结果表明:K2S2O7和K2SO4能明显提高SO3生成率;随着含硫钾盐质量分数的增加,SO3生成率提高;在410℃下3.6%K2S2O7-SCR催化剂的SO3生成率达到最大;SO2质量浓度为3000 mg/m^3时,3.6%K2S2O7-SCR催化剂的SO3质量浓度最大;含硫钾盐存在时,SCR催化剂的还原性能下降,比表面积减小;含硫钾盐存在时,SCR催化剂表面化学吸附氧质量分数和V^5+质量分数均增大,V^5+=O键的振动峰强度明显增强,SCR催化剂的氧化能力增强。
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关键词
SO
3
生成
V2O
5
-
WO
3
/TIO2
含硫钾盐
^
S2O
7
^2
-
^
SO^2
-
4
下载PDF
职称材料
离子色谱法测定冷冻水产品中的多聚磷酸盐
被引量:
16
5
作者
王雪
陈笑梅
朱岩
《分析试验室》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第7期82-84,共3页
采用CHCl3为沉淀剂来沉淀冷冻水产品中的蛋白质,离子色谱测定多聚磷酸盐((PO3)nn-、P2O74-、P3O105-)。Ion Pac AS11离子色谱柱分离,以KOH梯度淋洗,抑制电导检测器对其进行检测。该方法有效地消除了基体干扰,提高了被测组分的回收率。...
采用CHCl3为沉淀剂来沉淀冷冻水产品中的蛋白质,离子色谱测定多聚磷酸盐((PO3)nn-、P2O74-、P3O105-)。Ion Pac AS11离子色谱柱分离,以KOH梯度淋洗,抑制电导检测器对其进行检测。该方法有效地消除了基体干扰,提高了被测组分的回收率。在文中色谱条件下,(PO3)nn(溶于水后以PO3-形式存在)、P2O74-、P3O105-都具有良好的线性、重现性以及较低的检出限。
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关键词
离子色谱
^
(PO
3
)n^n
-
^
P2O
7
^4
-
^
P
3
O10^
5
-
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职称材料
叶穗香茶菜地下部分化学成分研究(Ⅱ)
被引量:
5
6
作者
李雯
田新雁
+1 位作者
肖朝江
姜北
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第16期1382-1385,共4页
目的研究叶穗香荼菜(1sodon phyllostachys)地下部分的化学成分。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶和反相材料色谱法分离纯化.利用现代波谱技术进行结构鉴定。结果从石油醚部位和乙酸乙酯部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为13-羟基-8,11...
目的研究叶穗香荼菜(1sodon phyllostachys)地下部分的化学成分。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶和反相材料色谱法分离纯化.利用现代波谱技术进行结构鉴定。结果从石油醚部位和乙酸乙酯部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为13-羟基-8,11,13-三烯-桃柘-19.酸(1)、4.羟基桂皮醛(2)、泡桐素(3)、5,4’-二羟基-6,7,3’-三甲氧基黄酮(4)、7α-羟基谷甾醇(5)、豆甾醇(6)、(E)-2,5-二羟基桂皮酸(7)、松柏醛(8)、2.[N-(2-羟基二十二碳酰基)-亚氨基]-二十烷-12-烯-1,3,4-三醇(9)、桦木醇(10)、7a-羟基豆甾醇(11)、熊果酸(12)、胡萝卜苷(13)和齐墩果酸(14)。结论化合物1~14均为首次从叶穗香茶菜地下部分获得,1~11为首次从该种植物中获得。
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关键词
叶穗香茶菜
地下部分
1
3
-
羟基
-
8
11
1
3
-
三烯
-
桃柘
-
19
-
酸
4
-
羟基桂皮醛
泡桐素
5
^
4^+
-
二羟基
-
6
7
3
’
-
三甲氧基黄酮
原文传递
题名
Δ^5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ^5-3β,7α-二羟基甾醇的立体选择合成及其对胆碱酯酶的抑制活性
被引量:
3
1
作者
陆伟刚
张军
苏镜娱
曾陇梅
机构
中山大学化学与化学工程学院
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2005年第4期202-206,i0001,共6页
基金
国家高技术研究发展计划项目(863项目
2001AA624030)
+1 种基金
广东省自然科学基金博士科研启动项目(04300569)
中山大学青年教师基金项目(1131002)
文摘
目的研究不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇对胆碱酯酶的抑制活性.方法以3个不同支链结构的Δ5-3β-羟基甾醇为起始物,先乙酰化保护3β-羟基,再烯丙位氧化引入7-羰基,该羰基分别用NaBH4-CeCl3和L-selectride还原成不同取向的羟基,最后水解除去保护基得到6个不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇,进而对目标化合物进行乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性实验.结果合成的6个化合物对乙酰胆碱酯酶无明显的抑制活性(IC50>100 μmol·L-1),对丁酰胆碱酯酶则有较强的抑制活性(IC50< 32 μmol·L-1),其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇的抑制活性最强(IC50=9.5 μmol·L-1).结论 7位羟基的取向和不同的支链结构对化合物1~6发挥丁酰胆碱酯酶体外抑制活性有一定的影响.
关键词
药物化学
化合物制备
化学合成
^
Δ^
5
-
3β
7β
-
二羟基甾醇
^
Δ^
5
-
3β
7
α
-
二羟基甾醇
胆碱酯酶
Keywords
medicinal chemistry
compound preparation
chemical synthesis
^
Δ^
5
-
3β,
7
β-dihydroxy
sterols
^
Δ^
5
-
3β,
7
α
-dihydroxy
sterols
cholinesterase
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
(1R,2S,5R,8S,9R,10S)-8-甲基-4-氮杂-5-苯基-7-氧杂四环[8.2.1.0^(2,9).0(~4,8)]十三-11-烯-3-酮的合成和晶体结构
2
作者
叶剑良
魏赞斌
陈忠
黄培强
机构
厦门大学化学系
出处
《Chinese Journal of Structural Chemistry》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2003年第2期228-232,共5页
基金
国家自然科学基金资助项目
教育部博士点基金
文摘
为确定内型降冰片烯酰亚胺与甲基格氏试剂反应所得加成产物的结构,合成了标题化合物(C18H19NO2)。其结构通过单晶X-射线衍射分析确定,该晶体属正交晶系,空间群为P212121,a = 6.293(1),b = 14.342(3),c = 16.357(3) 牛琕 = 1476.2(5) ?,Z = 4,Dc = 1.266 g/cm3, (MoKa) = 0.082mm-1,F(000) = 600。晶体结构用直接法解出,最终的偏离因子为R = 0.0535,wR = 0.988。由此晶体结构可确定加成产物为标题化合物,并由1H-NMR数据推测另一加成产物的结构。
关键词
手性辅助基
晶体结构
合成
内型降冰片烯酰亚胺
(1R
2S
5
R
8S
9R
^
10S)
-
8
-
甲基
-
4
-
氮杂
-
5
-
苯基
-
7
-
氧杂四环[8.2.1.0^2.90^4.8]十三
-
11
-
烯
-
3
-
酮
Keywords
chiral auxiliary, crystal structure, synthesis, endo
-
himic imide
分类号
O626 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
Δ~5-3β,7β-二羟基甾醇及其C-7差向异构体波谱特征及胆碱酯酶的抑制活性(英文)
3
作者
陆伟刚
张翠仙
郑康成
苏镜娱
曾陇梅
机构
中山大学化学与化学工程学院
出处
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2006年第6期893-895,共3页
基金
The work was supported bythe National High Technology Development Project(2001AA624030),the Natural Science Foundation of Guangdong Province(04300569),and the Youth Teacher Foundation of Sun Yat-Sen University(1131002).
文摘
本文对△^5-3β,7β-二羟基甾醇(1—3)和△^5-3β,7α-二羟基甾醇(4~6)的一些核磁共振波谱特征进行了比较。活性测试表明化合物1—6对乙酰胆碱酯酶(AChE)无明显的抑制活性,对丁酰胆碱酯酶(BuChE)则有较强的抑制活性,其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇(6)的IC50值为9.5μM。通过活性数据比较我们发现7α-羟基甾醇对丁酰胆碱酯酶的抑制活性明显比相应的7β-羟基甾醇高。我们通过计算7位羟基和四环平面之间的二面角角度来尝试解释这些活性差别。
关键词
^
△^
5
-
3β
7β
-
二羟基甾醇
^
△^
5
-
3β
7
α
-
二羟基甾醇
胆碱酯酶
二面角
Keywords
^
△^
5
-
3β,
7
β-dihydroxy
l
sterols
△^
5
-
3β,
7
α
-
dihydroxyl
sterols
; AChE ; dihedral angle
分类号
R962 [医药卫生—药理学]
Q946 [生物学—植物学]
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职称材料
题名
含硫钾盐对V2O5-WO3/TiO2催化剂上SO3生成特性的影响
被引量:
3
4
作者
肖海平
豆朝宗
袁宗海
李建
葛金林
吕洪坤
机构
华北电力大学能源动力与机械工程学院
国网浙江省电力有限公司电力科学研究院
出处
《动力工程学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第2期145-151,共7页
基金
国家自然科学基金资助项目(51206047)。
文摘
采用湿式浸渍法制备含硫钾盐催化剂,研究含硫钾盐对SCR催化剂上SO3生成特性的影响,并采用不同分析技术对SCR催化剂特性进行表征。结果表明:K2S2O7和K2SO4能明显提高SO3生成率;随着含硫钾盐质量分数的增加,SO3生成率提高;在410℃下3.6%K2S2O7-SCR催化剂的SO3生成率达到最大;SO2质量浓度为3000 mg/m^3时,3.6%K2S2O7-SCR催化剂的SO3质量浓度最大;含硫钾盐存在时,SCR催化剂的还原性能下降,比表面积减小;含硫钾盐存在时,SCR催化剂表面化学吸附氧质量分数和V^5+质量分数均增大,V^5+=O键的振动峰强度明显增强,SCR催化剂的氧化能力增强。
关键词
SO
3
生成
V2O
5
-
WO
3
/TIO2
含硫钾盐
^
S2O
7
^2
-
^
SO^2
-
4
Keywords
SO
3
formation
V2O
5
-
WO
3
/TiO2
sulfur
-
containing potassium salt
^
S2O
7
^2
-
^
SO^2
-
4
分类号
X511 [环境科学与工程—环境工程]
下载PDF
职称材料
题名
离子色谱法测定冷冻水产品中的多聚磷酸盐
被引量:
16
5
作者
王雪
陈笑梅
朱岩
机构
浙江大学西溪校区化学系
浙江出入境检验检疫局
出处
《分析试验室》
CAS
CSCD
北大核心
2008年第7期82-84,共3页
文摘
采用CHCl3为沉淀剂来沉淀冷冻水产品中的蛋白质,离子色谱测定多聚磷酸盐((PO3)nn-、P2O74-、P3O105-)。Ion Pac AS11离子色谱柱分离,以KOH梯度淋洗,抑制电导检测器对其进行检测。该方法有效地消除了基体干扰,提高了被测组分的回收率。在文中色谱条件下,(PO3)nn(溶于水后以PO3-形式存在)、P2O74-、P3O105-都具有良好的线性、重现性以及较低的检出限。
关键词
离子色谱
^
(PO
3
)n^n
-
^
P2O
7
^4
-
^
P
3
O10^
5
-
Keywords
Ion chromatography
^
(PO3)n^n
-
, P2O
7
^4
-
, P3O10^
5
-
分类号
O657.7 [理学—分析化学]
下载PDF
职称材料
题名
叶穗香茶菜地下部分化学成分研究(Ⅱ)
被引量:
5
6
作者
李雯
田新雁
肖朝江
姜北
机构
大理学院药物研究所药学与化学学院
出处
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014年第16期1382-1385,共4页
基金
国家自然科学基金资助项目(81060259)
文摘
目的研究叶穗香荼菜(1sodon phyllostachys)地下部分的化学成分。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶和反相材料色谱法分离纯化.利用现代波谱技术进行结构鉴定。结果从石油醚部位和乙酸乙酯部位中分离得到14个化合物,分别鉴定为13-羟基-8,11,13-三烯-桃柘-19.酸(1)、4.羟基桂皮醛(2)、泡桐素(3)、5,4’-二羟基-6,7,3’-三甲氧基黄酮(4)、7α-羟基谷甾醇(5)、豆甾醇(6)、(E)-2,5-二羟基桂皮酸(7)、松柏醛(8)、2.[N-(2-羟基二十二碳酰基)-亚氨基]-二十烷-12-烯-1,3,4-三醇(9)、桦木醇(10)、7a-羟基豆甾醇(11)、熊果酸(12)、胡萝卜苷(13)和齐墩果酸(14)。结论化合物1~14均为首次从叶穗香茶菜地下部分获得,1~11为首次从该种植物中获得。
关键词
叶穗香茶菜
地下部分
1
3
-
羟基
-
8
11
1
3
-
三烯
-
桃柘
-
19
-
酸
4
-
羟基桂皮醛
泡桐素
5
^
4^+
-
二羟基
-
6
7
3
’
-
三甲氧基黄酮
Keywords
Isodon phyllostachys
underground part
lambertic acid
4
-
hydroxyleinnamic aldehyde
paulownin
^
5
,4'
-dihydroxy
-
6,
7
,3^+
-
trimethoxyflavone
分类号
R284.2 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
Δ^5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ^5-3β,7α-二羟基甾醇的立体选择合成及其对胆碱酯酶的抑制活性
陆伟刚
张军
苏镜娱
曾陇梅
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2005
3
下载PDF
职称材料
2
(1R,2S,5R,8S,9R,10S)-8-甲基-4-氮杂-5-苯基-7-氧杂四环[8.2.1.0^(2,9).0(~4,8)]十三-11-烯-3-酮的合成和晶体结构
叶剑良
魏赞斌
陈忠
黄培强
《Chinese Journal of Structural Chemistry》
SCIE
CAS
CSCD
北大核心
2003
0
下载PDF
职称材料
3
Δ~5-3β,7β-二羟基甾醇及其C-7差向异构体波谱特征及胆碱酯酶的抑制活性(英文)
陆伟刚
张翠仙
郑康成
苏镜娱
曾陇梅
《天然产物研究与开发》
CAS
CSCD
2006
0
下载PDF
职称材料
4
含硫钾盐对V2O5-WO3/TiO2催化剂上SO3生成特性的影响
肖海平
豆朝宗
袁宗海
李建
葛金林
吕洪坤
《动力工程学报》
CAS
CSCD
北大核心
2020
3
下载PDF
职称材料
5
离子色谱法测定冷冻水产品中的多聚磷酸盐
王雪
陈笑梅
朱岩
《分析试验室》
CAS
CSCD
北大核心
2008
16
下载PDF
职称材料
6
叶穗香茶菜地下部分化学成分研究(Ⅱ)
李雯
田新雁
肖朝江
姜北
《中国药学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2014
5
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