血吸虫色素类似物(β-hematin)体外形成系统的初步研究

为了建立血吸虫色素体外形成系统来筛选阻断血吸虫色素形成的药物,利用分光光度法分析了血吸虫色素、pH、NaAc浓度、KAc浓度、反应时间、还原剂β-巯基乙醇对-βHematin形成的影响,并利用色素形成抑制剂氯喹验证其有效性.结果表明,在0.5 mol/L醋酸钠系统中,低pH值(小于5)、高Na+或K+离子浓度、添加血吸虫色素以及延长反应时间均有利于β-Hematin的形成.而还原剂β-巯基乙醇可完全阻断色素形成.另外,对色素形成有明确抑制作用的氯喹可在一定范围内抑制β-Hematin的形成.因此,以"NaAc-Hematin"或"KAc-Hematin"系统为基础,辅之以低pH、高离子浓度以及适宜的反应时间等,可建立有效的血吸虫色素体外形成系统.

滇西地区10种植物抗疟活性研究

目的:研究10种采自滇西地区植物的抗疟活性,为从天然产物中寻找新的抗疟成分或先导化合物奠定基础。方法:将植物样品粉碎,依次用75%乙醇、水回流提取,提取物经冷冻干燥后,采用β-羟高铁血红素形成抑制试验进行筛选,以IC50值评价其活性。结果:在供试的10种植物样品中,梁王茶地下部分、球花报春花、糙毛杜鹃、西域蜡瓣花等4种植物粗提物具有不同程度的β-羟高铁血红素形成抑制活性,相关提取物的IC50值均大于1 388.9μg/m L。结论:梁王茶、球花报春花、糙毛杜鹃、西域蜡瓣花4种植物具有一定的抗疟活性,值得深入研究。

羊角天麻化学成分及β-羟高铁血红素形成抑制活性研究

为探究羊角天麻(Dobinea delavayi)的β-羟高铁血红素形成抑制活性成分,本实验采用硅胶、Sephadex LH-20柱色谱等方法进行化合物的纯化分离,通过理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果从羊角天麻中分离得到12个化合物,分别鉴定为3,4,2′,4′-四羟基二氢查尔酮(1)、紫铆花素(2)、3,4,2′,4′,α-五羟基查尔酮(3)、金色草素(4)、芒果苷(5)、没食子酸(6)、二十四亚甲基环阿尔廷醇(7)、6β-羟基-豆甾-4-烯-3-酮(8)、β-谷甾醇(9)、胡萝卜苷(10)、棕榈酸甲酯(11)、1-棕榈酸单甘油酯(12),其中化合物1~4、6~8均为首次九子母属植物中分离得到。活性研究结果显示,化合物1~6均具有β-羟高铁血红素形成抑制活性,其中黄酮类化合物2~4具有较强的抑制活性,其IC50分别为120.3、61.5、56.0μg/mL。

滇西产28种药用植物抗疟活性研究

目的研究28种滇西产药用植物抗疟活性,为发现植物来源的新型抗疟天然产物奠定基础。方法采用75%乙醇和水依次对28种药用植物进行热回流提取,利用β-羟高铁血红素形成抑制实验,对28种滇西产药用植物进行抗疟活性筛选,以IC50对其活性结果进行评价。结果姜花、三棵针、千斤拔等13种植物粗提物具有不同程度的β-羟高铁血红素形成抑制活性;其中姜花水提物的活性较好,IC50值为(1033.0±41.2)μg·mL^-1;具有抗疟活性的植物种类涉及11个科、13个属。结论姜花、三棵针、千斤拔等13种植物具有一定的抗疟活性,值得后续深入研究。

24种白族惯用植物β-羟高铁血红素形成抑制活性

目的：研究24种白族惯用植物药的β-羟高铁血红素形成抑制活性，为从天然产物中寻找新型抗疟药物提供实验依据。方法：植物样品依次用75%乙醇和蒸馏水回流提取，提取物经冷冻干燥后，采用β-羟高铁血红素形成抑制实验进行活性测试，以IC50值评价其潜在的抗疟活性效果。结果：在供试的24种植物样品中，滇紫草水提物具有一定的β-羟高铁血红素形成抑制活性，IC50值为（1 254.1 ± 3.9）μg/mL；鞭打绣球、天南星、滇橄榄3种植物水提物也有微弱的β-羟高铁血红素形成抑制活性，IC50值均大于1 388.9 μg/mL。结论：滇紫草、鞭打绣球、天南星、滇橄榄4种植物具有不同程度的β-羟高铁血红素形成抑制活性，值得进一步深入研究。

头状四照花抗疟活性成分研究

目的:研究头状四照花的抗疟活性成分,为寻找新型抗疟药物奠定物质基础。方法:利用β-羟高铁血红素形成抑制实验进行体外抗疟活性筛选,采用柱色谱和波谱技术进行活性成分追踪分离和结构鉴定。结果:从头状四照花枝叶中得到4个化合物,分别鉴定为:儿茶素(1)、槲皮素(2)、异槲皮苷(3)和2α-羟基乌索酸(4);其中黄酮类化合物1~3具有不同程度的β-羟高铁血红素形成抑制活性,化合物2的IC50值为(155.7±6.5)μg/m L,化合物1和3在最高浓度时,抑制率分别为32.2%和28.4%。结论:头状四照花提取物具有一定的β-羟高铁血红素形成抑制活性,其活性物质基础可能为黄酮类化合物。

白花酸藤果及主成分信筒子醌抗疟活性研究

目的:探索白花酸藤果及其主成分信筒子醌抗疟活性与可能的作用机制。方法:采用β-羟高铁血红素形成抑制实验与约氏疟原虫(BY265RFP究。结果:白花酸藤果提取物、乙酸乙酯部位均显示出较好的鼠疟抗疟活性,抑制率分别达到25.25%、32.17%;信筒子醌100 mg/(kg·d)时其抑制率为41.59%。同时白花酸藤果提取物具有一定的β-羟高铁血红素形成抑制活性(IC_(50)=500.61μg/mL),但信筒子醌几乎无此活性(IC50> 1 388.89μg/mL)。结论:白花酸藤果提取物及主成分信筒子醌确实具有一定的抗疟活性,白花酸藤果抗疟活性应该主要源自信筒子醌,但应该不是通过β-羟高铁血红素形成抑制途径而产生抗疟活性。

大红袍β-羟高铁血红素形成抑制活性研究

目的:研究药用植物大红袍(Radix Campylotropidis Hirtellae)的β-羟高铁血红素形成抑制活性,为从天然产物中寻找新型抗疟药物奠定基础。方法:采用β-羟高铁血红素形成抑制实验对大红袍的粗提物、分离部位及单体化合物进行活性测试,以抑制率和IC_(50)值来评价其潜在的抗疟活性;利用柱色谱和波谱技术对活性部位成分进行分离和结构鉴定。结果:大红袍粗提物及各萃取部位均具有较好的β-羟高铁血红素形成抑制活性,但目前从活性部位分离得到的3个单体化合物,仅化合物1显示微弱的抑制活性。结论:大红袍粗提物及各萃取部位均具有较好的β-羟高铁血红素形成抑制活性,但其中的活性成分有待进一步研究。

滇西地区25种药用植物抗疟活性研究

目的研究25种采自滇西地区药用植物的抗疟活性,为植物来源的新型抗疟药的研发天然产物奠定基础。方法依次用75%乙醇和水对25种药用植物进行回流提取,提取物经冷冻干燥后,采用β-羟高铁血红素形成抑制试验进行筛选,以IC50值评价其活性。结果在供试的25种药用植物中,苦参、滇白珠、马尾黄连等12种植物粗提物具有不同程度的β-羟高铁血红素形成抑制活性,其中苦参地上部分水提物和滇白珠提取物活性较好,IC50值分别为(1344.2±46.9)μg/ml和大于1 388.9μg/ml。具有抗疟活性的植物种类涉及10个科、12个属。结论苦参、滇白珠、马尾黄连等12种植物具有一定的抗疟活性,表明抗疟活性物质可能存在于多种植物中。

匙萼金丝桃化学成分及镇痛与抗疟活性研究

目的对匙萼金丝桃(Hypericum uralum)化学成分进行分离鉴定;对部分成分的镇痛与β-羟高铁血红素形成抑制活性进行测试。方法利用硅胶、Sephadex LH-20等材料柱色谱和现代波谱技术对匙萼金丝桃体积分数95%乙醇提取物乙酸乙酯部分化学成分进行分离和结构鉴定;采用小鼠乙酸扭体法、热水甩尾法和β-羟高铁血红素形成抑制实验对部分单体化合物进行生物活性测试。结果从匙萼金丝桃体积分数95%乙醇提取物乙酸乙酯部位中分离得到13个化合物,分别鉴定为(-)-圣草素(1),3,4,5-三羟基(口山)酮(2),1,7-二羟基(口山)酮(3),4-羟基-2,3-二甲氧基(口山)酮(4),toxyloxanthone B(5),1,3,6,7-四羟基酮(6),2,3-二甲氧基(口山)酮(7),1,5,6-三羟基-3-甲氧基(口山)酮(8),hyperielliptone HD(9),3,3',4,4'-四羟基联苯(10),莽草酸(11),槲皮素-3-O-(4″-甲氧基)-α-L-鼠李糖(12)和原花青素A-2(13)。镇痛活性测试结果表明,化合物3和12具有一定的外周镇痛活性;同时,化合物1表现出较强的β-羟高铁血红素形成抑制活性。结论化合物1～13均为首次从该植物中分离得到;匙萼金丝桃镇痛与抗疟活性具有相应物质基础。

药用植物不育红抗疟活性研究

目的研究不育红(Isodon yuennanensis)的抗疟活性,为发现植物来源的新型的抗疟天然产物或先导成分奠定基础。方法采用β-羟高铁血红素形成抑制实验对不育红粗提物及其单体化合物进行抗疟活性筛选,以IC50对其活性结果进行评价。结果所有不育红粗提物及其部分单体化合物具有不同程度的β-羟高铁血红素形成抑制活性。结论不育红提取物乙酸乙酯部位及其中化合物2、12和13具有较好的抗疟活性,值得进一步深入研究。