多剂量口服盐酸曲马多缓释片与普通片的药代动力学及相对生物利用度

对１０名健康男性受试者分别多剂量交叉口服盐酸曲马多普通片５０ｍｇ６ｈ一次，共服５ｄ和缓释片１００ｍｇ１２ｈ一次，共服５ｄ的药代动力学及生物利用度进行研究。采用反相高效液相色谱－荧光法测定盐酸曲马多血浆药物浓度。结果表明，盐酸曲马多缓释片和普通片的Ｔｍａｘ分别为４．３３±０．３９ｈ和１．７２±０．３２ｈ（Ｐ＜０．０１），前者的缓释效果明显，ＡＵＣ０－１２分别为３７６７．６３±５７０．３７μｇ·ｈ·Ｌ－１和３８３８．７９±９１４．３１μｇ·ｈ·Ｌ－１（Ｐ＞０．０５），缓释片对普通片的相对生物利用度为９７．９％。缓释片和普通片的Ｃｍｉｎ分别为２１９．０６±４４．５３μｇ·Ｌ－１和１７５．２８±８６．２６μｇ·Ｌ－１（Ｐ＜０．０５）；Ｃｍａｘ分别为４５１．０６±４０．９８μｇ·ｈ·Ｌ－１和４８３．７３±８３．１７μｇ·Ｌ－１（Ｐ＞０．０５）；ＦＩ分别为０．６６±０．１５和０．９３±０．３４。缓释片在服药次数减少的情况下，血药浓度波动仍小于普通片。