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2型糖尿病合并非酒精性脂肪肝患者血清CMKLR1、 STAT3表达与肝纤维化的关系 被引量:1
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作者 陈利灵 郑宽勇 +1 位作者 王亮 刘安宁 《国际检验医学杂志》 CAS 2023年第16期1929-1933,共5页
目的探究血清趋化因子样受体1(CMKLR1)、信号转导激活转录因子3(STAT3)表达与2型糖尿病合并非酒精性脂肪肝(NAFLD)患者肝纤维化的关系。方法选取2020年3月至2022年11月于该院接受治疗的94例2型糖尿病合并NAFLD患者为观察组,根据肝纤维... 目的探究血清趋化因子样受体1(CMKLR1)、信号转导激活转录因子3(STAT3)表达与2型糖尿病合并非酒精性脂肪肝(NAFLD)患者肝纤维化的关系。方法选取2020年3月至2022年11月于该院接受治疗的94例2型糖尿病合并NAFLD患者为观察组,根据肝纤维化程度分为轻中度组52例和重度组42例。选取同期在该院收治的102例2型糖尿病患者为对照组。采用酶联免疫吸附试验法检测血清CMKLR1、STAT3水平,采用化学发光法测定肝纤维化指标Ⅲ型前胶原肽(PⅢP)、层黏连蛋白(LN)、Ⅳ型胶原(CⅣ)水平。采用Pearson相关性分析检验2型糖尿病合并NAFLD患者血清CMKLR1、STAT3水平与肝纤维化指标的相关性。绘制受试者工作特征曲线分析血清CMKLR1、STAT3水平对2型糖尿病合并NAFLD患者肝纤维化程度的预测效能。采用多因素Logistic回归分析检验影响2型糖尿病合并NAFLD患者肝纤维化程度的因素。结果观察组血清CMKLR1、STAT3水平高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。重度组CMKLR1、STAT3及肝纤维化指标PⅢP、LN、CⅣ高于轻中度组,差异有统计学意义(P<0.05)。2型糖尿病合并NAFLD患者血清CMKLR1、STAT3水平与PⅢP、LN、CⅣ呈正相关(P<0.05)。血清CMKLR1、STAT3水平单独及联合预测2型糖尿病合并NAFLD患者肝纤维化发展为重度的曲线下面积分别为0.867、0.818、0.922。CMKLR1、STAT3是影响2型糖尿病合并NAFLD患者肝纤维化发展为重度的独立危险因素(P<0.05)。结论2型糖尿病合并NAFLD患者血清CMKLR1、STAT3升高可能与肝纤维化有关。 展开更多
关键词 非酒精性脂肪肝 2型糖尿病 趋化因子样受体1 信号转导激活转录因子3 肝纤维化
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2,4,6-Trichloro-1,3,5-triazine/dimethylformamide as an efficient reagent for one-pot conversion of alcohols into N-alkylphthalimides 被引量:3
2
作者 Babak Mokhtari Roya Azadi Aseieh Azhdari 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2010年第2期171-174,共4页
An efficient and mild method for the direct conversion of alcohols into N-alkylphthalimides using 2,4,6-trichloro-1,3,5-triazine and dimethylformamide was described.The reaction was preceded via(alcoxymethylene) dimet... An efficient and mild method for the direct conversion of alcohols into N-alkylphthalimides using 2,4,6-trichloro-1,3,5-triazine and dimethylformamide was described.The reaction was preceded via(alcoxymethylene) dimethylammonium chloride intermediate and produced corresponding N-alkylphthalimides in good-to-excellent yields. 展开更多
关键词 alcohol Potassium phthalimide 2 4 6-Trichloro-1 3 5-triazine DIMETHYLFORMAMIDE N-alkylphthalimide
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Mechanism of Qishen Decoction inhibition of macrophage M1 type polarization by targeting TGR5-mediated NLRP3 inflammasome
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作者 GAO Shan GAO Jia-wei +3 位作者 YANG Liu-xin ZHU Rui-zeng ZHANG Ya-li YUAN Xing-xing 《Journal of Hainan Medical University》 CAS 2023年第20期11-18,共8页
Objective:To observe the effect of Qishen decoction on TGR5-mediated activation of NLRP3 inflammasome,so as to clarify the molecular mechanism of its inhibition of macrophage M1-type polarisation to ameliorate non-alc... Objective:To observe the effect of Qishen decoction on TGR5-mediated activation of NLRP3 inflammasome,so as to clarify the molecular mechanism of its inhibition of macrophage M1-type polarisation to ameliorate non-alcoholic steatohepatitis;Methods:Mouse macrophage cell line RAW264.7 was randomly divided into a control group,model group,Qishen decoction group,TGR5 agonist group and Qishen decoction+TGR5 agonist group.Except for the control group,the remaining groups were constructed the macrophage NLRP3 activation model by palmitic acid induction,and the corresponding drugs were given to intervene.ELISA was used to detect the levels of TNF-α,IL-6,IL-1βand CXCL2 in macrophage supernatants,flow cytometry was used to detect the expression levels of macrophage polarisation marker molecules CD86 and iNOS,and Western blot was used to detect the expression of the TGR5/STAT1/STAT6 signaling pathway and the expression of NLRP3 inflammasome-associated proteins,respectively.Results:Compared with the control group,the contents of macrophages TNF-α,IL-6,IL-1β,CXCL2 and the proportion of macrophages with positive expression of CD86 and iNOS were significantly increased in the model group,and the differences were all statistically significant(P<0.01).Compared with the model group,the contents of TNF-α,IL-6,IL-1β,CXCL2 and the proportion of macrophages with positive expression of CD86 and iNOS were significantly decreased in the Qishen decoction group,and the differences were all statistically significant(P<0.01).In addition,the expression of NLRP3 and Pro-IL-1βproteins in the macrophage lysate and the expression of Caspase-1 p10,Caspase-1 p20 and IL-1βp17 proteins in the cell supernatant of the model group were significantly increased when compared with the control group,and the differences were all statistically significant(P<0.01).Compared with the model group,the expression of NLRP3 and Pro-IL-1βproteins in macrophage lysate and the expression of Caspase-1 p10,Caspase-1 p20 and IL-1βp17 proteins in cell supernatant of the Qishen decoction were significantly reduced,and the differences were all statistically significant(P<0.01);Conclusion:Qishen decoction can inhibit the activation of NLRP3 inflammasome in macrophages by inhibiting the TGR5/STAT1/STAT6 signaling pathway,thereby inhibiting macrophage M1 polarization and improving inflammatory response. 展开更多
关键词 Non alcoholic steatohepatitis MACROPHAGES M1 polarization NLRP3 inflammasome Qishen decoction
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Isobaric Vapor–Liquid Equilibrium for tert-Butyl Alcohol + Water + Propane-1,3-Diol + 1-Ethyl-3-Methylimidazolium Chloride at 101.3 kPa
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作者 Xianbao Cui Qinglong Cheng +5 位作者 Haofei Liu Lexing Xue Jinbo Zhou Ying Zhang Tianyang Feng Kai Zhang 《Transactions of Tianjin University》 EI CAS 2018年第5期424-433,共10页
In this study, we used a mixture of organic liquid propane-1,3-diol and ionic liquid 1-ethyl-3-methylimidazolium chloride([emim]Cl) as the entrainer to separate tert-butyl alcohol(TBA) + water. We measured the isobari... In this study, we used a mixture of organic liquid propane-1,3-diol and ionic liquid 1-ethyl-3-methylimidazolium chloride([emim]Cl) as the entrainer to separate tert-butyl alcohol(TBA) + water. We measured the isobaric vapor–liquid equilibrium(VLE) for the quaternary system TBA + water + propane-1,3-diol + [emim]Cl at 101.3 kPa, and found the VLE data to be well correlated with the nonrandom two-liquid model. These results show that the mixed solvent of propane-1,3-diol + [emim]Cl can increase the relative volatility of TBA to water and break the azeotropic point. We found no notable synergetic effect between them, and observed that the liquid mixed solvent of propane-1,3-diol and [emim]Cl had lower viscosity than [emim]Cl, which makes it a promising entrainer for separating the TBA + water azeotrope in industrial applications. 展开更多
关键词 tert-Butyl alcohol·Water·Propane-1-3-diol·1-Ethyl-3-methylimidazolium chloride·Vapor–liquid EQUILIBRIUM
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2-甲基-1,3-丙二醇的应用研究进展 被引量:7
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作者 李惠萍 徐杰 +1 位作者 王红梅 蒋登高 《热固性树脂》 CAS CSCD 2005年第4期23-26,共4页
综述了新型二元醇—2-甲基-1,3-丙二醇(MPO)的结构性能特点及MPO在聚酯树脂、醇酸树脂,增塑剂、胶黏剂、油墨、白电器外漆、个人护理用品等众多领域的应用进展和研发现状,尤其在高科技产品海岛纤维中的应用已引起注目。与传统二元醇如... 综述了新型二元醇—2-甲基-1,3-丙二醇(MPO)的结构性能特点及MPO在聚酯树脂、醇酸树脂,增塑剂、胶黏剂、油墨、白电器外漆、个人护理用品等众多领域的应用进展和研发现状,尤其在高科技产品海岛纤维中的应用已引起注目。与传统二元醇如丙二醇、新戊二醇、1,4-丁二醇、1,6-己二醇等相比,MPO的产品具有非结晶性、强耐候性、与单体相容性好、污染小、抗拉伸、抗弯曲性强等主要性能优势,指出MPO是1种绿色环保、应用前景广阔的新型二元醇。 展开更多
关键词 2-甲基-1 3-丙二醇 应用 聚酯 增塑剂 油墨 二元醇
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硒催化2-氨基苄醇氧化羰基化合成1,4-二氢-2H-3,1-苯并噁嗪-2-酮(英文) 被引量:1
6
作者 张晓鹏 王平 +3 位作者 牛雪利 李政伟 范学森 张贵生 《Chinese Journal of Catalysis》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第11期2034-2038,共5页
1,4-二氢-2H-3,1-苯并噁嗪-2-酮作为一种重要的母体骨架广泛存在于生物活性化合物中.此外,在有机合成中它可作为经受热脱羧生成氮杂-邻二亚甲基苯的有效工具.文献报道的合成1,4-二氢-2H-3,1-苯并噁嗪-2-酮的方法有:2-氨基苄醇与光气或... 1,4-二氢-2H-3,1-苯并噁嗪-2-酮作为一种重要的母体骨架广泛存在于生物活性化合物中.此外,在有机合成中它可作为经受热脱羧生成氮杂-邻二亚甲基苯的有效工具.文献报道的合成1,4-二氢-2H-3,1-苯并噁嗪-2-酮的方法有:2-氨基苄醇与光气或其替代物反应,钯或硫催化的2-氨基苄醇与CO的羰基化反应,钯或硒催化的2-硝基苄醇与CO的羰基化反应,钯催化的2-叠氮基苄醇直接羰基化反应或2-叠氮基苄醇的氮杂-维悌希(aza-Wittig)/杂累积多烯调节的环合反应,苯并呋喃酮的胺解-霍夫曼重排反应,硼氢化锂还原1,2-二氢-3,1-苯并噁嗪-2,4-二酮,以及2-羟甲基苯基氨基甲酸酯的分子内亲核取代反应.上述合成方法存在原料毒性高或成本高且来源不便、原子经济性低、有腐蚀性废物或CO_2排放、CO利用率低、催化剂昂贵且难以循环使用、反应步骤较多等缺陷,因此发展绿色、高效、经济的合成新途径具有重要意义.本文采用廉价易得的非金属硒作催化剂,用CO作羰基化试剂,O_2作氧化剂,通过硒催化2-氨基苄醇的氧化羰基化反应直接合成了目标产物1,4-二氢-2H-3,1-苯并噁嗪-2-酮.通过考察反应时间、反应温度、催化剂硒的用量、助催化剂种类及用量、CO和O_2的比例及溶剂种类等影响因素,得到了优化的反应条件,目标产物收率最高可达87%.实验证实,该Se/CO催化体系具有相转移催化功能.反应前硒以粉末形式存在于反应体系中,为多相体系;反应开始后,硒粉参与羰基化反应形成可溶活性化合物,从而成为均相体系;反应完成后硒粉经氧化可重新从反应介质中沉淀析出,又变为多相体系.因此,该体系既实现了高效的均相催化反应,又便于催化剂分离回收,且回收的硒可重复使用,其催化活性基本保持不变.结合相关文献,我们提出了该反应的机理:在助催化剂三乙胺存在下,硒首先与CO反应原位生成羰基硒,然后羰基硒先后接受2-氨基苄醇中氨基和羟基的亲核进攻生成目标产物,同时释放出硒化氢,硒化氢再被O_2氧化为硒,从而进入下一轮催化循环反应.总之,我们成功开发出一条绿色、高效、经济的1,4-二氢-2H-3,1-苯并噁嗪-2-酮合成新途径.用廉价易得且能循环使用的硒替代贵金属钯作催化剂,用CO替代剧毒光气或其衍生物作羰基化试剂,O_2作氧化剂,硒催化的2-氨基苄醇氧化羰基化反应可顺利进行,以87%的良好收率得到目标产物,具有成本低、原子经济性高、CO利用率高、步骤简短、无腐蚀性废物或温室气体CO_2排放、无光气使用及环境相对友好等优点. 展开更多
关键词 氧化羰基化 1 4-二氢-2H-3 1-苯并噁嗪-2-酮 2-氨基苄醇 相转移催化
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铁筷子醇提物对佐剂性关节炎大鼠HIF-1α、VEGF和MMP-3表达的影响 被引量:9
7
作者 李梦 钱海兵 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第9期1326-1327,共2页
铁筷子(Chimonanthus praecox L.Link.)为腊梅科腊梅属植物腊梅及山腊梅的干燥根,是苗族人民用于治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的传统用药[1]。前期研究表明铁筷子醇提物可以减轻佐剂性关节炎(AA)大鼠足肿胀,对RA... 铁筷子(Chimonanthus praecox L.Link.)为腊梅科腊梅属植物腊梅及山腊梅的干燥根,是苗族人民用于治疗类风湿性关节炎(rheumatoid arthritis,RA)的传统用药[1]。前期研究表明铁筷子醇提物可以减轻佐剂性关节炎(AA)大鼠足肿胀,对RA具有一定的治疗作用。本研究以佐剂性关节炎大鼠模型为基础,观察铁筷子醇提物对AA大鼠HIF-1α、VEGF以及MMP-3的影响。1材料与仪器1.1实验动物SPF级SD大鼠,体质量(200±20 g), 展开更多
关键词 铁筷子 醇提物 佐剂性关节炎 缺氧诱导因子-1α 血管内皮因子 基质金属蛋白酶-3
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蓝莓联合益生菌通过IL-22调控的JAK1/STAT3/BAX通路改善非酒精性脂肪性肝病的作用机制 被引量:13
8
作者 祝娟娟 程明亮 +1 位作者 赵雪珂 穆茂 《临床肝胆病杂志》 CAS 北大核心 2018年第9期1936-1944,共9页
目的研究蓝莓联合益生菌通过对IL-22调控的JAK1/STAT3/BAX信号通路的影响,进一步探明其改善非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的作用机制。方法清洁级SD大鼠40只分为正常对照组(CG)、IL-22siRNA阴性对照组(IL-22SI-NC)、IL-22siRNA组(IL-22SI)... 目的研究蓝莓联合益生菌通过对IL-22调控的JAK1/STAT3/BAX信号通路的影响,进一步探明其改善非酒精性脂肪性肝病(NAFLD)的作用机制。方法清洁级SD大鼠40只分为正常对照组(CG)、IL-22siRNA阴性对照组(IL-22SI-NC)、IL-22siRNA组(IL-22SI)、IL-22siRNA阴性对照+蓝莓益生菌组(IL-22SI-NC+BPG)、IL-22siRNA+蓝莓益生菌组(IL-22SI+BPG)。正常对照组予100%普通饮食,其余大鼠均采用复合高脂饲料制备脂肪肝模型,同时予IL-22siRNA阴性对照慢病毒及IL-22siRNA慢病毒腹部肝区注射(盲穿),隔日1次,共12周,取肝脏确认造模及siRNA封闭效果后予蓝莓益生菌原液灌胃,同时按上述分组后给予正常饮食,予蓝莓益生菌原液灌胃,共观察8周。多组间比较采用单因素方差分析,进一步比较方差齐时采用SNK法(q检验),方差不齐时用Tamhane法(q'检验)。结果 IL-22SI组与IL-22SI-NC组比较,ALT、AST、TC、TG、LDL均显著升高(P值均<0.01),HDL显著降低(P<0.01),IL-22、JAK1、STAT3的mRNA及蛋白表达均明显减弱(P值均<0.01)、BAX的表达明显升高(P<0.01);与IL-22SI-NC相比,IL-22SI-NC+BPG的ALT、AST、TC、TG、LDL均明显降低(P值均<0.01),HDL明显升高(P<0.01),IL-22、JAK1、STAT3的mRNA及蛋白表达均显著升高(P值均<0.01),BAX的表达显著下降(P<0.01);IL-22SI+BPG较IL-22SI组ALT、AST、TC、TG、LDL均略有降低(P值均<0.05),HDL略有升高(P<0.05),IL-22、JAK1、STAT3的mRNA及蛋白表达均有所增加(P值均<0.05),BAX的表达略有减少(P<0.05)。结论蓝莓联合益生菌能一定程度拮抗IL-22siRNA所加剧的肝细胞脂肪变性,并可以增强IL-22的表达,提示IL-22可能为蓝莓联合益生菌影响NAFLD的关键作用因子。推测蓝莓联合益生菌能增强IL-22表达,激活JAK1/STAT3信号通路,抑制其下游凋亡因子BAX的表达,减少肝细胞凋亡,增强胆固醇代谢,减少脂质沉积,达到改善NAFLD的目的,是NAFLD的一个辅助治疗方案。 展开更多
关键词 非酒精性脂肪性肝病 白细胞介素10 有益菌种 蓝莓 Janus激酶1 转录激活因子3 BCL-2相关X蛋白质
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氢氧化1-十二烷基-3-甲基咪唑的合成及其胶束催化糠醛制糠醇和糠酸
9
作者 郑永军 宋海香 《日用化学工业》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期350-353,371,共5页
利用1-溴代十二烷和1-甲基咪唑为原料合成了碱性离子液体氢氧化1-十二烷基-3-甲基咪唑([C12mim]OH),采用IR和1HNMR对产物的结构进行了表征,并在20℃条件下测定了产物水溶液的表面张力(γ)。以[C12mim]OH作为胶束催化的表面活性剂,进行糠... 利用1-溴代十二烷和1-甲基咪唑为原料合成了碱性离子液体氢氧化1-十二烷基-3-甲基咪唑([C12mim]OH),采用IR和1HNMR对产物的结构进行了表征,并在20℃条件下测定了产物水溶液的表面张力(γ)。以[C12mim]OH作为胶束催化的表面活性剂,进行糠醛Cannizzaro反应制糠醇和糠酸;并在相同条件下与Triton X-100,Tween 80和十二烷基硫酸钠的催化效果进行了比较。结果表明,产物水溶液的临界胶束浓度(cmc)为0.001 mol·L-1,γcmc为29.2 mN·m-1;胶束催化是实现糠醛Cannizzaro反应,提高目标化合物选择性的有效方法,不同类型的表面活性剂催化效果为[C12mim]OH>Triton X-100>Tween 80>十二烷基硫酸钠。 展开更多
关键词 1-十二烷基-3-甲基咪唑 离子液体 胶束催化 糠醇 糠酸
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4-(N-叔丁氧羰基)氨甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇的合成
10
作者 刘巧云 谢婷 陈文华 《安徽农业科学》 CAS 2012年第3期1481-1482,共2页
[目的]改进4-(N-叔丁氧羰基)氨甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇的合成工艺。[方法]以4-氰基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-酮为原料,经硼氢化钠、漆原钴催化加氢还原、氨基保护"一锅法"制得目标化合物。[结果]改进的工艺采用... [目的]改进4-(N-叔丁氧羰基)氨甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇的合成工艺。[方法]以4-氰基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-酮为原料,经硼氢化钠、漆原钴催化加氢还原、氨基保护"一锅法"制得目标化合物。[结果]改进的工艺采用漆原钴催化加氢代替原来的氢化铝锂还原,总收率由原来的75%提高至88%,结构经1HNMR确证。[结论]该工艺操作安全,适用于工业化生产。 展开更多
关键词 4-(N-叔丁氧羰基)氨甲基-1-(N-叔丁氧羰基)吡咯烷-3-醇 硼氢化钠 漆原钴 合成
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3-氯-1-苯基丙醇的化学与生物合成对比研究
11
作者 杜刚 《山东化工》 CAS 2017年第4期19-20,共2页
对3-氯-1-苯基丙醇的化学合成与生物合成进行了探讨,在合成方法、催化剂、反应因素等方面进行了对比分析研究。
关键词 3-氯-1-苯基丙醇 手性醇 对比研究
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甲苯、苯甲醇(醛/酸)在1-乙基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐中溶解度的测定 被引量:3
12
作者 孟艳 梁斌 +1 位作者 李振银 唐盛伟 《石油化工》 CAS CSCD 北大核心 2009年第12期1307-1311,共5页
采用浊点法和综合法分别测定了甲苯、苯甲醇和苯甲醛(299.2~338.2 K)、苯甲酸(313.2~343.2 K)在1-乙基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([emim]BF_4)中的溶解度。实验结果表明,在313.2~343.2 K内,苯甲酸在[emim]BF_4中的溶解度远远大于其他组... 采用浊点法和综合法分别测定了甲苯、苯甲醇和苯甲醛(299.2~338.2 K)、苯甲酸(313.2~343.2 K)在1-乙基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐([emim]BF_4)中的溶解度。实验结果表明,在313.2~343.2 K内,苯甲酸在[emim]BF_4中的溶解度远远大于其他组分的溶解度,在高于313 2 K时,摩尔分数大于28%;各组分溶解度均随温度的升高而增加,甲苯和苯甲醇具有相近的溶解度和随温度的变化趋势;在299.2~318 2 K内,苯甲醛的溶解度大于甲苯和苯甲醇的溶解度。关联结果表明,由相分裂条件得到的关联式能很好地拟合甲苯、苯甲醇和苯甲醛在[emim]BF_4中的溶解度,其平均相对偏差分别为7.23%,3.81%,1 16%;经验方程、理想溶液模型和λh方程均能较好地关联苯甲酸在[emim]BF_4中的溶解度,其平均相对偏差分别为0.42%,0.40%,1.91%。 展开更多
关键词 离子液体 甲苯 苯甲醇 苯甲醛 苯甲酸 溶解度 1-乙基-3-甲基咪唑四氟硼酸盐
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溴化1-癸基-3-甲基咪唑离子液体+脂肪醇二元溶剂体系的物理化学性质 被引量:1
13
作者 张云霞 李淑妮 +2 位作者 翟全国 蒋育澄 胡满成 《陕西师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期43-48,共6页
在大气压力0.1 MPa及288.15-308.15K温度下测定了溴化1-癸基-3-甲基咪唑离子液体([C10mim]Br)+脂肪醇{乙二醇(EG)/1,2-丙二醇(PG)/正丙醇(NPA)}三个二元体系的密度(ρ)、折光率(nD)和黏度(η)。计算获得了过量摩尔体积(... 在大气压力0.1 MPa及288.15-308.15K温度下测定了溴化1-癸基-3-甲基咪唑离子液体([C10mim]Br)+脂肪醇{乙二醇(EG)/1,2-丙二醇(PG)/正丙醇(NPA)}三个二元体系的密度(ρ)、折光率(nD)和黏度(η)。计算获得了过量摩尔体积(VEm)和折光率偏差(ΔnD),并用RedlichKister方程对衍生性质数据进行拟合。密度、折光率和黏度值随组成的变化用多项式方程进行了拟合。通过对实验数据的比较,总结出脂肪醇的碳链长度和羟基个数以及温度等对物化性质的影响。 展开更多
关键词 溴化1-癸基-3-甲基咪唑离子液体 脂肪醇 密度 黏度 折光率
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乙醇脱氢酶与葡萄糖脱氢酶偶联催化制备(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇 被引量:3
14
作者 刘丽勤 张骏梁 +3 位作者 谭俊 陈代杰 李亚军 邵雷 《工业微生物》 CAS CSCD 2016年第3期8-12,共5页
(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇是抗癌药物克唑替尼的手性合成前体,可由2,6-二氯-3-氟苯乙酮经乙醇脱氢酶催化还原制备,还原中所需的还原型辅酶Ⅱ再生是该反应的技术瓶颈。本研究构建重组大肠杆菌E.coli BL21-ADH和E.coli BL21-GDH,实... (S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇是抗癌药物克唑替尼的手性合成前体,可由2,6-二氯-3-氟苯乙酮经乙醇脱氢酶催化还原制备,还原中所需的还原型辅酶Ⅱ再生是该反应的技术瓶颈。本研究构建重组大肠杆菌E.coli BL21-ADH和E.coli BL21-GDH,实现了葡萄糖脱氢酶和乙醇脱氢酶的共表达,并进行偶联转化。结果表明,当在反应温度为30℃,p H为7的条件下,(S)-1-(2,6-二氯-3-氟苯基)乙醇的产量达到最高,在投料量为6%时,该体系转化率为93.75%。 展开更多
关键词 辅酶再生 乙醇脱氢酶 葡萄糖脱氢酶 (S)-1-(2 6-二氯-3-氟苯基)乙醇
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1,3-丙磺酸内酯的合成工艺研究 被引量:4
15
作者 刘娟 唐道奎 肖亮 《广东化工》 CAS 2016年第16期55-57,共3页
丙烯醇价廉易得,以其为反应物,与Na HSO3经自由基加成可得3-羟基丙磺酸钠,3-羟基丙磺酸钠后经酸化、分子内脱水反应,可得产物1,3-丙磺酸内酯。文章对该工艺过程进行了探究和优化,并得到较优的工艺条件。产物经核磁共振氢谱及红外光谱进... 丙烯醇价廉易得,以其为反应物,与Na HSO3经自由基加成可得3-羟基丙磺酸钠,3-羟基丙磺酸钠后经酸化、分子内脱水反应,可得产物1,3-丙磺酸内酯。文章对该工艺过程进行了探究和优化,并得到较优的工艺条件。产物经核磁共振氢谱及红外光谱进行表征。该合成反应条件温和,原料无剧毒和易爆危险,工艺简便、易于操作,收率可达95%。该合成工艺适合于工业化生产1,3-丙磺酸内酯。 展开更多
关键词 丙烯醇 自由基加成 3-羟基丙磺酸钠 3-羟基丙磺酸 酸化反应 分子内脱水 1 3-丙磺酸内酯
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3-氯-1-苯丙烯合成工艺研究 被引量:6
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作者 任勇 刘静 +1 位作者 华维一 彭司勋 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1997年第3期215-216,220,共3页
研究了肉桂醇经二氯亚砜氯代制备3-氯-1-苯丙烯的反应.结果表明,加入等摩尔三乙胺是简化后处理操作的关键,反应具有热力学有利而为动力学控制的特征.在原工艺条件下适当升高温度即可提高产率10%以上.
关键词 氯苯丙烯 药物 合成 工艺
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1-烯丙氧基-2,3-环氧丙烷的制备 被引量:1
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作者 王光昆 金炼铁 池圣贤 《广东化工》 CAS 2013年第14期13-13,18,共2页
以烯丙醇和环氧氯丙烷为原料,在混合催化剂存在下开环得中间体,中间体再在碱液作用下闭环生成1-烯丙氧基-2,3-环氧丙烷。在n(烯丙醇)∶n(环氧氯丙烷)=3∶1、混合催化剂0.8 g/mol环氧氯丙烷、开环反应温度≥95℃条件下,收率为81.4%,纯度... 以烯丙醇和环氧氯丙烷为原料,在混合催化剂存在下开环得中间体,中间体再在碱液作用下闭环生成1-烯丙氧基-2,3-环氧丙烷。在n(烯丙醇)∶n(环氧氯丙烷)=3∶1、混合催化剂0.8 g/mol环氧氯丙烷、开环反应温度≥95℃条件下,收率为81.4%,纯度99%以上。工艺简单易行,催化剂选择性高,回收的原料可循环使用,产品生产成本低。 展开更多
关键词 1-烯丙氧基-2 3-环氧丙烷 烯丙醇 环氧氯丙烷
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3-甲胺基-1-苯基丙醇的合成新工艺 被引量:2
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作者 蒋祖林 谢建伟 《化工生产与技术》 CAS 2009年第3期27-29,共3页
以3-氯丙酸为原料,经酰氯化、付克反应、还原和胺解反应制取3-甲胺基-1-苯基丙醇,总收率为60.0%,纯度为98%(HPLC)以上。与传统工艺相比,该法原料易得、步骤少、收率高、操作简单,具有较好的工业化前景。
关键词 3-甲胺基-1-苯基丙醇 氟西汀 3-氯丙酸 合成
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Lewis碱协助的Lewis酸催化醇脱水合成烯烃及二氢吡喃开环合成2-肉桂基取代1,3-二羰基化合物(英文)
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作者 刘昌会 潘彬 顾彦龙 《Chinese Journal of Catalysis》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第6期979-986,共8页
醇脱水是合成烯烃的重要方法之一.全球每年约有15%的苯乙烯是通过1-苯乙醇在酸性条件下脱水反应生产.虽然人们对该反应进行了较为深入的研究,但是当使用活性较高的1-苯乙醇衍生物为底物时,由于得到的取代苯乙烯产物具有较高的反应性,在... 醇脱水是合成烯烃的重要方法之一.全球每年约有15%的苯乙烯是通过1-苯乙醇在酸性条件下脱水反应生产.虽然人们对该反应进行了较为深入的研究,但是当使用活性较高的1-苯乙醇衍生物为底物时,由于得到的取代苯乙烯产物具有较高的反应性,在脱水过程中会发生聚合而导致反应选择性降低,因此有必要探索适宜在高活性1-苯基乙醇脱水反应中应用的催化剂体系.本文借助酸碱协同催化方法考察了1-(4-甲氧基苯基)乙醇制备4-甲氧基苯乙烯的反应.发现三苯基磷与AlC l3构建的Lewis碱/Lewis酸协同催化体系在硝基甲烷中可以接近定量的收率得到4-甲氧基苯乙烯.Lewis碱/Lewis酸协同催化体系有效避免了4-甲氧基苯乙烯的二聚现象.底物拓展研究显示该方法具有很好的底物普适性,对多种取代苯乙烯的收率均超过80%.机理研究表明,1-(4-甲氧基苯基)乙醇在酸作用下先生成碳正离子,三苯基磷作为偶极性的电子给体不但能在一定程度上稳定该苄基碳正离子,而且抑制了其与4-甲氧基苯乙烯之间的亲电反应,进而最大化了脱质子生成4-甲氧基苯乙烯的选择性.将Lewis碱协助的Lewis酸催化提高反应选择性策略用于2-苯基-3,4-二氢吡喃衍生物合成2-肉桂基-1,3-二羰基化合物的开环反应.该类取代二氢吡喃在酸催化剂作用下也可生成苄基碳正离子,但是该中间体易受分子间和分子内亲电反应影响,反应选择性不高.而当使用单质碘/三苯基磷协同催化体系时,2-苯基-3,4-二氢吡喃衍生物能高选择性地实现开环反应,得到反式2-肉桂基-1,3-二羰基化合物.该类1,3-二羰基化合物具有丰富的反应性,是一类重要的合成子. 展开更多
关键词 协同催化 酸碱催化 醇脱水 2-肉桂基-1 3-二羰基化合物 均相催化剂
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天门冬氨酸催化1,1,1,3,3,3-六甲基二硅氮烷硅烷化羟基为三甲基硅醚(英文) 被引量:1
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作者 Arash GHORBANI-CHOGHAMARANI Masoomeh NOROUZI 《催化学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2011年第4期595-598,共4页
A wide variety of alcohols and phenols were protected as trimethylsilyl ethers using 1,1,1,3,3,3-hexamethyl disilazane catalyzed by aspartic acid as a non-toxic,metal-free,and green organocatalyst at room temperature ... A wide variety of alcohols and phenols were protected as trimethylsilyl ethers using 1,1,1,3,3,3-hexamethyl disilazane catalyzed by aspartic acid as a non-toxic,metal-free,and green organocatalyst at room temperature in acetonitrile under mild and heterogeneous conditions.The procedure is operationally simple and the silylated product was obtained in high yield and purity. 展开更多
关键词 alcohol PHENOL 1 1 1 3 3 3-hexamethyldisilazane TRIMETHYLSILYLATION protection
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