瓜环与1,ω-亚烷基二吡啶二溴化合物主客体作用实体结构研究

合成并表征了六种不同碳链长度的1,ω-亚烷基二吡啶二溴化合物(客体),利用1HNMR技术、紫外吸收光谱和电化学方法考察了这些客体与六、七、八元瓜环(主体)相互作用,以及形成的主客体包结配合物的结构特征.研究结果表明,六种客体均能与六、七、八元瓜环形成主客体配合物,但作用模式随碳链的长度、瓜环的大小而各不相同.

1,10-邻菲咯啉-5,6-二溴的合成及晶体结构

以1,10-邻菲咯啉为原料,合成了标题化合物。该化合物的结构被1HNMR和X-射线单晶衍射表征,结果表明:标题化合物属单斜晶系,P21/c空间群。a=0.7164(15)nm,b=1.5281(3)nm,c=1.0249(2)nm.α=γ=90゜β=97.333(8)゜。Z=1,V=1.1039(4)nm-3,ρ=2.034g/nm-3,F(000)=648,R2=0.0830,R2=0.2195。标题化合物分子间通过各种氢键、偶极-偶极作用形成晶体结构。

1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物的镇痛活性研究

目的 研究哌嗪类新化合物 1,6 二 (4 苯乙基 1 甲基 1 哌嗪基 )己烷二溴化物 (97 9 G4 )的镇痛作用及机制。方法 通过醋酸扭体模型、热板、甩尾、纳洛酮拮抗试验及豚鼠回肠离体标本研究样品的镇痛活性及机制。结果 sc 97 9 G4 5mg·kg-1即可有效抑制小鼠扭体反应 (P <0 0 5 ) ,ID50为 8 8mg·kg-1;sc 4 0mg·kg-1、icv 2 5 μg·kg-1均可延长热板实验的舔足阈 (P <0 0 5 ) ;sc 2 0mg·kg-1可延长甩尾试验的潜伏期 (P <0 0 1) ;纳洛酮可拮抗其镇痛活性 ;97 9 G4可激动豚鼠回肠离体标本上的阿片受体。结论 97 9 G4具有的镇痛活性 ,主要作用部位在中枢 ,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗 。

1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物镇痛作用及机制探讨

目的 研究哌嗪类新化合物 1,6 二 ( 4 苯乙基 1 甲基 1 哌嗪基 )己烷二溴化物 ( 97 9 G4 )的镇痛作用及机制。方法 扭体法、热板法研究镇痛活性 ;联合给药观察纳洛酮、利血平、阿托品、CaCl2 和EDTA等对 97 9 G4镇痛作用的影响 ;并测定 97 9 G4对小鼠体内PGE2 的影响。结果 sc 97 9 G4 5mg/kg即可有效抑制小鼠扭体反应 (P <0 .0 5 ) ;sc 4 0mg/kg和icv 2 .5 μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈 (P <0 .0 5 ) ;纳洛酮、CaCl2 和EDTA均可拮抗、减弱或加强其镇痛作用 ;利血平、阿托品对97 9 G4的镇痛作用影响不明显。结论 97 9 G4具有明显的镇痛活性 ,其镇痛作用与阿片受体及体内Ca2 +等因素有一定关系。

1，8-二(2-甲基吡啶)辛烷二溴化物的合成及晶体结构

合成了新化合物1,8-二(2-甲基吡啶)辛烷二溴化物,利用~1H NMR,MS技术进行结构表征,并经X单晶衍射法确定了其单晶结构,结构分析表明,晶体属于三斜晶系,空间群P-1,晶胞参数:a= 0.97062(3)nm,b=1.04186(4)nm,c=1.32220(4)nnl,α=96.028(2)°,β=98.505(2)°,γ=111.731(2)°,V =1.20967nm^3,Z=2,D_c=1.388 Mg·m^(-3),μ=1.46mm^(-1),F(000)=524.0,最终偏离因子R=0.0946,wR= 0.3134。

七、八元瓜环与二溴化1,n-亚烷基-二-2-甲基吡啶的超分子自组装

合成和表征了4个碳链长度不同二溴化1,n-亚烷基-二-2-甲基吡啶(客体,n=6,8,10,12),利用1H NMR技术、热重分析及紫外吸收光谱法考察了这些客体与七、八元瓜环(主体)的相互作用,以及形成的主客体包结物的结构特征.研究结果表明4个客体与七、八元瓜环形成不同的主客体包合物.七元瓜环可穿梭在线性客体分子上形成类轮烷型或哑铃型主客体包合物;而由于具有较大的空腔,八元瓜环可包容弯曲状的整个客体分子.

哌嗪类新化合物(97-9-G4)镇痛作用的实验研究

目的 研究哌嗪类新化合物 1,6-二 ( 4-苯乙基 - 1-甲基 - 1-哌嗪基 )己烷二溴化物 ( 97- 9- G4)的镇痛作用、机理及成瘾性。方法 通过醋酸扭体模型、热板实验及纳洛酮拮抗研究镇痛活性及机理 ;利用小鼠竖尾实验观察药物的成瘾性。结果 97- 9- G45 mg/ kg( sc)即可有效抑制小鼠扭体反应 ( P<0 .0 5 ) ,ID50 为 8.8m g/ kg;sc40 mg/ kg、icv2 .5μg/ kg均可明显延长热板实验的舔足阈 ( P<0 .0 5 ) ;纳洛酮可拮抗其镇痛活性 ;sc 160 mg/ kg不出现竖尾反应。结论 :97- 9- G4具有明显的镇痛活性 ,主要作用部位在中枢 ,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗 。

钯催化二溴代化合物自偶联环化合成二苯并[a,e]环辛四烯

由于独特的结构和广泛的应用,多取代环辛四烯及其苯并稠环衍生物的合成方法研究具有重要意义.本文报道了一种钯催化烯基溴化物与芳基溴化物的偶联反应.利用此钯催化的环化自偶联反应,以中等至较好的收率高选择性地从双溴代芳基或烯基化合物合成了多种二苯并[a,e]环辛四烯衍生物.

乙撑双膦酸四甲酯的合成研究

以1,2-二溴乙烷、亚磷酸三甲酯为原料,合成阻燃剂乙撑双膦酸四甲酯,其最适宜的合成条件为二溴乙烷、亚磷酸三甲酯的摩尔比为1:3.5,在175℃下反应时8h,产品得率为7.15%,并用红外、核磁、元素分析等对产品进行表征。

基于表面增强拉曼散射的敌草快检测方法

利用表面增强拉曼散射（SERS）技术,以银镜为SERS活性基底,建立了一种快速检测敌草快的分析方法.紫外光谱结果表明,敌草快分子在pH≤9的条件下可以稳定存在;在较宽的范围内（pH=1～9）pH值对SERS检测结果无影响.因此,无需对敌草快溶液的pH值进行调节即可进行SERS检测,简化了待测样品的预处理过程.SERS光谱检测结果表明,敌草快的特征峰强度随着浓度的降低而降低.该方法对敌草快的检测限可以达到10^-8mol/L.此方法操作简单,检测速度快,能够实现对敌草快的无损检测分析.