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4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的晶体结构和热稳定性
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作者 杜薇 杨雷 +2 位作者 马卿 段明 苟绍华 《兵器装备工程学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期300-307,共8页
为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。... 为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。通过溶剂挥发的方式,在DMSO溶液中得到了DTTA的溶剂化物DTTA·2DMSO的晶体结构。结果表明:DTTA·2DMSO属于单斜晶系,空间群为P 21/n,a=4.630 2(5)?,b=23.278(3)?,c=17.069(2)?,140 K时晶体密度ρ=1.561 g·cm-3。测得其25℃下的粉末密度ρ=1.811 g·cm-3。采用Hirshfeld表面对晶体中各种近相互作用进行了分析,晶体内占主导地位的是N…H&H…N作用,占比高达52.4%。采用热重及差示扫描量热仪联用(TG-DSC)研究了DTTA的热分解性能,分解峰温为287℃。对DTTA的理论爆轰性能进行了研究,计算爆速为8 419 m·s-1,计算爆压为24.8 GPa。采用BAM感度测试仪测试了其冲击感度为24 J,摩擦感度大于360 N。用Kissinger法与Ozawa法分别计算了其活化能EK为200.25 kJ·mol-1,r为0.99,EO为199.38 kJ·mol-1,r为0.99。DTTA的综合性能较优异,可以作为一种有潜力的高能量密度炸药使用。 展开更多
关键词 含能材料 4-氨基-3 7-双(1h-四唑-5-基)-[1 2 4]三唑并[5 1-c][1 2 4]三嗪 晶体结构 热稳定性 Hirshfeld表面分析
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基于2-(1H-咪唑-4-基)苯酚和Keggin型多酸构筑的杂化化合物的合成、结构及电化学性质研究
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作者 郑泽心 史振雨 +5 位作者 杜江红 虎特 冯榜丽 郑玉国 郭晴晴 赵婕 《广州化工》 CAS 2024年第8期42-44,47,共4页
利用水热工艺,选用H_(3)PMo_(12)O_(40), 2-(1H-咪唑-4-基)苯酚和CuCl_(2)为主要原料,我们成功地合成了一个新的有机-无机杂化化合物[Cu_(2)(HX)4(H_(2)O)2](H_(3)PMo_(12)O_(40))(H_(2)X=2-(1H-咪唑-4-基)苯酚。X-射线单晶衍射分析结... 利用水热工艺,选用H_(3)PMo_(12)O_(40), 2-(1H-咪唑-4-基)苯酚和CuCl_(2)为主要原料,我们成功地合成了一个新的有机-无机杂化化合物[Cu_(2)(HX)4(H_(2)O)2](H_(3)PMo_(12)O_(40))(H_(2)X=2-(1H-咪唑-4-基)苯酚。X-射线单晶衍射分析结果表明该化合物属于单斜晶系,P2_(1)/c空间群。晶胞参数:a=1.102 8(5) nm,b=1.705 8(5) nm,c=1.6128(5) nm,β=92.424(5)~o,V=3.031 2(19) nm^(3),Z=4,R_(1)=0.066 6,wR_(2)=0.171 3。该化合物中的[Cu_(2)(HX)4(H_(2)O)2]络合物片段和H_(3)PMo_(12)O_(40)间通过氢键作用连接形成三维超分子结构。对该化合物的电化学性质进行了研究。 展开更多
关键词 多金属氧酸盐 2-(1h-咪唑-4-基)苯酚 晶体结构 水热合成
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1,1’-磺酰基双(2-甲基-1H-咪唑)对宽带隙钙钛矿太阳电池性能的影响
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作者 戴峣 王鹏阳 +1 位作者 赵颖 张晓丹 《太阳能学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第4期43-50,共8页
对倒置结构,带隙为1.68 eV的钙钛矿太阳电池光吸收层掺杂1,1’-磺酰基双(2-甲基-1H-咪唑),以改善钙钛矿薄膜质量,提高太阳电池性能。空间电荷限制电流(SCLC)测试结果表明,掺杂后的钙钛矿薄膜的缺陷密度明显降低;稳态光致发光光谱(PL)结... 对倒置结构,带隙为1.68 eV的钙钛矿太阳电池光吸收层掺杂1,1’-磺酰基双(2-甲基-1H-咪唑),以改善钙钛矿薄膜质量,提高太阳电池性能。空间电荷限制电流(SCLC)测试结果表明,掺杂后的钙钛矿薄膜的缺陷密度明显降低;稳态光致发光光谱(PL)结果表明,掺杂后的钙钛矿薄膜的非辐射复合被显著抑制;最终太阳电池的开路电压达到1.17 V,光电转换效率达到21.42%,在氮气环境下储存1000 h后,未封装的太阳电池仍能保持初始效率的96%,稳定性显著提高。 展开更多
关键词 钙钛矿太阳电池 晶体生长 宽带隙半导体 钝化 1 1’-磺酰基双(2-甲基-1h-咪唑)
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5-溴-1-丙基-2,3,3-三甲基-3H-吲哚对甲苯磺酸盐的合成
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作者 刘亚彬 王中豪 +4 位作者 吕硕 张明才 杨宗义 李永杰 张希堂 《信息记录材料》 2024年第4期3-5,共3页
本文探究合成5-溴-1-丙基-2,3,3-三甲基-3H-吲哚对甲苯磺酸盐。重点考察了反应物料比、溶剂量、反应温度和反应时间对实验结果的影响。实验结果表明:n(5-溴-2,3,3-三甲基-3H-吲哚)∶n(1-丙基对甲苯磺酸酯)=1∶15,邻二氯苯溶剂量=2V(5-溴... 本文探究合成5-溴-1-丙基-2,3,3-三甲基-3H-吲哚对甲苯磺酸盐。重点考察了反应物料比、溶剂量、反应温度和反应时间对实验结果的影响。实验结果表明:n(5-溴-2,3,3-三甲基-3H-吲哚)∶n(1-丙基对甲苯磺酸酯)=1∶15,邻二氯苯溶剂量=2V(5-溴-2,3,3-三甲基-3H-吲哚),110℃下保温反应4h,5-溴-1-丙基-2,3,3-三甲基-3H-吲哚对甲苯磺酸盐收率可达86%。 展开更多
关键词 5-溴-1-丙基-2 3 3-三甲基-3h-吲哚对甲苯磺酸盐 1-丙基对甲苯磺酸酯 合成
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新型醛糖还原酶抑制1-乙酰基-1H-吲哚-3-乙酸酯的合成及其抑制活性
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作者 李卓玲 杨威龙 +4 位作者 赵珊 王淑红 李臣 王志兵 修志明 《合成化学》 CAS 2024年第2期124-127,共4页
醛糖还原酶抑制剂(ARIs)抑制多元醇途径的醛糖还原酶是治疗糖尿病并发症的重要策略。以2-氯苯甲酸为起始原料,在碱性条件下经铜催化,与甘氨酸反应生成氯代邻羧基苯基甘氨酸,再与乙酸酐反应,生成N-乙酰基邻羧基苯甲酸。然后在吡啶催化下... 醛糖还原酶抑制剂(ARIs)抑制多元醇途径的醛糖还原酶是治疗糖尿病并发症的重要策略。以2-氯苯甲酸为起始原料,在碱性条件下经铜催化,与甘氨酸反应生成氯代邻羧基苯基甘氨酸,再与乙酸酐反应,生成N-乙酰基邻羧基苯甲酸。然后在吡啶催化下合环,生成1-乙酰基-^(1)H-吲哚-3-乙酸酯(AIA),总收率为79.0%,纯度为99.0%。通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)对其结构进行表征,并对该化合物的的醛糖还原酶抑制活性进行测定,IC 50=9.4×10^(-2)μM。 展开更多
关键词 糖尿病并发症 醛糖还原酶抑制剂 合成 抑制活性 1-乙酰基-1 h-吲哚-3-乙酸酯
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基于1H-吡唑并[3,4-b]吡啶母核PI3Kδ抑制剂的设计合成
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作者 田宇奇 兰明 +1 位作者 王强 郑永胜 《洛阳理工学院学报(自然科学版)》 2024年第2期1-9,共9页
恶性肿瘤严重危害人类健康与生命,磷脂酰肌醇-3激酶家族(PI3Ks)在细胞增殖、分化过程中起着重要作用,该激酶及其相关通路的其他激酶可被药物干预,是抗癌药物的热门靶点。在以往的PI3K抑制剂中,均有1H-吡唑并[3,4-b]吡啶母核,通过虚拟筛... 恶性肿瘤严重危害人类健康与生命,磷脂酰肌醇-3激酶家族(PI3Ks)在细胞增殖、分化过程中起着重要作用,该激酶及其相关通路的其他激酶可被药物干预,是抗癌药物的热门靶点。在以往的PI3K抑制剂中,均有1H-吡唑并[3,4-b]吡啶母核,通过虚拟筛选以及合成路线设计,合成了一系列1H-吡唑并[3,4-b]吡啶类化合物,该类化合物可能对PI3Kδ具有潜在抑制作用。 展开更多
关键词 PI3K抑制剂 有机合成 1h-吡唑并[3 4-b]吡啶 抗癌药
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Copy number variation of B1 controls awn length in wheat 被引量:1
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作者 Jinlong Li Xin Xin +11 位作者 Fangyao Sun Zhenzhen Zhu Xiangru Xu Jiatian Yang Xiaoming Xie Jiazheng Yu Xiaobo Wang Sen Li Shilin Tian Baoyun Li Chaojie Xie Jun Ma 《The Crop Journal》 SCIE CSCD 2023年第3期817-824,共8页
Wheat awns contribute to photosynthesis and grain production.In this study,an F2population and F2:3families from a cross between the awned line 7D12 and the Chinese awnless variety Shiyou 20(SY20)were used to identify... Wheat awns contribute to photosynthesis and grain production.In this study,an F2population and F2:3families from a cross between the awned line 7D12 and the Chinese awnless variety Shiyou 20(SY20)were used to identify loci associated with awn length.Bulked-segregant RNA sequencing and linkage mapping identified a single dominant locus in a 0.3 cM interval on chromosome 5AL.Five genes were in the interval,including the recently cloned awn inhibitor B1.Although a single copy of the B1 gene was detected in 7D12,SY20 carried five copies of the gene.Increased copy number of B1 in SY20enhanced gene expression.Based on sequence variation among the promoter regions of five B1 gene copies in SY20,two dominant markers were developed and found to cosegregate with B1 in a population of 931 wheat accessions.All 77 awnless accessions harbored sequence variations in the B1 promoter regions similar to those of SY20 and thus carried multiple copies of the gene,whereas 15 randomly selected awned wheats carried only one copy.These results suggest that an increase in copy number of the B1 gene is associated with inhibition of awn length. 展开更多
关键词 WHEAT Awn Awnless B1 gene Copy number variation
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改进Sakai法合成1H-1,2,3-三氮唑
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作者 毛学兵 常丽霞 +2 位作者 朱玉芳 曹广双 姚伟 《化工科技》 CAS 2024年第2期18-21,共4页
对Sakai法合成1H-1,2,3-三氮唑进行改进,以2,2-二甲氧基乙醛、对甲苯磺酰肼、氨为原料一锅法合成目标产品。优化了环合反应工艺条件,在最佳反应条件下,1H-1,2,3-三氮唑收率为92.7%,纯度为99.4%,产品质量符合市场需求。通过工艺改进,减... 对Sakai法合成1H-1,2,3-三氮唑进行改进,以2,2-二甲氧基乙醛、对甲苯磺酰肼、氨为原料一锅法合成目标产品。优化了环合反应工艺条件,在最佳反应条件下,1H-1,2,3-三氮唑收率为92.7%,纯度为99.4%,产品质量符合市场需求。通过工艺改进,减少反应步骤,提高收率,后处理更加简单,利于工业化生产。 展开更多
关键词 Sakai反应 对甲苯磺酰肼 2 2-二甲氧基乙醛 1h-1 2 3-三氮唑 合成
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新型1H-吡咯[2,3-c]并吡啶衍生物的合成和抗胰腺癌活性评价
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作者 曹阳 李前 +2 位作者 崔文慧 王亚玲 司鑫鑫 《精细化工中间体》 CAS 2024年第3期31-37,共7页
胰腺癌恶性程度高、治疗药物少,开发具有抗胰腺癌活性的化合物有重要研究意义。通过改造1H-吡咯[2,3-c]并吡啶的氮1位,合成了22个化合物,对所有化合物的抗胰腺癌活性进行了评价,II-1活性表现较为突出(半抑制浓度IC50=3.61μmol/L)。利... 胰腺癌恶性程度高、治疗药物少,开发具有抗胰腺癌活性的化合物有重要研究意义。通过改造1H-吡咯[2,3-c]并吡啶的氮1位,合成了22个化合物,对所有化合物的抗胰腺癌活性进行了评价,II-1活性表现较为突出(半抑制浓度IC50=3.61μmol/L)。利用细胞划痕实验及侵袭实验对II-1的抗迁移能力及侵袭能力进行了研究。经1、5、10μmol/L的II-1处理24 h时,与对照组相比胰腺癌细胞(PANC-1细胞)迁移率分别下降28%、41%、54%;经1、5、10μmol/L的II-1处理48 h时,与对照组相比PANC-1迁移率分别下降25%、46%、49%;经1、5、10μmol/L的II-1处理48 h时,与对照组相比PANC-1细胞相对侵袭能力分别下降64%、79%、89%。实验结果表明:II-1对PANC-1细胞具有较高的抑制活性,II-1抑制PANC-1细胞迁移及侵袭能力也较为突出。 展开更多
关键词 化学合成 1h-吡咯[2 3-c]并吡啶 抗胰腺癌活性
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一种新1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺化合物的合成、晶体结构和氢键研究
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作者 董泓汝 《兰州文理学院学报(自然科学版)》 2024年第2期88-94,共7页
合成了一种新的5-甲基-N,1-(二-对甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺化合物并研究了晶体结构和氢键构成.通过元素分析、核磁共振、质谱、红外光谱对目标化合物进行了表征.化合物的化学式为C_(18)H_(18)N_(4)O,Mr=306.36,晶体属于单斜晶系P... 合成了一种新的5-甲基-N,1-(二-对甲苯基)-1H-1,2,3-三唑-4-甲酰胺化合物并研究了晶体结构和氢键构成.通过元素分析、核磁共振、质谱、红外光谱对目标化合物进行了表征.化合物的化学式为C_(18)H_(18)N_(4)O,Mr=306.36,晶体属于单斜晶系P21/c空间群中,其晶胞参数为a=1.03251(3)nm,b=0.74042(2)nm,c=2.11902(6)nm,α=90°,β=99.1250(10)(°),γ=90°,V=1.59947(8)nm^(3),Dx=1.272 g5cm^(-3),Z=4.最终R值为0.0429.对目标化合物的芳香体系和氢键体系进行了讨论,并展示了分子晶体在不同平面方向的密堆积. 展开更多
关键词 晶体结构 氢键 合成 1h-1 2 3-三唑-4-酰胺 各向异性
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达罗他胺中间体2-氯-4(1 H-吡唑-3-基)苯甲腈的合成工艺
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作者 马卉芳 童悦 +1 位作者 王荣繁 谢建伟 《合成化学》 CAS 2024年第7期657-663,共7页
2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈是抗前列腺癌新药达罗他胺的重要中间体片段。本文以4-溴-2-氯苯甲腈和1-(2-四氢吡喃基)-1 H-吡唑-5-硼酸频哪酯为原料,经Suzuki偶联和水解脱保护两步反应,在50 g反应规模时,以大于95%的总收率和大于99%的纯... 2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈是抗前列腺癌新药达罗他胺的重要中间体片段。本文以4-溴-2-氯苯甲腈和1-(2-四氢吡喃基)-1 H-吡唑-5-硼酸频哪酯为原料,经Suzuki偶联和水解脱保护两步反应,在50 g反应规模时,以大于95%的总收率和大于99%的纯度得到2-氯-4(1H-吡唑-3-基)苯甲腈。该反应原料安全易得,产物分离简单,反应收率和产物纯度高,特别是第一步Suzuki偶联反应母液可循环套用,节约了Pd催化剂和生产成本,适合工业化生产。 展开更多
关键词 达罗他胺中间体 2-氯-4(1h-吡唑-3-基)苯甲腈 SUZUKI偶联 工艺改进 合成
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Relationship Between Gene-Phenotype and Clinical Manifestations of Chromosomal Copy Number Variations Indicated by Non-Invasive Prenatal Testing
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作者 Zixin Pi Xiaoyan Duan +1 位作者 Jing Peng Yanhui Liu 《Journal of Clinical and Nursing Research》 2024年第1期88-95,共8页
Objective:To analyze the clinical value of non-invasive prenatal testing(NIPT)in detecting chromosomal copy number variations(CNVs)and to explore the relationship between gene expression and clinical manifestations of... Objective:To analyze the clinical value of non-invasive prenatal testing(NIPT)in detecting chromosomal copy number variations(CNVs)and to explore the relationship between gene expression and clinical manifestations of chromosomal copy number variations.Methods:3551 naturally conceived singleton pregnant women who underwent NIPT were included in this study.The NIPT revealed abnormalities other than sex chromosome abnormalities and trisomy 13,18,and 21.Pregnant women with chromosome copy number variations underwent genetic counseling and prenatal ultrasound examination.Interventional prenatal diagnosis and chromosome microarray analysis(CMA)were performed.The clinical phenotypes and pregnancy outcomes of different prenatal diagnoses were analyzed.Additionally,a follow-up was conducted by telephone to track fetal development after birth,at six months,and one year post-birth.Results:A total of 53 cases among 3551 cases showed chromosomal copy number variation.Interventional prenatal diagnosis was performed in 36 cases:27 cases were negative and 8 were consistent with the NIPT test results.This indicates that NIPT’s positive predictive value(PPV)in CNVs is 22.22%.Conclusion:NIPT has certain clinical significance in screening chromosome copy number variations and is expected to become a routine screening for chromosomal microdeletions and microduplications.However,further interventional prenatal diagnosis is still needed to identify fetal CNVs. 展开更多
关键词 Non-invasive prenatal testing Chromosomal copy number variation Chromosomes 1 and 3 Chromosome 4 Chromosome 7 Chromosome 15 Prenatal diagnosis
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Variations of Melanocortin Receptor 1 (MC1R) Gene in Three Pig Breeds 被引量:8
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作者 顿桂玲 李祥龙 +2 位作者 曹洪战 周荣艳 李兰会 《Journal of Genetics and Genomics》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2007年第9期777-782,共6页
Variations of Melanocortin Receptor 1 (MC1R) were investigated using sequencing, PCR-RFLP and PCR-SSCP, in three pig breeds, Landrace, Yorkshire, and Duroc. Five polymorphic sites were found, in which 668G→C occurr... Variations of Melanocortin Receptor 1 (MC1R) were investigated using sequencing, PCR-RFLP and PCR-SSCP, in three pig breeds, Landrace, Yorkshire, and Duroc. Five polymorphic sites were found, in which 668G→C occurred within 5' UTR, nt894insCC in coding region resulting in a premature stop at codon 56, and 1318C→T, 1554G→A, l197G→A in coding region resulting in Ala164Val, Ala243Thr, and Asp124Asn respectively. All individuals in Landrace and Yorkshire present homozygous 668GG, 1197AA, 1318CC, and 1554GG, and have CC insertions at the 894 site, whereas the individuals in Duroc present a contrast homozygous 668CC, 1197GG, 1318TT, and 1554AA, and have no CC insertions at the corresponding site. No heterozygote has been found at these mutation sites. Presumably, 668G→C, 1318C→T, and 1554G→A may be associated with the recessive red color in the Duroc breed, and nt894insCC making 1197G→A nonsense may be associated with the white color in Landrace and Yorkshire breeds. 展开更多
关键词 PIG MC1R gene variation coat color
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1-羟基-N-(1H-1,2,4-三唑-5-基)-1H-四唑-5-甲酰胺的合成和性能 被引量:1
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作者 刘静 董亚群 +3 位作者 李渺 刘雨季 黄伟 汤永兴 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第12期1198-1205,共8页
为制备新型富氮杂环含能化合物,以5-氰基-1-(1H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-四唑(1)为原料,经偕胺肟化、重氮化、取代及亲电加成等步骤,合成一种以酰胺键桥联的富氮含能化合物1-羟基-N-(1H-1,2,4-三唑-5-基)-1H-四唑-5-甲酰胺(3);利用核磁共振... 为制备新型富氮杂环含能化合物,以5-氰基-1-(1H-1,2,4-三唑-3-基)-1H-四唑(1)为原料,经偕胺肟化、重氮化、取代及亲电加成等步骤,合成一种以酰胺键桥联的富氮含能化合物1-羟基-N-(1H-1,2,4-三唑-5-基)-1H-四唑-5-甲酰胺(3);利用核磁共振(NMR)、傅里叶红外光谱(FT-IR)、元素分析(EA)等方法对化合物3进行了结构表征,并通过单晶X-射线衍射分析(SC-XRD)进一步确定了其结构;利用差示扫描量热(DSC)和热重(TG)方法研究了化合物3的热分解过程。结果表明,化合物3初始分解温度为265℃,爆速为8017 m·s^(-1),爆压为23.1 GPa,撞击感度为20 J,摩擦感度为288 N。 展开更多
关键词 1-羟基-N-(1h-1 2 4-三唑-5-基)-1h-四唑-5-甲酰胺 四唑 三唑 酰胺键 富氮杂环含能化合物
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3-苯基-1H-吡唑啉衍生物的合成及其生物活性研究
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作者 许润梅 马军 +4 位作者 金耶智 李媛 陈欣缘 郑昌吉 田玉顺 《延边大学医学学报》 CAS 2023年第1期6-12,共7页
[目的]获得安全并具有良好抗癌活性的新型候选化合物.[方法]以取代苯乙酮和取代芳香醛为起始原料,经Claisen-Schmidt缩合合成查尔酮,依次与水合肼和氯乙酰氯反应合成17个化合物,确认各化合物结构并分别测定体外抗癌活性和抗菌活性.[结果... [目的]获得安全并具有良好抗癌活性的新型候选化合物.[方法]以取代苯乙酮和取代芳香醛为起始原料,经Claisen-Schmidt缩合合成查尔酮,依次与水合肼和氯乙酰氯反应合成17个化合物,确认各化合物结构并分别测定体外抗癌活性和抗菌活性.[结果]生物活性检测结果显示,化合物4a~4h具有良好的体外抗癌活性,且对不同来源的癌细胞表现出不同程度的抑制活性,其中4a对人肠癌细胞HCT116的IC_(50)值为1.1μmol·L^(-1),4c对人肝癌细胞BEL-7402的IC_(50)值为4.8μmol·L^(-1),4b对人宫颈癌细胞He La的IC_(50)值为13.2μmol·L^(-1),抑制作用较强.[结论]所合成的一些目标化合物表现出良好的抗癌活性和细胞选择性,具有开发新型抗癌药物的潜力. 展开更多
关键词 3-苯基-1h-吡唑啉衍生物 抗癌活性 抗菌活性 查尔酮
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三组分反应合成5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑的综合实验设计
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作者 彭荣斌 周尚 +2 位作者 汪子阳 林东恩 竺传乐 《大学化学》 CAS 2023年第8期248-258,共11页
通过科研反哺教学,本实验将“多组分反应”和“含氟有机化合物”融入到本科实验教学中,通过三组分反应合成了5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑。该实验条件温和,操作简单,分离产率高,重现性好,安全性高。该综合实验能帮助学生理解步... 通过科研反哺教学,本实验将“多组分反应”和“含氟有机化合物”融入到本科实验教学中,通过三组分反应合成了5-(4-甲基苯基)-3-三氟甲基-1H-吡唑。该实验条件温和,操作简单,分离产率高,重现性好,安全性高。该综合实验能帮助学生理解步骤经济性合成的概念,建立绿色化学的理念,是适合引入有机实验教学课程的新课题。 展开更多
关键词 有机氟化学 多组分反应 3-三氟甲基-1h-吡唑 含氟砌块
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3H-1,2-二硫醇-3-硫酮靶向GPX4调节铁死亡参与小鼠脓毒症所致的肠屏障损伤
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作者 黄海 郑磊 +3 位作者 高昭 宋蕾 郭沛雨 高鹏 《临床医学进展》 2023年第4期6000-6011,共12页
目的:通过观察3H-1,2-二硫醇-3-硫酮(D3T)预处理对脓毒症小鼠的肠道屏障损伤的影响,初步探讨铁死亡参与脓毒症所致的肠屏障损伤调节的可能机制,为临床脓毒症诊治提供新思路。方法:采用盲肠结扎穿刺术(CLP)建立小鼠脓毒症模型,3H-1,2-二... 目的:通过观察3H-1,2-二硫醇-3-硫酮(D3T)预处理对脓毒症小鼠的肠道屏障损伤的影响,初步探讨铁死亡参与脓毒症所致的肠屏障损伤调节的可能机制,为临床脓毒症诊治提供新思路。方法:采用盲肠结扎穿刺术(CLP)建立小鼠脓毒症模型,3H-1,2-二硫醇-3-硫酮(3H-1,2-dithiole-3-thione, D3T)间接诱导GPX4高表达。32只雄性C57BL/6J小鼠随机分为假手术组(Sham)、假手术给药组(Sham + D3T)、脓毒症组(CLP)、脓毒症给药组(D3T),每组各8只小鼠。给药组在实验前30分钟,腹腔注射D3T悬液(二甲基亚砜(DMSO)溶解,50 mg/kg),假手术组及脓毒症组同时腹腔注射等剂量的DMSO+PBS混合液,术后20小时观察小鼠生存情况,内眦静脉取血测定TNF-α、IL-6表达以评估小鼠炎症水平;部分小肠组织行苏木精-伊红(HE)染色观察小肠组织的损伤情况,Westernblotting检测肠道紧密连接蛋白ZO-1、Occludin及铁死亡相关蛋白GPX4、ACSL4及SLC7A11/xCT表达水平。结果:在72小时生存率观察实验中,CLP组小鼠生存率(33%)较Sham组相比明显降低(P < 0.01),而D3T预处理改善了脓毒症小鼠的生存情况(68%, P < 0.01);造模后20小时,CLP组小鼠脓毒症中毒症状明显,腹腔感染严重,小肠病理损伤明显加重,血清TNF-α及IL-6水平异常升高(P < 0.01),而D3T预处理改善了脓毒症中毒症状,腹腔感染及小肠病理损伤,血清炎症因子水平下降(P < 0.05);通过蛋白印迹法,我们发现脓毒症小鼠小肠组织肠道紧密连接蛋白ZO-1和Occludin、铁死亡相关蛋白GPX4和SLC7A11/xCT蛋白水平明显下降(P < 0.01),ACSL4蛋白水平异常升高(P < 0.01),而D3T预处理一定程度上调了小肠ZO-1、Occludin、GPX4及SLC7A11/xCT的表达(P < 0.01),抑制了ACSL4的表达(P < 0.01)。结论:3H-1,2-二硫醇-3-硫酮发挥其抗氧化特性,靶向GPX4抑制铁死亡,改善小鼠脓毒症所致的肠屏障损伤。 展开更多
关键词 脓毒症 铁死亡 谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 3h-1 2-二硫醇-3-硫酮(D3T)
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2-硝基-1 H-咪唑甲酸乙酯衍生物的合成
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作者 王顺 马鸿钊 +3 位作者 陈夏彬 石靖 杨科 李正义 《合成化学》 CAS 2023年第12期956-961,共6页
2-硝基咪唑是一种重要的医药中间体,可用于合成多种抗癌药物,通过对其结构进行修饰,有望开发新型活性药物分子。以2-氨基嘧啶和3-溴丙酮酸乙酯为起始原料,经过缩合环化、肼解、氧化和取代合成了一系列1-烷基-2-硝基-1 H-咪唑-5-甲酸乙酯... 2-硝基咪唑是一种重要的医药中间体,可用于合成多种抗癌药物,通过对其结构进行修饰,有望开发新型活性药物分子。以2-氨基嘧啶和3-溴丙酮酸乙酯为起始原料,经过缩合环化、肼解、氧化和取代合成了一系列1-烷基-2-硝基-1 H-咪唑-5-甲酸乙酯(7a~7d)及其同分异构体1-烷基-2-硝基-1 H-咪唑-4-甲酸乙酯(8a~8d),该方法克服了传统合成路线中氮原子上取代基仅为甲基的局限性。研究不同取代基对2种异构体比例的影响,结果表明:随着取代基团的给电子能力增强,更加有利于化合物7的生成。所有合成化合物的结构都经过1 H NMR,13 C NMR和MS(ESI)确证或表征。 展开更多
关键词 2-硝基-1 h-咪唑甲酸乙酯 合成 同分异构体 电子效应 位阻效应 构效关系 医药中间体
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猫疱疹病毒1型的检测及一株分离毒株的致病性
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作者 邓梏男 张家祺 +8 位作者 保志鹏 陈涛云 喻琦胜 丁露 朱晨曦 王怡 任玉鹏 贺超 张斌 《畜牧兽医学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期2253-2258,共6页
旨在调查成都地区的猫疱疹病毒1型(feline herpesvirus-1, FHV-1)的流行及遗传变异情况。试验选取2020—2023年从成都地区采集的178份具有呼吸道症状猫的眼、鼻及口咽拭子进行FHV-1核酸检测、gE基因遗传进化分析、FHV-1的分离鉴定和致... 旨在调查成都地区的猫疱疹病毒1型(feline herpesvirus-1, FHV-1)的流行及遗传变异情况。试验选取2020—2023年从成都地区采集的178份具有呼吸道症状猫的眼、鼻及口咽拭子进行FHV-1核酸检测、gE基因遗传进化分析、FHV-1的分离鉴定和致病性研究。结果发现,成都地区FHV-1阳性率为11.8%(21/178);其中宠物医院FHV-1阳性率为6.4%(7/110),猫舍FHV-1阳性率为20.6%(14/68),表明在猫舍中FHV-1感染率更高。FHV-1 gE基因的遗传进化分析结果表明,本研究扩增出的5株gE基因和疫苗株的核苷酸同源性在99.1%~100%,并发现PX-9株存在3个独特的氨基酸突变位点(L259Q、C294I、W295F)。通过CRFK细胞对5份阳性样本进行病毒的分离培养,结果PX-9毒株被成功分离鉴定。对PX-9毒株进行动物回归试验,结果表明攻毒组猫只表现出眼鼻分泌物增多,打喷嚏等临床症状,在接毒后第4天病毒拷贝数最高,为9.05×10^(7) copies·μL^(-1),且排毒期较长;攻毒猫只FHV-1病毒载量检测结果显示,气管及肺组织病毒拷贝数分别为1.7×10^(7)和3.5×10^(4) copies·μg^(-1),其它组织核酸阴性。综上表明,在成都地区仍然存在FHV-1流行,并且流行毒株有较强的致病性。 展开更多
关键词 FHV-1 流行情况 遗传变异 动物回归试验
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A new approach for selecting best development face ventilation mode based on G1-coefficient of variation method 被引量:13
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作者 ZHOU Zhi-yong Mehmet KIZIL +1 位作者 CHEN Zhong-wei CHEN Jian-hong 《Journal of Central South University》 SCIE EI CAS CSCD 2018年第10期2462-2471,共10页
The current popular methods for decision making and project optimisation in mine ventilation contain a number of deficiencies as they are solely based on either subjective knowledge or objective information.This paper... The current popular methods for decision making and project optimisation in mine ventilation contain a number of deficiencies as they are solely based on either subjective knowledge or objective information.This paper presents a new approach to rank the alternatives by G1-coefficient of variation method.The focus of this approach is the use of the combination weighing,which is able to compensate for the deficiencies in the method of evaluation index single weighing.In the case study,an appropriate evaluation index system was established to determine the evaluation value of each ventilation mode.Then the proposed approach was used to select the best development face ventilation mode.The result shows that the proposed approach is able to rank the alternative development face ventilation mode reasonably,the combination weighing method had the advantages of both subjective and objective weighing methods in that it took into consideration of both the experience and wisdom of experts,and the new changes in objective conditions.This approach provides a more reasonable and reliable procedure to analyse and evaluate different ventilation modes. 展开更多
关键词 development face ventilation G1 method coefficient of variation method comprehensive evaluation OPTIMIZATION
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