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4-(对取代苯基)-2-[2-(取代苯基)呋喃-4-甲酰胺]-1',3',4'-均三唑[1,2-d]-1,3,4-噻二唑类衍生物的合成和生物活性 被引量:10
1
作者 薛思佳 柴安 +1 位作者 蔡志娟 卞王东 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2008年第3期494-497,共4页
以1-氨基-5-巯基-2-(对取代苯基)-1,3,4-均三唑和5-取代苯基-2-呋喃甲酰异硫氰酸酯为原料,合成了10个未见文献报道的含苯环连呋喃的均三唑并噻二唑类衍生物,通过元素分析,1HNMR,IR和MS确定化合物的结构,初步生物活性测试表明标题化合物... 以1-氨基-5-巯基-2-(对取代苯基)-1,3,4-均三唑和5-取代苯基-2-呋喃甲酰异硫氰酸酯为原料,合成了10个未见文献报道的含苯环连呋喃的均三唑并噻二唑类衍生物,通过元素分析,1HNMR,IR和MS确定化合物的结构,初步生物活性测试表明标题化合物具有一定的除草活性. 展开更多
关键词 酰胺 1 3 4-均三唑并[1 2-d]-1 3 4-噻二唑 合成 除草活性
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老年初诊2型糖尿病病人血清淀粉样蛋白A、摄食抑制因子-1、25-羟维生素-D3水平变化及其与糖脂代谢、胰岛素抵抗的相关性 被引量:17
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作者 陈曼丽 范琳 +2 位作者 石文焕 齐莉莉 郝咏梅 《安徽医药》 CAS 2021年第4期769-772,共4页
目的探讨老年初诊2型糖尿病(T2DM)病人血清淀粉样蛋白A(SAA)、摄食抑制因子-1(Nesfatin-1)、25-羟维生素-D3[25(OH)D3)]水平变化及其与糖脂代谢、胰岛素抵抗的关系。方法选取2017年8月至2019年10月石家庄市第三医院老年初诊T2DM病人106... 目的探讨老年初诊2型糖尿病(T2DM)病人血清淀粉样蛋白A(SAA)、摄食抑制因子-1(Nesfatin-1)、25-羟维生素-D3[25(OH)D3)]水平变化及其与糖脂代谢、胰岛素抵抗的关系。方法选取2017年8月至2019年10月石家庄市第三医院老年初诊T2DM病人106例为T2DM组,按1∶1比例选取同期106例健康体检者为健康对照组。对比两组血清SAA、Nesfatin-1、25(OH)D3水平、血糖指标[餐后2 h血糖(2 h PG)、空腹血糖(FBG)]、血脂指标[总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)]、胰岛素敏感性指数(ISI)、胰岛素抵抗指数(HOMA-IR)、餐后2 h胰岛素水平(2 h INS)水平,Pearson相关系数分析老年初诊T2DM病人血清SAA、Nesfatin-1、25(OH)D3水平与糖脂代谢、胰岛素抵抗的相关性。结果 T2DM组血清SAA(564.86±102.53)μg/L、Nesfatin-1(3.06±1.12)μg/L、2 h PG(17.49±3.67)mmol/L、FBG(9.64±2.52)mmol/L、2 h INS(40.29±4.57)mU/L、TC(5.83±1.49)mmol/L、TG(2.92±0.56)mmol/L水平高于健康对照组(496.28±94.42)μg/L、(1.04±0.47)μg/L、(9.58±2.46)mmol/L、(5.31±1.27)mmol/L、(35.63±3.47)mU/L、(4.68±1.26)mmol/L、(1.49±0.47)mmol/L,血清25(OH)D3水平(35.72±5.41)nmol/L低于健康对照组(50.69±6.42)nmol/L(P<0.05);T2DM组ISI(0.46±0.17)低于健康对照组(0.59±0.20),HOMA-IR(5.59±1.04)高于健康对照组(1.69±0.49)(P<0.05);T2DM病人血清SAA、Nesfatin-1水平与2 h PG、FBG、TC、TG、HOMA-IR水平呈正相关,与血清ISI水平呈负相关,血清25(OH)D3水平与2 h PG、FBG、TC、TG、HOMA-IR水平呈负相关,与ISI水平呈正相关(P<0.05)。结论血清SAA、Nesfatin-1在老年初诊T2DM病人中呈高表达,血清25(OH)D3呈低表达,且表达与病人糖脂代谢、胰岛素抵抗关系密切,可作为病情程度评估因子。 展开更多
关键词 糖尿病 2 淀粉样蛋白A 摄食抑制因子-1 25-羟维生素-d3 总胆固醇 胰岛素敏感性指数 老年人
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肥胖大鼠白色脂肪组织中PPAR_γ、UCP2基因与血清1_α,25-(OH)_2-D_3的相关性研究 被引量:2
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作者 曾凡勇 秦锐 郭锡熔 《南京医科大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2006年第8期697-701,共5页
目的:探讨高脂饮食诱导下肥胖大鼠白色脂肪组织(whiteadiposetissue,WAT)中过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisomeproliferator-activatedreceptor-γ,PPARγ)、解偶联蛋白2(uncouplingprotein2,UCP2)基因与血清1α,25-(OH)2-D3的相... 目的:探讨高脂饮食诱导下肥胖大鼠白色脂肪组织(whiteadiposetissue,WAT)中过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisomeproliferator-activatedreceptor-γ,PPARγ)、解偶联蛋白2(uncouplingprotein2,UCP2)基因与血清1α,25-(OH)2-D3的相关性。方法:①36只SD大鼠,标准饲料平衡1周后,随机分成2组,肥胖组和标准对照组,分组后分别用高脂饲料和标准饲料继续饲养6周;②采用ELISA方法测定血清1α,25-(OH)2-D3;③RT-PCR技术分析WAT中PPARγ和UCP2基因mRNA的表达水平。结果:①肥胖组大鼠的体重增值高于标准对照组(P<0.05),提示肥胖模型制备成功。②肥胖大鼠血清1α,25-(OH)2-D3低于标准对照组(P<0.05)。③WAT中PPARγ和UCP2mRNA表达均高于标准对照组(P<0.05)。结论:肥胖大鼠WAT中PPARγ诱导UCP2高表达,1α,25-(OH)2-D3与UCP2mRNA表达趋势相反。 展开更多
关键词 肥胖 高脂饮食 PPARΓ UCP2 1α 25-(OH)2-d3
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1,25-(OH)_2-D_3对进展性肾炎大鼠肾小管间质胶原蛋白Ⅲ表达的影响 被引量:2
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作者 林建明 周洁 +4 位作者 杨霞 达静静 何平红 易韦 查艳 《中国当代医药》 2014年第4期4-6,9,共4页
目的探讨1,25-(OH)2-D3对进展性肾炎大鼠肾小管间质胶原蛋白Ⅲ(ColⅢ)表达的影响。方法将实验动物按随机数字表法分为3组(n=7):假手术组(对照组)、进展性肾炎组(模型组)、6 ng/(100 g·d)1,25-(OH)2-D3干预组(治疗组)。除对照组外,... 目的探讨1,25-(OH)2-D3对进展性肾炎大鼠肾小管间质胶原蛋白Ⅲ(ColⅢ)表达的影响。方法将实验动物按随机数字表法分为3组(n=7):假手术组(对照组)、进展性肾炎组(模型组)、6 ng/(100 g·d)1,25-(OH)2-D3干预组(治疗组)。除对照组外,其余组均采用右肾切除并2次注射IgG(OX-7)鼠抗人Thy1.1单克隆抗体,制备进展性肾炎大鼠模型。1,25-(OH)2-D3干预8周后,检测各组大鼠24 h尿蛋白、血肌酐(SCr)、尿素氮(BUN)及电解质的变化,Masson染色观察肾组织病理改变。免疫组织化学检测肾小管间质ColⅢ的表达。结果与模型组比较,1,25-(OH)2-D3治疗不仅使大鼠24 h尿蛋白及BUN均明显降低(P<0.05),还能使ColⅢ表达显著下调(P<0.05)。肾组织病理损害明显减轻。结论 1,25-(OH)2-D3可能通过明显降低进展性肾炎大鼠肾小管间质ColⅢ的表达,减轻肾小管间质纤维化而发挥肾脏保护作用。 展开更多
关键词 1 25-(OH)2-d ColⅢ 进展性肾炎 肾小管间质纤维化 大鼠
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地塞米松及1α-25-(OH)_2-D_3体外诱导致耐受树突状细胞的特性 被引量:1
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作者 黄睿 毋静 +3 位作者 宋朝阳 王娅 郭坤元 张梅霞 《广东医学》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期151-154,共4页
目的探讨地塞米松及1α-25-(OH)2-D3体外诱导致耐受树突状细胞的特性。方法用地塞米松及1α-25-(OH)2-D3诱导CBA/Ca小鼠骨髓来源的树突状细胞,加或不加脂多糖,观察不同树突状细胞的形态学特点,流式细胞仪检测免疫表型,ELISA法检测IL-12... 目的探讨地塞米松及1α-25-(OH)2-D3体外诱导致耐受树突状细胞的特性。方法用地塞米松及1α-25-(OH)2-D3诱导CBA/Ca小鼠骨髓来源的树突状细胞,加或不加脂多糖,观察不同树突状细胞的形态学特点,流式细胞仪检测免疫表型,ELISA法检测IL-12p70、IL-10细胞因子分泌,测定不同树突状细胞刺激异基因淋巴细胞增殖能力。结果地塞米松及1α-25-(OH)2-D3诱导的小鼠树突状细胞毛刺少,CD80、CD86水平低,IL-12p70水平降低(P<0.05),IL-10水平升高(P<0.05),刺激异基因淋巴细胞增殖能力受损。结论地塞米松及1α-25-(OH)2-D3体外诱导树突状细胞符合致耐受树突状细胞的特点,为其应用于自身免疫性疾病的治疗提供了理论依据。 展开更多
关键词 致耐受树突状细胞 1α-25-(OH)2-d3 地塞米松
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2,6-二(4-氯甲基苯基)苯并[1,2-d;5,4-d′]二噁唑的合成 被引量:2
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作者 张田林 马臣华 王丽 《淮海工学院学报(自然科学版)》 CAS 2007年第2期44-46,共3页
2,6-二(4-氯甲基苯基)苯并[1,2-d;5,4-d′]二噁唑是含有两个苄基氯的双官能团芳杂环化合物,是合成聚对苯乙炔类发光材料的重要中间体。分别以对甲基苯甲酸和对氯甲基苯甲酸以及对氰基氯苄为主要原料,与4,6-二氨基间苯二酚盐酸盐进行环... 2,6-二(4-氯甲基苯基)苯并[1,2-d;5,4-d′]二噁唑是含有两个苄基氯的双官能团芳杂环化合物,是合成聚对苯乙炔类发光材料的重要中间体。分别以对甲基苯甲酸和对氯甲基苯甲酸以及对氰基氯苄为主要原料,与4,6-二氨基间苯二酚盐酸盐进行环合反应,合成了2,6-二(4-氯甲基苯基)苯并[1,2-d;5,4-d′]二噁唑,并采用IR,1H NMR和元素分析等分析方法对产物结构进行了确认。同时研究了各步操作对其收率与产物纯度的影响。 展开更多
关键词 2 6-二(4-氯甲基苯基)苯并[1 2-d 5 4-d’]二噁唑 环合反应 有机合成 发光材料
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1-D链状簇合物[Ni(enMe)_2]_2[Ni(enMe)_2{HMoo_4^(VI)Mo_4~V_8^(VI)VO_(40)(V^VO_4)}]·4H_2O的水热合成和晶体结构 被引量:2
7
作者 崔小兵 郑寿添 杨国昱 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第3期300-305,共6页
水热合成了一种新的1-D链状四帽pseudo-Keggin 结构钼钒簇合物[Ni(enMe)2]2- [Ni(enMe)2{H MoVI4MoV4VIV8O40(VVO4)}]4H2O 1,X-射线单晶结构分析表明,该晶体属单斜晶系,C2/c空间群。晶体学参数为a = 26.3006(6), b = 13.6195(3), c = 19... 水热合成了一种新的1-D链状四帽pseudo-Keggin 结构钼钒簇合物[Ni(enMe)2]2- [Ni(enMe)2{H MoVI4MoV4VIV8O40(VVO4)}]4H2O 1,X-射线单晶结构分析表明,该晶体属单斜晶系,C2/c空间群。晶体学参数为a = 26.3006(6), b = 13.6195(3), c = 19.7122(5) ,b = 105.8330(10), V = 6793.0(3) ?, Z = 4, Dc = 2.566 g/cm3, Mr = 2623.96, m = 3.507 mm-1, F(000) =5088, R = 0.0700, wR = 0.1529, S = 1.019。该簇合物是由金属配位桥Ni(enMe)2桥联四帽pseudo-Keggin 结构{HMoVI4MoV4VIV8O40(VVO4)}簇构成一维链状结构,链与链间通过与另外一个配位阳离子[Ni(enMe)2]2+的氢键相互作用构成超分子网状结构。 展开更多
关键词 1-d链状簇合物 [Ni(enMe)2]2[Ni(enMe)2-HMo^VI4Mo^V4V^IV8040(V^VO4)}]·4H2O 水热合成 晶体结构 四帽pseudo-Keggin结构 金属-氧簇合物
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(3aR,6aS)-1,3-二苄基四氢-4H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮的转化利用 被引量:1
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作者 陈建辉 王月英 张伯引 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期408-409,共2页
在(+)-生物素的不对称全合成工艺中产生的副产物(3aR,6aS)-1,3-二苄基四氢-4H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮(2),经过开环酯交换、两次氧化和水解即可方便地转化得到合成(+)-生物素的关键中间体顺-1,3-二苄基-4,5-二羧基-2-咪唑烷酮,... 在(+)-生物素的不对称全合成工艺中产生的副产物(3aR,6aS)-1,3-二苄基四氢-4H-呋喃并[3,4-d]咪唑-2,4(1H)-二酮(2),经过开环酯交换、两次氧化和水解即可方便地转化得到合成(+)-生物素的关键中间体顺-1,3-二苄基-4,5-二羧基-2-咪唑烷酮,总收率74%,实现了副产物的循环利用。 展开更多
关键词 (+)-生物素 (3aR 6aS)-1 3-二苄基四氢-4H-呋喃并[3 4-d]咪唑-2 4(1H)-二酮 顺-1 3-二苄基-4 5-二羧基-2-咪唑烷酮 Swern氧化 合成
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关于联立Pell方程组x^2-4D_1y^2=1和y^2-D_2z^2=1 被引量:2
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作者 乐茂华 《吉林化工学院学报》 CAS 2004年第1期122-124,共3页
设D1是正整数,证明了:如果4D1=r2-1,其中r是正整数,则至多有1个奇素数D2可使联立Pell方程组x2-4D1y2=1和y2-D2z2=1有正整数解(x,y,z).
关键词 联立PELL方程组 正整数解 可解性 “x^2-4D1y^2=1 “y^2-d2z^2=1
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2,6-二(4-氨基苯基)苯并[1,2-d;5,4-d']二口恶唑的合成
10
作者 崔天放 朱沧 +1 位作者 张欣 陈尔霆 《沈阳化工学院学报》 2007年第4期241-243,共3页
以4,6-二氨基-1,3-苯二酚盐酸盐和对氨基苯甲酸为原料,在多聚磷酸介质中,合成2,6-二(4-氨基苯基)苯并[1,2-d;5,4-d']二口恶唑,并利用红外光谱进行结构表征.考察反应温度、反应体系中P2O5质量分数、重结晶溶剂的选择以及还原剂SnCl2... 以4,6-二氨基-1,3-苯二酚盐酸盐和对氨基苯甲酸为原料,在多聚磷酸介质中,合成2,6-二(4-氨基苯基)苯并[1,2-d;5,4-d']二口恶唑,并利用红外光谱进行结构表征.考察反应温度、反应体系中P2O5质量分数、重结晶溶剂的选择以及还原剂SnCl2用量对产率的影响,得出最佳反应条件为:在氮气保护下,脱除HCl的最佳时间是18 h;多聚磷酸中w(P2O5)=82.5%;反应的最佳温度为200℃;重结晶试剂采用水;SnCl2用量为0.5 g时的产率最高,产率大于90%. 展开更多
关键词 2 6-二(4-氨基苯基)苯并[1 2-d 5 4-d’]二噁唑 合成 红外光谱 产率
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高职“P2-D1-C1-A1”教学工作诊断与改进模式研究
11
作者 王运奇 刘维俭 王猛 《成才之路》 2020年第8期10-11,共2页
基于PDCA循环理论,常州刘国钧高等职业技术学校创造性地构建了适合五年制高等职业技术学校教学工作诊断与改进的“P2-D1-C1-A1”工作模式。按照此工作模式,职业院校在教诊改实践推进过程中需要加强组织领导,增强工作合力;厘清部门归属,... 基于PDCA循环理论,常州刘国钧高等职业技术学校创造性地构建了适合五年制高等职业技术学校教学工作诊断与改进的“P2-D1-C1-A1”工作模式。按照此工作模式,职业院校在教诊改实践推进过程中需要加强组织领导,增强工作合力;厘清部门归属,编制工作标准;完善评价细则,实施绩效考核;结合考核结果,进行调整完善。 展开更多
关键词 职业院校 教学工作诊断与改进 “P2-d1-C1-A1”工作模式 人才培养
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2-羟基-4-(5,6-二硝基-1H-苯并[2,3-d]咪唑-2-基)苯甲酸甲酯的合成探索 被引量:3
12
作者 张青龙 金宁人 +2 位作者 杨健 张清义 张建庭 《化工进展》 EI CAS CSCD 北大核心 2014年第3期744-748,757,共6页
以4,5-二硝基邻苯二胺和2-羟基对苯二甲酸单甲酯为起始原料,设计并成功采用一锅法合成出2-羟基-4-(5,6-二硝基-1H-苯并[2,3-d]咪唑-2-基)苯甲酸甲酯(MHDIB)。以50 mL二乙二醇二甲醚为溶剂,1.5 g的2-羟基对苯二甲酸单甲酯和2.5 g SOCl2... 以4,5-二硝基邻苯二胺和2-羟基对苯二甲酸单甲酯为起始原料,设计并成功采用一锅法合成出2-羟基-4-(5,6-二硝基-1H-苯并[2,3-d]咪唑-2-基)苯甲酸甲酯(MHDIB)。以50 mL二乙二醇二甲醚为溶剂,1.5 g的2-羟基对苯二甲酸单甲酯和2.5 g SOCl2在80℃反应2 h制2-羟基-4-氯羰基苯甲酸甲酯。室温下快速向反应体系中加入1.56 g 4,5-二硝基邻苯二胺,并于85℃反应1 h后加入3.52 g多聚磷酸,回流反应1 h后水析出粗产品,经乙醇重结晶得到纯度为93.67%的黄色针状产物,产率为17.82%。产物经IR、MS、1H NMR的准确定性和表征,作为AB型新单体的前体可应用于羟基改性PBI纤维即聚2-羟基-1,4-亚苯基-2,6-苯并[2,3-d:5',6'-d']二咪唑(H-PBI)的创新研究。 展开更多
关键词 2-羟基-4-(5 6-二硝基-1H-苯并2 3-d咪唑-2-基)苯甲酸甲酯 4 5-二硝基邻苯二胺 羟基改性PBI纤维 聚合 合成 纯化 methyl 2-hydrox yl-4-(5 6-dinitro-1H-benzo[2 3-d]imidazole-2-yl)benzoate(MHDIB)
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3-(2-氟-4-氯-5-取代基苯基)-7-甲基-3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4(7H)-酮化合物的合成及其对原卟啉原氧化酶的抑制活性 被引量:2
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作者 李华斌 朱有全 +5 位作者 宋晓薇 牛子霞 胡方中 刘斌 邹小毛 杨华铮 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2009年第6期909-915,共7页
为了发现新型的原卟啉原氧化酶抑制剂,根据生物合理设计方法,设计并合成了一系列的结构新颖的3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4-酮衍生物.利用不同取代的5-氨基-吡唑-4-甲酰氯与取代苯胺反应制得的5-氨基-N-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物,... 为了发现新型的原卟啉原氧化酶抑制剂,根据生物合理设计方法,设计并合成了一系列的结构新颖的3H-吡唑并[3,4-d][1,2,3]三嗪-4-酮衍生物.利用不同取代的5-氨基-吡唑-4-甲酰氯与取代苯胺反应制得的5-氨基-N-苯基-1H-吡唑-4-甲酰胺衍生物,经进一步重氮化得到目标化合物,并对化合物3f进行衍生化.所得目标化合物的结构均经1H NMR,IR和元素分析确证.生物活性测定结果表明,部分化合物对原卟啉原氧化酶有较高的抑制活性,讨论了其结构与活性的关系. 展开更多
关键词 3H-吡唑并[3 4-d][1 2 3]三嗪-4-酮 合成 原卟啉原氧化酶 生物活性
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咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑衍生物的合成 被引量:1
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作者 刘小红 钞智锋 +1 位作者 杨慧 鲁源 《化学试剂》 CAS 北大核心 2016年第12期1231-1234,共4页
为寻找CDC25B磷酸酯酶抑制剂,设计、合成咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑衍生物。以溴代乙酰乙酸乙酯和5-氨基-1,2,3,4-噻三唑为原料,经过关环、肼解、缩合3步反应合成了5个目标化合物。通过元素分析、IR、1HNMR和MS分析确定了其结构。活... 为寻找CDC25B磷酸酯酶抑制剂,设计、合成咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑衍生物。以溴代乙酰乙酸乙酯和5-氨基-1,2,3,4-噻三唑为原料,经过关环、肼解、缩合3步反应合成了5个目标化合物。通过元素分析、IR、1HNMR和MS分析确定了其结构。活性结果表明,6-甲基咪唑[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑-5-甲酰肼和N'-苄基-6-甲基咪唑并[1,2-d]并-1,2,3,4-噻三唑-5-甲酰肼对CDC25B有一定的抑制作用。 展开更多
关键词 咪唑[1 2-d]并-1 2 3 4-噻三唑衍生物 合成 生物活性
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N-1,4,6-三硝基六氢咪唑[4,5-d]咪唑-2(1H)-亚硝胺的合成与性能 被引量:1
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作者 张君君 申程 +1 位作者 王鹏程 陆明 《含能材料》 EI CAS CSCD 北大核心 2017年第5期391-395,共5页
以六氢咪唑[4,5-d]咪唑-2(1H)-亚胺为原料,通过三个阶段硝化反应合成了一种新型多环氮杂环含能化合物:N^(-1),4,6-三硝基六氢咪唑[4,5-d]咪唑-2(1H)-亚硝胺(TNINA),总收率55%。采用红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)、质谱(MS)对目标产物以... 以六氢咪唑[4,5-d]咪唑-2(1H)-亚胺为原料,通过三个阶段硝化反应合成了一种新型多环氮杂环含能化合物:N^(-1),4,6-三硝基六氢咪唑[4,5-d]咪唑-2(1H)-亚硝胺(TNINA),总收率55%。采用红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)、质谱(MS)对目标产物以及中间体进行了表征,同时研究了时间、温度、乙酸酐与硝酸体积比等因素对第三阶段硝化反应的影响。利用热重分析(TG)和差示扫描量热仪(DSC)研究了TNINA的热性能,DSC结果显示其热分解温度为214.4℃,且放热过程瞬间完成。用Monte-Carlo方法估算TNINA的理论密度为1.91 g·cm^(-3),真密度仪测得其密度为1.89 g·cm^(-3)。用Kamlet-Jacobs方程估算出其爆热为5513.26 kJ·kg^(-1),爆速为8.836 km·s^(-1),爆压为35.80 GPa,撞击感度H50的计算值为41 cm,测试值为53 cm。理论计算结果与实验数据说明TNINA与RDX相比拥有更优异的爆轰性能与更低的感度。 展开更多
关键词 N-1 4 6-三硝基六氢咪唑[4 5-d]咪唑-2(1H)-亚硝胺(TNINA) 爆轰性能 硝化反应
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8-(3-氯苯基)-3-甲硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-4-酮衍生物的合成与表征 被引量:1
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作者 宋崇虎 朱咏梅 +1 位作者 陈朴青 罗劲 《精细化工中间体》 CAS 2021年第3期30-32,41,共4页
以吡唑膦亚胺、3-氯苯基异氰酸酯和取代苯氧乙(丙)酰肼为原料,通过串联氮杂Wittig关环反应合成了6个未见文献报道的化合物8-(3-氯苯基)-3-甲硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-4-酮衍生物(■),通过核磁共振氢碳谱和HRM... 以吡唑膦亚胺、3-氯苯基异氰酸酯和取代苯氧乙(丙)酰肼为原料,通过串联氮杂Wittig关环反应合成了6个未见文献报道的化合物8-(3-氯苯基)-3-甲硫基-1-苯基-吡唑并[3,4-d][1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-4-酮衍生物(■),通过核磁共振氢碳谱和HRMS等确证进行了表征。 展开更多
关键词 膦亚胺 氮杂WITTIG反应 合成 吡唑并[3 4-d][1 2 4]三唑并[1 5-a]嘧啶-4-酮衍生物
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Synthesis and Crystal Structure of 1-(4-Fluorophenyl)-2-hexylthiobenzo[4,5]-furo[3,2-d]-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(1H)-one 被引量:4
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作者 胡扬根 杜士明 +1 位作者 李清 丁明武 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2011年第1期75-78,共4页
The crystal structure of the title compound 1-(4-fluorophenyl) -2-hexylthio-benzo [4,5]furo[3,2-d]-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(1H) -one(C23H21FN4O2S,Mr = 436.5) has been prepared and determined by single-cr... The crystal structure of the title compound 1-(4-fluorophenyl) -2-hexylthio-benzo [4,5]furo[3,2-d]-1,2,4-triazolo[1,5-a]pyrimidin-5(1H) -one(C23H21FN4O2S,Mr = 436.5) has been prepared and determined by single-crystal X-ray diffraction. The crystal is of monoclinic,space group P21/n with a = 13.9854(3) ,b = 17.2678(4) ,c = 18.1828(5)A,β = 99.364(2) °,V = 4332.58(18) A^3,Z = 4,Dc = 1.338,F(000) =1824,μ = 0.185 mm^-1,MoKa radiation(λ = 0.71073) ,R = 0.0538 and wR = 0.1162 for 4728 observed reflections with I 〉 2σ(I) . X-ray diffraction analysis reveals the fused rings of benzo[4,5]furo[3,2-d]-1,2,4-triazolo[1,5-a] pyrimidin-5(1H) -one system are nearly coplanar. The crystal packing is mainly stabilized by weak intermolecular C-H···O hydrogen bond and π-π interactions. 展开更多
关键词 SYNTHESIS crystal structure 1-(4-fluorophenyl)-2-hexylthio-benzo[4 5]furo[3 2-d]-1 2 4-triazolo[1 5-a]pyrimidin-5(1H)-one
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Coupling Reaction of 4-Chloro-7-H-Pyrrolo[2,3-d]Pyrimidine with 2,3,5-Tri-O-Acetyl-b-D-Ribofuranosyl Chloride 被引量:1
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作者 Yun Long ZHANG Liang Ren ZHANG +5 位作者 Zhen Jun YANG Ji Mei MIN Li He ZHANG Yang LU Ning Bo GONG Qi Tai ZHENG 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2001年第5期391-394,共4页
Coupling reaction of 4-chloro-7-H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine with 2,3,5-tri-O-acetyl -β-D-ribofuranosyl chloride under the basic condition was investigated. An abnormal coupling reaction, in which the heterocyclic base... Coupling reaction of 4-chloro-7-H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidine with 2,3,5-tri-O-acetyl -β-D-ribofuranosyl chloride under the basic condition was investigated. An abnormal coupling reaction, in which the heterocyclic base attacked at the carbon of 1,2-O-methylidene moiety instead of anomeric carbon of ribose was observed and the structure of products 5a, 5b were identified by NMR and X-Ray diffraction. 展开更多
关键词 Chloropyrrolo[2 3-d]pyrimidine 1-chloro-2 3 5-tri-O-acetyl-d-ribofuranose neigh-boring participation effect X-ray diffraction.
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4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的中试生产
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作者 祝莉霞 彭苏 赵一农 《药学与临床研究》 2009年第3期210-211,共2页
目的:研究培美曲塞二钠的关键中间体4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的放大生产。方法:以对碘苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、溴代、环合、水解等反应得到制备培美曲塞二钠的关键中间体。结果:总收率约3... 目的:研究培美曲塞二钠的关键中间体4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的放大生产。方法:以对碘苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、溴代、环合、水解等反应得到制备培美曲塞二钠的关键中间体。结果:总收率约36.8%,本方法操作简单,收率稳定,适合工业化生产。 展开更多
关键词 4-[2-(2-氨基4 7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2 3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸 中间体 培美曲塞二钠 肿瘤药物
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Synthesis and Crystal Structure of Ethyl 3-(4-Chlorophenyl)-3,4-dihydro-6-methyl-4-oxo-2-(pyrrolidin-1-yl)furo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate 被引量:2
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作者 胡扬根 徐靖 丁明武 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2009年第6期689-692,共4页
The crystal structure of the title compound ethyl 3-(4-chlorophenyl)-3,4-dihydro-6- methyl-4-oxo-2-(pyrrolidin-1-yl)furo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate (C20H20ClN3O4, Mr= 401.84) has been prepared and determined... The crystal structure of the title compound ethyl 3-(4-chlorophenyl)-3,4-dihydro-6- methyl-4-oxo-2-(pyrrolidin-1-yl)furo[2,3-d]pyrimidine-5-carboxylate (C20H20ClN3O4, Mr= 401.84) has been prepared and determined by single-crystal X-ray diffraction. The crystal is of monoclinic, space group P21/n with a = 20.6215(9), b = 8.5311(4), c = 21.6886(9) A^°, β = 91.607(1)°, V = 3814.0(3)A^°^3, Z = 8, Dc = 1.400 g/cm^3, F(000) = 1680, μ = 0.233 mm^-1, R = 0.0718 and wR = 0.1545 for 6717 observed reflections with I 〉 2σ(I). X-ray diffraction analysis reveals two crystallographically independent molecules in the asymmetric unit. 展开更多
关键词 crystal structure ethyl 3-(4-ehlorophenyl)-3 4-dihydro-6-methyl-4-oxo-2- (pyrrolidin-1-yl)furo[2 3-d]pyrimidine-5-earboxylate aza-Wittig reaction synthesis
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