心脏神经受体显像剂^(11)C标记羟基麻黄素合成方法优化

目的:建立简便实用的正电子放射性示踪药物^(11)C标记的羟基麻黄素(^(11)C-mHED)自动化生产的方法,满足临床诊断需要。方法:首先使用加速器通过^(14)N(p,α)^(11)C核反应来生产^(11)C-CO_2,然后使用TRACERlab FXc合成模块将^(11)C-CO_2还原为^(11)C-CH_4,进一步反应生成^(11)C-CH_3I,以此作为甲基化试剂,与间羟胺前体反应得到^(11)C-mHED的混合液,经HPLC进行纯化并用0.9%氯化钠溶液稀释,通过0.22μm的微孔无菌滤膜过滤得到所需的注射液。结果:合成时间从加速器轰击结束开始共33 min,放化产率经过衰减校正后为12%±1%(n=5),化学纯度大于97%,放射化学纯度大于99%。产品的无菌及无热原要求均符合规定。结论:通过对比不同文献的方法和修改多个反应参数,简化了生产流程,节省了合成时间,实现了^(11)C-mHED注射液的计算机远程控制全自动生产,保证了生产的可行性和重现性,可完全满足临床需要。