3β,12β,20,25-四羟基-达玛烷异构体大鼠肠道立体选择性的吸收

目的研究20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD在大鼠肠道的立体选择性吸收。方法雄性大鼠通过在体肠灌流手术分别给予20(R)-25-OH-PPD或20(S)-25-OH-PPD,收集一定时间内的肠道流出液及胆汁样品。肠道流出液及胆汁经沉淀蛋白处理,采用LC-MS/MS方法测定其中母体化合物和代谢物含量。同时考察外排蛋白抑制剂对20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD肠道吸收率和胆汁外排率的影响。结果大鼠给予20(R)-25-OH-PPD、20(S)-25-OH-PPD差向异构体后,R和S构型间存在明显的立体选择性吸收,R构型吸收率明显低于S构型。外排蛋白抑制剂不影响这2种异构体的吸收情况,且R和S构型在1.67～41.8μmol·L^(-1)浓度内呈线性吸收方式。结论肠道的外排蛋白可能不参与20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD异构体在肠道的吸收过程,20(R)-25-OH-PPD和20(S)-25-OH-PPD异构体在肠道的立体选择性吸收可能是由于被动扩散速率不同造成的。

西洋参茎叶总皂苷碱降解成分

目的研究西洋参茎叶总皂苷碱降解成分。方法采用硅胶柱色谱并结合HPLC进行分离纯化,通过波谱分析鉴定化合物的结构。结果从西洋参茎叶总皂苷碱降解产物中分离得到9种成分,分别鉴定为:20(S)-原人参二醇(I),20(S)-达玛-25(26)-烯-3,β12,β20-三醇(II),24(R)-ocotillol(III),20(S)-原人参三醇(IV),20(S)-达玛-25(26)-烯-3,β6,α12,β20-四醇(V),达玛-20(21),24-二烯-3,β12β-二醇(V I),达玛-20(21),24-二烯-3,β6,α12β-三醇(V II),20(S),24(S)-达玛-25(26)-烯-3,β6,α12,β20,24-五醇(V III),20(S)-达玛-23-烯-25-过氧羟基-3,β6α,12,β20-四醇(IX)。结论碱降解20位S构型未改变。V,V II,V III,IX为4个新化合物,并利用2D-NMR技术对新化合物的氢和碳的化学位移进行了归属。其中I对HCT-8人结肠癌细胞具有较强的细胞毒活性。

人参花醇提物中的皂苷类化学成分

目的：研究人参Panax ginseng C.A.Meyer（Araliaceae）花中的皂苷类成分。方法：采用多种色谱技术对人参花的醇提物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱学数据对化合物进行结构鉴定。结果：从人参花70%乙醇水溶液提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为人参皂苷Re（1）、20（R）-人参皂苷Rg1（2）、20（S）-人参皂苷Rh1（3）、20（R）-人参皂苷Rh1（4）、人参皂苷Rd（5）、人参皂苷F1（6）、人参皂苷F5（7）、人参皂苷F3（8）、20（S）-原人参三醇（9）、达玛-20（21）,24-二烯-3β,6α,12β-三醇（10）和达玛-（E）-20（22）,24-二烯-3β,6α,12β-三醇（11）。结论：化合物3、9~11为首次从人参花中分离得到。

20(S)-原人参三醇和20(R)-原人参三醇差向异构体及达玛-20(22)E,24-二烯-3β,6α,12β-三醇在MDCK-pHaMDR细胞单层模型中的跨血脑屏障研究（英文）

本文应用MDCK-p Ha MDR细胞单层模型,评价20(S)-原人参三醇(1)和20(R)-原人参三醇(2)差向异构体及达玛-20(22)E,24-二烯-3β,6α,12β-三醇(3)在血脑屏障的吸收性。为了评价三个化合物的吸收性和预测其吸收机制,对它们的双向透过性进行了研究,并计算了相应的表观渗透系数(Papp)。在三个受试化合物中,原人参三醇差向异构体化合物1和2显示了良好的吸收性,Papp值在1×10–5 cm/s数量级;而化合物3判断为吸收不良的化合物,其Papp值小于1×10–7 cm/s。三个化合物由于结构上的差异,在细胞内产生了不同程度的蓄积。维拉帕米抑制P糖蛋白的转运实验结果表明,化合物1和2在MDCK-p Ha MDR细胞单层模型中的转运机制不仅仅是单纯的被动扩散。本文的研究结果为化合物1和2作用于脑的研究提供了实验依据。

珠子参叶中1个新的三萜皂苷

目的研究珠子参Panax japonicus var.major叶的化学成分。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备型高效液相色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据分析鉴定化合物的结构。结果从珠子参中分离并鉴定了3个化合物,分别鉴定为20(21),24-达玛二烯-3β,6α,12β-三醇(1)、20(22)Z,24-达玛二烯-3β,6α,12β-三醇(2)、3-O-[β-D-吡喃葡萄糖-(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖]-20-O-[-β-D-吡喃木糖-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖]-23E,25-二烯-20(S)-原人参二醇(3)。结论化合物1和2为首次从该植物中分离得到,化合物3为新化合物,命名为珠子参苷Z。

人参茎叶总皂苷碱水解产物中的新人参皂苷20(R)-人参皂苷Rh(19)

目的研究人参Panax ginseng茎叶总皂苷碱水解产物的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及半制备高效液相色谱等方法进行分离、纯化,通过NMR、MS等谱学方法进行化学结构鉴定。结果从人参茎叶总皂苷的碱水解产物中共分离鉴定了30个化合物,报道其中的1个新化合物和27个已知化合物,分别为20（S）-原人参二醇（1）、20（R）-原人参二醇（2）、达玛-20（21）,24-二烯-3β,6α,12β-三醇（3）、达玛-20（22）E,24-二烯-3β,6α,12β-三醇（4）、20（S）-原人参三醇（5）、20（R）-原人参三醇（6）、20（S）-人参皂苷Rh_2（7）、20（R）-人参皂苷Rh_2（8）、人参皂苷Rh_16（9）、异人参皂苷Rh_3（10）、20（S）-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇（11）、20（R）-达玛-3β,6α,12β,20,25-五醇（12）、人参皂苷Rk_3（13）、20（S）-人参皂苷Rh_1（14）、20（R）-人参皂苷Rh_1（15）、人参皂苷F_1（16）、人参皂苷Rh_19（17）、20（R）-人参皂苷Rh_19（18）、达玛-20（22）E-烯-3β,6α,12β,25-四醇（19）、三七皂苷T_2（20）、人参皂苷Rg_6（21）、20（22）E-人参皂苷F_4（22）、人参皂苷Rk_1（23）、20（S）-人参皂苷Rg_3（24）、20（R）-人参皂苷Rg_3（25）、20（S）-人参皂苷Rg_2（26）、20（R）-人参皂苷Rg_2（27）和3β,6α,12β,25-四羟基-达玛-20（22）E-烯-6-O-α-L-吡喃鼠李糖基-（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（28）。结论化合物18为1个新的化合物;3、4、11、12和19是稀有达玛烷型三萜;7~10、13~18和20~28是稀有人参皂苷。