13α-雌甾-4-烯-3,17-二酮的17位衍生物及其13β差向异构体的合成及与孕酮受体相对亲合力的测定

从13α-醋酸去氢表雄酮经7步反应得到13α-雌甾-4-烯-3,17-二酮,随后在丁基锂中进行17-位加成得到其17位衍生物,同时还合成了这些化合物的13β差向异构体以比较其在各方面的差异,并以放射受体分析法测定了这些化合物与孕酮受体的相对亲合力。

京大戟化学成分的研究

目的研究京大戟的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、制备薄层等手段进行分离纯化,通过波谱数据分析和理化性质鉴定化合物结构。结果从京大戟中分离并鉴定了10个化合物,分别为二十四烷醇(1)、正十八烷醇(2)、十四烷酸(3)、大戟醇(4)、阿魏酸二十八酯(5)、β-谷甾醇(6)、(3β,12α,13α)-3,12-dihydroxypimara-7,15-dien-2-one(7)、pekinenal(8)、neomotiol(9)、3,3'-二甲氧基鞣花酸(10)。化合物7和8对人正常肝细胞LO2和人胃上皮GES-1细胞增殖具有抑制作用,化合物7对两种细胞的IC50为51.196μg/mL和21.223μg/mL;化合物8对两种细胞的IC50分别为15.722μg/mL和13.294μg/mL。结论化合物1、3、7、9为首次从该植物中发现。