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一锅法高效合成氧杂卓并[2,3-c]吡唑类化合物
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作者 邓俊丰 孙枫钦 +3 位作者 何鑫星 牟清澜 李诗媛 杨开川 《合成化学》 CAS 2024年第3期267-275,共9页
氧杂卓和吡唑作为优势骨架广泛存在于有生物活性的天然产物和药物分子中。本文探究了碱作用下吡唑类缺电子烯烃与二甲硫醚及4-溴丙烯酸酯一锅法环化反应,考察了碱、溶剂以及物质的量之比对反应收率的影响,并以67%~86%的收率得到系列氧... 氧杂卓和吡唑作为优势骨架广泛存在于有生物活性的天然产物和药物分子中。本文探究了碱作用下吡唑类缺电子烯烃与二甲硫醚及4-溴丙烯酸酯一锅法环化反应,考察了碱、溶剂以及物质的量之比对反应收率的影响,并以67%~86%的收率得到系列氧杂卓并[2,3-c]吡唑类化合物,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和HR-MS(ESI-TOF)确证。 展开更多
关键词 氧杂卓并[2 3-c]吡唑 一锅法 二甲硫醚 质子转移 合成
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2,3-二氯吡啶合成工艺研究
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作者 刘敏 张明祥 +2 位作者 周淳 赵伟杰 杜承建 《安徽化工》 CAS 2024年第3期76-80,共5页
以DBU修饰的M/MCM-41为催化剂,固定床为反应器,采用2,3,6-三氯吡啶为原料,H2氛围下,还原反应合成2,3-二氯吡啶。系统考查了金属种类、金属含量、反应温度、反应压力以及空速的影响,筛选出最优的反应条件:4%的Pd/MCM-41-DBU为催化剂,温度... 以DBU修饰的M/MCM-41为催化剂,固定床为反应器,采用2,3,6-三氯吡啶为原料,H2氛围下,还原反应合成2,3-二氯吡啶。系统考查了金属种类、金属含量、反应温度、反应压力以及空速的影响,筛选出最优的反应条件:4%的Pd/MCM-41-DBU为催化剂,温度为80℃,压力为0.6 MPa,空速为0.4 h-1,2,3,6-三氯吡啶∶甲苯∶三乙胺=1∶6∶1.2(摩尔比),此条件下2,3-二氯吡啶的收率最高,达94.1%。该工艺操作简单,安全性高,收率高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 DBU修饰的M/MCM-41 2 3 6-三氯吡啶 还原反应 固定床 2 3-二氯吡啶
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马缨丹中一个2,3-环氧角鲨烯环化酶基因LaOSC1的鉴定和克隆
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作者 高蝶娜 范志高 冯时茵 《中南药学》 CAS 2024年第4期955-960,共6页
目的鉴定并克隆药用植物马缨丹体内活性成分三萜皂苷生物合成途径的关键限速酶基因2,3-环氧角鲨烯环化酶基因。方法基于序列比对法,从马缨丹的转录组数据中鉴定出候选2,3-环氧角鲨烯环化酶基因,利用生物信息学软件分析其序列特征、预测... 目的鉴定并克隆药用植物马缨丹体内活性成分三萜皂苷生物合成途径的关键限速酶基因2,3-环氧角鲨烯环化酶基因。方法基于序列比对法,从马缨丹的转录组数据中鉴定出候选2,3-环氧角鲨烯环化酶基因,利用生物信息学软件分析其序列特征、预测其编码蛋白的生化特征及其进化关系,设计特异性引物从马缨丹cDNA中扩增该基因并构建克隆载体。结果成功鉴定出一个2,3-环氧角鲨烯环化酶基因LaOSC1,该基因具备OSC基因特有的保守功能域。进化分析结果提示其可能编码β-AS蛋白,可催化2,3-环氧角鲨烯形成β-香树脂醇,并成功构建了LaOSC1的克隆载体。结论成功鉴定并克隆了马缨丹中一个2,3-环氧角鲨烯环化酶基因LaOSC1,为后续对马缨丹体内活性成分的生物合成途径研究奠定了基础。 展开更多
关键词 马缨丹 2 3-环氧角鲨烯环化酶 基因克隆
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藜麦2,3-氧化角鲨烯环化酶基因(CqOSC)家族的全基因组鉴定与分析
4
作者 杨博 丁洪霞 +2 位作者 陈方军 郭善利 陈世华 《烟台大学学报(自然科学与工程版)》 2024年第1期46-53,共8页
基于藜麦全基因组和转录组数据,利用生物信息学的方法对藜麦CqOSC基因家族进行了鉴定和系统分析。结果表明,在藜麦基因组中鉴定到15个CqOSC基因家族成员,可分为3个亚组,同亚组CqOSC基因具有相似的基因结构和蛋白Motif结构;在藜麦正常生... 基于藜麦全基因组和转录组数据,利用生物信息学的方法对藜麦CqOSC基因家族进行了鉴定和系统分析。结果表明,在藜麦基因组中鉴定到15个CqOSC基因家族成员,可分为3个亚组,同亚组CqOSC基因具有相似的基因结构和蛋白Motif结构;在藜麦正常生长发育过程中,CqOSC基因家族成员的表达模式存在明显差异,CqOSC7和CqOSC12在花和未成熟的种子及干种子中显著表达,而CqOSC9与CqOSC10在所有组织中均呈现出一定水平的表达;对于MeJA具有不同响应:CqOSC2、CqOSC4和CqOSC8基因表达量变化显著;CqOSC3、CqOSC6和CqOSC15基因表达量变化不明显;整体表现为“低促高抑”:在外施0.5 mmol/L和1 mmol/L MeJA时基因表达量显著上升,在浓度达到2 mmol/L时表达量显著下降。 展开更多
关键词 藜麦 2 3-氧化角鲨烯环化酶 CqOSC基因家族 生物信息学
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ptsG基因敲除对肺炎克雷伯氏菌CCR效应的缓解及发酵产2,3-BD的影响
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作者 毛亮阳 李娜 葛菁萍 《中国农学通报》 2024年第3期95-102,共8页
旨在解决Klebsiella pneumoniae在利用混合碳源发酵生产2,3-丁二醇(2,3-butanediol,简称2,3-BD)时会产生碳分解代谢抑制(Carbon catabolite repression,CCR)效应,导致生产效率下降的问题。本研究以Cm抗性基因为标记,采用λRed同源重组... 旨在解决Klebsiella pneumoniae在利用混合碳源发酵生产2,3-丁二醇(2,3-butanediol,简称2,3-BD)时会产生碳分解代谢抑制(Carbon catabolite repression,CCR)效应,导致生产效率下降的问题。本研究以Cm抗性基因为标记,采用λRed同源重组技术成功构建ptsG基因缺失菌株K.pneumoniae HD79-N。此外,在利用葡萄糖与木糖混合碳源(葡萄糖:木糖=2:1)发酵的结果显示,K.pneumoniae HD79-N菌株由于敲除ptsG基因显著减弱了CCR效应,使其能够同步利用葡萄糖与木糖生产2,3-BD且最终产量达9.81±0.38 g/L。同时,K.pneumoniae HD79-N[0.23±0.01 g/(L·h)]菌株木糖利用率也比K.pneumoniae HD79[0.15±0.00 g/(L·h)]菌株提高了57.82%。本研究结果为缓解ptsG基因对K.pneumoniae菌株的CCR作用及提升2,3-BD的产量提供技术参考。 展开更多
关键词 2 3-丁二醇 基因敲除 ptsG基因 同源重组 肺炎克雷伯氏菌
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吲哚胺2,3双加氧酶在真菌感染的研究进展
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作者 唐诗琴 郝瑞英 +1 位作者 徐艳艳 李小静 《中国真菌学杂志》 CSCD 2024年第1期88-91,共4页
吲哚胺2,3双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)是色氨酸(tryptophan,TRP)沿着犬尿氨酸(kynurenine,KYN)降解的限速酶。IDO调控KYN途径已经被认为是重要的耐受刺激和免疫应答调节机制。在真菌感染性疾病中,IDO活性的表达与真菌感... 吲哚胺2,3双加氧酶(indoleamine 2,3-dioxygenase,IDO)是色氨酸(tryptophan,TRP)沿着犬尿氨酸(kynurenine,KYN)降解的限速酶。IDO调控KYN途径已经被认为是重要的耐受刺激和免疫应答调节机制。在真菌感染性疾病中,IDO活性的表达与真菌感染性疾病严重程度成正相关。该文主要综述在宿主抵御真菌时,诱导IDO活化调控宿主免疫机制的研究进展。 展开更多
关键词 真菌感染 吲哚胺2 3双加氧酶 宿主免疫
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吲哚胺2,3-双加氧酶在血液系统恶性肿瘤中的作用双加氧酶在血液系统恶性肿瘤中的作用及临床研究进展
7
作者 张淋一 张瑞 曲建华 《癌症进展》 2024年第9期960-963,986,共5页
吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)是调节色氨酸代谢的关键酶,其过表达会引起肿瘤中色氨酸代谢异常,通过下游信号通路进一步调控肿瘤微环境(TME)中细胞成分发生变化,参与肿瘤细胞免疫逃逸。临床研究发现,IDO过表达与血液系统恶性肿瘤患者预后不... 吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)是调节色氨酸代谢的关键酶,其过表达会引起肿瘤中色氨酸代谢异常,通过下游信号通路进一步调控肿瘤微环境(TME)中细胞成分发生变化,参与肿瘤细胞免疫逃逸。临床研究发现,IDO过表达与血液系统恶性肿瘤患者预后不良密切相关,IDO抑制剂在血液系统恶性肿瘤的治疗中显示出广阔前景。本文对IDO在血液系统恶性肿瘤中的作用及临床研究进展进行综述。 展开更多
关键词 吲哚胺2 3-双加氧酶 肿瘤微环境 急性白血病 淋巴瘤 多发性骨髓瘤
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钯催化合成噻吩并[2,3-b]噻喃-4-酮类化合物
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作者 任传清 季晓晖 +3 位作者 张强 曹小燕 季建伟 刘波 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2024年第5期64-70,共7页
噻吩并[2,3-b]噻喃骨架化合物是一类广泛存在于天然产物中的重要有机分子,也是一类重要的生物活性分子.本文以1,6-二取代基-4-(1,3-二硫戊环-2-亚基)-己烯-5-炔-3-酮类化合物为原料,通过钯催化环合反应合成了一系列噻吩并[2,3-b]噻喃-4... 噻吩并[2,3-b]噻喃骨架化合物是一类广泛存在于天然产物中的重要有机分子,也是一类重要的生物活性分子.本文以1,6-二取代基-4-(1,3-二硫戊环-2-亚基)-己烯-5-炔-3-酮类化合物为原料,通过钯催化环合反应合成了一系列噻吩并[2,3-b]噻喃-4-酮类化合物.通过实验筛选的最佳条件如下:以摩尔分数为30%的Pd(OAc)2作为催化剂,采用1.0mmol的底物和1.2mmolK2CO3,在DMF溶剂中,于100℃反应8h,合成了噻吩并[2,3-b]噻喃-4-酮类化合物,产率高达87%,产物结构经核磁共振波谱(1H和13C NMR)及高分辨质谱[HRMS(ESI)]分析确证,并对反应机理进行了探讨.研究结果表明,该方法条件温和、操作安全且收率高. 展开更多
关键词 醋酸钯 催化 噻吩并[2 3-b]噻喃 二硫缩烯酮
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基于蒽[2,3⁃b]苯并呋喃为核心的高效长寿命蓝光材料
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作者 王小伟 孙军 +8 位作者 袁江波 张宏科 毛涛 王晨 何海晓 田密 刘凯鹏 杨丹丹 李江楠 《发光学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第1期86-93,共8页
设计合成了一种以蒽[2,3-b]苯并呋喃为核心的新型化合物,通过给体咔唑基团修饰得到化合物2-(蒽[2,3-b]苯并呋喃-3-基)-9-苯基-9H-咔唑(ABPCz)。经过掺杂器件研究,ABPCz可以实现蓝光发射,最大电流效率为8.79 cd/A,最大外量子效率为7.8%,C... 设计合成了一种以蒽[2,3-b]苯并呋喃为核心的新型化合物,通过给体咔唑基团修饰得到化合物2-(蒽[2,3-b]苯并呋喃-3-基)-9-苯基-9H-咔唑(ABPCz)。经过掺杂器件研究,ABPCz可以实现蓝光发射,最大电流效率为8.79 cd/A,最大外量子效率为7.8%,CIE(0.17,0.23),峰值光谱448 nm,在476 nm处有较强的肩峰,在1000 cd/m2初始亮度下测试器件LT90(亮度衰减到初始亮度的90%)寿命达到153 h。结果表明,蒽[2,3-b]苯并呋喃经过咔唑基修饰可以得到高效、长寿命的蓝光器件,这为设计开发高性能蓝光材料提供了一个新途径。 展开更多
关键词 有机电致发光 蒽[2 3-b]苯并呋喃 蓝光 荧光材料
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噻吩-2,3-二羧酸的电合成
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作者 王永琪 孙琪昕 +1 位作者 郑婕 冯柏成 《青岛科技大学学报(自然科学版)》 CAS 2024年第3期69-74,共6页
以3-甲基噻吩为原料,通过电卤化、格氏反应、间接电氧化三步合成目标产物噻吩-2,3-二羧酸。考察了电卤化过程中电流密度、温度对2-溴-3-甲基噻吩收率的影响。在此过程中电卤化试剂采用溴化钠,产品收率可达85.5%且能够更好的满足格氏反... 以3-甲基噻吩为原料,通过电卤化、格氏反应、间接电氧化三步合成目标产物噻吩-2,3-二羧酸。考察了电卤化过程中电流密度、温度对2-溴-3-甲基噻吩收率的影响。在此过程中电卤化试剂采用溴化钠,产品收率可达85.5%且能够更好的满足格氏反应中底物活泼性的考究。通过格氏反应合成了3-甲基-2-噻吩羧酸,主要对其反应时间与收率的关系进行了考察,较优反应时间为6 h,产品收率最高达87.8%。以间接电氧化法合成噻吩-2,3-二羧酸,分别考察了电流密度、电解温度、基质氧化温度、投料比、反应时间等因素对反应的影响,较优工艺下收率为87.6%。噻吩-2,3-二羧酸的整个电合成的过程中均无采用传统有毒有害的卤化剂与氧化剂,对环境友好,三废排放少,且过程简单,产物易分离,能够获得较高的产品收率。 展开更多
关键词 有机电合成 电卤化 格氏反应 噻吩-2 3-二羧酸 医药中间体
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Assessment of portable FTIR and Raman spectroscopy for the detection of 2,3-dimethyl-2,3-dinitrobutane(DMDNB)in plastic explosives
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作者 Jacky Cailes Robert Dunsmore Kathryn L.Linge 《Defence Technology(防务技术)》 SCIE EI CAS CSCD 2024年第4期11-18,共8页
The Marplex Convention was established to prevent the manufacture of unmarked plastic explosives and stipulates that a volatile detection agent must be added at the time of manufacture.However,to-date,laboratory testi... The Marplex Convention was established to prevent the manufacture of unmarked plastic explosives and stipulates that a volatile detection agent must be added at the time of manufacture.However,to-date,laboratory testing remains the internationally accepted practice for identifying and quantifying the taggants stipulated in the Convention.In this project,portable FTIR and Raman instruments were tested for their ability to detect 2,3-dimethyl-2,3-dinitrobutane(DMDNB),the chemical marker incorporated in plastic explosives that are manufactured within Australia.While both FTIR and Raman instruments detected solid DMDNB(98%purity),field analysis of plastic explosives at an Australian Defence establishment showed that both FTIR and Raman spectra were matched the relevant explosive(RDX or PETN),rather than the DMDNB taggant.For all three plastic explosives tested,the concentration of DMDNB was measured by SPME-GC-MS to be between 1.8 and 2%,greater than the minimum 1%concentration stipulated by the Marplex Convention.Additional testing with a plastic explosive analogue confirmed that the minor absorption peaks that would characterize low concentrations of DMDNB were masked by absorption bands from other compounds within the solid.Thus,while both FTIR and Raman spectroscopy are suitable for detection of plastic explosives,neither rely on the presence of DMDNB for detection.It is likely that similar results would be found for other taggants stipulated by the Marplex Convention,given they are also present in concentrations less than 1%. 展开更多
关键词 Explosive ICAO taggants 2 3-Dimethyl-2 3-dinitrobutane(DMDNB) Fourier transform infrared(FTIR) Raman
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2,3-二氯吡啶生产废水的处理工艺研究
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作者 温兰兰 岳伟 +2 位作者 丁兵兵 霍梦雯 刘二海 《安徽化工》 CAS 2024年第3期121-124,共4页
采用双频率超声催化氧化法与光催化氧化法处理2,3-二氯吡啶蒸馏抽滤废水,出水COD从5541 mg/L降至500 mg/L以下,COD去除率大于90%,同时采用COD在线监测仪,废水处理达标后进出水储罐,然后进生化系统处理,不合格废水可以直接返回催化氧化系... 采用双频率超声催化氧化法与光催化氧化法处理2,3-二氯吡啶蒸馏抽滤废水,出水COD从5541 mg/L降至500 mg/L以下,COD去除率大于90%,同时采用COD在线监测仪,废水处理达标后进出水储罐,然后进生化系统处理,不合格废水可以直接返回催化氧化系统,继续氧化,直到出水COD小于500 mg/L。 展开更多
关键词 催化氧化 2 3-二氯吡啶 废水 在线监测
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(E)-4-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基氨基)-2,3-二甲基-1-苯基-1,2-二氢吡唑-5-酮的合成与表征
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作者 黄长亮 黄志浩 +1 位作者 屈莉铭 于宪松 《山东化工》 CAS 2024年第2期48-50,共3页
采用3,5-二溴-4-羟基苯乙醛与4-氨基安替比林以甲醇作为溶剂通过缩合反应合成了(E)-4-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基氨基)-2,3-二甲基-1-苯基-1,2-二氢吡唑-5-酮。对所生成化合物采用乙醇进行结晶,5 d后获得浅黄色的晶体,其结构经X-射线单... 采用3,5-二溴-4-羟基苯乙醛与4-氨基安替比林以甲醇作为溶剂通过缩合反应合成了(E)-4-(3,5-二溴-4-羟基苯亚甲基氨基)-2,3-二甲基-1-苯基-1,2-二氢吡唑-5-酮。对所生成化合物采用乙醇进行结晶,5 d后获得浅黄色的晶体,其结构经X-射线单晶衍射表征,属单斜晶系,P21/c空间群,晶胞参数a=12.0197(11),b=10.8239(10),c=13.3921(12),β=94.870(2)°,V=1736.0(3)3,Z=4,D x=1.780 mg·m-3,θ=2.4~25.5°,μ=4.69 mm-1,T=295(2)K,利用傅里叶变换红外光谱仪得到产物的红外光谱图。 展开更多
关键词 (E)-4-(3 5-二溴-4-羟基苯亚甲基氨基)-2 3-二甲基-1-苯基-1 2-二氢吡唑-5-酮 合成 晶体结构 红外光谱
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酱香型白酒中2,3-丁二酮气相色谱检测方法研究
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作者 彭禹熙 樊双喜 +7 位作者 张娅 李细芬 尹学忠 王国江 杨礼红 侯玉祥 卢君 李长文 《酿酒科技》 2024年第3期108-112,117,共6页
基于直接进样结合气相色谱(GC)技术,通过优化确认检测方法条件(即柱流速1 mL/min;分流比1∶20;柱温箱升温程序:初始柱温箱40℃,保持2 min,以3℃/min升温至90℃,再以15℃/min升温至230℃,保持20 min),研究建立了GC外标法定量分析检测酱... 基于直接进样结合气相色谱(GC)技术,通过优化确认检测方法条件(即柱流速1 mL/min;分流比1∶20;柱温箱升温程序:初始柱温箱40℃,保持2 min,以3℃/min升温至90℃,再以15℃/min升温至230℃,保持20 min),研究建立了GC外标法定量分析检测酱香型白酒中2,3-丁二酮的方法。结果表明,该方法在质量浓度7.05~117.5 mg/L范围内线性关系良好(R2=0.998);检出限为0.67 mg/L(S/N=3),定量限为2.24 mg/L(S/N=10);加标回收率范围在82.77%~112.61%之间;日内与日间RSD分别为0.41%和1.44%。该方法操作简便、准确性高、重复性好,可以广泛推广应用于酱香白酒中2,3-丁二酮含量测定。 展开更多
关键词 酱香型白酒 2 3-丁二酮 气相色谱 方法优化 方法学
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美拉德反应中间体2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮的研究进展 被引量:1
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作者 白冰 何静 +4 位作者 杨静 赵明林 王清福 陈芝飞 王秋领 《食品与发酵工业》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期326-333,共8页
2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮(2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyran-4-one,DDMP),是美拉德反应关键中间体之一,在美拉德反应产物调控中起到重要作用。DDMP属于烯醇酮类化合物,广泛存在于天然尤其是热加工食品,具... 2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮(2,3-dihydro-3,5-dihydroxy-6-methyl-4H-pyran-4-one,DDMP),是美拉德反应关键中间体之一,在美拉德反应产物调控中起到重要作用。DDMP属于烯醇酮类化合物,广泛存在于天然尤其是热加工食品,具有抗氧化、抗菌、心脏保护等作用。当前,随着对食品安全、风味和活性功能关注度的不断提升,学者对DDMP进行了广泛而深入的研究。该文基于近年来相关文献,对DDMP的存在、形成及降解、生物活性及感官特性等方面的研究进展进行全面系统的总结,旨在为DDMP在食品、医药、香料领域的基础和应用研究提供参考。 展开更多
关键词 二氢-3 5-二羟基-6-甲基-4(H)吡喃-4-酮 热加工食品 抗氧化 降解 香味
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2,3-二氯吡啶催化加氢动力学研究
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作者 张爱铭 胡总 许海涛 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期108-112,共5页
采用液相还原法制备了Pd/C催化剂,在压力0.6 MPa、温度303~323 K、转速800 r/min的条件下应用于2,3-二氯吡啶催化加氢反应动力学研究,建立了动力学反应模型,对动力学参数进行了估值。其中3-氯吡啶催化加氢反应为2.1级反应,反应速度方程... 采用液相还原法制备了Pd/C催化剂,在压力0.6 MPa、温度303~323 K、转速800 r/min的条件下应用于2,3-二氯吡啶催化加氢反应动力学研究,建立了动力学反应模型,对动力学参数进行了估值。其中3-氯吡啶催化加氢反应为2.1级反应,反应速度方程为:r=1.18×10^(8)×M cat×e-5375.7/T C^(2.1)_(3cp),活化能44.14 kJ/mol,2-氯吡啶催化加氢反应为1级反应,反应速率方程为:r=4.696×10^(11)×M cat×e-8693.3/T C_(2cp),活化能72.28 kJ/mol,2,3-二氯吡啶催化剂加氢反应为3级反应,反应速度方程为:r=2.05×10^(15)×M cat×e-9758.6/T C^(3)_(2.3),活化能81.13 kJ/mol。 展开更多
关键词 氯化吡啶 催化加氢 反应级数 活化能 动力学
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色氨酸-2,3-双加氧酶2在类风湿关节炎患者外周血单个核细胞和滑膜组织中的表达及意义 被引量:1
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作者 陈阿圆 许媛 +2 位作者 许和鹏 魏伟 常艳 《安徽医科大学学报》 CAS 北大核心 2023年第7期1099-1103,共5页
目的探讨色氨酸-2,3-双加氧酶2(TDO2)在类风湿关节炎(RA)患者外周血单个核细胞(PBMC)和滑膜组织中的表达及临床意义。方法选取40例RA患者作为RA组,另选取同期36例健康人作为正常对照组。流式细胞术检测RA组和正常对照组PBMC中TDO2表达;... 目的探讨色氨酸-2,3-双加氧酶2(TDO2)在类风湿关节炎(RA)患者外周血单个核细胞(PBMC)和滑膜组织中的表达及临床意义。方法选取40例RA患者作为RA组,另选取同期36例健康人作为正常对照组。流式细胞术检测RA组和正常对照组PBMC中TDO2表达;免疫荧光法检测RA组和正常对照组滑膜组织中TDO2表达;分析RA组PBMC中TDO2表达与其炎症指标之间的相关性。结果与正常对照组相比,RA组PBMC和滑膜组织中TDO2表达均显著升高,差异有统计学意义(P<0.001);RA组PBMC中TDO2表达与红细胞沉降率(ESR)呈正相关(r=0.405,P=0.045)。结论TDO2在RA患者PBMC和滑膜组织中表达增加,并与炎症指标ESR呈正相关,提示TDO2可能参与了RA的疾病进展。 展开更多
关键词 类风湿关节炎 外周血单个核细胞 滑膜组织 色氨酸-2 3-双加氧酶2
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2,3-吲哚醌对多巴胺能细胞氧化损伤的保护作用 被引量:9
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作者 张芳 董海 岳旺 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2011年第8期1081-1085,共5页
目的采用过氧化氢(H2O2)作为损伤因素,检测2,3-吲哚醌(isatin,ISA)对MES 23.5细胞的保护作用及其机制。方法 MTT比色法检测H2O2的毒性作用及ISA的保护作用。细胞分为:对照组,H2O2 20μmol.L-1组,和ISA 100μmol.L-1+H2O2 20μmol.L-1组... 目的采用过氧化氢(H2O2)作为损伤因素,检测2,3-吲哚醌(isatin,ISA)对MES 23.5细胞的保护作用及其机制。方法 MTT比色法检测H2O2的毒性作用及ISA的保护作用。细胞分为:对照组,H2O2 20μmol.L-1组,和ISA 100μmol.L-1+H2O2 20μmol.L-1组,采用流式细胞技术(FCM)检测线粒体膜电位(△ψm)的变化;激光扫描共聚焦显微镜(LSCM)检测细胞内Ca2+浓度([Ca2+]i)变化。结果 H2O2组细胞存活率明细降低。ISA 100μmol.L-1及以上浓度处理的细胞存活率均高于H2O2组(P<0.05)。H2O2组细胞内R123平均荧光强度较对照组明显降低而ISA组明显增强(P<0.01)。H2O2组细胞内Fluo-3荧光强度明显高于对照组(P<0.01),而ISA组细胞内荧光强度明显低于H2O2组(P<0.01)。结论 ISA可减轻H2O2导致的DA能MES 23.5细胞损伤,其机制与减轻△ψm异常,降低[Ca2+]i水平有关。 展开更多
关键词 2 3-吲哚醌 H2O2 MES23.5细胞 线粒体膜电位 Ca2+ MTT
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托法替尼关键中间体N-Boc-2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成研究
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作者 叶海伟 周丽萍 +1 位作者 李思洁 林金生 《精细化工中间体》 CAS 2023年第6期20-23,59,共5页
以氰基乙酸甲酯(7)为起始原料,与尿素的缩合和氯乙醛的环合反应得2,4-二羟基吡咯[2,3-d]嘧啶(11),再经氯代反应与Boc保护得托法替尼关键中间体N-Boc-2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(Boc-1),总收率达56%。产物结构经^(1)HNMR和MS表征确证... 以氰基乙酸甲酯(7)为起始原料,与尿素的缩合和氯乙醛的环合反应得2,4-二羟基吡咯[2,3-d]嘧啶(11),再经氯代反应与Boc保护得托法替尼关键中间体N-Boc-2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(Boc-1),总收率达56%。产物结构经^(1)HNMR和MS表征确证,该方法反应条件温和,操作简便,收率较高,具有工业化前景。 展开更多
关键词 2 4-二氯-7H-吡咯并[2 3-d]嘧啶 托法替尼 优化
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吲哚胺2,3-双加氧酶1在胃癌中的研究进展
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作者 裴霞霞 赵军 +4 位作者 田坤 罗耀婷 祁雅丽 王志平 宋飞雪 《生物医学转化》 2023年第1期46-54,共9页
胃癌(Gastric Cancer,GC)是全球第五大最常见的恶性肿瘤,也是第四大癌症死亡相关原因。胃癌异质性明显,肿瘤微环境复杂,免疫检查点抑制剂虽然在晚期胃癌中展现出一定抗肿瘤疗效,但获益人群仍在少数。吲哚胺2,3-双加氧酶1(Indoleamine 2,... 胃癌(Gastric Cancer,GC)是全球第五大最常见的恶性肿瘤,也是第四大癌症死亡相关原因。胃癌异质性明显,肿瘤微环境复杂,免疫检查点抑制剂虽然在晚期胃癌中展现出一定抗肿瘤疗效,但获益人群仍在少数。吲哚胺2,3-双加氧酶1(Indoleamine 2,3-Dioxygenase 1,IDO1)是色氨酸沿犬尿氨酸途径代谢中的关键酶,对肿瘤免疫逃逸起到了关键作用。目前已有多项研究表明IDO1在胃癌发生发展及幽门螺杆菌感染和EB病毒感染中发挥重要作用,所以靶向IDO1有望成为胃癌免疫治疗的新策略。本文就IDO1作用机制、IDO1在胃癌及相关疾病中的研究进展及IDO1抑制剂在胃癌中的应用前景进行综述。 展开更多
关键词 吲哚胺2 3-双加氧酶1 胃癌 肿瘤微环境 免疫治疗
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