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吉西他滨-^(13)C,^(15)N_2及其代谢产物的合成 被引量:2
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作者 朱称古 杨绍祖 +3 位作者 颜盛旺 方宁静 蔡定龙 李刚 《同位素》 CAS 2014年第2期82-86,共5页
以自制的尿素-^(13)C,^(15)N_2为前体,与3-乙氧基丙烯腈反应制备胞嘧啶-^(13)C,^(15)N_2,用BSA保护后,经与2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯反应生成2′,2′-二氟-2′-脱氧胞嘧啶核苷-3′,5′-二苯甲酸酯-^(13)... 以自制的尿素-^(13)C,^(15)N_2为前体,与3-乙氧基丙烯腈反应制备胞嘧啶-^(13)C,^(15)N_2,用BSA保护后,经与2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯反应生成2′,2′-二氟-2′-脱氧胞嘧啶核苷-3′,5′-二苯甲酸酯-^(13)C,^(15)N_2,分离纯化后经NaOH水解生成吉西他滨-^(13)C,^(15)N_2,再进一步降解脱氨得到吉西他滨-^(13)C,^(15)N_2代谢产物。产品经HPLC,LC-MS和~1H NMR表征确定,化学纯度高于98%,^(13)C同位素丰度为99%,^(15)N同位素丰度为98%。结果表明,合成的吉西他滨-^(13)C,^(15)N可用于药物代谢研究。 展开更多
关键词 同位素标记 合成 吉西他滨-13C 15N2 吉西他滨代谢物-13C 15N2
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Crystal Structure of Phenol,2-[4(S)-4-Dihydro-4-benzyl-2-ozazolinyl]
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作者 罗梅 周仕明 +3 位作者 张家海 庞文民 尹浩 胡克良 《Chinese Journal of Structural Chemistry》 SCIE CAS CSCD 2010年第6期947-949,共3页
The compound phenol,2-[4(S)-4,5-dihydro-4-phenyl-2-ozazolinyl(1,C15H13NO2) was synthesized with a simple,one step method free of water and air.It was obtained in a moderate yield from the reaction of 2-hydroxybenz... The compound phenol,2-[4(S)-4,5-dihydro-4-phenyl-2-ozazolinyl(1,C15H13NO2) was synthesized with a simple,one step method free of water and air.It was obtained in a moderate yield from the reaction of 2-hydroxybenzonitrile with optically active amino alcohol in chloroben-zene under dry,anaerobic conditions.It belongs to the orthorhombic system,space group P212121 with a = 5.786(5),b = 10.730(5),c = 19.722(5),C15H13NO2,Mr = 239.26,V = 1224.4(12)3,Z = 4 and Dc = 1.298 mg/m3.The final R = 0.0324 for 1627 observed reflections with Ⅰ 〉 2σ(Ⅰ) and Rw = 0.0826 for all data.The structure of compound 1 was determined by X-ray diffraction,NMR and HRMS. 展开更多
关键词 OXAZOLINE PHENOL 2-[4(S)-4 5-dihydro-4-phenyl-2-ozazolinyl (C15H13NO2 crystal structure
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急性心肌梗死患者血浆BNP、cTnI、hs.CRP和β2MG水平测定早期诊断的临床分析 被引量:2
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作者 朱同华 《中国血液流变学杂志》 CAS 2013年第2期351-352,F0003,共3页
目的探讨急性心肌梗死(AMI)患者血浆BNP、cTnI、hs—CRP和β2MG水平测定早期诊断的临床价值。方法115例AMI患者采用化学发光免疫分析血浆BNP和cTnI水平,免疫荧光干式定量法测定血浆hs.CRP水平和乳胶免疫比浊法测定血浆β2MG的水平... 目的探讨急性心肌梗死(AMI)患者血浆BNP、cTnI、hs—CRP和β2MG水平测定早期诊断的临床价值。方法115例AMI患者采用化学发光免疫分析血浆BNP和cTnI水平,免疫荧光干式定量法测定血浆hs.CRP水平和乳胶免疫比浊法测定血浆β2MG的水平,并与60名正常对照组进行了比较性研究。结果AMI患者血浆心脏标志物BNP、cTnI、hs—CRP和8:MG水平较之正常对照组明显增高,经皮冠状动脉介入术或药物强化治疗后,72例AMI治疗后存活组血浆BNP、cTnI、hs.CRP和β2MG水平明显降低,43例治疗后死亡组显著增高。结论血浆心脏标志物BNP、cTnI、hs-CRP和β2MG水平的联合测定是早期诊断AMI的有效指标并具有随访AMI治疗的临床价值。 展开更多
关键词 脑钠肽(BNP) 肌钙蛋白I(cTnI) 高敏c-反应蛋白(hs-ClIP) β 2-微球蛋白(13 MG) 早期诊断 心脏标志物
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用LC-MS/MS法测定人血浆中6-巯基嘌呤的浓度 被引量:1
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作者 高荣 张策 +1 位作者 刘佳 刘安定 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2023年第15期2246-2249,共4页
目的建立一种测定人血浆中6-巯基嘌呤的液相色谱-串联质谱法。方法用蛋白沉淀法对样品进行前处理,内标为6-巯基嘌呤-^(13) C_(2),^(15) N。色谱柱:AQ-C_(18)(2.1 mm×50.0 mm,3.0μm),流动相:100%水含0.1%甲酸-100%乙腈含0.1%甲酸,... 目的建立一种测定人血浆中6-巯基嘌呤的液相色谱-串联质谱法。方法用蛋白沉淀法对样品进行前处理,内标为6-巯基嘌呤-^(13) C_(2),^(15) N。色谱柱:AQ-C_(18)(2.1 mm×50.0 mm,3.0μm),流动相:100%水含0.1%甲酸-100%乙腈含0.1%甲酸,流速:0.40 mL·min^(-1),柱温:50℃,自动进样器温度:8℃,进样量:20.0μL。用电喷雾离子化源,负离子模式,多反应监测。考察该方法的专属性、标准曲线和定量下限、精密度与回收率、稀释效应、稳定性。结果6-巯基嘌呤在0.50~200.00 ng·mL^(-1)内,线性关系良好,其标准曲线为y=1.58×10^(-2)x+1.03×10^(-3)(r=0.9981),定量下限为0.50 ng·mL^(-1),日内和日间相对标准偏差为1.99%~9.28%,稀释效应的相对标准偏差为2.97%,回收率可达92%以上。结论本方法专属性强、灵敏度高,适用于6-巯基嘌呤的治疗药物监测研究。 展开更多
关键词 6-巯基嘌呤 6-巯基嘌呤-^(13)C_(2) ^(15)N 液相色谱-串联质谱法 血浆 血药浓度
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2型糖尿病肾病患者血清GDF-15与hs-CRP、IL-17、Cys-C、mAlb的相关性 被引量:14
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作者 黄有桂 刘志明 《中国临床研究》 CAS 2019年第12期1693-1695,共3页
目的检测2型糖尿病肾病患者血清生长分化因子-15(GDF-15)水平,并对GDF-15与超敏C-反应蛋白(hs-CRP)、白细胞介素-17A(IL-17A)等炎症指标的相关性进行分析,探讨GDF-15在2型糖尿病肾病中的临床意义。方法选取2015年至2016年144例糖尿病肾... 目的检测2型糖尿病肾病患者血清生长分化因子-15(GDF-15)水平,并对GDF-15与超敏C-反应蛋白(hs-CRP)、白细胞介素-17A(IL-17A)等炎症指标的相关性进行分析,探讨GDF-15在2型糖尿病肾病中的临床意义。方法选取2015年至2016年144例糖尿病肾病患者,包括大量白蛋白尿组(26例)、微量白蛋白尿组(60例)和正常白蛋白尿组(58例)。采用免疫比浊法测定各组血清中胱抑素C(Cys-C)、hs-CRP浓度,ELISA法检测GDF-15、IL-17A浓度,并分析血清GDF-15与各项指标的相关性。结果A组糖尿病病程和GDF-15、IL-17A、Cys-C、hs-CRP水平高于B组和C组(P<0.05),B组和C组之间比较无统计学差异(P>0.05)。偏相关分析显示,GDF-15与尿微量白蛋白(mAlb)(r=0.280,P<0.01)、Cys-C(r=0.184,P<0.01)呈正相关,与糖尿病病程(r=0.097,P>0.05)、hs-CRP(r=0.147,P>0.05)、IL-17A(r=-0.660,P>0.05)无相关。结论GDF-15与2型糖尿病肾病的发生与发展密切相关。 展开更多
关键词 2型糖尿病 糖尿病肾病 生长分化因子-15 超敏c-反应蛋白 白细胞介素-17A 胱抑素C 尿微量白蛋白
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A New Jatrophane Diterpenoid Ester from Euphorbia turczaninowii 被引量:1
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作者 Li Gen LIU Ren Xiang TAN You Ming GONG 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2006年第2期201-203,共3页
A new jatrophane diterpenoid ester (2S, 3S, 4R, 5R, 7S, 8R, 13R, 15R) - 3, 5, 7, 8, 15- pentaacetoxy-9, 14-dioxojatropha-6(17), 11E-diene was isolated from the whole plant of Euphorbia turczaninowii Kar. & Kit.. ... A new jatrophane diterpenoid ester (2S, 3S, 4R, 5R, 7S, 8R, 13R, 15R) - 3, 5, 7, 8, 15- pentaacetoxy-9, 14-dioxojatropha-6(17), 11E-diene was isolated from the whole plant of Euphorbia turczaninowii Kar. & Kit.. Its structure was characterized by spectral analysis and confurmed by X-ray crystallographic analysis. 展开更多
关键词 Euphorbia turczaninowii Kar. Kit. jatrophane diterpenoid ester 2S 3S 4R 5R 7S 8R 13R 15R)-3 5 7 8 15-pentaacetoxy-9 14-dioxojatropha-6(17) llE-diene.
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Glycine origin of the methyl substituent on C7′-N of octodiose for the biosynthesis of apramycin 被引量:3
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作者 XU Mingxuan ZHU Yinming +9 位作者 Jin Zhikun WU Huiyuan LI Xiangfeng YANG Yunliu JIAO Ruisheng JIANG Weihong WU Houming TIAN Wei BAI Xiufeng ZHAO Guoping 《Science China(Life Sciences)》 SCIE CAS 2006年第4期362-369,共8页
Apramycin is unique in the aminoglycoside family due to its octodiose moiety. However, either the biosynthesis process or the precursors involved are largely unknown. Addition of glycine, as well as serine or threonin... Apramycin is unique in the aminoglycoside family due to its octodiose moiety. However, either the biosynthesis process or the precursors involved are largely unknown. Addition of glycine, as well as serine or threonine, to the Streptomyces tenebrabrius UD2 fermentation medium substantially increases the production of apramycin with little effect on the growth of mycelia, indicating that glycine and/or serine might be involved in the biosynthesis of apramycin. The 13C-NMR analysis of [2-13C] glycine-fed (25% enrichment) apramycin showed that glycine specifically and efficiently incorporated into the only N-CH3 substituent of apramycin on the C7′ of the octodiose moiety. We noticed that the in vivo concentration of S-adenosyl methionine increased in parallel with the addition of glycine, while the addition of methione in the fermentation medium significantly decreased the productivity of apra-mycin. Therefore, the methyl donor function of glycine is proposed to be involved in the methionine cycle but methionine itself was proposed to inhibit the methylation and methyl transfer processes as previously reported for the case of rapamycin. The 15N NMR spectra of [2-13C,15N]serine labeled apramycin indicated that serine may also act as a limiting precursor contributing to the ―NH2 substituents of apramycin. 展开更多
关键词 Streptomyces tenebrabrius apramycin octodiose 13c-NMR [2-13C]glycine 15N-NMR [2-13C 15N]serine.
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吉林延龄草的非皂苷类成分及其细胞毒活性 被引量:1
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作者 冯密艳 陈宇 +3 位作者 严欢 倪伟 秦徐杰 刘海洋 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2018年第1期90-94,共5页
目的研究吉林延龄草Trillium kamtschaticum非止血活性部位化学成分及其生物活性。方法采用硅胶、反相C18、Sephadex LH-20等色谱材料和重结晶方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并用MTT法评价部分化合物的细胞... 目的研究吉林延龄草Trillium kamtschaticum非止血活性部位化学成分及其生物活性。方法采用硅胶、反相C18、Sephadex LH-20等色谱材料和重结晶方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构,并用MTT法评价部分化合物的细胞毒活性。结果从吉林延龄草非止血活性部位分离得到10个化合物,分别鉴定为β-蜕皮激素(1)、水龙骨素B(2)、integristerone B(3)、(9Z,15Z)-11,12,13-三羟基-9,15-十八碳二烯酸(4)、(Z)-11,12,13-三羟基-9-十八碳烯酸(5)、(9Z,15Z)-11,12,13-三羟基-9,15-十八碳二烯酸甲酯(6)、(Z)-11,12,13-三羟基-9-十八碳烯酸甲酯(7)、7,11-二甲基-3-亚甲基-10β,11-二羟基-1,6-十二碳二烯二醇-10-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(8)、山柰酚-3-O-α-L-阿拉伯吡喃糖基(1→6)-O-β-D-半乳吡喃糖苷(9)、5-羟基-4-羟甲基-二氢吡喃-2-酮(10)。细胞毒活性测试表明,化合物1、9和10的IC50值分别为(26.6±1.3)μmol/L(DU145细胞株)、(16.2±6.2)μmol/L(CEM细胞株)和(23.7±1.2)μmol/L(He La细胞株)。结论化合物4~7和10为首次从该属植物中分离得到,化合物1、9和10具有一定的细胞毒活性。 展开更多
关键词 吉林延龄草 β-蜕皮激素 (9Z 15Z)-11 12 13-三羟基-9 15-十八碳二烯酸 5-羟基-4-羟甲基-二氢吡喃-2- 细胞毒活性
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Distinct Defects in Spine Formation or Pruning in Two Gene Duplication Mouse Models of Autism 被引量:5
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作者 Miao Wang Huiping Li +4 位作者 Toru Takumi Zilong Qiu Xiu Xu Xiang Yu Wen-Jie Bian 《Neuroscience Bulletin》 SCIE CAS CSCD 2017年第2期143-152,共10页
Autism spectrum disorder(ASD) encompasses a complex set of developmental neurological disorders,characterized by de?cits in social communication and excessive repetitive behaviors. In recent years, ASD is increasin... Autism spectrum disorder(ASD) encompasses a complex set of developmental neurological disorders,characterized by de?cits in social communication and excessive repetitive behaviors. In recent years, ASD is increasingly being considered as a disease of the synapse.One main type of genetic aberration leading to ASD is gene duplication, and several mouse models have been generated mimicking these mutations. Here, we studied the effects of MECP2 duplication and human chromosome15q11-13 duplication on synaptic development and neural circuit wiring in the mouse sensory cortices. We showed that mice carrying MECP2 duplication had speci?c defects in spine pruning, while the 15q11-13 duplication mouse model had impaired spine formation. Our results demonstrate that spine pathology varies signi?cantly between autism models and that distinct aspects of neural circuit development may be targeted in different ASD mutations.Our results further underscore the importance of gene dosage in normal development and function of the brain. 展开更多
关键词 Autism Autism spectrum disorder Spine Spine formation Spinogenesis Spine pruning Gene duplication MECP2 15q11-13 duplication
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