三七叶甙制备抗癌活性成分20(R)-人参皂甙-Rh_2和人参皂甙Rg_3

20（R）-ginsenoside-Rh2,ginsenoside-Rg3 and 20（S）-ginsenoside Rg3 were prepared by the hydrolysis of leaf saponins of Panax notoginseng（Burk.）F.H.Chen with solution of 50% acetic acid and then column chromatography on silica gel.Their structures were characterized by spectroscopic analysis,chemical degradation and comparison with authentic samples.

20(S/R)-人参皂苷Rg_3的制备及调节Th1/Th2免疫失衡活性

采用醋酸溶液作为提取溶剂,使西洋参叶中的二醇组人参皂苷在提取过程中发生降解,从而直接获得20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3,并对其调节Th1/Th2免疫失衡活性进行了研究.正交实验结果表明,当醋酸浓度为50%(体积分数),提取温度为80℃,提取时间为1 h时,20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3的转化率最高,分别为12. 30%和14. 80%.将20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3处理后的朗格汉斯状树突细胞(LDCs)分别作用于小鼠抗原诱导的Th1/Th2免疫失衡模型,发现细胞上层清液中IL-4的水平均显著降低,说明20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3对小鼠Th1/Th2免疫失衡具有调节作用.本文不仅建立了一种制备20(S)-人参皂苷Rg_3和20(R)-人参皂苷Rg_3的新方法,也为人参皂苷Rg_3在免疫系统疾病中的应用提供了新的科学依据.

LC-MS法测定Beagle犬血浆中人参皂苷20(R)-Rh_2及其药代动力学研究

目的：建立测定人参皂苷20（R）-Rh2血浆药物浓度的液相色谱．电喷雾离子化．质谱联用的分析方法（LC-ESI-MS），探讨其在Beagle犬体内的药代动力学研究中的应用。方法：Beagle犬6只，随机分为2组，采用单剂量双周期自身交叉设计，分别给犬单剂量静注（0．1mg·kg^-1）或灌胃（1mg·kg^-1）20（R）-Rh2，用LC-MS法测定给药后的血浆中药物浓度，计算其药代动力学参数，以及在Beagle犬体内的绝对生物利用度。结果：20（R）．Rh2在0.5～200ng·ml^-1浓度范围内线性关系良好（r^2=0．9998），样品在血浆中的提取回收率大于70％，批内和批间的RSD均小于15％，静注后主要药代动力学参数T1/2，CL，AUC 0-∞ 分别为8．0±2．8h、0．1±0．03L·kg^-1·h、857．0±209．6ng·h·ml^-1；口服后主要药代动力学参数Tmax，Cmax，T1-2，AUC0-∞分别为2．6±1．3h、371．0±199．6ng·ml^-1。、5．8±2．6h、1215．7±598．6ng·h·ml^-1。绝对生物利用度为（16．1±11．3）％。结论：该法专属性强，灵敏度高，可用于20（R）-Rh2的体内定量分析。人参皂苷20（R）-Rh2在Beagle犬体内的绝对生物利用度较低。

20(R)-人参皂苷Rh_2对DMBA/巴豆油诱发小鼠皮肤乳头状瘤的抑制作用研究

目的探讨20(R)-人参皂苷Rh2对二甲基苯蒽(DMBA)/巴豆油诱发小鼠皮肤乳头状瘤的抑制作用。方法在脱去毛发的昆明鼠背部涂抹DMBA丙酮液以及巴豆油丙酮液,观察动物背部乳头状瘤发生情况,记录荷瘤小鼠数及各鼠荷瘤数。结果20(R)-人参皂苷Rh2对小鼠皮肤乳头状瘤有明显的抑制作用,可使肿瘤发生潜伏期延长,使化学致癌物诱发的荷瘤动物数明显减少,每鼠荷瘤数显著下降。结论20R-人参皂苷Rh2在预防癌症的发生和发展方面有重要的作用,也是很有前景的新型抗癌药。

高效液相色谱法分离20(S)和20(R)—人参皂苷Rg_2构型异构体

目的建立20(S)和20(R)—人参皂苷Rg2构型异构体的高效液相色谱法分离。方法用YWG-C18分析柱,以甲醇—水(67∶33)为流动相,在203 nm波长处检测,分离两种构型异构体。结果上述方法可以将人参皂苷Rg2两种构型异构体完全分离,纯度达98%以上。结论该方法简便,分离效果好。

20(R)-人参皂苷Rh2的大鼠肠吸收动力学

目的:建立准确可靠的测定大鼠血浆中20(R)-人参皂苷Rh2的液相色谱—质谱联用(LC/MS)方法,研究20(R)-Rh2在大鼠不同肠段中的吸收动力学。方法:分离、结扎SD大鼠的不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠),制成在体肠袢模型,将20(R)-Rh2按剂量9 mg/kg注入肠袢,于不同时间点眼内眦取血,用LC/MS法测定给药后的血浆中药物浓度,计算吸收动力学参数。结果:本文所建立的大鼠血浆中20(R)-Rh2的LC/MS法线性范围为5～1000 ng/mL(R2=0.9973),日内日间精密度在15%之内,准确度在85%～115%之间。十二指肠、空肠、回肠和结肠肠袢给药后的AUC0-6 h分别为(207±88)、(301±49)、(157±93)和(172±68)ng.mL-1.h,吸收速率常数Ka分别为(3.9±0.4)、(1.6±0.4)、(1.9±0.8)和(1.1±0.9)/h,达峰时间tmax分别为(0.44±0.13)、(1.75±0.50)、(1.13±0.63)和(2.00±1.41)h,达峰浓度分别为(82±17)、(110±11)、(36±8)和(43±7)ng/mL。结论:20(R)-Rh2肠道吸收困难,十二指肠和空肠是它吸收的主要部位。推测膜通透性差和肠道外排转运体是影响Rh2吸收的因素。

人参皂甙20(R)-Rg3对人胶质瘤U87细胞凋亡的影响

目的探讨人参皂甙20(R)-Rg3对人胶质瘤U87细胞凋亡作用的影响。方法应用MTT法及流式细胞术观察不同浓度的Rg3对U87细胞凋亡的影响,采用细胞吖啶橙/溴乙锭荧光观察凋亡形态学改变,采用Western Blot技术检测细胞Bcl-2、Bax、p-Akt及t-Akt蛋白表达。结果 Rg3显著抑制U87细胞增殖,Rg3呈剂量依赖性诱导肿瘤细胞凋亡。不同浓度Rg3作用U87细胞24h,U87细胞中Bax表达逐渐增高,Bcl-2表达降低,Bax/Bcl-2呈浓度依赖性升高,细胞p-Akt蛋白表达降低,而t-Akt蛋白未见改变。结论 Rg3通过抑制PI3K/Akt信号转导通路中的Akt磷酸化,影响胶质瘤U87细胞系Bcl-2蛋白表达降低,促凋亡Bax蛋白表达增加,调控胶质瘤细胞的凋亡。

20(R)和20(S)-人参皂甙Rg_2碳氢NMR信号全指定

20 (R)和 2 0 (S) 人参皂甙 Rg2 属于达玛烷型四环三萜类化合物 .应用 2DNMR技术 :1 H 1 HCOSY、HMQC和HMBC全归属 2 0 (R)和 2 0 (S) 人参皂甙 Rg2 碳和氢质子信号 ,为该类型化合物的结构鉴定提供波谱学依据 .

20(R)—人参皂苷Rh_2抗癌细胞转移实验研究

本文报道有关 2 0 (R)—人参皂苷Rh2 (简称“Rh2 ”)对抗B1 6—BL6小鼠黑色素瘤细胞自发性转移的作用。以Taxol作为阳性对照药 ,以二种方式给药 ,一种是模型建立后给药 ,一种为模型建立前给药 ,结果表明后种给药方式的抗转移作用明显优于前者。另外 ,根据本项实验结果以及相关的报道来探讨人参皂苷化合物的抗转移作用的构效关系 ,认为 ,分子量小 ,极性小 ,易吸收的人参皂苷次生苷或苷元 。

20R系列材料在油田三高环境的耐蚀性

系统研究了20R,20R-Z35和20R(HIC)等压力容器用钢在油气田高含H_2S-CO_2-Cl^-环境下的抗腐蚀特性,分析了在这种工况条件下20R系列材料作为压力容器用材的适用性,确定了20R系列各牌号材料的适用范围。20R(HIC)可以用于油气田三高环境下的压力容器设备,20R-Z35有一定的应力腐蚀敏感性,使用需谨慎,SA516-60和20R不宜使用。

20(R)—人参皂甙Rh_2抗癌细胞侵袭作用研究

本文应用20(R)—人参皂甙RhZ(Ginsenoside—Rh_2)纯品对小鼠黑色素瘤高转移株细胞B16～BL6进行抗侵袭试验,发现每毫升细胞悬液50μg、100μg的剂量下,能明显抑制B16—BL6细胞的侵袭,抑制率分别为74%,83%.提示 20(R)—人参皂甙Rh_2有对抗癌细胞转移的可能.

20（R）-人参皂苷Rg3对缺糖缺氧/复糖复氧致SH-SY5Y细胞凋亡的影响

目的研究20（R）-人参皂苷Rg3对缺氧缺糖/复氧复糖（OGD/R）所致SHSY5Y细胞凋亡的影响,探讨其神经保护作用可能性机制.方法复制OGD/R诱导SH-SY5Y细胞损伤模型,利用MTT法和LDH试剂盒分别检测存活率和漏出率,Hoechest33342/PI双染检测细胞凋亡情况,Westernblot及实时荧光定量PCR检测Bax、Bcl-2蛋白及mRNA的表达水平.结果经OGD处理10h细胞存活率为50%,OGD/R时间为0、12、24、48h4个时间点.随着OGD/R时间延长,细胞存活率明显下降,LDH漏出率明显增多,凋亡及坏死细胞增多,同时,Bax蛋白及mRNA表达增加,Bcl-2蛋白及mRNA表达减少.与模型组比较,20（R）-人参皂苷Rg3可增加细胞存活率,降低LDH漏出率,减少凋亡及坏死细胞,呈一定浓度依赖性降低Bax/Bcl-2比值.结论20（R）-人参皂苷Rg3减少OGD/R所致SH-SY5Y细胞凋亡,其机制可能与其下调Bax蛋白及mRNA表达、上调Bcl-2蛋白及mRNA表达有关.

高效液相色谱法测定正泰胶囊中20(R)-人参皂苷Rh_2的含量

目的 :采用高效液相色谱法测定正泰胶囊中 2 0 (R) 人参皂苷Rh2 的含量。方法 :Techpshere 5ODS色谱柱 (4.6mmid× 2 5 0mm ,5 μm) ,流动相甲醇 水 (85∶15 ) ,检测波长 2 0 3nm。 结果 :2 0 (R) 人参皂苷Rh2 含量测定线性范围 1～ 5 μg ,相关系数r =0 .9999,平均加样回收率 99.5 8% ;RSD 0 .5 8% (n =5 )。 结论 :本法简便、灵敏、准确 ,可作为该制剂的质量控制方法之一。

20(R)-25-OCH_3-PPD在大鼠体内代谢产物的鉴定

目的鉴定抗肿瘤药物20(R)-25-OCH3-PPD在大鼠体内的代谢产物。方法大鼠单次灌胃给予药物20(R)-25-OCH3-PPD(40 mg·kg-1),收集粪便、尿液及血浆。采用LC-MS/MS法,以多反应监测(MRM)和二级全扫描质谱(Full Scan MS2)方式,对大鼠粪便、尿液及血浆中代谢产物进行分析和鉴定。结果在粪中检测到原形药物及8个代谢物,在血浆中检测到原形药物和1个去甲基代谢物,在尿液中没有检测到相关代谢物。结论 20(R)-25-OCH3-PPD在大鼠体内代谢广泛。

高效液相色谱法测定心脉素注射液中20(S)-人参皂苷Rg_2和20(R)-人参皂苷Rg_2构型异构体的含量

建立心脉素注射液中20(S)-人参皂苷Rg_2和20(R)-人参皂苷Rg_2构型异构体的高效液相色谱测定法。采用YWG—C_(18)分析柱,以甲醇-磷酸溶液(1→25)(7:3)为流动相,在203nm波长处检测。平均回收率分别为99.5％和100.6％。相对标准偏差分别为1.2％和1.4％。该方法准确、简便。

血浆置换联合CD20单克隆抗体治疗高PLA2R抗体滴度的特发性膜性肾病二例报告

特发性膜性肾病(idiopathic membranous nephropathy,IMN)是原发性肾病综合征的主要病因,患病人数在我国呈逐年上升趋势[1]。根据2012年改善全球肾脏病预后组织(Kidney Disease:Improving Global Outcomes,KDIGO)[2]治疗指南,建议表现为肾病综合征的IMN患者有以下情况之一的考虑应用免疫抑制剂治疗:(1)经过至少6个月的降血压和降蛋白尿治疗,24 h尿蛋白持续超过4 g,并且维持在基线水平50%以上,且无下降趋势;(2)存在与肾病综合征相关的严重、致残或威胁生命的临床症状;(3)在确诊后6~12个月内血清肌酐升高≥30%,但估算肾小球滤过率不低于25~30 mL·min-1·(1.73 m 2)-1,且非肾病综合征并发症所致。

敲低白细胞介素20受体2(IL-20R2)抑制咪喹莫特诱导的小鼠银屑病发生

目的观察敲除白细胞介素20受体2(IL-20R2)对咪喹莫特致小鼠银屑病的影响。方法采用IL-20R2基因敲除(IL-20R2^-/-)小鼠、野生型IL-20R2^+/+小鼠, PCR检测小鼠皮肤组织IL-20R2 mRNA水平, Western blot法检测IL-20R2蛋白水平。在各种小鼠背部裸露皮肤连续涂抹咪喹莫特7 d,每日观察拍照并记录小鼠体质量变化,取背部皮肤进行HE染色观察皮肤的病变情况。结果与IL-20R2^+/+小鼠相比, IL-20R2^-/-小鼠皮肤组织IL-20R2mRNA和蛋白水平降低,这些小鼠涂抹咪喹莫特后几乎不出现银屑病样症状,而野生型小鼠随着涂抹咪喹莫特天数的增加银屑病样症状不断加重。结论敲低IL-20R2可抑制咪喹莫特诱导的小鼠银屑病的发生。

CRYSTAL STRUCTURE OF (20R, 25S)-12β, 25-EPOXY-20, 26-CY-CLODAMMARANE-2α, 3β-DIOL MONOMETHANOL, C_(30)H_(50)O_3·CH_3OH

Gypenosides, a series of dammarane-type saponins from Gynostemma pentaphyllum Makino, were hydrolyzed under 5％ H_2SO_4 catalysis to afford the title compound as a new secondary sapogenin in addition to panaxadiol and 2a-hydroxypanaxadiol. The crystals of the title compound were obtained from methanol solution and a colourless crystal with dimensions of 0.2 × 0.2 × 0.2 mm was used. C_(30)H_(50)

组成与温度对R_2O-CaO-ZnO-Al_2O_3-SiO_2系统析晶的影响

通过大量的配方实验和OM、XRD分析 ,系统研究了R2 O -CaO -ZnO -Al2 O3-SiO2 系统析晶和组成与热处理温度间的相互关系。研究结果表明 ,白榴石相仅在 0 .2K2 O -CaO -ZnO -Al2 O3-SiO2 系统的低硅区析出 ,且高Al2 O3含量有利于其析晶 ;锌黄长石相主要在ZnO含量较高的系统中析出。在ZnO含量为 0 .55mole的系统中 ,用Na2 O等摩尔取代K2 O ,有减小锌黄长石相析晶区的趋势 ,但是在ZnO含量为 0 .35mole的系统中则相反 ;硅锌矿相主要在ZnO含量为0 .55mole系统中的低SiO2 区析出。在高CaO低ZnO含量的系统中析出的主晶相是 β -硅灰石 ,尤其是在用Na2 O等摩尔取代K2 O时 ,系统的组成一定时 。

GS-Rg3联合GEM对肝癌HepG2细胞株及其VEGF的影响

目的:探讨GS-Rg3、吉西他滨及GS-Rg3与吉西他滨联合对肝癌Hep G2细胞增殖和凋亡情况的影响,研究GS-Rg3作用Hep G2细胞后VEGF表达的变化。方法:采用MTT法及流式细胞技术检测Hep G2细胞对GS-Rg3、吉西他滨及GS-Rg3联合吉西他滨的药物敏感性差异。免疫细胞化学法检测Hep G2细胞中VEGF的表达。结果:GS-Rg3和吉西他滨单药或联合用药对Hep G2细胞的增殖呈抑制作用且呈现时间与浓度的依赖性,并能诱导Hep G2细胞凋亡,联合组凋亡诱导作用强于单药组(P<0.05)。GS-Rg3能下调Hep G2细胞中VEGF的表达。结论:GS-Rg3与吉西他滨联合对肝癌Hep G2细胞具有协同抑制作用,可能通过抑制VEGF的表达发挥抗癌作用。