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Preparation of 20 (S)-protopanaxadiol PLGA Nanoparticles
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作者 Tao PAN Baifang GONG +2 位作者 Zhixia WANG Hanyu SUN Xuanle YIN 《Medicinal Plant》 2024年第1期13-17,共5页
[Objectives]To prepare 20(S)-protopanaxadiol PLGA nanoparticles(20(S)-PPD-PLGA-NPs).[Methods]20(S)-PPD-PLGA-NPs were prepared by emulsion solvent evaporation method,and the optimal formulation was screened by Box-Behn... [Objectives]To prepare 20(S)-protopanaxadiol PLGA nanoparticles(20(S)-PPD-PLGA-NPs).[Methods]20(S)-PPD-PLGA-NPs were prepared by emulsion solvent evaporation method,and the optimal formulation was screened by Box-Behnken experiment with particle size and drug loading as the indicators through single factor experiment,and the drug release in vitro was carried out.[Results]The average diameter of the nanoparticles was(119.60±2.29)nm and the polydispersity index was(0.12±0.02),the size was uniform.The encapsulation efficiency and drug loading of protopanaxadiol were(87.99±1.29)%and(14.86±0.25)%,respectively.[Conclusions]The 20(S)-PPD-PLGA-NPs were successfully prepared by emulsion solvent evaporation method,and the 20(S)-PPD-PLGA-NPs had good stability,to lay a foundation for the study of 20(S)-PPD-PLGA-NPs in vitro and in vivo. 展开更多
关键词 20(s)-protopanaxadiol PLGA nanoparticles Emulsion solvent evaporation method
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人参皂甙20(S)-protopanaxadiol的^2H、^3H标记及其在A549细胞内的浓度
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作者 王小晨 王光凤 +1 位作者 贾伟国 刘全海 《同位素》 CAS 北大核心 2006年第3期161-165,共5页
分别用钠硼氘、钠硼氚还原人参皂甙Rh1的活性形式20(S)-protopanaxadiol(aPPD)的氧化前体aPPD=O,制备2H3、H标记的aPPD。标记物经薄层层析(TLC)、质谱(MS)、核磁共振(1HNMR)分析鉴定,结果与标准品的测量数据一致;氚标记的aPPD放化纯度为... 分别用钠硼氘、钠硼氚还原人参皂甙Rh1的活性形式20(S)-protopanaxadiol(aPPD)的氧化前体aPPD=O,制备2H3、H标记的aPPD。标记物经薄层层析(TLC)、质谱(MS)、核磁共振(1HNMR)分析鉴定,结果与标准品的测量数据一致;氚标记的aPPD放化纯度为98%,放射性比活度为7.64×1011Bq/g。将3H-aP-PD作用于人肺腺癌A549细胞,检测不同时间细胞浆及细胞核中3H的活度,结果提示aPPD在A549细胞浆、核内均于24 h达到最高浓度,表明aPPD作为一个与甾体类激素结构相类似的药物,可以进入细胞甚至细胞核发挥药理作用。 展开更多
关键词 人参皂甙20(s)-protopanaxadiol(aPPD) ^2H ^3H标记 人肺腺癌A549细胞
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玉米雄性不育突变体ms20s2的表型鉴定与基因定位 被引量:1
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作者 周玉强 曹枭雄 +11 位作者 王婧 刘伊凡 王红武 李坤 刘小刚 黄长玲 李树强 刘小龙 张亚男 于飞荣 马庆 胡小娇 《植物遗传资源学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第2期171-183,共13页
玉米突变体male-sterile 20s2(ms20s2)是在玉米自交系KWS49中发现的一个无花粉型雄性不育突变体。与野生型相比,ms20s2突变体花药细小且颜色偏浅,花药内未观察到花粉。扫描电镜观察表明,与野生型相比,9叶期突变体ms20s2的花药中未观察... 玉米突变体male-sterile 20s2(ms20s2)是在玉米自交系KWS49中发现的一个无花粉型雄性不育突变体。与野生型相比,ms20s2突变体花药细小且颜色偏浅,花药内未观察到花粉。扫描电镜观察表明,与野生型相比,9叶期突变体ms20s2的花药中未观察到正在减数分裂的花粉母细胞;抽雄后突变体花药壁外部角质层形成异常,内部未观察到乌式体结构。观察不同发育阶段花药的石蜡切片发现,在S6-S7时期,与野生型相比,ms20s2突变体花药部分中间层和绒毡层细胞发生异常分裂,导致花药壁萎缩,花粉母细胞无法正常进行减数分裂,最终造成花粉母细胞死亡,产生雄性不育表型。遗传分析表明,突变体ms20s2的雄性不育表型受单个隐性核基因控制。利用玉米10K SNP芯片对F2定位群体进行基因型分析,初步将该突变位点定位在玉米2号染色体长臂上6.21 Mb区段内。进一步精细定位将该区间缩小到了590 kb,区间包含一个已知的蛋白编码基因MS32(Zm00001eb106620)。对MS32基因进行测序分析,在突变体MS32基因4号外显子上发现了一段3166 bp的大片段插入,可能影响了MS32蛋白功能,造成ms20s2的花药发育异常和雄性不育的表型。等位测验结果表明,突变体ms20s2是雄性不育基因MS32的新等位突变体。组织表达分析发现该基因在玉米花药中特异表达,且仅在花药发育的S6和S7时期表达量较高,进一步验证了该基因在玉米花药绒毡层和中间层细胞发育过程中的重要作用。 展开更多
关键词 玉米 突变体ms20s2 雄性不育 基因定位 表型分析
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蛋白酶体20S亚基β8调控丝裂原活化蛋白激酶激酶/细胞外信号调节激酶通路对肾透明细胞癌细胞增殖、迁移和侵袭的影响
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作者 郝宇菲 石宇 +3 位作者 郑锦秀 赵雪婷 刘盛露 杨利军 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第5期641-652,共12页
目的探究蛋白酶体20S亚基β8(PSMB8)对肾透明细胞癌(ccRCC)细胞增殖、迁移和侵袭的影响,以及是否通过调控丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)/细胞外信号调节激酶(ERK)信号通路发挥其作用。方法采用癌症基因组图谱数据库分析ccRCC与正常组织PS... 目的探究蛋白酶体20S亚基β8(PSMB8)对肾透明细胞癌(ccRCC)细胞增殖、迁移和侵袭的影响,以及是否通过调控丝裂原活化蛋白激酶激酶(MEK)/细胞外信号调节激酶(ERK)信号通路发挥其作用。方法采用癌症基因组图谱数据库分析ccRCC与正常组织PSMB8 mRNA的表达水平,并通过实时荧光定量PCR、Western blot和免疫组织化学染色等方法进一步检测PSMB8在ccRCC组织和细胞中的表达情况。构建稳定过表达和敲减PSMB8的细胞株,分别采用CCK-8法和平板克隆实验检测细胞的增殖能力,划痕愈合实验和Transwell实验检测细胞迁移和侵袭的能力。对PSMB8共表达基因进行京都基因与基因组百科全书通路富集分析,Western blot检测MEK/ERK通路相关蛋白的磷酸化水平,并加用ERK激动剂C16-PAF处理进行细胞功能学挽救实验。结果与正常组织比较,PSMB8 mRNA和蛋白在ccRCC组织中呈高表达(P均<0.001),且与临床患者的TNM分期显著相关(P<0.001);与阴性对照组比较,过表达PSMB8可以促进786-O、ACHN细胞的增殖(P=0.021,P=0.039)、迁移和侵袭(P均<0.001),敲减PSMB8可以抑制786-O、ACHN细胞的增殖(P=0.022,P=0.005)、迁移和侵袭(P均<0.001);PSMB8共表达基因通路富集分析提示其可能与丝裂原活化蛋白激酶通路相关(P<0.001);敲减PSMB8后786-O和ACHN细胞MEK1/2(P=0.017,P=0.016)、ERK1/2(P=0.010,P=0.040)蛋白磷酸化水平及ERK下游因子c-Myc(P=0.043,P=0.038)、c-Fos(P=0.025,P=0.008)和CyclinD1(P=0.006,P=0.047)转录水平均下调;与ERK激动剂C16-PAF处理组比较,敲减PSMB8+C16-PAF组明显抑制786-O、ACHN细胞的增殖(P=0.003,P=0.002)、迁移和侵袭能力(P均<0.001)。结论PSMB8通过激活MEK/ERK信号通路从而促进ccRCC细胞的增殖、迁移及侵袭。 展开更多
关键词 肾透明细胞癌 蛋白酶体20s亚基β8 丝裂原活化蛋白激酶激酶/细胞外信号调节激酶信号通路
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Box-Behnken法优化20(S)原人参二醇微囊工艺研究
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作者 刘晴 韩晓冉 +4 位作者 纪忠娟 司佳 董聪 程祥 李海燕 《特产研究》 2024年第4期143-149,共7页
为优化20(S)-PPD微囊的制备工艺。本研究先通过单因素试验,确定对20(S)-PPD微囊的制备有显著影响的三个因素,分别为转速、加水体积及壁芯比,然后将三个因素分别设置不同的水平,采用Box-Behnken响应面法对制备工艺进行优化,应用Design-Ex... 为优化20(S)-PPD微囊的制备工艺。本研究先通过单因素试验,确定对20(S)-PPD微囊的制备有显著影响的三个因素,分别为转速、加水体积及壁芯比,然后将三个因素分别设置不同的水平,采用Box-Behnken响应面法对制备工艺进行优化,应用Design-Expert 10软件分析试验结果。试验结果表明,20(S)-PPD微囊的最佳制备工艺为壁材比芯材为1.17,即2 g:1.72 g,加水量为74 mL,搅拌分散转速为209 r/min,优化后的制备工艺制备的微囊包封率可达51.05%,与预测值52.77%相接近,且微囊颗粒圆整,大小均匀。运用单因素实验结合Box-Behnken响应面法优化20(S)-PPD的制备工艺,经试验证明后显示结果准确可靠,可行。 展开更多
关键词 20(s)-原人参二醇 微囊 制备工艺 Box-Behnken响应面法
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WBMS:10月全球精炼铝产量为608.56万吨WBMS202410608.56
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《铝加工》 CAS 2024年第6期63-63,共1页
世界金属统计局(WBMS)公布的最新报告显示,2024年10月,全球精炼铝产量为608.56万吨,消费量为612.59万吨,供应短缺4.03万吨;1—10月,全球精炼铝产量为5 965.24万吨,消费量为5 998.5万吨,供应短缺33.26万吨。
关键词 WBM s20 供应短缺 消费量
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20 kA台式8/20μs冲击电流发生器设计
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作者 杨铭 《安全与电磁兼容》 2024年第4期51-57,65,共8页
为解决传统8/20μs冲击电流发生器体积庞大、不易转场测试以及气体火花间隙开关触发稳定性较差的问题,通过研究直流高压脉冲电源技术、气体火花开关技术、半导体开关技术,提出了一种20 kA台式8/20μs冲击电流发生器的设计方案。阐述了... 为解决传统8/20μs冲击电流发生器体积庞大、不易转场测试以及气体火花间隙开关触发稳定性较差的问题,通过研究直流高压脉冲电源技术、气体火花开关技术、半导体开关技术,提出了一种20 kA台式8/20μs冲击电流发生器的设计方案。阐述了方案的基本组成、工作原理,详细描述了微控制单元(MCU)、直流高压产生电路以及冲击电流产生电路设计。原理样机体积仅为传统设备的1/10左右,脉冲触发成功率100%。系统便捷性、稳定性得到了有效提升,并配套开发了人机交互系统。设计的冲击电流发生器对脉冲功率技术的工程应用具有积极作用。 展开更多
关键词 8/20μs 冲击电流 半导体开关 脉冲功率
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20(S)-原人参二醇组皂苷的制备及其转化制取人参皂苷Rh2 被引量:30
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作者 陈燕萍 孟勤 +3 位作者 宋长春 马兴元 王广树 徐景达 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第5期273-275,共3页
目的:制取20(S)原人参二醇组皂苷并将其转化制备抗癌活性单体20(S)人参皂苷Rh2。方法:以国产西洋参茎叶总皂苷为原料,通过萃取法制备20(S)原人参二醇组皂苷;将20(S)原人参二醇组皂苷碱催化水解后... 目的:制取20(S)原人参二醇组皂苷并将其转化制备抗癌活性单体20(S)人参皂苷Rh2。方法:以国产西洋参茎叶总皂苷为原料,通过萃取法制备20(S)原人参二醇组皂苷;将20(S)原人参二醇组皂苷碱催化水解后,经柱层析分离纯化制备20(S)人参皂苷Rh2。结果:20(S)原人参二醇组皂苷收率为41.5%,其转化成20(S)人参皂苷Rh2的转化率为9.64%。结论:制取方法简便,收率较高。 展开更多
关键词 皂苷 西洋参 人参皂苷-Rh2 制备
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20(S)-原人参二醇对荷瘤裸鼠化疗的增效减毒作用 被引量:12
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作者 张锐 徐华丽 +3 位作者 于小风 曲绍春 陈明侠 睢大员 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2009年第2期195-200,共6页
目的:研究20(S)-原人参二醇(Protopanaxadiol,PPD)对环磷酰胺(CTX)化疗人小细胞肺癌荷瘤裸鼠的增效、减毒作用及其机制。方法:建立A549人小细胞肺癌裸鼠体内移植肿瘤模型,随机分为:对照组、PPD组、CTX小剂量组、CTX大剂量组、CTX小剂量+... 目的:研究20(S)-原人参二醇(Protopanaxadiol,PPD)对环磷酰胺(CTX)化疗人小细胞肺癌荷瘤裸鼠的增效、减毒作用及其机制。方法:建立A549人小细胞肺癌裸鼠体内移植肿瘤模型,随机分为:对照组、PPD组、CTX小剂量组、CTX大剂量组、CTX小剂量+PPD组和CTX大剂量+PPD组,于移植肿瘤模型成功建立后次日起分别腹腔注射0.5%羧甲基纤维素钠、PPD(50mg·kg-1·d-1)、CTX(10mg·kg-1·d-1)、CTX(20mg·kg-1·d-1)、CTX(10mg·kg-1·d-1)+PPD(50mg·kg-1·d-1)和CTX(20mg·kg-1·d-1)+PPD(50mg·kg-1·d-1),连续15d给药后检测小鼠体重、肿瘤重量及体积、外周血白细胞数量、骨髓有核细胞计数、脾脏及胸腺指数、T淋巴细胞转化率、NK细胞杀伤活性,采用流式细胞术检测细胞凋亡情况,同时检测caspase-3活性。结果:与单独化疗药物组比较,PPD(50mg.kg-1)与化疗药联合组抑瘤率升高(P<0.01),骨髓有核细胞数增加(P<0.01),脾脏及胸腺指数均增高(P<0.01),T淋巴细胞增殖能力和NK细胞杀伤活性均增强(P<0.05)。与单独化疗药物组比较,联合用药组肿瘤细胞凋亡率及caspase-3活性均明显提高(P<0.05或P<0.01),单独使用PPD组caspase-3活性增加不显著。结论:PPD对CTX化疗人小细胞肺癌荷瘤裸鼠有明显的增效、减毒作用,其机制可能与提高机体免疫力、活化caspase-3诱导肿瘤细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 20(s)-原人参二醇 肺肿瘤 小鼠 环磷酰胺 增效减毒 细胞凋亡
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20(S)-原人参二醇对SMMC-7721细胞体内外作用的研究 被引量:12
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作者 张锐 徐华丽 +3 位作者 于小风 曲绍春 陈明侠 睢大筼 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期1504-1508,共5页
目的观察不同剂量的20(S)-原人参二醇(Protopanaxadiol,PPD)在体内外对人肝癌细胞株SMMC-7721抗肿瘤作用。方法建立人肝癌裸鼠皮下移植瘤模型,观察20(S)-原人参二醇的肿瘤抑制作用。MTT比色法检测20(S)-原人参二醇对SMMC-7721细胞的增... 目的观察不同剂量的20(S)-原人参二醇(Protopanaxadiol,PPD)在体内外对人肝癌细胞株SMMC-7721抗肿瘤作用。方法建立人肝癌裸鼠皮下移植瘤模型,观察20(S)-原人参二醇的肿瘤抑制作用。MTT比色法检测20(S)-原人参二醇对SMMC-7721细胞的增殖抑制作用,Ho-echst33342核染色观察细胞凋亡形态学改变,采用FITC-An-nexinⅤ/PI双染流式细胞术分析凋亡情况,同时检测Caspase-3活性。结果在体内,PPD可抑制SMMC-7721细胞裸鼠异种移植瘤生长;在体外,PPD对SMMC-7721细胞的增殖具有明显的抑制及诱导其凋亡作用,呈时间和剂量依赖性,Hoechst33342核染色可见凋亡小体,同时伴有Caspase-3活性的增加。结论20(S)-原人参二醇在体内外均可抑制SMMC-7721细胞增殖,并诱导其凋亡,其机制可能通过活化Caspase-3诱导细胞凋亡而发挥抗肿瘤作用。 展开更多
关键词 20(s)-原人参二醇 肝癌 裸小鼠 凋亡 CAsPAsE-3
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20(S)-原人参二醇对肺癌A549细胞增殖和荷瘤裸小鼠肿瘤生长的抑制作用 被引量:13
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作者 张锐 徐华丽 +3 位作者 曲绍春 于小风 陈明侠 睢大赟 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2008年第12期1838-1841,共4页
目的研究20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞增殖和荷瘤裸小鼠肿瘤生长抑制作用。方法采用噻唑蓝(MTT)法观察20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞增殖的抑制作用,流式细胞术测定20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞凋亡及周期的... 目的研究20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞增殖和荷瘤裸小鼠肿瘤生长抑制作用。方法采用噻唑蓝(MTT)法观察20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞增殖的抑制作用,流式细胞术测定20(S)-原人参二醇对小细胞肺癌A549细胞凋亡及周期的影响,并在裸小鼠人肺癌模型上观察20(S)-原人参二醇对荷瘤裸小鼠肿瘤生长的抑制作用。结果20(S)-原人参二醇对A549细胞具有明显的抑制作用并有剂量时间依赖关系,并且流式细胞仪检测时均出现典型凋亡峰,24小时凋亡率分别为32.47%、32.75%、33.51%。荷瘤裸小鼠动物实验表明,20(S)-原人参二醇对裸小鼠的肿瘤生长也具有明显的抑制作用,抑瘤率分别为18.78%、34.37%、50.02%。结论20(S)-原人参二醇对A549细胞的增殖和荷瘤裸小鼠肿瘤的生长具有明显的抑制作用。 展开更多
关键词 20(s)-原人参二醇 A549细胞 肺癌 裸小鼠
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20(s)-原人参二醇对前列腺癌RM-1细胞的生长抑制作用及其机制 被引量:11
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作者 郭亚雄 刘艳波 +6 位作者 李德龙 韩向北 许多 程宏 赵丽晶 赵丽娟 董妍 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期349-353,共5页
目的:观察20(s)-原人参二醇(PPD)对前列腺癌RM-1细胞生长的影响,并探讨其作用机制。方法:建立前列腺癌RM-1细胞动物模型,将36只C57小鼠随机分为3组:模型组(橄榄油等体积灌胃每天1次、生理盐水等体积腹腔注射每周1次),紫杉醇(Taxol)组(20... 目的:观察20(s)-原人参二醇(PPD)对前列腺癌RM-1细胞生长的影响,并探讨其作用机制。方法:建立前列腺癌RM-1细胞动物模型,将36只C57小鼠随机分为3组:模型组(橄榄油等体积灌胃每天1次、生理盐水等体积腹腔注射每周1次),紫杉醇(Taxol)组(20mg.kg-1,腹腔注射每周1次),PPD组(20mg.kg-1,灌胃每天1次),连续给药4周。每隔3d测量肿瘤体积1次,给药第4周末处死动物。观察指标:动物一般状态、肿瘤体积、瘤重、抑瘤率、死亡率,采用RT-PCR和Western blotting法检测肿瘤组织Cyclin D1蛋白表达水平。结果:PPD组小鼠一般状态明显好于模型组,表现为活泼好动、毛色光亮;而模型组小鼠步履蹒跚、行动迟缓、精神萎靡;肿瘤组织出现破溃、糜烂、出血。给药13d时,PPD组小鼠肿瘤体积明显减小(P<0.05);21d时PPD组肿瘤体积明显小于Taxol组(P<0.05)。与模型组比较,PPD组小鼠瘤质量明显降低(P<0.05),死亡率为零;与Taxol组比较,PPD组小鼠抑瘤率增高(P<0.05),死亡率降低(P<0.05)。各给药组小鼠肿瘤组织Cyclin D1基因转录、蛋白表达水平均明显低于模型组(P<0.05),与Taxol组比较,PPD组Cyclin D1基因转录明显减弱(P<0.05),而蛋白表达水平差异无显著性(P>0.05)。结论:PPD有明显抑制前列腺癌RM-1细胞生长的作用,其作用机制可能与下调Cyclin D1蛋白表达有关。 展开更多
关键词 20(s)-原人参二醇 前列腺肿瘤 细胞周期蛋白D1
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20(S)-原人参二醇衍生物对HT1080细胞侵袭转移的影响 被引量:4
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作者 许波 李刚 +2 位作者 王振华 林洪 郑秋生 《山东大学学报(理学版)》 CAS CSCD 北大核心 2007年第3期84-88,共5页
检测了所合成的20(S)-原人参二醇衍生物GY1和GY2的抗肿瘤活性.GY1对HT1080、SMMC7721、A549的增殖有显著的抑制作用,呈明显的剂量依赖关系,IC50分别为:35.2±0.9 mg/L,29.6±1.1 mg/L,24.1±1.5 mg/L;而GY2并没有表现出的... 检测了所合成的20(S)-原人参二醇衍生物GY1和GY2的抗肿瘤活性.GY1对HT1080、SMMC7721、A549的增殖有显著的抑制作用,呈明显的剂量依赖关系,IC50分别为:35.2±0.9 mg/L,29.6±1.1 mg/L,24.1±1.5 mg/L;而GY2并没有表现出的明显的细胞毒作用,其IC50大于100 mg/L.5 mg/L GY1作用48 h可显著降低HT1080细胞对基底膜成分的粘附和侵袭能力,并对细胞的运动能力有一定影响;而相同浓度的GY2虽然对细胞的粘附性和侵袭性有一定影响,但对细胞的运动性却无明显的影响. 展开更多
关键词 20(s)-原人参二醇 衍生物 HT1080细胞 侵袭转移
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20(S)-原人参二醇油水分配系数测定和大鼠在体肠吸收的研究 被引量:4
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作者 王冰 王玉芹 +3 位作者 浦益琼 徐本亮 陶建生 张彤 《中国中医药信息杂志》 CAS CSCD 2011年第12期59-61,共3页
目的测定20(S)-原人参二醇[20(S)-PPD]表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收机理。方法利用高效液相色谱法测定20(S)-PPD浓度,采用摇瓶法测定其表观油水分配系数。采用大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 37℃条件下,... 目的测定20(S)-原人参二醇[20(S)-PPD]表观油水分配系数,并研究其在体肠吸收机理。方法利用高效液相色谱法测定20(S)-PPD浓度,采用摇瓶法测定其表观油水分配系数。采用大鼠在体单向肠灌流实验,按重量法计算动力学参数。结果 37℃条件下,20(S)-PPD在正辛醇饱和水相中的表观油水分配系数为(1og Papp=1.72),在不同pH磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数与水相中数值接近。20(S)-PPD在整个肠段都有吸收,吸收速率常数按大小依次为十二指肠、空肠、回肠、结肠,结肠段的Ka和Papp与其他肠段比较相对较小,说明20(S)-PPD的主要吸收部位在小肠。结论不同pH值的介质对20(S)-PPD表观油水分配系数影响不大;20(S)-PPD在整个肠段均有良好的吸收,小肠为主要吸收部位。在该药物开发方面,应设法延长其在小肠内的滞留时间,以提高生物利用度。 展开更多
关键词 2 0(s)-原人参二醇 表观油水分配系数 在体肠吸收 高效液相色谱法
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碱催化降解法制备抗癌活性化合物20(S)-原人参二醇 被引量:20
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作者 李绪文 金永日 +2 位作者 桂明玉 张寒琦 张龙清 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第3期478-481,共4页
通过碱催化降解制备了与植物体内结构一致且具有抗癌活性的人参皂苷元20(S)原人参二醇,并对其进行分离及结构表征.将西洋参茎叶总皂苷和强碱溶于高沸点有机溶剂中,在常压和高温条件下进行降解.通过正交试验确定了制备20(S)原人参二醇的... 通过碱催化降解制备了与植物体内结构一致且具有抗癌活性的人参皂苷元20(S)原人参二醇,并对其进行分离及结构表征.将西洋参茎叶总皂苷和强碱溶于高沸点有机溶剂中,在常压和高温条件下进行降解.通过正交试验确定了制备20(S)原人参二醇的最佳降解条件,并将降解物经萃取、柱层析及重结晶等方法分离得到20(S)原人参二醇.按西洋参茎叶总皂苷计,20(S)原人参二醇产率为5.01%,纯度为98.56%.通过理化性质和光谱分析可确认该化合物为20(S)原人参二醇.所制备的20(S)原人参二醇具有产率和纯度高及成本低等特点. 展开更多
关键词 20(s)-原人参二醇 制备 催化 降解 抗癌
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荧光光谱法研究20(S)-原人参三醇与牛血清白蛋白的相互作用 被引量:11
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作者 张钊华 迟绍明 +5 位作者 盘振杰 李志文 李亚娟 胡天凤 陈艳梅 赵焱 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第12期3991-3995,共5页
用荧光光谱和紫外-可见吸收光谱研究了20(S)-原人参三醇(PPT)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明:PPT对BSA荧光的猝灭类型为静态猝灭。在温度为298,308,318K时的结合常数分别是0.926 3×10~3,0.618 2×10~3,0.414 4×1... 用荧光光谱和紫外-可见吸收光谱研究了20(S)-原人参三醇(PPT)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用,结果表明:PPT对BSA荧光的猝灭类型为静态猝灭。在温度为298,308,318K时的结合常数分别是0.926 3×10~3,0.618 2×10~3,0.414 4×10~3 L·mol^(-1),结合位点均接近于1。PPT与BSA结合过程中主要的驱动力为氢键和范德华力。与PPT结合后,BSA分子中色氨酸残基部位的结构变得更加紧密。依据Fster的荧光共振能量转移理论得出PPT与BSA的结合距离r为2.62nm,能量转移效率E为0.32。 展开更多
关键词 20(s)-原人参三醇 牛血清白蛋白 荧光光谱法 相互作用
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20(S)-人参皂苷Rh_2对人结肠癌细胞增殖和周期的影响 被引量:15
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作者 李秋影 颜璐璐 +3 位作者 马晓慧 张莉华 张兰兰 郭治昕 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2011年第11期1874-1878,共5页
目的研究20(S)-人参皂苷Rh2对人结肠癌Caco-2和HT-29细胞增殖及周期的影响。方法采用荧光微孔法测定20(S)-人参皂苷Rh2对人结肠癌Caco-2、HT-29细胞增殖的影响;利用显微镜观察给药后HT-29细胞形态变化;流式细胞术分析20(S)-人参皂苷Rh2... 目的研究20(S)-人参皂苷Rh2对人结肠癌Caco-2和HT-29细胞增殖及周期的影响。方法采用荧光微孔法测定20(S)-人参皂苷Rh2对人结肠癌Caco-2、HT-29细胞增殖的影响;利用显微镜观察给药后HT-29细胞形态变化;流式细胞术分析20(S)-人参皂苷Rh2对HT-29细胞周期分布的影响。结果 20(S)-人参皂苷Rh2对Caco-2、HT-29细胞生长有抑制作用,并呈剂量依赖性;20(S)-人参皂苷Rh2作用48 h后,对HT-29、Caco-2细胞的半数抑制浓度(IC50)分别为19.68、26.79μg/mL;流式细胞分析结果显示,与对照组细胞相比,20(S)-人参皂苷Rh2能显著减少HT-29细胞的G0/G1期和G2/M期细胞比例,增加S期细胞比例。结论 20(S)-人参皂苷Rh2可抑制人结肠癌细胞增殖,主要原因是阻滞细胞处于S期。 展开更多
关键词 20(s)-人参皂苷Rh2 HT-29 CACO-2 细胞增殖 细胞周期
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20(S)-人参皂苷Rg_3对脑缺血大鼠脑线粒体损伤的保护作用 被引量:17
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作者 田京伟 傅风华 杨建雄 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2006年第2期216-220,共5页
目的研究20(S)-人参皂苷Rg3对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用,探讨20(S)-人参皂苷Rg3抗缺血性脑中风的机制。方法用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、... 目的研究20(S)-人参皂苷Rg3对脑缺血所致大鼠脑线粒体损伤的保护作用,探讨20(S)-人参皂苷Rg3抗缺血性脑中风的机制。方法用栓线法制作大鼠大脑中动脉缺血(MCAO)模型,测定线粒体肿胀度、膜流动性、膜磷脂含量、呼吸功能、线粒体呼吸酶、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、Ca2+等。结果大鼠MCAO后24 h,脑线粒体损伤明显,表现为肿胀、膜流动性降低,膜磷脂降解、呼吸功能衰减,呼吸酶、SOD活性降低,Ca2+、MDA含量升高;静脉注射20(S)-人参皂苷Rg3(5,10 mg.kg-1)能明显抑制缺血脑线粒体膜流动性的降低,膜磷脂降解,减少脑缺血引起的线粒体肿胀,抑制NADH脱氢酶、琥珀酸脱氢酶和细胞色素C氧化酶活性的降低,改善线粒体呼吸功能;同时20(S)-人参皂苷Rg3能明显降低脑缺血大鼠脑神经细胞线粒体MDA含量、升高SOD活性、抑制Ca2+过多摄入。结论20(S)-人参皂苷Rg3对缺血脑神经细胞线粒体的损伤有明显的保护作用,该作用可能与清除氧自由基、抑制脂质过氧化、拮抗Ca2+有关。 展开更多
关键词 20(s)-人参皂苷RG3 脑缺血 线粒体 线粒体呼吸酶 自由基
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大鼠肌内注射20(S)-人参皂苷Rg3的药动学研究 被引量:8
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作者 刘继华 卢丹 +1 位作者 刘金平 李平亚 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第14期1087-1090,共4页
目的 研究20(S)-人参皂苷Rg3经肌内注射后在大鼠体内的药动学情况,包括血药动力学研究,组织分布情况,在尿和胆汁中的排泄情况等方面的内容。方法本实验采用蒸发光散射检测法测定药物在血液和组织中的浓度,用3P97药动学程序进行数据处... 目的 研究20(S)-人参皂苷Rg3经肌内注射后在大鼠体内的药动学情况,包括血药动力学研究,组织分布情况,在尿和胆汁中的排泄情况等方面的内容。方法本实验采用蒸发光散射检测法测定药物在血液和组织中的浓度,用3P97药动学程序进行数据处理,方法快捷、简便,结果的精密度、稳定性和回收率均好。结果20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后(1.5mg·kg^-1),其药动学模型为一室模型,t1/2(ke)为0.75h,t(peak)为0.116h,ρmax为13.9mg·L^-1,AUC为16.6mg.h·L^-1;肌注后在心、肝、脾、肺、肾中可以检测到有20(S)-人参皂苷Rg3存在,而在脑、胃、肠、体脂、肌肉和生殖腺中均未检测到;药物主要经尿液排泄,给药8h内,20(S)-人参皂苷Rg3经尿液排出药物总量的72.1%,经胆汁排泄的药物占药物总量的10.1%;药物与蛋白的结合率为15%-17%,且不随浓度的变化而改变。结论20(S)-人参皂苷Rg3肌内注射后可以很快被吸收进入血液,迅速达到血药浓度的峰值,它在体内的代谢速度较快,且大部分药物经尿液由肾脏排出体外,在体内基本无蓄积。 展开更多
关键词 20(s)-人参皂苷RG3 药动学 蒸发光散射检测法
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20(s)-原人参二醇诱导体外培养Siha细胞凋亡的作用 被引量:5
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作者 赵丽晶 许多 +6 位作者 梁作文 程宏 郭亚雄 李德隆 韩向北 赵丽娟 董妍 《吉林大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期345-348,I0005,F0003,共6页
目的:观察20(s)-原人参二醇(PPD)对体外培养人宫颈癌Siha细胞凋亡的作用,阐明其抗肿瘤作用机制。方法:体外培养人宫颈癌Siha细胞,将其分为阴性对照组(乙醇)、阳性对照组(40μg.L-1顺铂)及PPD10、20和40μmol.L-1组。分别用乙醇、顺铂和... 目的:观察20(s)-原人参二醇(PPD)对体外培养人宫颈癌Siha细胞凋亡的作用,阐明其抗肿瘤作用机制。方法:体外培养人宫颈癌Siha细胞,将其分为阴性对照组(乙醇)、阳性对照组(40μg.L-1顺铂)及PPD10、20和40μmol.L-1组。分别用乙醇、顺铂和PPD处理细胞48h后,利用光学显微镜观察细胞形态学改变,采用AnnexinV-EGFP/PI双染色法、TUNUL染色法检测细胞凋亡情况,分别采用RT-PCR、Westernblotting方法检测bax基因的转录及蛋白表达情况。结果:不同剂量的PPD处理后,Siha细胞变圆回缩并出现碎片,AnnexinV-EGFP/PI染色呈现不同程度的绿染和红染,TUNUL染色可见绿色荧光,bax基因的转录与蛋白表达升高。结论:PPD可诱导人宫颈癌Siha细胞出现凋亡,其作用与bax基因表达上调有关。 展开更多
关键词 20(s)-原人参二醇 宫颈肿瘤 sIHA细胞 细胞凋亡
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