23-羟基桦木酸对B_(16)细胞系的诱导分化作用

目的评价 2 3 羟基桦木酸对黑色素瘤B16细胞的抑瘤作用。方法以MTT法测定细胞增殖的抑瘤率 ,并以B16细胞形态、黑色素含量、细胞周期变化及体内致瘤能力的测定作为观察指标。结果用 10～ 2 0 μg/ml的2 3 羟基桦木酸作用肿瘤细胞 ,见有不同程度的抑瘤作用 (P <0 .0 0 1)。表现为黑色素生成能力增加 ,细胞生长缓慢。可使B16细胞阻断在G1期 ,肿瘤体积明显缩小。结论 2 3 羟基桦木酸低剂量 (10～ 2 0 μg/ml)对B16细胞有明显的分化诱导作用 。

23-羟基桦木酸体外抗恶性肿瘤作用的研究

目的 :研究 2 3 羟基桦木酸在体外对B16、SGC 790 1、A0、HL 60、K5 62、HeLa及S180 7种恶性肿瘤细胞生长的抑制作用。方法 :应用四甲基偶氮唑盐比色分析、电镜观察、流式细胞术等方法观测 2 3 羟基桦木酸对 7种肿瘤细胞的抑制作用。结果 :10～ 160mg·L-1的 2 3 羟基桦木酸在体外对 7种肿瘤细胞有显著的抑制作用 ,呈一定的剂量依赖关系 ,并可引起大量肿瘤细胞凋亡。 2 3 羟基桦木酸 Ⅰ使B16肿瘤细胞被阻滞在G0 G1期 ,而 2 3 羟基桦木酸 Ⅱ则使细胞阻滞在G2 M期。结论 :2 3 羟基桦木酸对体外 7种恶性肿瘤细胞均有显著的抑制作用 ,并使细胞阻滞在某一生长期 ,最终导致肿瘤细胞凋亡。

23-羟基桦木酸体外和体内抗黑色素瘤作用的研究

目的 研究 2 3 羟基桦木酸对体内、外B16黑色素瘤细胞生长的抑制及诱导凋亡作用。方法 应用MTT分析 ,电镜观察 ,流式细胞仪 ,肿瘤体积大小测定等方法 ,对 2 3 羟基桦木酸诱导黑色素瘤细胞进行检测和观察。结果 2 3 羟基桦木酸体外 3 0～ 80 μg/ml处理 ,体内 3 0 0mg/kg～ 6 0 0mg/kg灌胃时 ,对B16细胞有显著的生长抑制作用 ,有一定的剂量依赖关系并出现大量的凋亡细胞 ,同时体内肿瘤细胞被阻滞在G0 ～G1期 ,DNA合成受阻 ,肿瘤体积缩小。结论 2 3 羟基桦木酸对体内外黑色素瘤细胞增殖有强烈的抑制作用 ,诱导肿瘤细胞死亡的主要途径是凋亡。

23-羟基白桦脂酸的30位羟基衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:对天然活性化合物23-羟基白桦脂酸进行结构修饰,寻找新的抗肿瘤候选化合物。方法:将23-羟基白桦脂酸3,23位羟基经乙酰化保护以及28位酯化得23-羟基白桦脂酸酯,再与间氯过氧苯甲酸进行环氧化反应,开环及脱保护得到目标化合物。用MTT法进行抗肿瘤活性的测定。结果:所合成的新化合物6a-e和7a其结构均经过红外光谱,质谱和核磁共振氢谱确证。目标化合物6a-e的抗肿瘤活性在多个细胞系中高于23-羟基白桦脂酸。结论:23-羟基白桦脂酸的衍生物6e可作为比较有潜力的候选化合物进一步进行抗肿瘤活性研究。

23-羟基白桦酸抑制血管内皮细胞增殖和诱导凋亡的实验

目的研究23-羟基白桦酸(23-hydroxy betulinic acid,23-HBA)对人血管内皮细胞(human microcapillary endothelial cells,HMEC)增殖及凋亡的影响。方法采用SRB法测定23-HBA对HMEC增殖的抑制率,并用流式细胞术测定23-HBA对HMEC周期及凋亡的影响。结果23-HBA可明显抑制HMEC的体外增殖,IC50为40.44μg/ml。流式细胞术测定,HMEC出现典型的凋亡峰,其凋亡百分率随着药物浓度的提高而明显升高,与对照组相比,差别有统计学意义。HMEC的S期细胞含量明显上升,而G2/M期细胞含量下降。结论23-HBA具有明显抑制血管内皮细胞增殖,诱导细胞凋亡的作用。

白桦酸类化合物的研究进展

白桦酸类化合物是一类可以从多种植物中分离得到的天然产物,包括白桦酸、23-羟基白桦酸、白桦素及其衍生物等,是一类结构及作用机制相对新颖、具有抗HIV-1和抗肿瘤活性的天然化合物。对这类化合物的结构修饰和改造,目前已经获得大量具有良好生物活性的衍生物。现对这方面的研究进展进行综述。

五环三萜羽扇豆烷型天然产物抗肿瘤活性研究进展

天然产物是抗肿瘤药物的重要来源。三萜化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜羽扇豆烷型天然产物对多种肿瘤细胞生长均表现出很强地抑制活性,同时由于毒性较低且作用机制独特,使其成为优秀的抗肿瘤先导化合物。近年来,针对羽扇豆烷型天然产物的抗肿瘤机制研究越发深入,对其结构进行衍生化从而提升活性、改善成药性的研究也越来越多。本文综述了五环三萜中白桦酸、23-羟基白桦酸、桦木醇和羽扇豆醇4个天然活性化合物的来源、抗肿瘤活性、作用机制及结构衍生化等方面国内外的研究进展。

Nocardia sp NRRL-5646对三种五环三萜皂苷元代谢的研究

目的 :研究NocardiaspNRRL 5 6 4 6对三种不同母核的五环三萜皂苷元 齐墩果酸、熊果酸和 2 3 羟基白桦酸的代谢。方法 :在NocardiaspNRRL 5 6 4 6的培养体系中加入底物后继续培养 4天 ,发酵液经萃取后采用硅胶柱层析分离纯化 ,产物的结构根据光谱数据予以鉴定。结果 :分离得到了三个代谢产物 ,分别是齐墩果酸甲酯、熊果酸甲酯、2 3 羟基白桦酸甲酯。结论 :分离得到齐墩果酸甲酯、熊果酸甲酯、2 3 羟基白桦酸甲酯这三种微生物代谢产物 ,其中 2 3 羟基白桦酸甲酯为首次分离得到的天然产物 ;首次发现NocardiaspNRRL 5 6 4 6菌株特异性地将齐墩果酸、熊果酸、2 3

白桦酸类化合物的结构修饰与生物活性研究进展

白桦酸类化合物属于羽扇豆烷型五环三萜化合物,主要分布在桦木科植物中,其良好的抗HIV、抗肿瘤活性正受到越来越多的关注。天然存在的白桦酸类化合物主要有白桦酸、23-羟基白桦酸及白桦素等。文献报道了不同白桦酸类化合物的结构修饰研究,并获得了一些具有较强生物活性的衍生物。本文主要对白桦酸类化合物的结构修饰及抗HIV、抗肿瘤作用研究进展进行综述。

四季青中三萜类化学成分的研究

目的研究四季青Ilex chinensis中的三萜类化学成分。方法应用多种色谱分离技术进行分离,通过核磁、质谱等波谱方法鉴定化合物的结构。结果从四季青70%乙醇提取物中分离得到13个三萜类化合物,分别鉴定为3β,23-二羟基乌苏-12-烯-28-酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(1)、quadranoside Ⅳ(2)、玉叶金花苷R(3)、monepaloside F(4)、冬青苷XXⅦ(5)、冬青苷XXXⅦ(6)、冬青苷XXXⅧ(7)、冬青苷XLI(8)、niga-ichigoside F1(9)、kalidiumoside D(10)、竹节参苷Ⅳa(11)、长圆果冬青苷M(12)、23-羟基-白桦酸-28-O-β-D-吡喃葡萄糖酯苷(13)。结论化合物1、10、13为首次从冬青属植物中分离得到,化合物2~8、11、12为首次从该植物中分离得到。