3-C-氨甲基呋喃核糖衍生物的合成

利用3-C-硝甲基呋喃核糖为原料,催化氢化得到3-C-氨甲基呋喃核糖,在HAc存在下,一锅多步法实现了氨甲基呋喃核糖的烷基化,得到了相应的烷基化衍生物,并用波谱方法验证了它们的结构.

1,2,3-O-三乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖的合成研究

以D-核糖为原料,经过酯化、碘化、还原、水解和乙酰化等步骤合成标题化合物,并探索了一种成本低廉的5位脱氧方法。反应总收率为14.9%。

1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖的制备

1,2,3-三-O-乙酰基-5-脱氧-D-呋喃核糖（1）是合成核苷类抗肿瘤药卡培他滨（capecitabine）和去氧氟尿苷（doxifluridine）的重要中间体[1]。1主要有以下两种合成方法：①以D-核糖（2）为原料,经甲基化和亚异丙基保护、5-位羟基对甲苯磺酰化、还原、脱亚异丙基保护和乙酰化等反应制得1,

由肌苷制备1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃糖

用肌苷与苯甲酰氯反应制得三苯甲酰肌苷（2）。在浓H2SO4存在下，用乙酐／乙酸混合液处理化合物（2），得到1－O－乙酰基－2，3，5－三－O－苯甲酸基－β－D－呋喃糖（1），总产率约33％。

三氮唑核苷的合成

肌苷与醋酐〔n(肌苷 )∶n(醋酐 ) =1 0 0∶2 .18〕在催化剂对甲基苯磺酸的催化作用下制得 1,2 ,3,5 O 四乙酰 β D 呋喃核糖 (Ⅰ) ,收率为 84%。1,2 ,4 三氮唑 3 羧酸甲酯与N ,O 二 (三甲基硅烷基 )乙酰胺在乙腈中硅烷化反应后 ,直接与Ⅰ在催化剂CF3SO2 OSi(CH3) 3的作用下缩合〔n(1,2 ,4 三氮唑 3 羧酸甲酯 )∶n(Ⅰ)∶n(催化剂 ) =1∶1∶2〕制得 1 (2 ,3,5 三 O 乙酰基 β D 呋喃核糖基 ) 1,2 ,4 三氮唑 3 羧酸甲酯 (Ⅱ) ,收率为 83 4% ,Ⅱ经氨解制得三氮唑核苷。总收率为 5 5 6 %。

固体超强酸催化下由肌苷合成四乙酰核糖

研究了以SO／ZrO和SO／TiO两种固体超强酸为催化剂，由肌苷酰化合成四乙酰核糖的反应，并考察了不同反应条件对产物得率的影响，获得了该合成的最佳反应条件。