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Effects of Betulinic Acid on Proliferation and Apoptosis in Jurkat Cells and Its In Vitro Mechanism 被引量:3
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作者 陈子 吴秋玲 +1 位作者 陈燕 何静 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 2008年第6期634-638,共5页
The anti-cancer effects of betulinic acid (BA) on Jurkat cells and its in vitro mechanism were examined by using MTT assay. Apoptosis was detected by using Hoechst33258 staining and annexin-Ⅴ/PI double-labeled cyto... The anti-cancer effects of betulinic acid (BA) on Jurkat cells and its in vitro mechanism were examined by using MTT assay. Apoptosis was detected by using Hoechst33258 staining and annexin-Ⅴ/PI double-labeled cytometry. The effects of betulinic acid on the cell cycle of Jurkat cells were studied by propidium iodide method. RT-PCR and Western blotting were used to analyze the changes of cyclin D3, bcl-xl mRNA and protein levels in Jurkat cells after treatment with betulinic acid. Our results showed the proliferation of Jurkat cells was decreased in betulinic acid-treated group with a 24-h IC50 value being 70.00 μmol/L. Betulinic acid induced apoptosis of Jurkat cells in a time-and dose-dependent manner. The number of Jurkat cells treated with betulinic acid showed an increase in G0/G1 phase and decrease in S phase. After treatment with 0, 20, 60, 100 μmol/L betulinic acid for 24 h, the number of Jurkat cells was increased from (31.00±1.25)% to (58.84±0.32)% in G0/G1 phase, whereas it was decreased from (61.45±1.04)% to (35.82±1.95)% in S phase. PBMCs were less sensitive to the cytotoxicity of betulinic acid than Jurkat cells. The expressions of cyclin D3, bcl-xl mRNA and protein were decreased sharply in Jurkat cells treated with betulinic acid. It is concluded that betulinic acid is able to inhibit the proliferation of Jurkat cells by regulating the cell cycle, arrest cells at G0/G1 phase and induce the cell apoptosis. The anti-tumor effects of betulinic acid are related to the down-regulated expression of cyclin D3 and bcl-xl. 展开更多
关键词 betulinic acid Jurkat cells cyclin D3 BCL-XL APOPTOSIS
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Antitumor Effect of Betulinic Acid on Human Acute Leukemia K562 Cells in vitro
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作者 吴秋玲 何静 +1 位作者 方峻 洪梅 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 2010年第4期453-457,共5页
The effects of betulinic acid (BA), a pentacyclic lupane-type triterpene, on the cell viability, cell cycle and apoptosis in human leukemia K562 cells were investigated. The effects of BA on the growth of K562 cells w... The effects of betulinic acid (BA), a pentacyclic lupane-type triterpene, on the cell viability, cell cycle and apoptosis in human leukemia K562 cells were investigated. The effects of BA on the growth of K562 cells were studied by MTT assay. Apoptosis was assayed through Annexin V/propidium iodide (PI) double-labeled cytometry. The effects of BA on the cell cycle of K562 cells were studied by a PI method. The expression of Bax and capase-3 was detected by using Western blot. The results showed that BA was cytotoxic to K562 cells with an IC50 of 21.26 μg/mL at 24 h. After treating K562 cells with 10 μg/mL BA for 72 h, the number of cells was reduced by 58%. BA induced apoptosis of K562 cells in a time-and dose-dependent manner. The proportion of cells in G0/G1 and G2/M phases was decreased and that in S phase was increased after K562 cells were treated with BA for 24 h. BA treatment also increased the expression of the pro-apoptotic proteins Bax and caspase-3. It suggested that BA could inhibit the proliferation of K562 cells through the induction of cell cycle arrest and apoptosis. The antitumor effects of BA were related with up-regulation of the expression of Bax and caspase-3 proteins. BA may qualify for the development of new therapies for leukemia. 展开更多
关键词 betulinic acid K562 cells APOPTOSIS BAX CASPASE-3
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白桦脂酸对免疫性肝损伤小鼠细胞因子及Bcl-2、activated-Caspase-3表达的影响 被引量:2
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作者 汪佰莉 吴焕童 +2 位作者 曹畅 张淑萍 覃筱燕 《四川动物》 北大核心 2016年第4期511-516,共6页
目的研究白桦脂酸(BA)对刀豆蛋白(Con A)诱导的急性免疫性肝损伤小鼠细胞因子及凋亡相关蛋白Bcl-2、activated-Caspase-3表达量的影响。方法将60只雄性KM小鼠随机分为6组,包括正常对照组,肝损伤模型组,联苯双酯(BIF)阳性对照组,BA高、... 目的研究白桦脂酸(BA)对刀豆蛋白(Con A)诱导的急性免疫性肝损伤小鼠细胞因子及凋亡相关蛋白Bcl-2、activated-Caspase-3表达量的影响。方法将60只雄性KM小鼠随机分为6组,包括正常对照组,肝损伤模型组,联苯双酯(BIF)阳性对照组,BA高、中、低剂量组(H-BA、M-BA、L-BA组剂量分别为30 mg·kg^(-1)、15 mg·kg^(-1)、7.5 mg·kg^(-1))。BIF阳性对照组和BA高、中、低剂量组预防性给药15 d后,尾静脉注射20 mg·kg^(-1)Con A构建小鼠急性免疫性肝损伤模型。采用自动生化分析仪测定血清肝功能指标:谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)含量;ELISA法测定血清炎性细胞因子IL-2、IL-4、IL-10、TNF-α、IFN-γ水平;Western blot法检测肝组织凋亡相关蛋白Bcl-2、activated-Caspase-3表达量的变化。结果与正常对照组比较,肝损伤模型组血清ALT和AST含量明显降低,IL-2、IL-4、IL-10和肿瘤坏死因子(TNF-α)、γ干扰素(IFN-γ)水平明显升高,Bcl-2表达量下降而activated-Caspase-3表达量升高,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01);与肝损伤模型组比较,BA不同剂量组可显著降低Con A所致急性肝损伤小鼠血清ALT和AST含量,使小鼠血清中IL-2、IL-4、TNF-α、IFN-γ水平显著降低,而IL-10水平显著升高,尤其是H-BA组、M-BA组,同时使Bcl-2表达量升高、activated-Caspase-3表达量下降,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。结论 BA对由Con A诱导的小鼠急性免疫性肝损伤具有拮抗作用。其机制可能与抗凋亡及降低炎性细胞因子水平和提高抗炎细胞因子水平、减轻T淋巴细胞毒性作用有关。 展开更多
关键词 白桦脂酸 刀豆蛋白 急性免疫性肝损伤 细胞因子 BCL-2 activated-Caspase-3
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桦木酸通过抑制STAT3的活化提高胰腺癌细胞对吉非替尼的敏感性 被引量:9
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作者 吴海霞 艾克白尔·买买提 +2 位作者 王帅 周科挺 石森林 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期948-954,共7页
目的:探讨桦木酸(BEA)提高胰腺癌Panc-1、Miapaca-2细胞对吉非替尼的敏感性及其潜在的作用机制。方法:细胞培养完成后,将对吉非替尼不敏感的Panc-1、Miapaca-2细胞随机分为4组:对照组、BEA组、吉非替尼组及BEA联合吉非替尼组,分别予以... 目的:探讨桦木酸(BEA)提高胰腺癌Panc-1、Miapaca-2细胞对吉非替尼的敏感性及其潜在的作用机制。方法:细胞培养完成后,将对吉非替尼不敏感的Panc-1、Miapaca-2细胞随机分为4组:对照组、BEA组、吉非替尼组及BEA联合吉非替尼组,分别予以不处理、BEA、吉非替尼及BEA联合吉非替尼处理。MTS法检测BEA对2种细胞的增敏效果,集落形成实验检测BEA协同吉非替尼的治疗效果,WB实验检测BEA对Panc-1细胞凋亡相关蛋白的影响,流式细胞术检测BEA对Panc-1细胞凋亡的影响,表面等离子体共振(SPR)实验验证信号转导子和转录激活子3(STAT3)和BEA的直接结合,分子对接和分子动力学模拟实验预测STAT3和BEA的结合模式。结果:BEA协同增强Panc-1、Miapaca-2细胞对吉非替尼的敏感性(P<0.05),使其对两种细胞的IC50值均降低至原值的50%以下。吉非替尼联合BEA较单用吉非替尼或BEA促进Panc-1细胞的凋亡以及凋亡相关蛋白cleaved-PARP和Bax的表达,减少对凋亡抑制蛋白Bcl-2的表达(均P<0.05或P<0.01)。BEA对Panc-1细胞中STAT3的活化有剂量依赖性抑制作用(P<0.01)。BEA通过与STAT3的Lys-591、Ser-613形成氢键而稳定BEA与STAT3的结合作用,同时BEA稳定在STAT3的蛋白结合位点内,以此阻断STAT3二聚发挥增敏作用。结论:联用BEA和吉非替尼显著抑制胰腺癌Panc-1、Miapaca-2细胞的增殖并促进其凋亡,这种增敏作用可能是由BEA对STAT3抑制作用所介导。 展开更多
关键词 桦木酸 胰腺癌 PANC-1细胞 Miapaca-2细胞 吉非替尼 增敏作用 信号转导子和转录激活子3
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桦木酸在缺氧条件下对PC⁃3细胞干性、侵袭、迁移、黏附及HIF⁃1α表达的影响 被引量:2
5
作者 谢尚延 黄帅 +3 位作者 王斌 林卓远 钟少文 梁宝霞 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2021年第24期3119-3125,共7页
目的探讨桦木酸(betulinic acid,BA)在缺氧条件下对人前列腺癌骨转移PC⁃3细胞干性、侵袭、迁移、黏附及缺氧诱导因子⁃1α(hypoxia⁃inducible factor⁃1α,HIF⁃1α)表达的影响。方法采用CCK⁃8检测BA对前列腺癌骨转移细胞株PC⁃3细胞活力半... 目的探讨桦木酸(betulinic acid,BA)在缺氧条件下对人前列腺癌骨转移PC⁃3细胞干性、侵袭、迁移、黏附及缺氧诱导因子⁃1α(hypoxia⁃inducible factor⁃1α,HIF⁃1α)表达的影响。方法采用CCK⁃8检测BA对前列腺癌骨转移细胞株PC⁃3细胞活力半数抑制浓度(IC_(50)),再分为IC_(50)药物浓度BA组和对照组,检测BA对PC⁃3细胞增殖的影响;在常氧、缺氧及缺氧+IC_(50)(10μmol/L)BA条件下处理PC⁃3细胞,采用Transwell实验检测BA对细胞侵袭、迁移能力的影响;采用细胞黏附实验检测BA对细胞黏附能力的影响;采用肿瘤成球实验检测BA对细胞自我更新能力影响;采用PCR实验及Western blot实验检测BA对细胞表达HIF⁃1α、CD31、CD44的影响;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测BA对细胞VEGF、IL⁃8、IL⁃1β、IL⁃6和TNF⁃α因子表达的影响。结果BA呈浓度和时间依赖性抑制PC⁃3细胞增殖,其IC_(50)为10μmol/L。PC⁃3细胞在缺氧环境中的干性、侵袭、迁移、黏附能力增加,而加入BA后PC⁃3细胞的干性、侵袭、迁移、黏附能力下降。Western blot实验结果显示,BA能抑制PC⁃3细胞中HIF⁃1α蛋白表达,同时抑制CD31、CD44蛋白表达(P<0.01);PCR实验结果显示,BA下调HIF⁃1α的mRNA表达,同时也下调CD31、CD44的mRNA表达(P<0.01)。ELISA试验结果显示BA可抑制VEGF、IL⁃8、IL⁃1β、IL⁃6和TNF⁃α因子的表达(P<0.01)。结论BA能抑制缺氧条件下PC⁃3细胞的干性、侵袭、迁移及黏附能力,其机制可能与BA下调HIF⁃1α、CD31、CD44表达,及抑制VEGF、IL⁃8、IL⁃1β、IL⁃6和TNF⁃α等因子表达有关。 展开更多
关键词 桦木酸 前列腺癌 缺氧 缺氧诱导因子⁃1α PC⁃3细胞 骨转移
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皱皮木瓜中三萜化合物的分离鉴定 被引量:42
6
作者 郭学敏 章玲 +3 位作者 全山丛 洪永福 孙连娜 刘明珠 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第9期546-547,共2页
目的:通过对皱皮木瓜中化学成分的研究,阐明其药理活性及临床作用的化学基础。方法:采用有机溶剂提取,硅胶柱层析或薄层层析分离,理化性质和波谱数据鉴定结构。结果:分离并鉴定了3个五环三萜类化合物,分别为乙酰熊果酸、3O... 目的:通过对皱皮木瓜中化学成分的研究,阐明其药理活性及临床作用的化学基础。方法:采用有机溶剂提取,硅胶柱层析或薄层层析分离,理化性质和波谱数据鉴定结构。结果:分离并鉴定了3个五环三萜类化合物,分别为乙酰熊果酸、3O乙酰坡模醇酸和桦木酸。结论:木瓜中的化学成分以五环三萜类化合物为主。 展开更多
关键词 皱皮木瓜 乙酰熊果酸 3-O-乙酰坡模醇酸 桦木酸
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白桦脂酸对HeLa细胞的抑制作用及其机制研究 被引量:9
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作者 陈秀玮 王丹云 +5 位作者 刘佳 印明柱 娄阁 高颖 康熙熊 张广美 《中国癌症杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期252-256,共5页
背景与目的:白桦脂酸(betulinic acid)是一类白桦树皮中提取的天然五环三萜类化合物,具有广泛的药理活性,有研究表明白桦脂酸能诱导多种肿瘤细胞凋亡,但其对人宫颈癌细胞的作用尚缺乏文献资料。本研究旨在探讨白桦脂酸体外对人宫颈癌HeL... 背景与目的:白桦脂酸(betulinic acid)是一类白桦树皮中提取的天然五环三萜类化合物,具有广泛的药理活性,有研究表明白桦脂酸能诱导多种肿瘤细胞凋亡,但其对人宫颈癌细胞的作用尚缺乏文献资料。本研究旨在探讨白桦脂酸体外对人宫颈癌HeLa细胞的增殖抑制作用及其机制。方法:采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定白桦脂酸对HeLa细胞生长的抑制作用;Hoechst33258荧光染色检测白桦脂酸处理HeLa细胞后发生凋亡的形态变化;采用流式细胞术(flow cetemotry,FCM)检测白桦脂酸处理HeLa细胞后诱导凋亡作用及凋亡率;采用蛋白质印迹法(Western blot)检测caspase-3、细胞色素C(Cyto C)等凋亡相关蛋白的表达。结果:MTT分析表明,白桦脂酸抑制HeLa细胞增殖,并呈时间和剂量依赖性(P<0.01),其24、48和72 h的半数抑制浓度(50%inhibiting concentration,IC50)分别为20.36、15.45和12.02μg/mL;白桦脂酸处理HeLa细胞后,Hoechst33258染色出现典型的凋亡特征,且流式细胞术检测Annexin-Ⅴ/PI双染出现早期凋亡细胞;Westernblot检测结果显示经白桦脂酸处理后HeLa细胞的caspase-3、Cyto C蛋白表达均上调。结论:白桦脂酸可显著抑制人宫颈癌HeLa细胞的增殖,并可能通过上调caspase-3、Cyto C蛋白的表达诱导人宫颈癌HeLa细胞凋亡。 展开更多
关键词 白桦脂酸 HELA 凋亡 CASPASE-3 细胞色素C
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藕节炒炭止血有效活性部位及其成分筛选研究 被引量:18
8
作者 孙付军 靳光乾 +3 位作者 张敏 虞慧娟 钟方晓 刘善新 《辽宁中医杂志》 CAS 北大核心 2011年第1期177-178,共2页
目的:通过藕节炒炭前后提取物、藕节不同提取部位及有效成分对小鼠凝血时间的影响观察,验证藕节炒炭止血的科学性,确定藕节炭止血作用的有效部位,为探讨止血作用机制奠定基础。方法:采用小鼠凝血时间作为主要(毛细玻管法)观察指标,分别... 目的:通过藕节炒炭前后提取物、藕节不同提取部位及有效成分对小鼠凝血时间的影响观察,验证藕节炒炭止血的科学性,确定藕节炭止血作用的有效部位,为探讨止血作用机制奠定基础。方法:采用小鼠凝血时间作为主要(毛细玻管法)观察指标,分别对藕节炒炭前后受试液、藕节不同提取部位及有效成分进行了测定,18~22g昆明种小鼠,按体重、性别均衡、随机分组,分别给予相应受试药物。每天给药1次,连续10天。于最后一次给药后60min,用毛细玻璃管自小鼠目外眦采血,自采血开始计时,观察自采血至出现血丝的时间作为凝血时间,比较受试药物组凝血时间的变化。结果:通过凝血时间试验,对生藕节提取物、藕节炭提取物进行了凝血时间影响的筛选,确定藕节炒炭后止血作用优于生藕节的止血作用。在前次实验基础上对藕节石油醚提取部位、醋酸乙酯提取部位、水提取部位进行了凝血时间影响的筛选,确定藕节止血作用的有效部位为醋酸乙酯部位和水提取部位。进一步观察藕节炭醋酸乙酯提取物、3-表白桦脂酸对小鼠凝血时间的影响,提示两组受试药均能缩短小鼠凝血时间。结论:藕节炒炭后止血作用加强,醋酸乙脂提取部位、水提取部位为藕节炭止血作用的主要活性部位3,-表白桦脂酸为藕节炭止血作用的有效成分之一。 展开更多
关键词 藕节炭 炒炭 止血作用 活性部位 3-表白桦脂酸
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二球悬铃木树皮的化学成分 被引量:6
9
作者 王静蓉 段金廒 +1 位作者 周荣汉 唐敏玲 《植物资源与环境》 CSCD 1998年第2期59-60,共2页
二球悬铃木树皮的化学成分王静蓉段金廒周荣汉唐敏玲(中国药科大学植化分类及中药资源学研究室,南京210038)ChemicalconstituentsfrombarkofPlatanusacerifoliaWild.W... 二球悬铃木树皮的化学成分王静蓉段金廒周荣汉唐敏玲(中国药科大学植化分类及中药资源学研究室,南京210038)ChemicalconstituentsfrombarkofPlatanusacerifoliaWild.WangJingRong,Duan... 展开更多
关键词 二球悬铃木 白桦酯酸 儿茶素 树皮
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中国特有植物钟萼木化学成分的研究 被引量:15
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作者 马忠武 何关福 《Acta Botanica Sinica》 CSCD 1992年第6期483-484,共2页
钟萼木(Bretschneidera sinensis Hemsl.)又名伯乐树,系钟萼木科(Bretschnei-deraceae)钟萼木属的稀有保护植物。该科仅此1属1种,为我国特有山。分布于云南、广东、广西、江西、浙江、湖南、贵州和四川,生于海拔500—1500 m 的山地林中... 钟萼木(Bretschneidera sinensis Hemsl.)又名伯乐树,系钟萼木科(Bretschnei-deraceae)钟萼木属的稀有保护植物。该科仅此1属1种,为我国特有山。分布于云南、广东、广西、江西、浙江、湖南、贵州和四川,生于海拔500—1500 m 的山地林中。树皮有祛风活血作用。钟萼木的化学成分尚未见报道。为研究其活性物质。 展开更多
关键词 钟萼木 化学成分
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少叶黄杞茎皮的脂溶性成分 被引量:10
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作者 李家升 姜志宏 +1 位作者 母泽波 周荣汉 《植物资源与环境》 CSCD 1993年第1期7-9,共3页
从胡桃科((Juglandaceae)植物少叶黄杞(Engelhardtia fenzelii Merr.)茎皮的乙醚提取液中分离到3个脂溶性化合物,经光谱数据分析分别鉴定为β-谷甾醇[I〕(β-sitosterol)、3-表白桦脂酸〔Ⅱ〕(3-ePi-betulinic acid)和3-表白桦脂酸乙酸... 从胡桃科((Juglandaceae)植物少叶黄杞(Engelhardtia fenzelii Merr.)茎皮的乙醚提取液中分离到3个脂溶性化合物,经光谱数据分析分别鉴定为β-谷甾醇[I〕(β-sitosterol)、3-表白桦脂酸〔Ⅱ〕(3-ePi-betulinic acid)和3-表白桦脂酸乙酸酯[Ⅲ〕(3-epi-betulinic acid acetate),均为首次从该属植物中获得,其中[Ⅲ)为一新的天然产物。 展开更多
关键词 黄杞 Β-谷甾醇
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Studies on the Glycosides in the Leaves ofOplopanax elatus NAKAI(Ⅰ) 被引量:2
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作者 WANG Guang-shu,ZHAO Chun-fang and XU Jing-da (Bethune University of Medical Sciences , Changchun , 130021) Tetsuya Murayama, Masazumi Miyakoshi and Junzo Shoji (School of Pharmaceutical Sciences , Shotwa University , Tokyo , 142) 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 1994年第3期185-192,共8页
our new saponins were isolated from the leaves of Oplopanax elatus Nakai.The structures of the four saponins , tentatively named compounds A(1) , B(2) , C(3) and D (4) were elucidated to be 28-O-a-L-rhamnopyranosyl (1... our new saponins were isolated from the leaves of Oplopanax elatus Nakai.The structures of the four saponins , tentatively named compounds A(1) , B(2) , C(3) and D (4) were elucidated to be 28-O-a-L-rhamnopyranosyl (1-4)-β-D-glu-copyranosyl ( 1-6 )-β-D-glucopyranosyl esters of betulinic acid 3-O-β-D-glucopyra-noside (1) . oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranoside (2) , 3a, 23-dihydroxyolean-12-ene-28-Oic acid ( = 3-epi-hederagenin ) (3) , 3β-hydroxyolean-12-ene-23-al-28-oic acid (=gypsogenin) (4) , respetively. 展开更多
关键词 Optopanax elatus Triterpenoid saponin betulinic acid Oleanolic acid 3-Epihedragenin Gypsogenin
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Isolation and Structure Elucidation of New Glycosides from the Leaves of Oplopanax Elatus Nakai(Ⅱ) 被引量:4
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作者 WANG Guang-shu ZHAO Chun-fang and XU Jing-da(Bethune University of Medical Sciences, Changchun,130021 )Tetsuya Murayama and Junzo Shoji(School of Pharmaceutical Showa University,Tokyo 142 ) 《Chemical Research in Chinese Universities》 SCIE CAS CSCD 1994年第4期285-290,共6页
gain, four new saponins were isolated from tlie leaves of Oplopanax elatusHaka,. The structures of the four saponins ,tentatively named cirensenoside E(1),F(2), G(3) and H(4) , were elucidated to be 28-O-α-L-rlianino... gain, four new saponins were isolated from tlie leaves of Oplopanax elatusHaka,. The structures of the four saponins ,tentatively named cirensenoside E(1),F(2), G(3) and H(4) , were elucidated to be 28-O-α-L-rlianinopyranosyl(1→4)-β-D-glucopyranosyl(1→6)-β-D-g-Dglucopyranosyl esters of 3epi-betulinic acid 3-O-β-D-glucopyranoside (1), 3β-hydroxylup-20 (29)-en-23.28-dioic acid (2),3β, 23-di-hydroxylup-20 (29 )-en-28-oic acid (3), 3α, 23-dihydroxylup-20 (29)-en-28-oic acidt4), respectively. 展开更多
关键词 plopanax elatus Triterpenoid saponin 3-Epi-betulinic acid Lupene-type triterpenoid saponin
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马甲子干预实验性结肠炎相关结直肠癌前期病变的网络药理学及实验研究
14
作者 赵欢 胡竟一 +8 位作者 白筱璐 雷玲 吴瑕 林雪燕 牛圆圆 陈雨慧 余悦 李东晓 徐超群 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期65-74,共10页
目的:研究马甲子(Paliurus ramosissimus,PR)对结肠炎相关结直肠癌(colitis-associated colorectal cancer,CAC)前期病变的干预作用,探索作用机制。方法:采用基因功能注解(GO)、基因数据库(KEGG)富集分析和分子对接等方法,分析马甲子提... 目的:研究马甲子(Paliurus ramosissimus,PR)对结肠炎相关结直肠癌(colitis-associated colorectal cancer,CAC)前期病变的干预作用,探索作用机制。方法:采用基因功能注解(GO)、基因数据库(KEGG)富集分析和分子对接等方法,分析马甲子提取物中主要药效成分白桦脂酸干预CAC前期病变的潜在靶点和通路;采用腹腔注射氧化偶氮甲烷(Azoxymethane,AOM)及经饮水摄入葡聚糖硫酸钠(Dextran sulfate sodium,DSS)对小鼠进行循环处理方式,建立实验性CAC前期病变小鼠模型,连续42 d灌胃给予马甲子提取物205、820 mg/kg,观察其对小鼠模型疾病活动指数(DAI)、结直肠组织病理等的影响,ELISA法检测血清中癌胚抗原(CEA)、白介素-1β(IL-1β)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)含量,q RT-PCR法检测结直肠组织中信号转导和转录激活子3(Stat3)m RNA表达。结果:网络药理学研究筛选出157个白桦脂酸干预CAC的潜在作用靶点,对激素的反应、跨膜受体蛋白酪氨酸激酶信号通路、细胞迁移的正向调节、等874个生物过程,激酶结合、蛋白激酶活性等75个分子功能,膜筏、谷氨酸能突触等37个细胞组分,涉及的主要通路有癌症通路、癌症中的蛋白聚糖、脂质和动脉粥样硬化、前列腺癌、JAK-STAT信号通路;白桦脂酸与IL-1β、STAT3等靶点亲和力均<-5 kcal/mol。与正常对照组比较,模型对照组小鼠死亡率明显增高(P<0.05),脾脏指数及组织病理评分显著升高(P<0.01),异型增生等提示癌前病变,血清中CEA、IL-1β、TNF-α含量显著升高(P<0.01),Stat3 m RNA的表达显著上调(P<0.01);与模型对照组比较,马甲子提取物820 mg/kg组组织病理评分明显降低(P<0.05),血清中CEA、IL-1β、TNF-α含量显著降低(P<0.01),Stat3 m RNA的表达显著下调(P<0.01)。结论:马甲子提取物经口给药可抑制AOM/DSS所致实验性CAC癌前病变,其作用机制与炎症抑制及下调STAT3等有关。 展开更多
关键词 马甲子 白桦脂酸 结肠炎相关结直肠癌 网络药理学 分子对接 癌胚抗原 信号转导和转录激活子3
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一测多评法联合化学计量学及熵权优劣解距离分析综合评价青钱柳药材质量 被引量:1
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作者 张富丽 管海波 +2 位作者 户军燕 王志斌 赵明霞 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第4期1334-1343,共10页
目的建立多组分定量联合化学计量学及熵权TOPSIS分析对不同产地所得青钱柳Cyclocarya paliurus质量进行评价的方法,为青钱柳药材的品质评价和质量控制提供参考。方法取不同产地所得18批青钱柳为检测样品,以熊果酸为内参物,采用一测多评(... 目的建立多组分定量联合化学计量学及熵权TOPSIS分析对不同产地所得青钱柳Cyclocarya paliurus质量进行评价的方法,为青钱柳药材的品质评价和质量控制提供参考。方法取不同产地所得18批青钱柳为检测样品,以熊果酸为内参物,采用一测多评(quantitative analysis of multi-components by single-marker,QAMS)法同时测定青钱柳中14个成分的含量,运用化学计量学和熵权TOPSIS分析法对不同产地青钱柳进行比较分析和综合评价。结果含量测定方法学考察结果符合中国药典规定要求。以熊果酸为内参物的相对校正因子稳定性、耐用性良好(RSD均小于2.0%),外标法实测值与QAMS法计算结果没有显著差异。化学计量学方法显示18批青钱柳可聚为3类,呈现一定的区域差异;槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷、金丝桃苷、熊果酸、阿福豆苷和异槲皮苷是影响青钱柳产品质量的主要成分;EW-TOPSIS法分析结果显示贵州和四川地区所得青钱柳质量最优,其次为湖南、江西和安徽。结论所建方法快速灵敏、准确可靠,可用于青钱柳内在质量的综合质量评价。 展开更多
关键词 青钱柳 化学计量学 正交偏最小二乘判别分析法 熵权优劣解距离法 多组分定量 金丝桃苷 槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷 异槲皮苷 阿福豆苷 槲皮素 山柰酚 齐墩果酸 熊果酸 阿江榄仁酸 青钱柳苷H 科罗索酸 白桦脂酸 山楂酸 α-乳香酸
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桦木酸通过调节PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导人结肠癌细胞SW620凋亡及自噬 被引量:12
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作者 卓清缘 陈美先 王羚郦 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2022年第14期99-106,共8页
目的:研究桦木酸对人结肠癌细胞SW620凋亡和自噬的影响及磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路在其中的调控作用。方法:采用噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞活性,确定最佳给药时间及给药浓度,用于后... 目的:研究桦木酸对人结肠癌细胞SW620凋亡和自噬的影响及磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路在其中的调控作用。方法:采用噻唑蓝(MTT)比色法检测细胞活性,确定最佳给药时间及给药浓度,用于后续实验;设置空白组、桦木酸低、中、高浓度组。采用苏木素-伊红(HE)染色观察桦木酸对SW620细胞形态的影响。采用Annexin-V/碘化丙啶(PI)双染法检测SW620细胞凋亡率。分别采用Hoechst33258染色及细胞自噬染色(MDC)观察细胞凋亡和自噬体发生情况。采用蛋白免疫印迹法(Western blot)检测细胞中B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2)相关X蛋白(Bax)、胱天蛋白酶-9(Caspase-9)、活化的胱天蛋白酶-3(cleaved Caspase-3),微管相关蛋白Ⅰ轻链3Ⅱ(LC3Ⅱ)、自噬关键分子酵母Atg6同系物-1(Beclin-1)、p62、磷酸化(p)-PI3K、p-Akt、p-mTOR蛋白表达。结果:桦木酸以浓度、时间依赖性的方式抑制SW620、HT29、HCT116细胞的活性;与桦木酸给药24 h比较,W620、HT29、HCT116细胞给药48 h细胞活性明显降低(P<0.05,P<0.01),给药48 h的半数抑制浓度(IC50)显著降低(P<0.01),其中SW620细胞给药48 h的IC;最小。HE染色、Hoechst33258染色显示,桦木酸组可见浓度依赖性细胞凋亡;MDC染色可见细胞自噬体数量增加。与空白组比较,桦木酸低、中、高浓度组细胞凋亡率显著升高(P<0.01)。与空白组比较,桦木酸低、中、高浓度组Bax、Caspase-9、cleaved Caspase-3、LC3Ⅱ蛋白表达水平明显升高(P<0.05,P<0.01),桦木酸中、高浓度组Beclin-1蛋白表达显著升高(P<0.01);桦木酸低、中、高浓度组p62、p-Akt、p-PI3K、p-mTOR蛋白表达显著降低(P<0.01)。结论:桦木酸对SW620细胞活性有明显的抑制作用,其作用机制可能与抑制PI3K/Akt/mTOR信号通路从而诱导人结肠癌细胞SW620的凋亡及自噬有关。 展开更多
关键词 桦木酸 磷脂酰肌醇-3激酶/蛋白激酶B/哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(PI3K/Akt/mTOR)信号通路 结肠癌细胞 SW620 凋亡 自噬
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石榴花对棕榈酸诱导的HepG2细胞脂质沉积的改善作用及机制研究 被引量:1
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作者 田晓丹 金晨 +6 位作者 陈志 曾艳丽 廖佳伟 何小燕 华钰萍 赵鹏 张凌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2023年第8期2462-2470,共9页
目的 探讨石榴花提取物(Punica granatum flower extract,PFE)及其活性成分白桦脂酸和木犀草素对棕榈酸诱导的人肝癌HepG2细胞脂质沉积的改善作用和作用机制。方法 通过CCK-8法测定棕榈酸、辛伐他汀、PFE、白桦脂酸和木犀草素对HepG2细... 目的 探讨石榴花提取物(Punica granatum flower extract,PFE)及其活性成分白桦脂酸和木犀草素对棕榈酸诱导的人肝癌HepG2细胞脂质沉积的改善作用和作用机制。方法 通过CCK-8法测定棕榈酸、辛伐他汀、PFE、白桦脂酸和木犀草素对HepG2细胞活力的影响,以确定后续给药剂量。利用500μmol/L棕榈酸建立HepG2细胞脂质沉积模型,同时给予PFE(50、100、200 mg/L)、白桦脂酸(40、80、160μmol/L)、木犀草素(40、80、160μmol/L)进行干预,采用油红O染色法测定细胞内脂质含量;GPO-PAP法测定细胞内三酰甘油(triglyceride,TG)和总胆固醇(Total cholesterol,TC)含量;流式细胞仪检测早、晚期凋亡细胞率;Western blotting检测凋亡因子B淋巴细胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白(Bcl-2 associated X protein,Bax)及磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B(phosphatidylinositol 3-kinase/protein kinase B,PI3K/Akt)、Janus激酶2/信号传导及转录激活因子3(Janus kinase 2/signal transducer and activator of transcription 3,JAK2/STAT3)通路相关蛋白表达;qRT-PCR测定PI3K、Akt、JAK2、STAT3的m RNA表达。结果 选取对细胞活力无显著影响的PFE(50、100、200 mg/L)、白桦脂酸(40、80、160μmol/L)和木犀草素(40、80、160μmol/L)进行后续实验。与对照组比较,模型组细胞内脂质、TC和TG含量均显著升高(P<0.001),细胞凋亡率显著升高(P<0.001),PI3K、Akt、Bax蛋白和PI3K、Akt mRNA表达水平均显著升高(P<0.001),JAK2、STAT3、Bcl-2蛋白和JAK2、STAT3 mRNA表达水平均显著下降(P<0.001)。与模型组比较,各给药组细胞内脂质、TC和TG含量均显著降低(P<0.05、0.01、0.001),细胞早、晚期凋亡率显著下降(P<0.01、0.001),细胞中PI3K、Akt、Bax蛋白和PI3K、Akt m RNA表达水平均显著降低(P<0.05、0.001),JAK2、STAT3蛋白和m RNA表达水平均显著升高(P<0.05、0.01、0.001),PFE组和白桦脂酸组Bcl-2蛋白表达水平均显著升高(P<0.01、0.001)。结论 PFE、白桦脂酸和木犀草素能够改善棕榈酸诱导的HepG2细胞脂质沉积,其作用机制与抑制游离脂肪酸诱导的细胞凋亡、调控PI3K/Akt和JAK2/STAT3通路有关。 展开更多
关键词 石榴花 高脂血症 脂质沉积 HEPG2细胞 棕榈酸 白桦脂酸 木犀草素 凋亡 磷脂酰肌醇3-激酶/蛋白激酶B通路 Janus激酶2/信号传导及转录激活因子3通路
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小花清风藤化学成分的研究 被引量:27
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作者 陈艳 黄滔 +5 位作者 苑春茂 顾玮 郝小江 黄烈军 穆淑珍 张建新 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2015年第21期3146-3150,共5页
目的研究小花清风藤Sabia parviflora茎叶的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、反相硅胶、MCI等柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱学方法以及结合文献数据鉴定化合物结构。结果从小花... 目的研究小花清风藤Sabia parviflora茎叶的化学成分。方法利用硅胶、Sephadex LH-20、反相硅胶、MCI等柱色谱以及半制备高效液相色谱等多种色谱技术进行分离纯化,运用NMR、MS等波谱学方法以及结合文献数据鉴定化合物结构。结果从小花清风藤茎叶的石油醚萃取部位分离得到14个化合物,包括7个五环三萜类化合物,4个生物碱类化合物,3个其他类化合物;分别鉴定为β-谷甾醇(1)、木栓酮(2)、(20S)-3-oxo-20-hydroxytaraxastane(3)、9-芴酮(4)、N-formyldehydroanonain(5)、桦木酸(6)、dehydroformouregine(7)、棕榈酸(8)、20-hydroxy-lupan-3-one(9)、3-氧代齐墩果酸(10)、古柯三萜二醇(11)、桦木酸甲酯(12)、N-formyl-annonain(Z)(13)、N-formyl-O-methylisopiline(14)。结论化合物3~10、12~14为首次从该植物以及该属植物中得到,首次报道了化合物5、7、14的^(13)C-NMR谱归属。 展开更多
关键词 小花清风藤 五环三萜 生物碱 木栓酮 3-氧代齐墩果酸 桦木酸甲酯
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野生余甘子树皮的化学成分研究 被引量:15
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作者 杨鑫 梁锐君 +2 位作者 洪爱华 王一飞 岑颖洲 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期170-174,共5页
目的研究野生余甘子Phyllanthus emblica树皮的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20等方法分离纯化,并结合其理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果从余甘子树皮的95%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇(1... 目的研究野生余甘子Phyllanthus emblica树皮的化学成分。方法利用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20等方法分离纯化,并结合其理化性质及波谱数据鉴定化合物结构。结果从余甘子树皮的95%乙醇提取物中分离得到16个化合物,分别鉴定为羽扇豆醇(1)、豆甾醇(2)、β-胡萝卜苷(3)、β-谷甾醇(4)、白桦脂醇(5)、没食子酸乙酯(6)、没食子酸甲酯(7)、3,4,3′-三氧甲基鞣花酸(8)、羽扇豆烷-20(29)-烯-3β,16β-二醇(9)、3-甲氧基鞣花酸-4′-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(10)、没食子酸(11)、吡喃酮[3,2-b]吡喃-2,6-二酮(12)、没食子儿茶素(13)、表没食子儿茶素(14)、3,3′-二甲氧基鞣花酸-4′-O-α-L-吡喃鼠李糖苷(15)、3,4,3′-三甲氧基鞣花酸-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(16)。结论化合物12为一新天然产物,化合物9、15为首次从该属植物中分离得到,化合物2、5、8、10、16为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 余甘子 树皮 白桦脂醇 3 4 3′-三氧甲基鞣花酸 吡喃酮[3 2-b]吡喃-2 6-二酮
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接骨木中1个新的降三萜成分 被引量:5
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作者 许蒙蒙 段营辉 +3 位作者 戴毅 王振中 萧伟 姚新生 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2013年第19期2639-2641,共3页
目的研究接骨木Sambucus williamsii茎枝的化学成分。方法采用D-101大孔吸附树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40和RP-HPLC等色谱分离手段进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从接骨木茎枝60%... 目的研究接骨木Sambucus williamsii茎枝的化学成分。方法采用D-101大孔吸附树脂、硅胶、ODS、Sephadex LH-20、Toyopearl HW-40和RP-HPLC等色谱分离手段进行分离纯化,根据化合物的理化性质和波谱数据鉴定其结构。结果从接骨木茎枝60%乙醇提取物中分离得到6个化合物,分别鉴定为23-羟基-3-羰基-28-去甲基-12,16-二烯齐墩果烷(1)、3-羰基齐墩果酸(2)、齐墩果酸(3)、白桦酸(4)、棕榈酸(5)、正二十八醇(6)。结论化合物1为1个新的降三萜类化合物,命名为接骨木烷A;化合物2和6为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 接骨木 降三萜类 接骨木烷A 3 羰基齐墩果酸 白桦酸
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