具备亚甲基紫结构的BODIPY类自组装纳米粒子制备及其光治疗应用

光治疗主要包括光动力治疗(PDT)、光热治疗(PTT),已经发展成为当今癌症治疗的重要备选方法;光治疗的核心涉及光触发光敏剂产生高活性的单线态氧或产生热量。氟硼二吡咯(BODIPY)类荧光母体由于其良好的光热和化学稳定性、易于构建功能分子等优势,已被广泛用于有机分子型或纳米型光敏剂的构建;另一方面,亚甲基紫也是一类重要荧光染料,被用于光治疗等领域。在此,将亚甲基紫与聚乙二醇(PEG)化的共轭增强型BODIPY偶联,制备有机分子BDP-2,并自组装为纳米粒子BDP-2NPs,旨在通过亚甲基紫(3RAX)和BODIPY结构,高效提升光治疗效率。实验结果表明:BDP-2NPs的平均粒径分布为118.5 nm,多分散指数为0.204,具备良好分散性质;光照时(680 nm, 1 W/cm^(2),10 min),BDP-2NPs的单线态氧量子产率为0.16,光热转化效率为30.2%,具备同步产生单线态氧和光热的能力,且该粒子具备较好的光稳定性;最后,HeLa细胞的毒性分析发现,BDP-2NPs光敏剂对癌细胞具有较低的暗毒性和显著的光毒性。因此,本文中开发的具备亚甲基紫结构的BODIPY类自组装纳米粒子BDP-2NPs,可协同触发癌细胞中PDT和PTT过程,具备潜在的抗癌应用前景。

健那绿B的合成及其中放流程的设计

为了实现健那绿B的大规模生产,填补国内该领域的产业缺口,借助于模拟类推法,设计了健那绿B的两条合成路线.以4-氨基-N,N-二乙基苯胺或对苯二胺(含N,N-二乙基苯胺)为起始原料,在重铬酸钾的存在下,与苯胺环合,得到亚甲基紫3RAX,再经过重氮化、偶合反应制备了健那绿B,总收率分别为29.5%和24.9%.同时,对健那绿B的工艺过程进行了中放流程设计,编制了工艺流程框图以及带控制点的工艺流程图,并提出了生产过程中含铬废水的初步处理方法,为工业化实施奠定了工艺基础.