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Synthesis of 4″-benzyloxyimino-4″-deoxyavermectin Bla derivatives 被引量:1
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作者 Yue Mei Jia Xiao Mei Liang +6 位作者 Xue Qin.Fang Jing Ping Wu Dao Quan Wang Chang Hui Rui Xian Lin Fan Hai Yan Zhao Yun Xia Wang 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2007年第8期895-898,共4页
Six new 4"-benzyloxyimino-4"-deoxyavermectin B la derivatives were synthesized from avermectin Bla by the selective protection of C-5-hydroxy group, oxidation of C-4"-hydroxy group, and deprotection followed by rea... Six new 4"-benzyloxyimino-4"-deoxyavermectin B la derivatives were synthesized from avermectin Bla by the selective protection of C-5-hydroxy group, oxidation of C-4"-hydroxy group, and deprotection followed by reaction with O-substituted hydroxylamine hydrochlorides. Their structures were confirmed by IR, 1H NMR, 13C NMR and MS. Insecticidal activities of the derivatives against Phopalosiphum pseudobrassicae, Spodoptera exigua and Pluteua xylosteua were evaluated. 展开更多
关键词 AVERMECTIN Synthesis 4"-benzyloxyimino 4"-deoxyavermectin b1a derivatives Insecticidal activity
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阶段性胚胎抗原-1,OCT-4,颗粒酶B在脂肪成体干细胞中的表达 被引量:1
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作者 陈强 杨在亮 +3 位作者 孙士锦 张波 王正国 朱佩芳 《第四军医大学学报》 北大核心 2009年第16期1480-1483,共4页
目的:探索脂肪成体干细胞中是否表达胚胎时期标志蛋白SSEA-1,OCT-4,GRB.方法:先将C57小鼠脂肪用I型胶原酶消化,然后采用直接贴壁法,培养获得的细胞.取第3代生长状态稳定、形态均一的细胞进行成脂、成骨诱导分化,同时观察所培养的第3代... 目的:探索脂肪成体干细胞中是否表达胚胎时期标志蛋白SSEA-1,OCT-4,GRB.方法:先将C57小鼠脂肪用I型胶原酶消化,然后采用直接贴壁法,培养获得的细胞.取第3代生长状态稳定、形态均一的细胞进行成脂、成骨诱导分化,同时观察所培养的第3代细胞表达胚胎时期标志蛋白SSEA-1,OCT-4,GRB的情况.结果:通过该培养方法,可以获得稳定的细胞群体,并能成功进行成骨、成脂诱导分化;免疫荧光化学检测显示三种胚胎时期出现的特殊蛋白均有不同程度的表达.结论:脂肪来源的成体干细胞中表达胚胎时期的产物,这种特性可能与干细胞的多向分化特性有关系. 展开更多
关键词 脂肪成体干细胞 诱导分化 阶段性胚胎抗原-1 胚胎干细胞关键蛋白-4 颗粒酶b
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Prognostic role of the stromal cell derived factor-1 in patients with hepatitis B virus-related acute-on-chronic liver failure
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作者 Li Zhang Jian-Yu Wang +3 位作者 Cai-Yan Zhao Chuan Shen Mei-Ru Chen Zhi-Ying Tian 《World Journal of Clinical Cases》 SCIE 2024年第19期3845-3853,共9页
BACKGROUND Stromal cell derived factor-1(SDF-1)plays a pivotal role in the recruitment of stem cells to injured livers.However,the changes of SDF-l in patients with hepatitis B virus(HBV)-related acute-on-chronic live... BACKGROUND Stromal cell derived factor-1(SDF-1)plays a pivotal role in the recruitment of stem cells to injured livers.However,the changes of SDF-l in patients with hepatitis B virus(HBV)-related acute-on-chronic liver failure(ACLF)have yet to be elucidated.AIM To study the SDF-1 changes in patients with HBV-related ACLF.METHODS 30 patients with HBV-related ACLF,27 patients with chronic hepatitis B and 20 healthy individuals are involved in our study.The SDF-l mRNA expression in liver tissue was detected by quantitative real-time polymerase chain reaction.Immunohistochemical staining was performed to illustrate the expression of SDFl,CXC receptor 4(CXCR4)and Ki67.The serum SDF-l concentrations were also detected by enzyme-linked immunosorbent assays.RESULTS The expression of SDF-1 mRNA from ACLF patients was remarkably higher than that from other patients(both P<0.05).The expression of SDF-l,CXCR4 and Ki67 from ACLF were the highest among the three groups(all P<0.01).The serum SDF-l levels in ACLF patients were significantly lower than that in other patients(both P<0.01).Moreover,in ACLF patients,the serum SDF-1 Levels were positively correlated with serum total bilirubin and international normalized ratio.In addition,the serum SDF-l levels in survival were significantly lower compared with the non-survivals(P<0.05).The area under the curve for the serum SDF-1 level in predicting 28-d mortality was 0.722(P<0.05).CONCLUSION This study provides the SDF-1 changes in patients with HBV-related ACLF.The SDF-1 Level at admission may serve as a promising prognostic marker for predicting short-term prognosis. 展开更多
关键词 Stromal cell derived factor-1 CXC receptor 4 Acute-on-chronic liver failure Hepatitis b PROGNOSIS
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慢性乙型肝炎合并不孕症患者外周血基质细胞衍生因子1、趋化因子受体4水平与子宫内膜容受性的相关性 被引量:4
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作者 杨欣 赵春兰 +3 位作者 王静 陈丽 李青 索青霞 《广西医学》 CAS 2021年第11期1317-1321,共5页
目的探讨慢性乙型肝炎(CHB)合并不孕症患者外周血基质细胞衍生因子1(SDF-1)、CXC基序趋化因子受体4(CXCR4)水平与子宫内膜容受性的相关性。方法根据是否合并不孕症将112例CHB患者分为CHB合并不孕组(30例)和CHB组(82例),另选取同期体检... 目的探讨慢性乙型肝炎(CHB)合并不孕症患者外周血基质细胞衍生因子1(SDF-1)、CXC基序趋化因子受体4(CXCR4)水平与子宫内膜容受性的相关性。方法根据是否合并不孕症将112例CHB患者分为CHB合并不孕组(30例)和CHB组(82例),另选取同期体检的70例健康女性作为对照组。比较3组研究对象的血清SDF-1、CXCR4水平、子宫内膜螺旋动脉搏动指数、阻力指数及子宫内膜厚度(EMT)。采用Pearson相关分析评估CHB合并不孕症患者血清SDF-1、CXCR4水平与子宫内膜容受性指标的相关性,采用多因素Logistic回归模型分析CHB患者合并不孕症的影响因素。结果对照组、CHB组及CHB合并不孕组的外周血SDF-1、CXCR4水平以及子宫内膜容受性指标子宫内膜螺旋动脉搏动指数、子宫内膜螺旋动脉阻力指数依次升高,EMT依次降低(均P<0.05)。Pearson相关分析结果显示,CHB合并不孕症患者血清SDF-1、CXCR4水平与子宫内膜螺旋动脉搏动指数、子宫内膜螺旋动脉阻力指数水平均呈正相关,与EMT均呈负相关关系(均P<0.05)。多因素Logistic回归分析结果显示,SDF-1、CXCR4、子宫内膜螺旋动脉搏动指数、子宫内膜螺旋动脉阻力指数及EMT均是CHB患者合并不孕症的影响因素(均P<0.05)。结论CHB合并不孕症患者血清SDF-1、CXCR4水平均升高,且与患者子宫内膜容受性指标子宫内膜螺旋动脉搏动指数、子宫内膜螺旋动脉阻力指数、EMT关系密切,均是CHB患者合并不孕症的影响因素。 展开更多
关键词 慢性乙型肝炎 不孕症 基质细胞衍生因子1 CXC基序趋化因子受体4 子宫内膜容受性 相关性
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黄芪-莪术配伍对结肠癌原位移植瘤模型小鼠SDF-1/CXCR4/NF-κB信号通路的影响 被引量:10
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作者 顾俊菲 孙若岚 +4 位作者 刘夫艳 梁研 刘甜甜 关汉卿 唐德才 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2021年第21期63-72,共10页
目的:探讨黄芪-莪术抑制结肠癌原位移植瘤模型小鼠肿瘤生长的可能作用机制。方法:运用分子对接技术预测黄芪、莪术中主要活性成分与通路靶点蛋白基质细胞衍生因子-1(SDF-1),趋化因子受体4(CXCR4),核转录因子-κB p65(NF-κB p65)的分子... 目的:探讨黄芪-莪术抑制结肠癌原位移植瘤模型小鼠肿瘤生长的可能作用机制。方法:运用分子对接技术预测黄芪、莪术中主要活性成分与通路靶点蛋白基质细胞衍生因子-1(SDF-1),趋化因子受体4(CXCR4),核转录因子-κB p65(NF-κB p65)的分子间相互作用。建立CT26.WT结肠癌原位移植瘤模型进行体内实验验证。将60只BALB/c雄性小鼠随机分为假手术组,模型组,5-氟尿嘧啶(5-Fu)组、黄芪-莪术低、中、高剂量组,每组10只。假手术组和模型组给予生理盐水灌胃,5-Fu组(30 mg·kg^(-1))腹腔注射,黄芪-莪术低、中、高剂量组(0.32,0.64,1.28 g·kg^(-1))灌胃。干预15 d后,完整剥离原位瘤,取肿瘤相邻结肠组织5~6 cm。测量并计算肿瘤体积,苏木素-伊红(HE)染色观察肿瘤组织及结肠组织病理学变化,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测结肠组织中趋化因子SDF-1及其受体CXCR4,磷酸化NF-κB p65(p-NF-κB p65)蛋白表达,Western blot和实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测肿瘤组织趋化因子SDF-1及其受体CXCR4,NF-κB p65,细胞周期蛋白D1(Cyclin D1),癌基因c-Myc蛋白及mRNA表达水平。结果:与模型组比较,5-Fu与黄芪-莪术治疗均能降低原位瘤体积(P<0.05,P<0.01),5-Fu组抑瘤率最高(61.38±2.34)%,黄芪-莪术中剂量组抑瘤率(43.43±3.71)%。与模型组比较,各药物组肿瘤与结肠组织的病理学改变转轻。与模型组比较,黄芪-莪术显著下调了肿瘤小鼠结肠组织SDF-1,CXCR4,p-NF-κB p65蛋白表达水平(P<0.01),对肿瘤组织SDF-1,CXCR4,NF-κB p65,Cyclin D1,c-Myc的蛋白及mRNA表达明显下调(P<0.05,P<0.01)。结论:黄芪-莪术能够抑制结肠癌原位移植瘤的生长,其干预机制可能与调节SDF-1/CXCR4/NF-κB信号通路中相关蛋白及其mRNA表达有关。 展开更多
关键词 结肠癌 黄芪-莪术 基质细胞衍生因子-1/趋化因子受体4/核转录因子-κb(SDF-1/CXCR4/NF-κb) 分子对接
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噻唑并三嗪类化合物的合成及其基于U2OS-EGFP细胞的抗肿瘤活性 被引量:1
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作者 李晗悦 韩宇 +3 位作者 金辄 徐赫男 李大伟 胡春 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期616-621,642,共7页
目的探讨7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物的体外肿瘤细胞增殖抑制活性,及初步的构效关系和作用机理。方法以3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮为原料,经环合反应、Williamson反应,合成7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合... 目的探讨7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物的体外肿瘤细胞增殖抑制活性,及初步的构效关系和作用机理。方法以3,4-二氢-6-芳基-3-硫代-1,2,4-三嗪-5(2H)-酮为原料,经环合反应、Williamson反应,合成7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,考察目标化合物体外肿瘤细胞增殖抑制作用。结果与结论合成了10个7H-噻唑并[3,2-b]-1,2,4-三嗪类化合物,经MS、1H-NMR确证结构。体外抗肿瘤活性研究显示,有4个化合物在50μmol·L^(-1)时对骨肉瘤细胞U2OS-EGFP抑制率高于50%。其中,活性最好的化合物4 d对U2OS-EGFP细胞抑制活性的IC50值为9.824μmol·L^(-1)。分子模拟结果显示,这类化合物作用于ERK1/2,应是一种ERK1/2抑制剂。 展开更多
关键词 噻唑并三嗪类化合物 U2OS-EFGP细胞 抗肿瘤活性 合成
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