4-(4-氟苯基)-3-丁炔-1-醇的催化合成

设计合成了一种水溶性好、结构简单、性质稳定、安全无毒的高效含氮钯配合物催化剂[(NH2CH2COOH)2Pd Cl2],以对氟碘苯与3-丁炔-1-醇为起始原料,考察了溶剂、催化剂的用量、温度、时间和碱对Sonogashira偶联反应的影响,确定了最优反应条件,目标化合物分离产率高达96%。

新型白念珠菌生物被膜抑制剂IMB-H12的活性和作用机制研究

白念珠菌是真菌感染疾病中的主要病原菌,生物被膜的形成是白念珠菌毒力特征,同时也是重要的耐药机制,开发具有生物被膜抑制活性的抗真菌药物具有重要的意义。本研究对前期获得的新型的具有生物被膜抑制活性的化合物1-(cyclopentylamino)-3-(4-(2,4,4-trimethylpentan-2-yl)phenoxy)propan-2-ol(简称IMB-H12)进行了深入的研究。IMB-H12对生物被膜的形成具有良好的抑制活性,并且对成熟的生物被膜具有一定的清除作用;初步作用机制研究发现IMB-H12能够抑制酵母-菌丝相的转换、抑制菌丝体的形成,降低白念珠菌的黏附活性和疏水性;IMB-H12能够诱导生物被膜菌细胞壁成分含量的改变,下调多个与黏附和菌丝形成相关的基因的表达。因此,对该化合物的进一步研究,有望发现新型的具有抗真菌活性的先导化合物。

款冬花中抑制肺癌细胞LA795增殖的活性成分研究

分析研究了款冬花中具有抑制肺癌细胞增殖的活性成分.以小鼠肺腺癌LA795细胞为体外抑瘤筛选模型,利用四甲基偶氮唑盐(MTT)比色法,结合硅胶柱色谱,Sephadex LH-20,PHPLC等手段追踪分离款冬花抗肺癌的活性成分.并通过理化和波谱分析方法鉴定了单体化合物的结构.它们分别是:1,2-di-(3′,4′-dihydroxycinnamoyl)-cychopenta-3-ol,(Ⅰ)、芦丁(Rutin,Ⅱ)、山奈酚(Kaemferol,Ⅲ)、槲皮素(Quercetin,Ⅳ)、异槲皮苷(Isoquercitrin,Ⅴ).其中(Ⅰ)为新化合物,化合物(Ⅴ)为首次从款冬花中分离得到.并采用MTT法对分得的化合物进行抑制LA795细胞株增殖作用的研究,用半数抑制浓度(IC)评价其抗肿瘤活性.结果表明化合物Ⅰ,Ⅲ,Ⅳ对小鼠肺腺癌细胞LA795的增殖都显示出一定的抑制作用.其中化合物Ⅰ和Ⅳ抑瘤作用较显著.IC50分别为125.2和83.2μg/mL.这些化合物抗肺癌细胞增殖活性为款冬花中首次发现.