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非核苷类逆转录酶抑制剂的研究XVⅢ:4-烯丙基和4-叠氮基取代的三嗪类化合物的合成及抗HIV活性(英文)
被引量:
2
1
作者
熊远珍
胡海荣
+3 位作者
陈芬儿
Jan Balzarini
Christophe Pannecouque
Erik De Clercq
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第2期145-149,共5页
在已有工作基础上,基于分子对接设计合成了8个新的4-烯丙基取代和4-叠氮基取代的二芳基三嗪类衍生物。抗HIV-1活性的测试结果表明所有新化合物均具有抗HIV-1活性。其中化合物7c不仅抑制HIV-1野生株的复制(IC50=0.034μmol·L-1,SI=6...
在已有工作基础上,基于分子对接设计合成了8个新的4-烯丙基取代和4-叠氮基取代的二芳基三嗪类衍生物。抗HIV-1活性的测试结果表明所有新化合物均具有抗HIV-1活性。其中化合物7c不仅抑制HIV-1野生株的复制(IC50=0.034μmol·L-1,SI=6475),且对Y181C和K103C双突变酶显示出较强的抑制活性,其IC50值为9.39μmol·L-1,高于奈韦拉平。
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关键词
非核苷类逆转录酶抑制剂
抗HIV活性
4
-烯丙基取代二芳基三嗪
4
-叠氮基取代二芳基三嗪
原文传递
题名
非核苷类逆转录酶抑制剂的研究XVⅢ:4-烯丙基和4-叠氮基取代的三嗪类化合物的合成及抗HIV活性(英文)
被引量:
2
1
作者
熊远珍
胡海荣
陈芬儿
Jan Balzarini
Christophe Pannecouque
Erik De Clercq
机构
复旦大学药学院
复旦大学生命科学院
复旦大学化学系
Rega Institute for Medical Research
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009年第2期145-149,共5页
基金
supported by the National Science Foundation of China (No.30672536)
文摘
在已有工作基础上,基于分子对接设计合成了8个新的4-烯丙基取代和4-叠氮基取代的二芳基三嗪类衍生物。抗HIV-1活性的测试结果表明所有新化合物均具有抗HIV-1活性。其中化合物7c不仅抑制HIV-1野生株的复制(IC50=0.034μmol·L-1,SI=6475),且对Y181C和K103C双突变酶显示出较强的抑制活性,其IC50值为9.39μmol·L-1,高于奈韦拉平。
关键词
非核苷类逆转录酶抑制剂
抗HIV活性
4
-烯丙基取代二芳基三嗪
4
-叠氮基取代二芳基三嗪
Keywords
non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
anti-HIV
4
-allyl
diaryltriazine
4-azido diaryltriazine
分类号
R916.2 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
非核苷类逆转录酶抑制剂的研究XVⅢ:4-烯丙基和4-叠氮基取代的三嗪类化合物的合成及抗HIV活性(英文)
熊远珍
胡海荣
陈芬儿
Jan Balzarini
Christophe Pannecouque
Erik De Clercq
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2009
2
原文传递
已选择
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参考文献
引证文献
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