5,7,4′-三羟基取代黄酮化合物与牛血清白蛋白的相互作用

利用荧光光谱法与紫外光谱法研究5,7,4′-三羟基取代类黄酮化合物芹菜素、柚皮素和染料木素与牛血清白蛋白(BSA)的结合,探讨了C环氢化及取代位置对其与BSA相互作用的影响。结果表明,3种化合物对BSA内源性荧光均有猝灭作用,且猝灭类型为静态猝灭;3种化合物与BSA的结合位点约为1,在295K条件下,与BSA结合由强到弱顺序为芹菜素、染料木素、柚皮素,结合常数分别为1.269×107、3.011×105和1.342×105 L/mol;芹菜素主要通过氢键与范德华力与BSA结合,柚皮素和染料木素主要通过静电作用与BSA结合;说明具有相同A环与B环结构的黄酮化合物,C环氢化后削弱其与BSA的作用,B环连接在C-2位置上与BSA的结合作用更强。3种化合物的加入均改变了BSA酪氨酸残基与色氨酸残基的微环境;同时也改变了蛋白质的二级结构与氨基酸残基,与BSA均形成了复合物。

5，7，4′-三羟基异黄酮对增生性瘢痕成纤维细胞增殖细胞核抗原表达及细胞周期的影响

目的观察5，7，4′-三羟基异黄酮（genistein）对增生性瘢痕成纤维细胞增殖细胞核抗原（proliferating cell nuclear antigen，PCNA）及细胞周期的影响，探讨5，7，4′-三羟基异黄酮抑制增生性瘢痕成纤维细胞增殖的机制。方法分离培养人增生性瘢痕成纤维细胞，分别加入25、50、100μmol／L浓度的5，7，4′-三羟基异黄酮共培养48h，免疫细胞化学法观察成纤维细胞PCNA蛋白的表达，流式细胞术检测细胞周期的变化。结果各组5，7，4′-三羟基异黄酮作用后细胞PCNA的表达均降低（P〈0．05），50μmol／L及100μmol/L浓度组的抑制作用最为显著（P〈0．01）；随药物浓度的增加，G0～G1期细胞比例逐渐下降，G2～M期细胞比例增加，表明细胞分裂受到抑制；100μmol/L组的S期细胞数量比例也有增加，并于G1期前出现亚二倍体凋亡峰。结论5，7，4′-三羟基异黄酮可通过影响细胞分裂与DNA合成抑制瘢痕增生。

滇黄芩化学成分的分离与鉴定

目的研究滇黄芩 (ScutellariaamoenaC .H .Wright)化学成分。 方法利用各种色谱技术进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果分离得到 8个化合物 ,分别鉴定为 :5 ,7 二羟基 6 甲氧基二氢黄酮 (dihydrooroxylinA ,Ⅰ )、5 ,7,4′ 三羟基 8 甲氧基黄酮 ( 5 ,7,4′ trihydroxy 8 methoxyflavone ,Ⅱ )、千层纸素A(oroxylinA ,Ⅲ )、汉黄芩素 (wogonin ,Ⅳ )、白杨素 (chrysin ,Ⅴ )、黄芩素 (baicalein ,Ⅵ )、去甲汉黄芩素 (norwogonine ,Ⅶ )、( 2S) 5 ,7,2′ ,6′ 四羟基二氢黄酮 [( 2S) 5 ,7,2′ ,6′ tetrahydroxyflavanone ,Ⅷ ]。 结论化合物Ⅰ。

粘毛黄芩根的化学成分研究

目的研究粘毛黄芩 (ScutellariaviscidulaBge )化学成分。 方法利用各种色谱技术进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果分离得到 8个化合物 ,分别鉴定为 :千层纸素A(oroxylinA ,Ⅰ )、汉黄芩素 (wogonin ,Ⅱ )、白杨素 (chrysin ,Ⅲ )、5 ,7,4′ 三羟基 8 甲氧基黄酮(5 ,7,4′ trihydroxy 8 methoxyflavone,Ⅳ )、黄芩素 (baicalein,Ⅴ )、粘毛黄芩素Ⅲ (viscidulinⅢ ,Ⅵ )、粘毛黄芩素Ⅰ (viscidulinⅠ ,Ⅶ )、汉黄芩素苷 (wogonoside,Ⅷ )。结论化合物Ⅲ。

细雀梅藤的黄酮类成分及其初步活性筛选

从鼠李科雀梅藤属植物细雀梅藤 (Sageretiagracilis)根茎中分离得到 9个化合物 ,经波谱分析鉴定了它们的结构。除十八烷酸、三十羧酸甲酯和胡萝卜苷外还有 6个黄酮类成分 ,其结构分别鉴定为 :maesopsin(1) ,maesopsin 6 O β D glucopyranoside(2 ) ,5 ,7,4′ 三羟基 二氢黄酮醇 (3) ,5 ,7,4′ 三羟基 二氢黄酮醇 3 O α L 阿拉伯呋喃糖苷 (4) ,5 ,7,4′ 三羟基 二氢黄酮醇 3 O α L 鼠李吡喃糖苷 (5 ) ,5 ,7,4′ 三羟基 黄酮醇 (6 ) ,其中化合物 4为一新化合物。分别对其乙醇提取物、水提取物、石油醚萃取部位、乙酸乙酯萃取部位、正丁醇萃取部位和化合物 1、5、6进行了抗细菌、抗真菌、抗肿瘤、抗骨质疏松和溶血栓等 6个模型的活性筛选 ,结果表明正丁醇萃取部位具有一定的抗细菌活性 ,其IC50 为 74 .9μg/ml,水提取物具有一定的抗真菌活性 ,其IC50 为 13.8μg/ml。

三羟基异黄酮对人瘢痕疙瘩成纤维细胞增殖及侵袭作用的影响

目的观察5,7,4’-三羟基异黄酮(Genistein)对体外培养的人瘢痕疙瘩成纤维细胞生长及侵袭作用的影响,探讨其抗纤维化作用的机制。方法以25、50、100μmol/L浓度Genistein处理体外培养的人瘢痕疙瘩成纤维细胞,MTT法检测细胞增殖活性,3H-脯氨酸掺入法检测细胞胶原合成,Transwell小室趋化运动模型检测细胞侵袭能力。结果Genistein作用后,瘢痕疙瘩成纤维细胞的增殖及胶原合成作用降低,细胞的侵袭能力显著下降。随着药物浓度增加,对细胞的这种抑制作用也增强。结论Genistein具有体外抗瘢痕疙瘩成纤维细胞纤维化与侵袭的作用,可成为治疗病理性瘢痕及纤维化疾病的有效药物。

取代基对黄酮类化合物抑制脂多糖诱导巨噬细胞释放一氧化氮活性的影响

为给黄酮类非甾体抗炎药的研发提供试验依据,本试验以脂多糖诱导巨噬细胞(RAW264.7)释放一氧化氮(NO)为试验体系,研究了5种取代基对黄酮类化合物体外抗炎活性的影响。具体评价了黄酮、5,7-二羟基黄酮、5,7,4’-三羟基黄酮、芹菜素-7-葡萄糖苷及蒙花苷的体外抗炎活性。结果表明5,7,4’-三羟基黄酮能明显抑制脂多糖诱导RAW264.7细胞NO的释放,5,7,4’-三羟基黄酮的4’羟基是其活性的必需基团。

心叶淫羊藿化学成分研究

目的研究心叶淫羊藿(Epimedium brevicornumMaxim.)的化学成分。方法利用硅胶柱色谱分离和纯化,通过理化方法及波谱分析鉴定其结构。结果分离得到5个化合物,波谱鉴定为:5,7,4′-三羟基-8,5′-二异戊烯基黄酮(Ⅰ)、淫羊藿素(i-caritin)(Ⅱ)、去甲淫羊藿素(desmethylicaritin)(Ⅲ)、3,7-二羟基-4′-甲氧基黄酮(Ⅳ)和3,7,3′,4′,5′-五羟基黄酮(robinetin)(Ⅴ)。结论其中化合物Ⅰ为一新化合物,化合物Ⅳ和Ⅴ首次从该植物中分离得到。

蛤蟆草化学成分的研究

目的进一步揭示蛤蟆草药理活性的物质基础,并对蛤蟆草的化学成分进行系统研究。方法采用溶剂法提取其化学成分,经硅胶柱层析并通过波谱解析(IR,UV,1H-NMR)鉴定了4种化合物的结构。结果4种化合物分别被鉴定为5,7,4′-三羟基-6-甲氧基黄酮-7-D葡萄糖甙(Ⅰ),高车前甙元(Ⅱ),原儿茶酸(Ⅲ),4-羟基苯乳酸(Ⅳ)。结论原儿茶酸(Ⅲ),4-羟基苯乳酸(Ⅳ)首次从该种植物中分离得到。

白鲜皮化学成分的研究(2)

目的研究白鲜皮的化学成分。方法应用硅胶反复柱色谱方法进行化学成分分离,并利用各种光谱技术鉴定分离所得的化学成分。结果从白鲜皮的乙醇提取物中分离得到3个黄酮类化合物,经鉴定为luteolin(木犀草素,1),3′-O-m ethyl-taxifolin(3′-O-甲基花旗松素,2),5,7,4-′trihydroxy-3-′m ethoxyisoflavone(5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基异黄酮,3)。结论1-3均系首次从该植物中分离得到。

食物中一些降压的生物活性物质及其降压机理

食源性降压活性物质由于无毒副作用而备受重视。本文就目前研究较多的三种食源性降压活性物质大豆574'-三羟基异黄酮、蒜素及ACE抑制肽及其降压机理作一综述。

三台红花化学成分的研究(Ⅱ)

目的:研究三台红花的化学成分。方法:采用硅胶柱色谱分离,用波谱学方法确定结构。结果:从乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分得到5个单体化合物,其结构鉴定为2,5-二甲氧基苯醌(Ⅰ),5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮(Ⅱ),豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(Ⅲ)。结论:3个化合物为首次从该植物分离得到。

山东产射干化学成分的提取、分离与鉴别

目的研究山东产射干的化学成分。方法射干根茎乙醇提取物乙醚溶解部分的硫酸钠提取部分分得4个化合物,进行理化和光谱分析。结果与结论成分Ⅲ鉴定为5,7,4'-三羟基-6,3'-二甲氧基异黄酮,成分Ⅳ为野鸢尾苷元。

荔枝草抗氧化部位的化学成分研究

目的:研究荔枝草抗氧化部位的化学成分及单体化合物的抗氧化活性。方法:采用HP-20大孔树脂、硅胶、Sephadex LH-20及中压制备等手段,对荔枝草抗氧化部位进行分离纯化。根据理化性质和核磁、质谱数据解析化合物的结构;采用清除DPPH自由基和还原力实验测试总黄酮和单体化合物的抗氧化能力。结果:分离得到5个黄酮类化合物:楔叶泽兰素(1),高车前素(2),高车前苷(3),假荆芥属苷(4),5,7,4'-三羟基-6-甲氧基-二氢黄酮-7-O-β-D-葡萄糖苷(5)和2个苯丙素类化合物:咖啡酸(6)和迷迭香酸(7);抗氧化活性研究表明总黄酮和化合物均具有明显的抗氧化活性。结论:化合物5首次从野生荔枝草中分离得到,化合物7首次从该属分离得到;系统地分析了提取物和组分的抗氧化活性。

粘毛黄芩全草的化学成分研究

目的 研究粘毛黄芩Scutellaria viscidula全草的化学成分。方法 通过硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱及高效制备薄层色谱等方法对粘毛黄芩中的化学成分进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对其化学结构进行阐明。结果 从粘毛黄芩全草95%乙醇提取物中分离得到了22个化合物,分别鉴定为5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮(1)、白杨素(2)、5,7-二甲氧基黄酮(3)、5,7,4′-三羟基-6-甲氧基黄酮(4)、5,7,4′-三羟基黄酮(5)、5,7,2′-三羟基-8-甲氧基黄酮(6)、5,7-二羟基-8,2′-二甲氧基黄酮(7)、5,7,2′-三羟基-6-甲氧基二氢黄酮(8)、5-羟基-6,7,8-三甲氧基黄酮(9)、5,6,7-三甲氧基黄酮(10)、3,5-二甲氧基-6,7-亚甲二氧基黄酮(11)、5,2′-二羟基-7,8,6′-三甲氧基黄酮(12)、5,2′-二羟基-7,8,6′-三甲氧基二氢黄酮(13)、5,7-二甲氧基二氢黄酮(14)、7-甲氧基白杨素(15)、2′-羟基-5,7,8-三甲氧基黄酮(16)、阿魏酸(17)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(18)、对羟基苯甲醛(19)、3,5-二甲氧基-4-羟基苯甲酸(20)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(21)、6,7-二羟基香豆素(22)。结论 化合物1、3~16、18和20为首次从该植物中分离得到。

蛇足石杉化学成分研究

目的研究蛇足石杉Huperzia serrata的化学成分。方法利用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压柱色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化;通过核磁共振谱、质谱等光谱数据鉴定化合物结构。结果分离得到10个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(1)、5,7,4′-三羟基-3′-甲氧基黄酮(2)、5,7,4′-三羟基-3′,5′-二甲氧基黄酮(3)、芹菜素(4)、正三十烷醇(5)、21β-hydroxy-serrat-14-en-3β-ol(6)、21α-hydroxy-serrat-14-en-3β-ol(7)、16-oxo-21β-hydroxy-serrat-14-en-3α-yl-acetate(8)、3β,21α-dihydroxy-serrat-14-en-24-ol(9)、3α,21β-dihydroxy-serrat-14-en-24-ol(10)。结论化合物2～5为首次从本植物中分离得到。

青龙衣有效部位化学成分研究

目的研究青龙衣（核桃楸Juglans mandshurica的未成熟外果皮）有效部位的化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20、高效液相制备色谱等方法进行分离纯化,并通过NMR等波谱鉴定化合物结构。结果从青龙衣95%乙醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为山柰酚（1）、齐墩果酸（2）、大黄酚（3）、乔松酮（4）、（2S）-5-羟基-6,7-二甲氧基二氢黄酮（5）、胡桃宁B（6）、左旋胡桃种萘醌（7）、绿原酸（8）、（4S）-4-羟基-1-四氢萘酮（9）、（4S,5S,7R,8R,14R）-8,11-二羟基-2,4-环桉叶烷（10）、5-羟基-3,7,3′,4′-四甲氧基黄酮（11）、（2S）-5,7,4′-三羟基二氢黄酮（12）、对羟基苯甲酸（13）、对甲氧基苯乙酸（14）、对苯二酚（15）。结论化合物8~15为首次从青龙衣中分离得到,其中化合物11、12、14、15为首次从胡桃属植物中分离得到。

孜然芹籽的化学成分研究

目的研究孜然芹Cuminum cyminum干燥成熟果实的化学成分。方法利用硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20凝胶柱色谱法、中压柱色谱法、高压快速制备色谱及半制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过理化常数和NMR、MS波谱等方法鉴定化合物结构。结果从孜然芹籽甲醇提取物中分离得到15个化合物,分别鉴定为黄芪苷(1)、6β-羟基甘草次酸(2)、乌苏酸(3)、槲皮素(4)、原儿茶酸(5)、(6R,7E,9R)-9-羟基-4,7-巨豆二烯-3-酮(6)、4,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(7)、3,5-二咖啡酰基奎宁酸甲酯(8)、松香(9)、山柰酚3-O-β-D-吡喃葡萄糖基(1→2)-β-D-吡喃葡萄糖基-7-O-α-L-鼠李糖(10)、枯茗酸(11)、cuminoside A(12)、木犀草素(13)、芹菜素-7-O-β-D-(6″-O-乙酰基)-葡萄糖苷(14)、5,7,4′-三羟基黄酮(15)。结论化合物2、3、6~10和14为首次从孜然芹属植物中分离得到。

箭叶淫羊藿三氯甲烷部位化学成分研究

目的:对小檗科植物箭叶淫羊藿Epimedium sagittatum的化学成分进行研究。方法:采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离和纯化,并通过理化方法及波谱分析鉴定其结构。结果:从箭叶淫羊藿的三氯甲烷萃取部位分离得到7个化合物,其结构分别鉴定为1,5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(1,5-dihydroxy-3-methoxy-7-methyl-anthraquinone,1)、2,2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇(2,2-dimethyl-2H-1-benzopyran-6-ol,2)、淫羊藿素(icaritin,3)、5,7,4′-三羟基-8,3′-二异戊烯基黄酮(5,7,4′-trihydroxy-8,3′-diprenylflavone,4)、大黄素(emodin,5)、苜蓿素(tricin,6)和β-谷甾醇(β-sitosterol,7)。结论:化合物1,2,4为首次从该植物中分离得到,化合物1,2系首次从淫羊藿属植物中分离得到。

刺天茄化学成分研究

本文报道了首次从茄属植物刺天茄Ｓｏｌａｎｕｍ Ｉｎｄｉｃｕｍ Ｌ．中分离得到的两个黄酮类化合物，５，７，４’ －ｔｒｉｈｙｄｒｏｘｙｆｌａｖａｎｏｎｅ（Ｗ３）和５，７，４’－ｔｒｉｈｙｄｒｏｘｙ—ｆｌａｖｏｎｏｌ（Ｗ４）以及经ＧＣ／ＭＳ鉴定得到的１５种挥发性化学 成分．