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电针对电刺激硬脑膜偏头痛大鼠模型5-HT_(1B)受体的调节作用 被引量:6
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作者 朱玉璞 裴培 +3 位作者 刘璐 赵洛鹏 曲正阳 王麟鹏 《世界中医药》 CAS 2017年第12期3058-3062,共5页
目的:探讨电针对电刺激硬脑膜大鼠偏头痛模型5-HT_(1B)受体的调节作用。方法:选取成年雄性SD大鼠40只,随机分为5组,每组8只,对照组(C,只进行手术,不进行硬脑膜电刺激)、模型组(M,造模不给予电针)、单穴组(EA1,造模并给予电针风池穴)、... 目的:探讨电针对电刺激硬脑膜大鼠偏头痛模型5-HT_(1B)受体的调节作用。方法:选取成年雄性SD大鼠40只,随机分为5组,每组8只,对照组(C,只进行手术,不进行硬脑膜电刺激)、模型组(M,造模不给予电针)、单穴组(EA1,造模并给予电针风池穴)、双穴组(EA2,造模并给予电针风池穴、阳陵泉穴)和假穴组(SA,造模并给予电针假穴)。实验前检测面部机械痛阈基线,实验第2、4、6天分别测定大鼠足面部的机械痛阈。实验第7天取三叉神经脊束核、三叉神经核,用相对定量实时聚合酶链式反应测定5-HT_(1B)受体基因相对表达水平,用蛋白印迹法测定5-HT_(1B)受体蛋白相对表达水平。结果:与模型组比较,单穴组和双穴组的痛阈显著提高(P<0.05),且双穴组高于单穴组(P<0.05);单穴组和双穴组5-HT_(1B)受体基因表达和蛋白表达比模型组显著提高(P<0.05),且双穴组高于单穴组(P<0.05)。结论:电针对偏头痛大鼠模型有治疗作用,且双穴组优于单穴组。 展开更多
关键词 电针 偏头痛 电刺激硬脑膜 5-ht1b受体
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三虫半夏白术天麻汤对偏头痛大鼠脑组织5-HT1B/1D受体表达影响的实验研究 被引量:9
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作者 陈少玫 韦启志 +1 位作者 奚胜艳 李世勇 《中国中医急症》 2016年第10期1874-1876,1880,共4页
目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D... 目的探索三虫半夏白术天麻汤治疗偏头痛的作用机制。方法建立硝酸甘油致大鼠偏头痛模型,给予半夏白术天麻汤高、中、低剂量灌胃干预7 d,以苯甲酸利扎曲普坦为西药阳性对照药物,并予空白组、模型组进行对照。运用RT-PCR检测5羟色胺1B、1D(5-HT1B/1D)受体的基因表达。结果 1)对5-HT1B受体表达的影响:与空白组相比,模型组显著低于空白组(P<0.01);中药低剂量组与空白组无显著差异(P>0.05),中药中剂量组、中药高剂量组、西药组及联合用药组显著低于空白组(P<0.01);中药低、中、高剂量组、西药组及联合用药组较模型组升高,但不具有显著差异(P>0.05)。2)对5-HT1D受体表达的影响:与空白组相比,中药中剂量组显著降低(P<0.05),其余各组,与空白组相比较无显著差异(P>0.05);与模型组相比,各组无显著差异(P>0.05);与中药中剂量组相比,空白组、中药低剂量组、西药组、联合用药组较中药中剂量组显著升高(P<0.05),中药高剂量组与中药中剂量组相比无明显差异(P>0.05)。结论 5-HT1B/1D受体调节异常为偏头痛的发病环节之一。三虫半夏白术天麻汤可以提高偏头痛大鼠脑组织5-HT1B受体的基因表达,对5-HT1D受体的基因表达具有双向调节作用,临床运用,剂量不宜过大。 展开更多
关键词 5-ht1b/1D受体激动剂 利扎曲普坦 偏头痛 中医药 三虫半夏白术天麻汤
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脑5-HT_(1A/1B)、α_2受体及腺苷酸环化酶参与了胍丁胺的抗抑郁作用 被引量:3
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作者 蒋先仲 李云峰 +3 位作者 张有志 陈红霞 李锦 王乃平 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期467-473,共7页
为了在单胺受体及受体后腺苷酸环化酶(adenylate cyclase,AC)水平探讨胍丁胺(agmatine,AGM)抗抑郁作用的精细机制,采用小鼠悬尾实验和强迫游泳实验观察AGM抗抑郁行为改变。采用放射免疫方法测定大鼠前额皮层突触膜蛋白AC活性。结果... 为了在单胺受体及受体后腺苷酸环化酶(adenylate cyclase,AC)水平探讨胍丁胺(agmatine,AGM)抗抑郁作用的精细机制,采用小鼠悬尾实验和强迫游泳实验观察AGM抗抑郁行为改变。采用放射免疫方法测定大鼠前额皮层突触膜蛋白AC活性。结果表明,AGM(5~40 mg.kg-1,ig)在小鼠悬尾实验和强迫游泳实验模型上均有显著抗抑郁活性。同时伍用β受体/5-HT1A/1B受体阻断剂吲哚洛尔(pindolol,PIN,20 mg.kg-1,ip)、α2肾上腺素受体拮抗剂育亨宾(yohimbine,YOH,5~10 mg.kg-1,ip)或咪唑克生(idazoxan,IDA,4 mg.kg-1,ip)对AGM(40mg.kg-1,ig)的抗抑郁活性具有显著拮抗效应;而β受体阻断剂普萘洛尔(propranolol,PRO,5~20 mg.kg-1,ip)或5-HT3受体拮抗剂曲匹西隆(tropisetron,TRO,5~40 mg.kg-1,ip)对AGM(40 mg.kg-1,ig)的抗抑郁活性无显著影响。AGM(0.1~6.4μmol.L-1)与大鼠前额皮层提取的突触膜共孵可剂量依赖地激活AC活性,而PIN(1μmol.L-1)或YOH(0.25~1μmol.L-1)均显著拮抗AGM(6.4μmol.L-1)对AC的激活作用;慢性给予大鼠AGM(10 mg.kg-1,ig,bid)或氟西汀(fluoxetine,FLU,10 mg.kg-1,ig,bid)2 w也显著增强大鼠前额皮层基础及Gpp(NH)p预激活的AC活性。本研究表明,调节脑内5-HT1A/1B和α2等受体功能,并激活前额皮层AC可能是AGM抗抑郁活性的重要机制之一。 展开更多
关键词 胍丁胺 抗抑郁药 悬尾实验 强迫游泳实验 5-ht1A/1b受体 α2-肾上腺素受体 腺苷酸环化酶
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5-HT1B基因A161T多态性与抑郁症的关联研究 被引量:2
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作者 刘志芬 孙燕 +5 位作者 任燕 段慧君 罗锦秀 付文媛 李素萍 张克让 《上海精神医学》 2008年第1期16-19,22,共5页
目的探讨抑郁症患者与5-HT1B受体基因A161T多态性之间的关系。方法应用聚合酶链式反应(PCR)扩增技术及限制性片段长度多态性(RFLP)分别检测365例抑郁症患者(病例组)、365名健康人(对照组)的5-HT1B受体基因A161T多态性。结果5-HT1B受体基... 目的探讨抑郁症患者与5-HT1B受体基因A161T多态性之间的关系。方法应用聚合酶链式反应(PCR)扩增技术及限制性片段长度多态性(RFLP)分别检测365例抑郁症患者(病例组)、365名健康人(对照组)的5-HT1B受体基因A161T多态性。结果5-HT1B受体基因A161T多态性在病例组和对照组的基因型和等位基因分布频率无显著性差异;按照发病年龄(30岁为界)、有无家族史及有无自杀观念分层后,各亚组与对照组间基因型和等位基因分布也无显著性差异。经多因素分析控制年龄、性别因素后各组基因型分布仍无显著性差异。结论5-HT1B受体基因A161T多态性可能不是抑郁症及其各临床亚型发病的一个危险因素。 展开更多
关键词 抑郁症 5-ht1b受体基因 多态性 关联
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阻断5-HT_(1B)受体对正常和帕金森病大鼠底丘脑核神经元活动的不同作用 被引量:1
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作者 袁海峰 惠艳娉 +4 位作者 央珍 乔鸿飞 郭方圆 薛莉 张巧俊 《西安交通大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2012年第4期421-425,共5页
目的观察体循环给予5-HT1B受体拮抗剂SB224289后,对正常大鼠和帕金森病(Parkinsons disease,PD)模型大鼠底丘脑核(subthalamic nucleus,STN)神经元电活动的影响。方法采用在体细胞外记录的方法,研究正常和PD大鼠STN神经元电活动的变化... 目的观察体循环给予5-HT1B受体拮抗剂SB224289后,对正常大鼠和帕金森病(Parkinsons disease,PD)模型大鼠底丘脑核(subthalamic nucleus,STN)神经元电活动的影响。方法采用在体细胞外记录的方法,研究正常和PD大鼠STN神经元电活动的变化;比较阻断5-HT1B受体后两组大鼠STN神经元电活动的改变。结果①PD组大鼠STN神经元的平均放电频率[(7.87±1.37)Hz]明显高于正常组大鼠[(6.59±1.44)Hz,P<0.001]。两组大鼠STN神经元均表现为规则、不规则和暴发式放电3种形式。正常组大鼠具有规则、不规则和暴发式放电的神经元比例分别为33.33%、54.17%和12.50%;PD组分别为31.25%、35.42%和33.33%,PD组大鼠具有暴发式放电的神经元的百分比显著高于正常组(P<0.01)。②阻断5-HT1B受体后,正常大鼠STN神经元平均放电频率明显增高(P<0.01),具有暴发式放电的神经元数量显著增多(P<0.05)。而PD组大鼠阻断5-HT1B受体后STN神经元的放电频率和放电形式均无明显变化。结论 PD大鼠STN神经元呈过度兴奋状态;阻断5-HT1B受体可兴奋正常大鼠的STN神经元,而不影响PD大鼠的神经元活动。 展开更多
关键词 帕金森病 底丘脑核 5-ht1b受体 大鼠 神经元电活动
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5-HT_(1B/1D)受体激动剂的进展与在抗偏头痛的临床应用 被引量:3
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作者 商红 张石革 《中国医药导刊》 2003年第5期351-353,共3页
偏头痛始发于儿童,有反复发作和家族史,头痛前常以视觉、感觉、运动失调等为先兆,其后出现持续性或博动疼痛,且在颞部和额部最重,常呈单侧,多在睡醒时发生,同时伴有恶心、呕吐、畏光、畏声和对刺激过敏,偶见有腹泻、头晕、水肿、面色苍... 偏头痛始发于儿童,有反复发作和家族史,头痛前常以视觉、感觉、运动失调等为先兆,其后出现持续性或博动疼痛,且在颞部和额部最重,常呈单侧,多在睡醒时发生,同时伴有恶心、呕吐、畏光、畏声和对刺激过敏,偶见有腹泻、头晕、水肿、面色苍白或出汗等症状.目前认为三叉神经血管系统激活导致硬脑膜神经原发性炎症是偏头痛的主要原因[1]. 展开更多
关键词 偏头痛 5-ht1b/1D受体激动剂 药物治疗 那拉曲坦 氟伐曲坦 阿莫曲普坦 利扎曲普坦 佐米曲普坦
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多巴胺D2受体和5-HT1B受体在RLS大鼠模型PAG中的共定位 被引量:1
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作者 陈强 章正祥 +3 位作者 戚观树 周会霞 邵敏峰 黄春华 《浙江临床医学》 2019年第8期1021-1022,1025,共3页
目的探索多巴胺D2受体与5HT1B受体是否共同参与不安腿综合征(RLS)的调控.方法建立RLS大鼠模型,取脑组织对中脑导水管周围灰质(PAG)部位进行切片,用免疫荧光双染检测多巴胺D2受体、5-HT1B受体.结果荧光染色显示多巴胺D2受体、5-HT1B受体... 目的探索多巴胺D2受体与5HT1B受体是否共同参与不安腿综合征(RLS)的调控.方法建立RLS大鼠模型,取脑组织对中脑导水管周围灰质(PAG)部位进行切片,用免疫荧光双染检测多巴胺D2受体、5-HT1B受体.结果荧光染色显示多巴胺D2受体、5-HT1B受体共存于PAG同一细胞上.结论 PAG共同表达多巴胺D2受体与5HT1B受体,两种受体可能共同参与了RLS的调控. 展开更多
关键词 多巴胺D2受体 5-ht1b受体 RLS A11 PAG
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5-HT_(1B/1D)受体亚型在大鼠三叉神经节及肺动脉表达差异性研究
8
作者 董旭 王怀良 +2 位作者 章新华 邢军 魏金荣 《中国医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第1期6-8,共3页
目的 :研究大鼠三叉神经节与肺动脉 5 - TH1 B/1 D受体亚型基因表达 ,探讨肺动脉高压的 5 - HT受体机制。方法 :应用 RT- PCR技术研究 5 - HT1 B和 5 - HT1 D受体基因在大鼠三叉神经节及肺动脉的表达。结果 :5 - HT1 B和 5 -HT1 D受体 m... 目的 :研究大鼠三叉神经节与肺动脉 5 - TH1 B/1 D受体亚型基因表达 ,探讨肺动脉高压的 5 - HT受体机制。方法 :应用 RT- PCR技术研究 5 - HT1 B和 5 - HT1 D受体基因在大鼠三叉神经节及肺动脉的表达。结果 :5 - HT1 B和 5 -HT1 D受体 m RNA在大鼠三叉神经节均有表达 ,而在大鼠肺动脉只检测到 5 - HT1 B受体 m RNA,且其表达水平在慢性肺动脉高压大鼠肺动脉明显高于正常大鼠肺动脉。结论 :5 - HT1 B和 5 - HT1 D受体在大鼠三叉神经节和肺动脉的分布存在差异 ;慢性肺动脉高压大鼠肺动脉 5 - HT1 B受体 m 展开更多
关键词 5-ht1b/1D受体 逆转录聚合酶链反应 三叉神经节 肺动脉高压
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Electroacupuncture Alleviates Memory Deficits in APP/PS1 Mice by Targeting Serotonergic Neurons in Dorsal Raphe Nucleus
9
作者 Chao-chao YU Xiao-fei WANG +8 位作者 Jia WANG Chu LI Juan XIAO Xue-song WANG Rui HAN Shu-qin WANG Yuan-fang LIN Li-hong KONG Yan-jun DU 《Current Medical Science》 SCIE CAS 2024年第5期987-1000,共14页
Objective Alzheimer’s disease(AD)has become a significant global concern,but effective drugs able to slow down AD progression is still lacked.Electroacupuncture(EA)has been demonstrated to ameliorate cognitive impair... Objective Alzheimer’s disease(AD)has become a significant global concern,but effective drugs able to slow down AD progression is still lacked.Electroacupuncture(EA)has been demonstrated to ameliorate cognitive impairment in individuals with AD.However,the underlying mechanisms remains poorly understood.This study aimed at examining the neuroprotective properties of EA and its potential mechanism of action against AD.Methods APP/PS1 transgenic mice were employed to evaluate the protective effects of EA on Shenshu(BL 23)and Baihui(GV 20).Chemogenetic manipulation was used to activate or inhibit serotonergic neurons within the dorsal raphe nucleus(DRN).Learning and memory abilities were assessed by the novel object recognition and Morris water maze tests.Golgi staining,western blot,and immunostaining were utilized to determine EA-induced neuroprotection.Results EA at Shenshu(BL 23)and Baihui(GV 20)effectively ameliorated learning and memory impairments in APP/PS1 mice.EA attenuated dendritic spine loss,increased the expression levels of PSD95,synaptophysin,and brain-derived neurotrophic factor in hippocampus.Activation of serotonergic neurons within the DRN can ameliorate cognitive deficits in AD by activating glutamatergic neurons mediated by 5-HT1B.Chemogenetic inhibition of serotonergic neurons in the DRN reversed the effects of EA on synaptic plasticity and memory.Conclusion EA can alleviate cognitive dysfunction in APP/PS1 mice by activating serotonergic neurons in the DRN.Further study is necessary to better understand how the serotonergic neurons-related neural circuits involves in EA-induced memory improvement in AD. 展开更多
关键词 Alzheimer’s disease ELECTROACUPUNCTURE dorsal raphe nucleus HIPPOCAMPUS serotonergic neurons glutamatergic neurons 5-ht1b cognitive impairment chemogenetic manipulation synaptic plasticity
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5-HT_(1B)受体亚型对小脑顶核介导的运动行为的影响 被引量:2
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作者 高伟 王楠 乔虎 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 2016年第6期550-554,共5页
目的:探讨5-羟色胺(5-HT)能神经系统在经小脑顶核介导的运动行为中的作用。方法:采用大鼠离体脑片膜片钳及大鼠走步机的行为学测试方法。结果:阻断5-HT_(1B)受体能够增强小脑顶核兴奋性突触传递,行为学试验中给予5-HT及5-HT_(1B)受体阻... 目的:探讨5-羟色胺(5-HT)能神经系统在经小脑顶核介导的运动行为中的作用。方法:采用大鼠离体脑片膜片钳及大鼠走步机的行为学测试方法。结果:阻断5-HT_(1B)受体能够增强小脑顶核兴奋性突触传递,行为学试验中给予5-HT及5-HT_(1B)受体阻断剂SB224289,发现注射5-HT到小脑顶核后,大鼠在Rota-rod走步机上的持续时间显著延长,而给予其阻断剂SB224289后,能够反转此作用。结论:5-HT很可能通过5-HT_(1B)受体抑制顶核神经元的兴奋性突触传递从而调节小脑核团神经元环路的活动,继而影响小脑的最终输出,实现对小脑顶核介导的运动平衡和协调能力的调控。 展开更多
关键词 5-ht 5-ht1b受体 小脑顶核 兴奋性突触后电流 大鼠 膜片钳
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SB_(224289)对5-HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响
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作者 高山红 王怀良 +1 位作者 刘卫民 张晓莉 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 2004年第1期45-47,75,共4页
目的研究 5 HT1B受体拮抗剂SB2 2 42 89对 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响 ,探讨肺血管构型重建的 5 HT1B受体机制。方法分离培养大鼠肺动脉平滑肌细胞 ,用MTT法和3 H TdR掺入法检测细胞增殖和DNA合成。结果SB2 2 42 89能剂... 目的研究 5 HT1B受体拮抗剂SB2 2 42 89对 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖的影响 ,探讨肺血管构型重建的 5 HT1B受体机制。方法分离培养大鼠肺动脉平滑肌细胞 ,用MTT法和3 H TdR掺入法检测细胞增殖和DNA合成。结果SB2 2 42 89能剂量依赖地抑制 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖。SB2 2 42 89能剂量依赖地抑制 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞的DNA合成 ,SB2 2 42 89能阻断 5 HT对肺动脉平滑肌细胞的促有丝分裂作用。结论SB2 2 42 89能抑制 5 HT引起的肺动脉平滑肌细胞的增殖。5 HT1B受体在 5 HT诱导的肺动脉平滑肌细胞增殖中有重要作用。 展开更多
关键词 Sb224289 5-ht 5-ht1b受体 肺动脉 平滑肌细胞 增殖
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5-HT 1B/1D受体激动剂的临床应用
12
作者 张石革 马国辉 《首都医药》 2003年第18期24-28,共5页
偏头痛不同于头痛,其发作是由于血管的舒缩功能不稳定而发生障碍所出现的暂时性头痛.其病因较复杂,可与遗传、内分泌(雌激素、黄体酮及催乳素等水平过高)、内源性活性物(阿片样物质、5-羟色胺、去甲肾上腺素、缓激肽、前列腺素)有关.
关键词 5-ht1b/1D 受体激动剂 临床应用 偏头痛 5一羟色胺
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低密度脂蛋白受体相关蛋白5调节骨量的作用机制及其影响因素研究进展 被引量:3
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作者 牛娜 王丽 +1 位作者 杨娓霞 赵乃倩 《山东医药》 CAS 2022年第32期101-104,共4页
低密度脂蛋白受体相关蛋白5(LRP5)是一种跨膜信号转导受体,LRP5是骨质疏松症的易感基因。LRP5能激活经典的Wnt/β-catenin信号通路,增加成骨细胞活性,同时抑制破骨细胞活性,促进骨形成;LRP5还可通过抑制色氨酸羟化酶1表达,使5-羟色胺(5-... 低密度脂蛋白受体相关蛋白5(LRP5)是一种跨膜信号转导受体,LRP5是骨质疏松症的易感基因。LRP5能激活经典的Wnt/β-catenin信号通路,增加成骨细胞活性,同时抑制破骨细胞活性,促进骨形成;LRP5还可通过抑制色氨酸羟化酶1表达,使5-羟色胺(5-HT)合成减少,抑制5-HT/5-HTR1B/CREB信号通路,促进成骨细胞增殖和骨形成。LRP5表达变化会导致其骨量调节功能发生改变。LRP5不同结构域所结合的调节蛋白也可对LRP5/Wnt/β-catenin信号通路功能产生影响。还有一些药物能通过降低5-HT水平、阻断5-HT的作用,或通过增强5-HT的作用,影响5-HT/5-HTR1B/CREB信号通路功能,调节成骨细胞增殖和骨形成。人群中存在着复杂的LRP5基因突变,LRP5基因突变可通过多种机制影响Wnt/β-catenin信号通路和5-HT/5-HTR1B/CREB信号通路功能。了解LRP5调节骨量的作用机制及其影响因素,对于骨质疏松症的防治具有重要意义。 展开更多
关键词 低密度脂蛋白受体相关蛋白5 骨质疏松症 WNT/Β-CATENIN信号通路 5-ht/5-htR1b/CREb信号通路 基因突变
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Pattern of triptans use: a retrospective prescription study in Calabria, Italy
14
作者 Damiana Scuteri Annagrazia Adornetto +8 位作者 Laura Rombolà Maria Diana Naturale Adele Emanuela De Francesco Stefania Esposito Mariacristina Zito Luigi Antonio Morrone Giacinto Bagetta Paolo Tonin Maria Tiziana Corasaniti 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS CSCD 2020年第7期1340-1343,共4页
Triptans are 5-hydroxytryptamine 1 B/1 D receptor agonists used in moderate to severe migraine attacks as first line when non-specific,symptomatic,nonsteroidal anti-inflammatory drugs are not effective.To gain insight... Triptans are 5-hydroxytryptamine 1 B/1 D receptor agonists used in moderate to severe migraine attacks as first line when non-specific,symptomatic,nonsteroidal anti-inflammatory drugs are not effective.To gain insight in the treatment of migraine in the regional context,this retrospective(from January to August of the years 2017 and 2018)study aimed at monitoring the use of triptans approved by the regional health authority in Calabria.The data demonstrate that the overall treatment of migraine with triptans in the different provinces of Calabria falls in the average regional prescription/dispensation.Interestingly,Crotone showed a trend to an increased amount of defined daily dose/1000 inhabitants per day.The present analysis might stand for homogeneity of treatment of migraineurs in Calabria and highlights the need for better understanding the apparent differences in the local pattern of almotriptan use to improve the appropriateness. 展开更多
关键词 5-ht 1b/1D receptor agonists ALMOTRIPTAN CALAbRIA DDD/1000 inhabitants per day MIGRAINE PHARMACOEPidEMIOLOGY pharmacology of migraine prescriptions treatment triptans
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滋水清肝饮对脂多糖诱导的抑郁小鼠的改善作用及对ERK/NF-κB通路的影响
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作者 韩朝军 袁诗宇 +4 位作者 曹珊珊 汪丹 史磊磊 刘继平 史永恒 《药物评价研究》 CAS 北大核心 2024年第5期1042-1050,共9页
目的探讨滋水清肝饮在应用脂多糖(LPS)制备的小鼠抑郁模型中的抗抑郁作用和潜在机制。方法选取60只小鼠按随机数字表随机分为6组:对照组、模型组、盐酸氟西汀组(阳性药,10 mg·kg^(−1))和滋水清肝饮低、中、高剂量(8.835、17.670、3... 目的探讨滋水清肝饮在应用脂多糖(LPS)制备的小鼠抑郁模型中的抗抑郁作用和潜在机制。方法选取60只小鼠按随机数字表随机分为6组:对照组、模型组、盐酸氟西汀组(阳性药,10 mg·kg^(−1))和滋水清肝饮低、中、高剂量(8.835、17.670、35.340 g·kg^(−1))组,给药14 d后,除对照组ip等量0.9%的氯化钠溶液外,其余各组均ip LPS(0.83 mg·kg^(−1)),LPS注射结束24 h后,称小鼠质量,并进行悬尾实验和强迫游泳实验;通过苏木素-伊红(HE)染色观察小鼠海马形态学改变;免疫荧光染色检测海马小胶质细胞标志物离子化钙结合适配分子1(Iba-1)荧光强度;试剂盒法检测小鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-1β)、白细胞介素-6(IL-6)、5-羟色胺(5-HT)水平及小鼠海马吲哚胺2,3-双加氧酶1(IDO1)、犬尿氨酸(KYN)、5-HT水平;Western blotting法检测小鼠海马组织中p-核因子κB(NF-κB)、p-细胞外调节蛋白激酶(ERK)蛋白表达。结果与模型组相比,滋水清肝饮组小鼠体质量均有所回升(P<0.05);各给药组小鼠的悬尾实验和强迫游泳实验不动时间显著缩短(P<0.05、0.01);各给药组海马形态学转好,海马小胶质细胞标志物Iba-1表达显著降低(P<0.05);滋水清肝饮中、高剂量组和盐酸氟西汀组小鼠血清中的5-HT水平显著增加(P<0.05),各给药组血清SOD活力显著增强(P<0.05),血清TNF-α、IL-6、IL-1β、MDA水平显著降低(P<0.05、0.01);各给药组小鼠海马中IDO1、KYN水平显著下降(P<0.05、0.01),滋水清肝饮中、高剂量组和盐酸氟西汀组海马中5-HT水平显著上升(P<0.05、0.01);各给药组海马组织中p-ERK、p-NF-κB蛋白表达显著降低(P<0.05、0.01)。结论滋水清肝饮显著改善急性LPS小鼠的抑郁样行为,其机制可能与抑制ERK/NF-κB通路、降低IDO1水平、改善神经炎症有关。 展开更多
关键词 滋水清肝饮 抑郁症 脂多糖 吲哚胺2 3-双加氧酶1(idO1) 5-羟色胺(5-ht) ERK/NF-κb信号通路
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曲坦类抗偏头痛药物的研究进展 被引量:13
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作者 王好山 董永明 《国外医学(药学分册)》 2000年第3期162-166,共5页
偏头痛是临床常见病 ,多发病之一 ,发病机理尚不完全清楚。随着对其发病机理的不断深入了解 ,开发出 5- HT1B/ 1D受体激动剂 (即曲坦类药物 )作为偏头痛急性发作的有效治疗药 ,是一个科学性的突破 ,开创了治疗偏头痛的新途径。自 1 991... 偏头痛是临床常见病 ,多发病之一 ,发病机理尚不完全清楚。随着对其发病机理的不断深入了解 ,开发出 5- HT1B/ 1D受体激动剂 (即曲坦类药物 )作为偏头痛急性发作的有效治疗药 ,是一个科学性的突破 ,开创了治疗偏头痛的新途径。自 1 991年 2月第一个曲坦类偏头痛治疗药 5- HT1B/ 1D受体激动剂舒马曲坦上市以来 ,曲坦类药物的研究方兴未艾 ,发展前景良好。本文综述了几个上市和将要上市的曲坦类药物的临床疗效。 展开更多
关键词 偏头痛 5-ht1b受体激动剂 曲坦类药物 药物疗法
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佐米曲坦的合成研究 被引量:5
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作者 李金鹏 顾君琳 +1 位作者 王晓琴 杨琍苹 《华东师范大学学报(自然科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期61-65,共5页
佐米曲坦是一种具有很强选择性的 5 -HT1B/1D受体激动剂 ,用于治疗偏头痛 ,已在英国等上市 ,市场前景看好。该文研究了一条部分用一釜法的合成路线 ,以 (L) -苯丙氨酸为原料 ,经硝化、酯化、酰胺化、还原 (硝基 )、还原 (酯 )、环化、... 佐米曲坦是一种具有很强选择性的 5 -HT1B/1D受体激动剂 ,用于治疗偏头痛 ,已在英国等上市 ,市场前景看好。该文研究了一条部分用一釜法的合成路线 ,以 (L) -苯丙氨酸为原料 ,经硝化、酯化、酰胺化、还原 (硝基 )、还原 (酯 )、环化、重氮化、还原 (重氮盐 )和费歇尔吲哚合成共九步反应得到佐米曲坦 ,总产率为 8.1%。作者改进了硝化反应的生产工艺 ,将酯化反应的产率由76 %提高到 92 % ,并尝试了新的 (S) - 4- (4-胺基苄基 ) - 2 -唑烷酮合成方法。 展开更多
关键词 偏头痛 佐米曲坦 合成 硝化反应 酯化反应 生产工艺 5-ht1b/1D受体激动剂
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苯甲酸利扎曲坦的合成
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作者 张爱华 沈义鹏 《江苏药学与临床研究》 2006年第6期375-377,共3页
目的合成一种新型的5-HT1B/1D受体激动剂。方法以三氮唑为起始原料,经过缩合、还原、肼化、缩合、甲基化5步反应制得利扎曲坦。结果合成收率高(23%),条件温和,目标化合物的结构经元素分析、质谱、氢谱和红外光谱确证,产品纯度可高达99%。
关键词 利扎曲坦 5-ht1b/1D受体激动剂 偏头痛 合成 还原 甲基化
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苹果酸阿莫曲坦生产过程中相关杂质N-Dimer的合成 被引量:4
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作者 曹康平 李清寒 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1563-1568,共6页
本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关... 本文报道了苹果酸阿莫曲坦生产中的杂质N-Dimer的合成。以吲哚-5-甲酸甲酯为原料,经5步反应得到关键中间体3-(2-(二甲基氨基)乙基)-5-(羟基甲基)-1H-吲哚-1-羧酸叔丁酯,然后经活性二氧化锰氧化、Pinnick氧化、酰胺化及硼烷还原制得有关物质N-Dimer,总收率2. 84%。N-Dimer的结构经核磁、红外、LC-MS确证。该合成路线反应条件温和、试剂廉价易得、操作简单。N-Dimer的合成可为苹果酸阿莫曲坦的质量评价和相关物质的控制提供了参考。 展开更多
关键词 苹果酸阿莫曲坦 5-ht1b/1D受体激动剂 有关物质N-Dimer 合成
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临床治疗偏头痛的药物和方法 被引量:10
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作者 孙大宝 马延 《药学进展》 CAS 2002年第3期170-172,共3页
偏头痛是神经内科常见病、多发病 ,其发病机制尚不完全清楚 ,也没有统一的治疗方法。随着对偏头痛发病机制的不断深入了解 ,新药物、新疗法不断出现。本文概述了有关偏头痛发病机制的探讨 ,并对目前偏头痛的治疗方法和一些用于该症的新... 偏头痛是神经内科常见病、多发病 ,其发病机制尚不完全清楚 ,也没有统一的治疗方法。随着对偏头痛发病机制的不断深入了解 ,新药物、新疗法不断出现。本文概述了有关偏头痛发病机制的探讨 ,并对目前偏头痛的治疗方法和一些用于该症的新药进行了介绍。 展开更多
关键词 偏头痛 5-ht1b/1D激动剂 神经激肽 药物疗法 治疗 发病机制
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