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Support vector classification for SAR of 5-HT3 receptor antagonists 被引量:1
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作者 杨善升 陆文聪 +1 位作者 纪晓波 陈念贻 《Journal of Shanghai University(English Edition)》 CAS 2006年第4期366-370,共5页
In this work, support vector classification (SVC) algorithm was used to build structure-activity relationship (SAR) model of the 5-hydroxytryptamine type 3 (5-HT3 ) receptor antagonists with 26 compounds. In a b... In this work, support vector classification (SVC) algorithm was used to build structure-activity relationship (SAR) model of the 5-hydroxytryptamine type 3 (5-HT3 ) receptor antagonists with 26 compounds. In a benchmark test, SVC was compared with several techniques of machine learning currently used in the field. The prediction performance of the model was discussed on the basis of the leave-one-out cross-validation. The results show that the accuracy of prediction of SVC model was higher than those of back propagation artificial neural network (BP ANN), K-nearest neighbor (KNN) and Fisher methods. 展开更多
关键词 support vector classification structure-activity relationship CHEMOMETRICS 5-ht3 receptor antagonists.
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重复使用5-HT3受体拮抗剂预防多日化疗相关性恶心呕吐的疗效和安全性分析 被引量:35
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作者 王涵 王洪学 +6 位作者 谢伟敏 覃芳卉 陆永奎 周文献 唐静 刘燕 谭爱花 《中国肿瘤临床》 CAS CSCD 北大核心 2017年第13期667-672,共6页
目的:探讨重复使用第一代5-HT3受体拮抗剂(5-HT3RA)托烷司琼与第二代5-HT3RA帕洛诺司琼预防多日高度催吐风险化疗所致恶心和呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting,CINV)的疗效和安全性。方法:在接受含有高度催吐风险药物连续... 目的:探讨重复使用第一代5-HT3受体拮抗剂(5-HT3RA)托烷司琼与第二代5-HT3RA帕洛诺司琼预防多日高度催吐风险化疗所致恶心和呕吐(chemotherapy-induced nausea and vomiting,CINV)的疗效和安全性。方法:在接受含有高度催吐风险药物连续多日化疗的患者中,采用随机、交叉自身对照的方法分组,A方案组为:在第1周期化疗中,帕洛诺司琼0.25 mg,静脉滴注,d1、d3(必要时d5)。地塞米松(DXM)10 mg,静脉滴注,d1;5 mg,静脉滴注,d2~d5。第2周期为托烷司琼5 mg,静脉滴注,d1~d3(必要时d4、d5);DXM用法同前。B方案组的止吐方案为第1周期使用托烷司琼,第2周期使用帕洛诺司琼(剂量、用法均同A方案组)。将A方案组第1个周期和B方案组第2个周期的患者归为帕洛诺司琼组,A方案第2个周期和B方案组第1个周期的患者归为托烷司琼组,比较帕洛诺司琼与托烷司琼预防CINV的疗效和不良反应。结果:共计入组91例患者。在d3至d5,帕洛诺司琼组每天恶心发生率分别为28.6%、30.8%和24.2%,托烷司琼组分别为42.8%、47.3%和39.6%,差异均有统计学意义(均P<0.05);在d4至d6,帕洛诺司琼组每天呕吐发生率分别为28.6%、18.7%和5.5%,托烷司琼组则为42.9%、34.1%和14.3%,差异均有统计学意义(均P<0.05);按时间段分析,帕洛诺司琼组在d4~5、d6~7和全程(d1~7)恶心和呕吐发生率均显著低于托烷司琼组(均P<0.05)。帕洛诺司琼组全程(d1~7)解救药使用率为13.2%,低于托烷司琼组的24.2%,但差异无统计学意义(P=0.057)。帕洛诺司琼组与托烷司琼组的止吐药物相关性不良反应发生率的差异均无统计学意义(均P>0.05)。结论:重复使用帕洛诺司琼预防持续多日高度催吐风险化疗相关的延迟性恶心呕吐的疗效优于托烷司琼,两者的安全性良好。 展开更多
关键词 多日化疗 恶心 呕吐 5-ht3受体拮抗剂 帕洛诺司琼
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5-HT_3受体拮抗剂在血液系统恶性肿瘤患者化疗止吐中的应用 被引量:9
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作者 李娟 罗绍凯 +1 位作者 黎军和 赵莹 《实用肿瘤学杂志》 CAS 2003年第3期224-226,共3页
目的 了解和比较不同的5-HT_3拮抗剂的临床疗效和副作用。方法 化疗前30min用凯特瑞3mg,或用欧必亭5mg,或用奈西雅0.3mg,或用富米汀、或枢丹8mg,加生理盐水静脉推注,用药后观察恶心、呕吐等副作用。结果 凯特瑞的止吐疗效为88.92%,明... 目的 了解和比较不同的5-HT_3拮抗剂的临床疗效和副作用。方法 化疗前30min用凯特瑞3mg,或用欧必亭5mg,或用奈西雅0.3mg,或用富米汀、或枢丹8mg,加生理盐水静脉推注,用药后观察恶心、呕吐等副作用。结果 凯特瑞的止吐疗效为88.92%,明显优于枢丹、富米汀、呕必亭,与奈西雅相当,在副作用方面,凯特瑞、枢丹、富米汀、呕必亭、奈西雅均未见严重副作用,凯特瑞的腹胀发生率比奈西雅、富米汀低。结论 凯特端是一种止吐效果好,作用时间持久,能较好控制急性及延迟呕吐,使用安全的理想止吐药。 展开更多
关键词 血液系统恶性肿瘤 5-ht3受体拮抗剂 化疗 止吐 疗效 临床应用
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5-HT_3受体拮抗剂药效团模型的构建 被引量:10
4
作者 鲍红娟 张燕玲 乔延江 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第6期1125-1132,共8页
以31个来源于MDDR数据库中具有抑制鼠Bezold-Jarisch反射作用的5-HT3受体拮抗剂作为训练集化合物,构建5-HT3受体拮抗剂药效团模型.训练集化合物具备结构多样性,来源于相同药理模型,活性值ED50范围为0.05~320μg/kgi.v..利用Catalyst计... 以31个来源于MDDR数据库中具有抑制鼠Bezold-Jarisch反射作用的5-HT3受体拮抗剂作为训练集化合物,构建5-HT3受体拮抗剂药效团模型.训练集化合物具备结构多样性,来源于相同药理模型,活性值ED50范围为0.05~320μg/kgi.v..利用Catalyst计算5-HT3受体拮抗剂的最优药效团由一个氢键受体、一个疏水基团、一个正电离子化基团、一个芳香环特征和6个排除体积组成;Fixedcost值、Nullcost值、Δcost值和Configurationcost值分别为112.6,172.0,59.4和7.248.训练集化合物活性的计算值与实测值相关系数为0.9031,偏差值为0.8976,基于Fischer的交叉验证结果表明药效团模型具有较高的置信度,所得药效团对训练集化合物活性值的预测结果显示有较好的预测能力,可用于数据库搜索指导发现新的具有该活性的先导化合物,也可用于中药或天然产物药物研究开发. 展开更多
关键词 5-ht3受体拮抗剂 三维药效团 数据库搜索
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5-HT_3受体阻滞剂帕洛诺司琼 被引量:16
5
作者 王海凤 王东凯 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第10期833-835,共3页
帕洛诺司琼(palonosetron)是新型5-HT_3受体阻滞剂,适用于中~重度呕吐化疗所引起的恶心、呕吐,其与传统5-HT_3受体阻滞剂相比,具有疗效高、作用时间长、用量小、不良反应少的优点。现对帕洛诺司琼的作用机制、药动学、安全性以及临床... 帕洛诺司琼(palonosetron)是新型5-HT_3受体阻滞剂,适用于中~重度呕吐化疗所引起的恶心、呕吐,其与传统5-HT_3受体阻滞剂相比,具有疗效高、作用时间长、用量小、不良反应少的优点。现对帕洛诺司琼的作用机制、药动学、安全性以及临床应用等做一简单综述。 展开更多
关键词 帕洛诺司琼 5-ht3受体阻滞剂 化疗 恶心 呕吐
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5-HT_2和5-HT_3受体在外周初级感觉神经末梢痛反应和痛调制中的相互作用 被引量:16
6
作者 张健 胡旺平 +4 位作者 周克纯 罗加烈 樊友珍 茹立强 李之望 《中国应用生理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第1期40-44,共5页
目的:探讨5-HT2和5-HT3受体亚型在5-HT引起外周痛反应和痛调制中的相互作用及其机制;方法:在大鼠三叉神经节神经元标本上应用全细胞膜片钳技术记录5-羟色胺激活电流(I5-HT),并结合痛行为实验进行观察。结果:在大多数受检细胞(54/88,61.... 目的:探讨5-HT2和5-HT3受体亚型在5-HT引起外周痛反应和痛调制中的相互作用及其机制;方法:在大鼠三叉神经节神经元标本上应用全细胞膜片钳技术记录5-羟色胺激活电流(I5-HT),并结合痛行为实验进行观察。结果:在大多数受检细胞(54/88,61.4%)特别是中、小型细胞外加5-HT可引起一快去敏感的内向电流,此内向电流能被5-HT3受体特异性激动剂2-甲基-5-羟色胺所模拟,被5-HT3受体拮抗剂ICS250-930可逆性阻断,而5-HT2受体激动剂α-甲基-5-羟色胺则有明显增强I5-HT的作用,5-HT1受体激动剂R-(+)-UH301无明显反应。在进一步的整体清醒动物的行为学试验中我们观察到,大鼠后肢掌底皮下注射5-HT(10-5,10-4和10-3mol/L)引起浓度依赖性的痛行为反应,而用5-HT2和5-HT3受体特异性拮抗剂Cyproheptadine和ICS250-930分别阻断相应受体亚型后,5-HT引起的痛行为反应的强度序列为:5-HT>5-HT+ICS>5-HT+Cyp。结论:本文结果提示:5-HT所引起的痛反应中,在初级感觉神经元水平5-HT3受体可能仅起着启始作用,而5-HT2受体则在伤害性信息的维持和调制过程中发挥更大的作用。 展开更多
关键词 5-htl受体 5-ht2受体 5-ht3受体 膜片钳技术 大鼠 5-ht-引起的疼痛 三叉神经节神经元 痛行为实验
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第二代5-HT3受体拮抗剂——帕洛诺司琼的研究进展 被引量:8
7
作者 臧鸿斌 张琼予 +1 位作者 贺薇 腾赞 《医学综述》 2010年第16期2491-2493,共3页
自5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂于20世纪90年代问世以来,化疗中急性呕吐得到有效控制,但延迟呕吐的控制效果仍不理想。现在,第二代5-HT3受体拮抗剂——帕洛诺司琼已经被应用于临床,经观察证实其能显著提高延迟呕吐的控制效果。但如何预... 自5-羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂于20世纪90年代问世以来,化疗中急性呕吐得到有效控制,但延迟呕吐的控制效果仍不理想。现在,第二代5-HT3受体拮抗剂——帕洛诺司琼已经被应用于临床,经观察证实其能显著提高延迟呕吐的控制效果。但如何预防延迟呕吐,特别是多天、大计量化疗中如何预防呕吐仍然是困扰肿瘤化疗的难题。本文旨在介绍帕洛诺司琼的临床研究结果,包括其对于控制延迟呕吐的良好效果;在多天、大剂量化疗中,其预防呕吐的效果;其独特的分子学特性及未来关于该药物的研究方向。 展开更多
关键词 化疗相关恶心呕吐 5-羟色胺3受体拮抗剂 帕洛诺司琼 受体内化
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5-HT_3受体拮抗剂抑制化疗致吐的研究进展 被引量:13
8
作者 高纯颖 童晓青 徐峰 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2007年第4期254-258,共5页
目的通过对5-HT3受体特点的研究和5-HT3受体参与的化疗致吐机制的剖析,阐明5-HT3受体拮抗剂对抗化疗致吐方面的作用机制和临床应用。方法综述国内外相关文献19篇,对相关研究的进展和成果进行总结。结果5-HT3受体拮抗剂通过在外周和中枢... 目的通过对5-HT3受体特点的研究和5-HT3受体参与的化疗致吐机制的剖析,阐明5-HT3受体拮抗剂对抗化疗致吐方面的作用机制和临床应用。方法综述国内外相关文献19篇,对相关研究的进展和成果进行总结。结果5-HT3受体拮抗剂通过在外周和中枢选择性拮抗5-HT3受体,有效控制化疗致吐的发生。因其效果显著、不良反应小而得到了较好的临床应用。结论5-HT3受体拮抗剂可选择性阻断5-HT3受体,从而有效控制化疗导致的呕吐。 展开更多
关键词 5-ht3受体 5-ht3受体抑制剂 化学疗法 止吐
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电针对腹泻型肠易激综合征患者结肠黏膜5-HT、5-HT3R表达的影响 被引量:14
9
作者 陈跃华 陈兴奎 +1 位作者 尹小君 施茵 《中华中医药学刊》 CAS 2012年第6期1242-1245,共4页
目的:观察电针对腹泻型肠易激综合征患者结肠黏膜5-HT、5-HT3R表达的影响,探讨其作用机制。方法:分别选取给予电针治疗(选取中脘、天枢、气海等穴,针刺后加电刺激,4周为1个疗程)16例和西药治疗(口服地衣芽孢杆菌和黛力新片)15例的腹泻型... 目的:观察电针对腹泻型肠易激综合征患者结肠黏膜5-HT、5-HT3R表达的影响,探讨其作用机制。方法:分别选取给予电针治疗(选取中脘、天枢、气海等穴,针刺后加电刺激,4周为1个疗程)16例和西药治疗(口服地衣芽孢杆菌和黛力新片)15例的腹泻型IBS患者治疗前后的乙状结肠黏膜组织,采用免疫组化法观察两组患者结肠黏膜5-HT、5-HT3R表达情况。结果:电针组和西药组两组患者治疗前结肠黏膜5-HT、5-HT3R阳性面积和光密度(OD)表达均较正常人有显著性升高(P<0.01,P<0.01);两组患者治疗后均较治疗前有显著性降低(P<0.01,P<0.01),电针组治疗后结肠黏膜5-HT、5-HT3R阳性面积表达则较西药组明显降低,两组间比较差异有统计学意义(P<0.05,P<0.05)。结论:电针可能通过显著降低腹泻型IBS患者结肠黏膜5-HT、5-HT3R表达,进而减弱神经介导的胃肠道运动与分泌,提高内脏痛阈,消除肠道过敏,由此改善胃肠道运动功能状态和内脏高敏感性而达到其治疗之目的。 展开更多
关键词 腹泻型肠易激综合征 电针 5-ht 5-ht3R
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2010~2015年浙江省11家医院肺癌患者5-HT_3受体拮抗药应用分析 被引量:4
10
作者 孙娇 孔思思 +2 位作者 郑小卫 张轶雯 方罗 《药物流行病学杂志》 CAS 2017年第6期417-420,共4页
目的:了解2010~2015年浙江省11家医院肺癌患者5-HT_3受体拮抗药的应用情况和趋势,促进其合理用药。方法:抽取2010~2015年浙江省11家医院肺癌患者的医嘱用药数据,对其用药金额、用药频度(DDDs)、限定日费用(DDC)进行回顾性分析。结果:201... 目的:了解2010~2015年浙江省11家医院肺癌患者5-HT_3受体拮抗药的应用情况和趋势,促进其合理用药。方法:抽取2010~2015年浙江省11家医院肺癌患者的医嘱用药数据,对其用药金额、用药频度(DDDs)、限定日费用(DDC)进行回顾性分析。结果:2010~2015年,浙江省11家医院肺癌患者使用5-HT_3受体拮抗药的用药金额逐年上升,但在总金额中的占比呈下降趋势,而2015年5-HT_3受体拮抗药不论用药金额还是占总用药金额比例都有所升高。6年内使用金额比例排名首位的分别为托烷司琼(2010~2014年)和帕洛诺司琼(2015年)。5-HT_3受体拮抗药DDDs排名首位是托烷司琼(2010~2015年),DDC排名首位为帕洛诺司琼。结论:浙江省11家医院肺癌患者使用的5-HT_3受体拮抗药基本合理,安全有效、经济方便的5-HT_3受体拮抗药在临床使用中占优势。 展开更多
关键词 5-ht3受体拮抗药 肺癌 用药金额 用药频度 限定日费用 药物利用
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大鼠脊髓内5-HT_(2C),5-HT_3,5-HT_6和5-HT_7受体亚型mRNAs的表达(英文) 被引量:8
11
作者 武胜昔 王亚云 +2 位作者 刘翔宇 王文 李云庆 《中国神经科学杂志》 CSCD 2003年第2期69-73,共5页
目的 :观察 5 HT2C,5 HT3,5 HT6 和 5 HT7受体亚型mRNAs在大鼠脊髓不同节段的表达。 方法 :反转录PCR方法。 结果 :5 HT2C受体亚型mRNA在颈、胸、腰、骶段脊髓的背角 (DH)和前角 (VH)均有较强的表达 ;5 HT3受体mRNA在各节段脊髓D... 目的 :观察 5 HT2C,5 HT3,5 HT6 和 5 HT7受体亚型mRNAs在大鼠脊髓不同节段的表达。 方法 :反转录PCR方法。 结果 :5 HT2C受体亚型mRNA在颈、胸、腰、骶段脊髓的背角 (DH)和前角 (VH)均有较强的表达 ;5 HT3受体mRNA在各节段脊髓DH的表达水平较高 ,而在VH则较低 ;与 5 HT3受体亚型相反 ,5 HT6 受体亚型mRNA在脊髓VH的表达水平高于DH ;5 HT7受体mRNA在脊髓的表达则与 5 HT3受体相似 ,在各节段的DH均有较高水平的表达。不同的受体亚型在脊髓同一节段以及同一受体亚型在不同脊髓节段的表达水平存在差异。结论 :本研究结果表明 ,上述四种 5 HT受体亚型在脊髓具有不同的表达特点 ,提示它们在脊髓水平可能发挥着不同的生理作用 ,并为深入探讨 5 HT受体参与伤害性感受和运动的调节机制提供了依据。 展开更多
关键词 大鼠 脊髓 5-ht2C 5-ht3 5-ht6 5-ht7 受体亚型 MRNAS
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阿瑞匹坦联合5-HT_3受体拮抗剂和地塞米松预防化疗相关性恶心和呕吐的Meta分析 被引量:27
12
作者 黄鲁众 张晓晔 +2 位作者 刘艳 徐兆国 崔国元 《现代肿瘤医学》 CAS 2015年第15期2198-2203,共6页
目的:采用Meta分析方法对阿瑞匹坦联合5-HT3受体拮抗剂和地塞米松预防化疗相关性恶心和呕吐进行系统评价。方法:检索Pubmed、EMbase、Cochrane Library、中国知网CNKI全文数据库、维普数据库、万方数据库和中国生物医学文献数据库,查找2... 目的:采用Meta分析方法对阿瑞匹坦联合5-HT3受体拮抗剂和地塞米松预防化疗相关性恶心和呕吐进行系统评价。方法:检索Pubmed、EMbase、Cochrane Library、中国知网CNKI全文数据库、维普数据库、万方数据库和中国生物医学文献数据库,查找2003年1月至2013年12月公开发表的研究阿瑞匹坦联合5-HT3受体拮抗剂和地塞米松预防化疗相关性恶心和呕吐的临床随机对照试验。按照纳入与排除标准选择文献,质量评估,资料提取,采用Rev Man 5.2软件进行Meta分析。结果:共纳入12篇英文RCT文献,均为高质量研究。Meta分析结果显示,阿瑞匹坦联合5-HT3受体拮抗剂、地塞米松治疗(三联治疗)在预防高、中度致吐性化疗相关性恶心和呕吐的总体完全缓解率[OR=1.91,95%CI(1.68,2.17),P<0.00001]、急性完全缓解率[OR=1.89,95%CI(1.48,2.42),P<0.00001]、迟发性完全缓解率[OR=2.05,95%CI(1.68,2.51),P<0.00001]明显高于5-HT3受体拮抗剂、地塞米松治疗(二联治疗),两组差异有统计学意义。结论:阿瑞匹坦可以显著提高高、中度致吐性化疗的总体、急性和迟发性恶心和呕吐完全缓解率,尤其是在提高迟发性恶心和呕吐完全缓解率更为明显。 展开更多
关键词 阿瑞匹坦 5-ht3受体拮抗剂 化疗相关性恶心和呕吐 完全缓解率 META分析
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不同剂量5-HT_3受体拮抗剂格拉司琼防治围术期恶心呕吐的临床研究 被引量:9
13
作者 陈宏才 罗红彤 蔡伟红 《重庆医学》 CAS CSCD 2007年第18期1859-1860,共2页
目的观察不同剂量的5-HT3受体拮抗剂格拉司琼(ranisetron)对围术期恶心呕吐(PONY)的作用时效,以寻求合适的剂量预防和减少PONY的发生。方法择期上腹部吸入全麻手术患者120例,随机双盲分成生理盐水对照组(A组)、昂丹司琼8mg组(B组)、格... 目的观察不同剂量的5-HT3受体拮抗剂格拉司琼(ranisetron)对围术期恶心呕吐(PONY)的作用时效,以寻求合适的剂量预防和减少PONY的发生。方法择期上腹部吸入全麻手术患者120例,随机双盲分成生理盐水对照组(A组)、昂丹司琼8mg组(B组)、格拉司琼3mg(C组)及6mg(D组),每组各30例。术毕观察给止吐药至第1次出现恶心呕吐的时间、各组发生恶心呕吐的患者数、接受补救药物的患者数、恶心的严重程度、患者对止吐药物的满意度、头晕头痛、椎体外系症状等不良反应等。结果各组患者性别、体重、年龄、麻醉持续时间、术中生命体征等各组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。各组发生恶心、呕吐和接受补救药物患者数,初次出现恶心的时间,恶心严重程度评级的比较中,格拉司琼均优于昂丹司琼,差异有统计学意义(P<0.05);格拉司琼3mg及6mg头晕头痛的发生率相近,均低于昂丹司琼,差异有统计学意义(P<0.05)。结论(1)格拉司琼的镇吐效果优于昂丹司琼;(2)格拉司琼3mg不仅可以减少药物用量、增强抗吐时效,而且能减少不良反应的发生,是一种安全有效的止吐方法。 展开更多
关键词 5-ht3受体拮抗剂 格拉司琼 全身麻醉 恶心 呕吐
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白芍提取物对经前期综合征肝气郁证模型大鼠额叶5-HT_(3A/3B)R分布与蛋白表达的影响 被引量:10
14
作者 李芳 宋春红 +2 位作者 魏盛 张惠云 乔明琦 《世界科学技术-中医药现代化》 2015年第11期2267-2271,共5页
目的:本研究就5-羟色胺3受体(5-HT3R)水平探讨白芍提取物(Radix Paeoniae Alba Extract,RPAE)干预经前期综合征(Premenstrual Syndrome,PMS)肝气郁证抑郁情绪的分子作用机制。方法:复制PMS肝气郁证大鼠模型,用白芍提取物进行药物干预,... 目的:本研究就5-羟色胺3受体(5-HT3R)水平探讨白芍提取物(Radix Paeoniae Alba Extract,RPAE)干预经前期综合征(Premenstrual Syndrome,PMS)肝气郁证抑郁情绪的分子作用机制。方法:复制PMS肝气郁证大鼠模型,用白芍提取物进行药物干预,采用免疫荧光技术和蛋白印迹技术(western blot)分别检测5-HT3AR和5-HT_(3B)R在大鼠脑内的分布和蛋白表达情况。结果 :5-HT_(3A)R和5-HT_(3B)R在各组大鼠额叶均有阳性表达;与正常组大鼠相比,模型组大鼠额叶5-HT3AR、5-HT_(3B)R蛋白表达水平均显著升高(P<0.05);与模型组大鼠相比,白芍提取物组大鼠额叶5-HT_(3A)R蛋白表达水平均显著下降(P<0.05)。结论:白芍提取物能够调控PMS抑郁症大鼠额叶5-HT_(3A) R和5-HT_(3B)R蛋白表达,这可能是其干预PMS肝气郁证抑郁情绪的作用机制之一。 展开更多
关键词 白芍提取物 经前期综合征 肝气郁证 额叶 5-ht3AR 5-ht3BR 蛋白表达
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5-HT_3受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成 被引量:3
15
作者 罗小川 陈国华 徐昌盛 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第3期214-215,共2页
目的 :改进 5 HT3 受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法 :以 5 氯 2 羟基苯甲酸甲酯为原料 ,经硝化、还原等九步反应合成。结果 :合成了目标化合物 ,总收率为 4 0 % ,其结构经IR ,1HNMR和MS确证。结论 :合成路线及工艺较适合于... 目的 :改进 5 HT3 受体拮抗剂盐酸阿扎司琼的合成工艺。方法 :以 5 氯 2 羟基苯甲酸甲酯为原料 ,经硝化、还原等九步反应合成。结果 :合成了目标化合物 ,总收率为 4 0 % ,其结构经IR ,1HNMR和MS确证。结论 :合成路线及工艺较适合于工业化生产。 展开更多
关键词 5-ht3受体拮抗剂 盐酸阿扎司琼 合成
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44例5-HT_3受体拮抗剂不良反应文献分析 被引量:11
16
作者 吕新颜 梁茂本 《中国药物警戒》 2013年第3期166-168,共3页
目的探讨5一羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂致药品不良反应(ADR)的特点及相关因素,为临床合理用药提供参考。方法利用“维普医药信息资源服务系统”、“万方数据医药信息系统”、“中华医学会全文期刊”、“中国医院数字图书馆”,以“... 目的探讨5一羟色胺3(5-HT3)受体拮抗剂致药品不良反应(ADR)的特点及相关因素,为临床合理用药提供参考。方法利用“维普医药信息资源服务系统”、“万方数据医药信息系统”、“中华医学会全文期刊”、“中国医院数字图书馆”,以“昂丹司琼”、“格拉司琼”、“托烷司琼”、“阿扎司琼”、“雷莫司琼”、“5-HT3受体拮抗剂”等为题名进行全面搜索,对2000年1月~2011年12月国内公开报道的5-HT3受体拮抗剂所致的ADR44例进行统计分析。结果44例ADR患者中男性20例(45.45%),女性24例(54.55%),格拉司琼发生ADR的例数最高30例(68.18%),临床主要累及皮肤及附件、心血管系统、呼吸系统等。结论临床应高度重视5-HT3受体拮抗剂的ADR,以确保安全用药。 展开更多
关键词 5-ht3 拮抗剂 不良反应
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5-HT_3及NK_1受体与化疗致呕吐关系的研究进展 被引量:33
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作者 于化新 王德山 《大连医科大学学报》 CAS 2002年第3期222-224,共3页
关键词 5-ht3受体 NK1受体 呕吐 研究进展 肿瘤化疗 发病机制
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大鼠海马内5-HT_3受体参与神经免疫调制 被引量:6
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作者 刘社兰 张小玉 许德义 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第6期414-417,419,共5页
目的 :探讨大鼠海马不同部位 5 HT3受体对免疫的调制作用。方法 :通过小鼠腹腔和大鼠侧脑室和海马不同结构内注射 5 HT3受体激动剂 1 phenylbiguanide(PBG)后不同时间 ,用3H TdR掺入法观察对ConA、LPS刺激的脾T和B淋巴细胞增殖效应的... 目的 :探讨大鼠海马不同部位 5 HT3受体对免疫的调制作用。方法 :通过小鼠腹腔和大鼠侧脑室和海马不同结构内注射 5 HT3受体激动剂 1 phenylbiguanide(PBG)后不同时间 ,用3H TdR掺入法观察对ConA、LPS刺激的脾T和B淋巴细胞增殖效应的影响 ,并观察选择性 5 HT3受体拮抗剂托烷司琼 (tropisetron ,Trop)对PBG作用的影响。结果 :小鼠腹腔注射、大鼠侧脑室和双侧腹侧海马注射 5 HT3受体激动剂PBG后可增强ConA、LPS刺激的脾T和B淋巴细胞增殖效应 ;双侧背侧海马内注射PBG后抑制ConA刺激的脾T淋巴细胞增殖效应 ,而不影响LPS刺激的B淋巴细胞增殖效应 ;5 HT3受体激动剂对脾细胞增殖效应的影响可被同时给予的托烷司琼阻断。结论 :提示大鼠海马 5 展开更多
关键词 海马 神经免疫调制 5-ht3受体 脾细胞 增殖效应
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三种5-HT_3受体拮抗剂对妇科病人术后恶心呕吐的影响 被引量:9
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作者 陈樱 刘克玄 +1 位作者 肖颖 黄文起 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第B07期251-253,共3页
【目的】对比观察5-HT3受体拮抗剂对妇科病人术后恶心呕吐(PONV)的影响。【方法】120例择期行妇科开腹手术的患者,ASAⅠ-Ⅱ级,年龄20~60岁,采用腰硬联合阻滞麻醉,术后采用吗啡行硬外镇痛。按双盲原则随机分为4组,每组30例:A组,生理盐... 【目的】对比观察5-HT3受体拮抗剂对妇科病人术后恶心呕吐(PONV)的影响。【方法】120例择期行妇科开腹手术的患者,ASAⅠ-Ⅱ级,年龄20~60岁,采用腰硬联合阻滞麻醉,术后采用吗啡行硬外镇痛。按双盲原则随机分为4组,每组30例:A组,生理盐水对照组;B组,恩丹西酮8mg;C组,托烷司琼5mg;D组,阿扎司琼10mg.于手术结束时静脉注射上述药物。观察术毕24h给止吐药至第1次出现恶心的时间,各组发生恶心、呕吐的病人数,采用补救药物的病例数,恶心的严重程度,病人对止吐药物的满意度,镇静程度,VAS疼痛程度评分及不良反应。【结果】B、C、D组恶心、呕吐的发生率、再次接受止吐药物的病人的百分率均小于A组(P<0.05),B、C、D组恶心、呕吐的发生率组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。A组初次出现恶心呕吐的时间与其余各组相比有统计学意义(P<0.05),另外C、D组初次出现恶心呕吐的时间明显长于B组(P<0.05);A组恶心严重程度评分与其余各组相比有统计学意义(P<0.05),在A组中还发现有两例病人出现严重呕吐.c组恶心严重程度评分明显小于B、D组(P<0.05)。各组VAS疼痛程度评分无显著差异(P>0.05);B、C、D组镇静程度评分与A组比较差异具有统计学意义(P<0.05)。【结论】恩丹西酮8mg、托烷司琼5mg。 展开更多
关键词 术后恶心呕吐 呕吐 妇科病人 评分 阿扎司琼 5-ht3受体拮抗剂 托烷司琼 显著差异 人数 补救
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武汉地区33家医院2008~2010年5-HT_3受体拮抗药应用分析 被引量:2
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作者 杜光 张程亮 夏晨 《药物流行病学杂志》 CAS 2011年第10期525-527,共3页
目的:研究5-HT_3受体拮抗药在武汉地区的应用情况和发展趋势。方法:采用世界卫生组织推荐的限定日剂量为指标的分析方法,对武汉地区33家医院2008~2010年5-HT_3受体拮抗药有关数据进行统计分析。结果:5-HT_3受体拮抗药销售金额逐年增加... 目的:研究5-HT_3受体拮抗药在武汉地区的应用情况和发展趋势。方法:采用世界卫生组织推荐的限定日剂量为指标的分析方法,对武汉地区33家医院2008~2010年5-HT_3受体拮抗药有关数据进行统计分析。结果:5-HT_3受体拮抗药销售金额逐年增加,托烷司琼使用频度的构成比最高,帕洛诺司琼的销售金额与使用频度增长迅速。结论:第一代5-HT_3受体拮抗药仍然是化疗呕吐治疗的一线用药,第二代5-HT_3受体拮抗药在治疗化疗呕吐领域越来越受到重视。 展开更多
关键词 5-ht3受体拮抗药 限定日剂量 用药频度 日用药金额
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