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Efficacy of β-adrenergic blocker plus 5-isosorbide mononitrate and endoscopic band ligation for prophylaxis of esophageal variceal rebleeding:A meta-analysis 被引量:12
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作者 Shi-Hua Ding Jun Liu Jian-Ping Wang 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS CSCD 2009年第17期2151-2155,共5页
AIM: To systematically assess the efficacy and safety of β-adrenergic blocker plus 5-isosorbide mononitrate (BB + ISMN) and endoscopic band ligation (EBL) on prophylaxis of esophageal variceal rebleeding. METHODS: Ra... AIM: To systematically assess the efficacy and safety of β-adrenergic blocker plus 5-isosorbide mononitrate (BB + ISMN) and endoscopic band ligation (EBL) on prophylaxis of esophageal variceal rebleeding. METHODS: Randomized controlled trials (RCTs) comparing the efficacy and safety of BB + ISMN and EBL on prophylaxis of esophageal variceal rebleeding were gathered from Medline, Embase, Cochrane Controlled Trial Registry and China Biological Medicine database between January 1980 and August 2007. Data from five trials were extracted and pooled. The analyses of the available data using the Revman 4.2 software were based on the intention-to-treat principle. RESULTS: Four RCTs met the inclusion criteria. In comparison with BB + ISMN with EBL in prophylaxis of esophageal variceal rebleeding, there was no significant difference in the rate of rebleeding [relative risk (RR), 0.79; 95% CI: 0.62-1.00; P = 0.05], bleeding-related mortality (RR, 0.76; 95% CI: 0.31-1.42; P = 0.40), overall mortality (RR, 0.81; 95% CI: 0.61-1.08; P = 0.15) and complications (RR, 1.26; 95% CI: 0.93-1.70; P = 0.13). CONCLUSION:In the prevention of esophageal variceal rebleeding, BB + ISMN are as effective as EBL. There are few complications with the two treatment modalities. Both BB + ISMN and EBL would be considered as the first-line therapy in the prevention of esophageal variceal rebleeding. 展开更多
关键词 META-ANALYSIS Esophageal variceal rebleeding Endoscopic band ligation β-adrenergicblocker 5-isosorbide mononitrate PROPHYLAXIS
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Effects of propranolol or propranolol plus isosorbide-5-mononitrate on variceal pressure in schistosomiasis 被引量:3
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作者 De-Run Kong Chao Ma +6 位作者 Min Wang Jing-Guang Wang Chen Chen Lei Zhang Jia-Hu Hao Pan Li Jian-Ming Xu 《World Journal of Gastroenterology》 SCIE CAS 2013年第26期4228-4233,共6页
AIM: To compare the effects of propranolol (PR) to that of PR plus isosorbide-5-mononitrate (ISMN) on variceal pressure in patients with schistosomiasis. METHODS: Forty-eight patients with schistosomiasis who had no p... AIM: To compare the effects of propranolol (PR) to that of PR plus isosorbide-5-mononitrate (ISMN) on variceal pressure in patients with schistosomiasis. METHODS: Forty-eight patients with schistosomiasis who had no previous variceal bleeding were treated with PR alone or PR plus ISMN. Seven patients refused variceal pressure manometry (3 receiving PR and 4 receiving PR plus ISMN). One patient withdrew from the trial due to headache after taking ISMN. At the time of termination, twenty patients were randomly assigned to treatment with PR plus ISMN or PR alone. The dose of PR was adjusted until the resting heart rate had been reduced by 25% or was less than 55 bpm. In the PR plus ISMN group, after PR was titrated to the same target, the dose of ISMN was increased up to 20 mg orally twice a day. Variceal pressure was measured using a noninvasive endoscopic balloon technique at the end of the 6-mo treatment period. RESULTS: In 40 patients (20 in the PR group and 20 in the PR plus ISMN group), variceal pressure was measured before treatment and at the end of the 6-mo treatment period. PR or PR plus ISMN treatment caused a significant reduction in variceal pressure (PR group: from 24.15 ± 6.05 mmHg to 22.68 ± 5.70 mmHg, P = 0.001; PR plus ISMN group: from 25.69 ± 5.26 mmHg to 20.48 ± 5.43 mmHg; P < 0.001). The percentage decrease in variceal pressure was significant after PR plus ISMN compared with that after PR alone (15.93% ± 8.37% vs 6.05% ± 3.67%, P = 0.01). One patient in the PR plus ISMN group and two patients in the PR group had variceal bleeding during follow-up. There were no significant differences between the two groups regarding the incidence of variceal bleeding. In the PR plus ISMN group, three patients had headache and hypotension. The headache was mild and transient and promptly disappeared after continuation of the relevant drug in two patients. Only one patient withdrew from the trial due to severe and lasting headache after taking ISMN. No side effects occurred in the PR group. CONCLUSION: PR plus ISMN therapy may be an alternative treatment for patients with schistosomiasis who have a high risk of bleeding. 展开更多
关键词 Esophageal VARICES SCHISTOSOMIASIS Portal hypertension BLEEDING PROPRANOLOL Variceal PRESSURE ISOSORBIDE-5-mononitrate
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液质联用研究5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊人体生物等效性 被引量:6
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作者 刘蕾 李可欣 +2 位作者 李扬 赫广威 孙春华 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2001年第3期215-218,共4页
目的:评价国产和进口5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在人体生物等效性研究。方法: 18名健康受试者随机交叉给药,分别单次(40mg)及多次口服进行人体生物等效性研究,用液相色谱/质谱联用测定血浆中5-单硝酸异山梨醇酯的浓... 目的:评价国产和进口5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊在人体生物等效性研究。方法: 18名健康受试者随机交叉给药,分别单次(40mg)及多次口服进行人体生物等效性研究,用液相色谱/质谱联用测定血浆中5-单硝酸异山梨醇酯的浓度。结果:经数据处理,单次口服国产和进口5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊的:AUC0-36分别为7490±1144μg·h·L和7355±1007μg·h·L-1,tpeak分别为4.92±1.31h和4.67±0.79h,Cmax分别为519.15±60.53μg·L-1和523.67±68.99μg·L-1;多次口服达稳态时:AUC0-36分别为8514±1318μg·h·L-1和8586±836μg·b·L-1,tpeak分别为 4.83 ± 0.94h和 4,75 ±1.14h, Cmax分别为 570.44 ± 78.89μg·L-1和 580.43±64.04μg·L-1,波动系数FI分别为135.10±15.53%和134.82±9.71%。国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释胶囊单次给药及多次给药稳态时的相对生物利用度分别为 101.9±7.3%和 99.1±11.9%。 展开更多
关键词 5-单硝酸异山梨醇酯 生物等效性 液质联用 抗心绞痛药
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静脉应用二硝酸异山梨酯和5-单硝酸异山梨酯抗心肌缺血起效时间的临床研究 被引量:8
4
作者 吴宗贵 李舰南 +5 位作者 樊民 尚玉琨 张亚文 白晶 丁茹 陈金明 《上海医学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第9期625-627,T001,共4页
目的 比较静脉应用 5 单硝酸异山梨酯 (5 ISMN)和二硝酸异山梨酯 (ISDN)时达到抗心肌缺血作用所需起效时间的差异。方法 将 2 5例有心绞痛的冠心病患者随机分为ISDN组 (13例 )和 5 ISMN组 (12例 ) ,应用99mTc MIBI心肌断层显像和... 目的 比较静脉应用 5 单硝酸异山梨酯 (5 ISMN)和二硝酸异山梨酯 (ISDN)时达到抗心肌缺血作用所需起效时间的差异。方法 将 2 5例有心绞痛的冠心病患者随机分为ISDN组 (13例 )和 5 ISMN组 (12例 ) ,应用99mTc MIBI心肌断层显像和心电图分别观察用药前及用药后不同时间段 (3、15和 45min)心肌缺血改善情况。结果 ISDN组患者给药后 3min心肌99mTc MIBI稀疏缺损区即消失或明显缩小 11例 (84.6 %) ;而 5 ISMN组仅 2例 (15 .4%)有改善 ;用药后 15minISDN组的改善程度也明显优于 5 ISMN组。与给药前比较 ,ISDN组给药后 3和 15min99mTc MIBI心肌摄取比值和心电图有明显改善 ;而 5 ISMN组给药后 3min与给药前的差异无显著性 ,15min时虽有明显改善 ,但仍显著低于ISDN组 ;45min后两组心肌缺血改善情况的差异无显著性。结论 有心绞痛发作的冠心病患者静脉应用ISDN达到抗心肌缺血的作用所需的起效时间明显早于 5 ISMN ,可作为治疗急性抗心肌缺血的首选药物。 展开更多
关键词 心肌缺血 二硝酸异山梨酯 5-单硝酸异山梨酯 临床研究 99MTC-MIBI 治疗
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5-单硝酸异山梨酯治疗老年冠心病心绞痛疗效研究 被引量:5
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作者 陈林 陈蔚娟 +3 位作者 陈雄兵 胡梅 郭春保 张毅 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2002年第3期237-239,共3页
目的 :观察 5 单硝酸异山梨酯 (IS 5 MN)治疗老年冠心病心绞痛的疗效。方法 :采用随机、单盲方法。将 14 2例老年冠心病心绞痛患者 ,随机分为 2组 :IS 5 MN组 (简称治疗组 ) 72例 ,硝酸异山梨酯ISDN组 (简称对照组 ) 70例。治疗组应... 目的 :观察 5 单硝酸异山梨酯 (IS 5 MN)治疗老年冠心病心绞痛的疗效。方法 :采用随机、单盲方法。将 14 2例老年冠心病心绞痛患者 ,随机分为 2组 :IS 5 MN组 (简称治疗组 ) 72例 ,硝酸异山梨酯ISDN组 (简称对照组 ) 70例。治疗组应用IS 5 MN 2 0mg ,tid ,连用 8周。对照组应用ISDN 10mg ,qid ,连用 8周。观察 2组临床总有效率 ,ECG总有效率及治疗前后超声心动图变化。结果 :治疗组临床总有效率 90 .3% ,对照组临床总有效率72 .8% ,组间比较P <0 .0 1。治疗组ECG总有效率 84 .7% ,对照组ECG总有效率 6 2 .9%。治疗组明显改善者占70 % ,对照组为 5 8% ,组间比较P <0 .0 5。结论 :IS 5 MN治疗老年冠心病心绞痛疗效优于ISDN。 展开更多
关键词 5-单硝酸异山梨酯 硝酸异山梨酯 老年冠心病 心绞痛
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5-单硝酸异山梨酯血药浓度测定及其在人的药代动力学 被引量:7
6
作者 杨丽莉 袁倚盛 赵飞浪 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1997年第10期773-776,共4页
采用气相色谱电子捕获检测法测定5单硝酸异山梨酯的血药浓度。样品经乙醚—正己烷混合溶剂提取,三氟醋酐进行衍生化后,用5%SE30硅烷化玻璃填充柱分离,以硝酸异山梨酯为内标,63Ni电子捕获检测器检测。此法操作简便... 采用气相色谱电子捕获检测法测定5单硝酸异山梨酯的血药浓度。样品经乙醚—正己烷混合溶剂提取,三氟醋酐进行衍生化后,用5%SE30硅烷化玻璃填充柱分离,以硝酸异山梨酯为内标,63Ni电子捕获检测器检测。此法操作简便,日内、日间误差分别小于4%和65%,平均回收率为9962%±119%。在20~800ng·ml-1血浆浓度范围内呈线性关系(γ=09995)。最低检测浓度为20ng·ml-1。应用此法研究了10名健康志愿者单次口服20mg5单硝酸异山梨酯片后的药代动力学。 展开更多
关键词 气相色谱法 单硝酸异山梨酯 药代动力学
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毛细管气相色谱-电子捕获法测定人血清中5-单硝酸异山梨醇酯的浓度和药代动力学参数 被引量:11
7
作者 夏桂珠 傅贻柯 +1 位作者 董善年 李然 《药学学报》 CSCD 北大核心 1994年第8期634-638,共5页
毛细管气相色谱-电子捕获法测定人血清中5-单硝酸异山梨醇酯的浓度和药代动力学参数夏桂珠,傅贻柯,董善年,李然(北京医科大学分析化学教研室,北京医科大学应用药物研究所100083)5-单硝酸异山梨醇酯(isosorbi... 毛细管气相色谱-电子捕获法测定人血清中5-单硝酸异山梨醇酯的浓度和药代动力学参数夏桂珠,傅贻柯,董善年,李然(北京医科大学分析化学教研室,北京医科大学应用药物研究所100083)5-单硝酸异山梨醇酯(isosorbide-5-mononitrate,... 展开更多
关键词 单硝酸 异山梨醇酯 气相色谱
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毛细管气相色谱-电子捕获法测定5-单硝酸异山梨酯血药浓度的研究 被引量:13
8
作者 黄小芳 朱英姿 +2 位作者 崔宝东 刘东麟 严宝霞 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第10期608-610,共3页
目的:建立毛细管气相色谱电子捕获法(GCECD)测定人血浆中的5单硝酸异山梨酯(IS5MN)的浓度,为研究该药物在人体内的药动学和生物利用度提供依据。方法:以2单硝酸异山梨酯(IS2MN)为内标,血样... 目的:建立毛细管气相色谱电子捕获法(GCECD)测定人血浆中的5单硝酸异山梨酯(IS5MN)的浓度,为研究该药物在人体内的药动学和生物利用度提供依据。方法:以2单硝酸异山梨酯(IS2MN)为内标,血样经正己烷乙醚(1∶4)提取液两次萃取后,分离有机相,氮气下浓缩,甲苯溶解进样。采用AltechSE30毛细管柱(ECONO),15m×0.25mm,程序升温测定血药浓度。结果:标准曲线在24ng·ml-1~1200ng·ml-1浓度内,r=0.9993,日内、日间变异RSD为3.29%~9.50%,平均回收率为(101.66±1.11)%。结论:该方法测定血浆中5单硝酸异山梨酯浓度准确度高,专一性强,简便易行。 展开更多
关键词 单硝酸异山梨互 毛细管气相色谱 电子捕获法
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5-单硝酸异山梨酯的合成 被引量:5
9
作者 郑连义 李振亚 田宝勇 《河北科技大学学报》 CAS 2002年第4期25-27,共3页
采用了山梨醇脱水、硝化,生产2,5-二硝酸异山梨酯,然后进一步还原反应生成5-单硝酸异山梨酯。本工艺具有工艺流程短,且以浓硝酸代替发烟硝酸的特点。产品总收率达到64%,使其生产成本约低30%。
关键词 合成 5-单硝酸异山梨酯 2 5-二硝酸异山梨酯 山梨醇 抗心绞痛药物 浓硝酸 生产工艺
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5-单硝基异山梨醇酯片在正常人体的药代动力学和生物利用度的研究 被引量:9
10
作者 赵奕 周莹 +2 位作者 袁虹 阮邹荣 单江 《中国临床药理学杂志》 CSCD 北大核心 1995年第1期33-37,共5页
本文报道了应用毛细管气相色谱法以ECD(Ni-63)为检测器,采用外标法测定人血浆中的5-单硝基异山梨醇酯(IS-5-MN).结果表明该方法精密度好,灵敏度高,线性关系良好;r=0.9999(n=6),最低检测限为0... 本文报道了应用毛细管气相色谱法以ECD(Ni-63)为检测器,采用外标法测定人血浆中的5-单硝基异山梨醇酯(IS-5-MN).结果表明该方法精密度好,灵敏度高,线性关系良好;r=0.9999(n=6),最低检测限为0.03ng,日内和日间平均变异系数<6%。10名健康志愿者口服国产和进口IS-5-MN片所得的药时曲线均符合二室模型,其药代动力学参数无显著性差异。吸收速率常数分别为4.69,4.91h ̄-1;达峰时间为0.89,0.81h;峰浓度为225.18,222.80μg/l;半衰期T1/2β为5.60,5.61h;表观分布容积为0.063和0.0701;平均总体清除率为13.01和12.401/h,生物利用度F=98.28±9.76%。 展开更多
关键词 异山梨醇酯 气相色谱法 药代动力学 生物利用度
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高效液相色谱法测定5-单硝酸异山梨酯片含量 被引量:7
11
作者 张晓东 白秀梅 王建平 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 1993年第4期229-230,共2页
报道了5-单硝酸异山梨酯片的高效液相色谱测定法。固定相为YWG-ODS柱,甲醇-水(25:75,V/V)作流动相,检测波长250 nm,以咖啡因为内标物。线性范围:60~320μg/ml(r=0.9999),回收率为100.12%±0.67%(n=7)。测定结果与紫外测定法结果一致。
关键词 高效液相色谱 单硝酸 异山梨酯
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5-单硝酸异山梨酯脉冲控释片的家犬体内药动学 被引量:3
12
作者 孙学惠 郭涛 +2 位作者 隋因 宋洪涛 刘涛 《药学服务与研究》 CAS CSCD 2006年第1期21-24,共4页
目的:考察5-单硝酸异山梨酯(IS-5-MN)脉冲控释片在家犬体内药动学特征及相对生物利用度。方法:采用随机化方法将家犬6条分成两组,以市售单硝酸异山梨酯片为对照制剂,交叉灌服自制IS-5-MN脉冲控释片和市售单硝酸异山梨酯片,采用气相色谱... 目的:考察5-单硝酸异山梨酯(IS-5-MN)脉冲控释片在家犬体内药动学特征及相对生物利用度。方法:采用随机化方法将家犬6条分成两组,以市售单硝酸异山梨酯片为对照制剂,交叉灌服自制IS-5-MN脉冲控释片和市售单硝酸异山梨酯片,采用气相色谱电子捕获法测定血药浓度,考察自制IS-5-MN脉冲控释片在体内的脉冲控释效果。结果:Ⅲ型(体外时滞为3 h的脉冲片)IS-5-MN脉冲控释片在家犬体内的时滞为2.6 h,市售IS-5-MN片的时滞为0.25 h,而cmax、AUC等两者无明显差异。结论:本研究制备的脉冲释放制剂为防治心血管疾病凌晨发作提供了一个良好的剂型选择,达到了设计要求。 展开更多
关键词 单硝酸异山梨酯 脉冲疗法 药物 药代动力学 色谱法 气相
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中国人口服5-单硝酸异山梨醇酯缓释片的药动学和不良反应探讨 被引量:8
13
作者 刘会臣 王建 +2 位作者 侯艳宁 胡玉钦 李新芳 《中国医院药学杂志》 CSCD 北大核心 2000年第7期416-419,共4页
目的 :研究健康中国人口服 5 单硝酸异山梨醇酯缓释片 (5 0mg)的药动学 ,并同时观察不良反应。 方法 :受试者口服单剂量 5 单硝酸异山梨醇酯缓释片 (5 0mg) ,气相色谱法测定血清中 5 单硝酸异山梨醇酯的浓度。结果 :5 单硝酸异山梨... 目的 :研究健康中国人口服 5 单硝酸异山梨醇酯缓释片 (5 0mg)的药动学 ,并同时观察不良反应。 方法 :受试者口服单剂量 5 单硝酸异山梨醇酯缓释片 (5 0mg) ,气相色谱法测定血清中 5 单硝酸异山梨醇酯的浓度。结果 :5 单硝酸异山梨醇酯缓释片的AUC0 ∞ =(10 10 9± 16 47)ng·ml-1·h-1,Tmax=(4.7± 0 .5 )h ,Cmax=(784± 83)ng·ml-1,T1/2 =(8.4± 1.9)h ;5 单硝酸异山梨醇酯缓释片的不良反应发生率为 83.3% ,主要表现为头痛、头晕和嗜睡。结论 :中国人服用 5 单硝酸异山梨醇酯缓释片时应适当减小剂量。 展开更多
关键词 单硝酸异山梨醇酯缓释片 气相色谱法 不良反应
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气相色谱法测定5-单硝酸异山梨酯血药浓度 被引量:4
14
作者 袁静 戈升荣 +1 位作者 施安国 王平全 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第8期462-463,共2页
目的 :建立毛细管气相色谱 电子捕获检测法 (GC ECD)测定人血浆中 5 单硝酸异山梨酯浓度的方法。方法 :以对硝基苯乙腈为内标 ,血样经乙醚 :正己烷 (4∶1)一次提取后 ,采用HP 5 0 +毛细管柱测定。结果 :检测浓度在 10~ 10 0 0ng·... 目的 :建立毛细管气相色谱 电子捕获检测法 (GC ECD)测定人血浆中 5 单硝酸异山梨酯浓度的方法。方法 :以对硝基苯乙腈为内标 ,血样经乙醚 :正己烷 (4∶1)一次提取后 ,采用HP 5 0 +毛细管柱测定。结果 :检测浓度在 10~ 10 0 0ng·ml-1内 ,回归方程为Y =0 .0 138+ 1.35 76× 10 -3 X ,r=0 .9997。血浆中最低检测浓度为 5ng·ml-1。平均回收率为 10 0 .80 % ,日内、日间RSD均小于 3%。结论 :该法处理血样简单 ,测定结果准确度高 ,专一性强 ,适用于药动学的研究。 展开更多
关键词 5-单硝酸异山梨酯 血药浓度 GC-ECD法
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5-单硝酸异山梨酯与硝苯吡啶及依那普利联用治疗难治性高血压50例 被引量:5
15
作者 朱启上 彭莉君 陈荔 《现代预防医学》 CAS 北大核心 2008年第10期1956-1957,共2页
[目的]评价5-单硝酸异山梨酯与硝苯吡啶及依那普利联合应用治疗难治性高血压的临床疗效。[方法]对50例难治性高血压应用多种性质不同的降高血压药物疗效不好的患者,用5-单硝酸异山梨酯(50~100mgqd×6个月)+硝苯吡啶缓释片(30bid... [目的]评价5-单硝酸异山梨酯与硝苯吡啶及依那普利联合应用治疗难治性高血压的临床疗效。[方法]对50例难治性高血压应用多种性质不同的降高血压药物疗效不好的患者,用5-单硝酸异山梨酯(50~100mgqd×6个月)+硝苯吡啶缓释片(30bid×6个月)+依那普利(10mgbid×6个月)口服治疗,观察治疗前后血压、心率、动态心电图(Hoter)等变化,并追踪随访半年。[结果]治疗后收缩压和舒张压明显下降(P﹤0.01),临床降压总有效率舒张压为96%,收缩压为90%,治疗后心肌缺血、心律失常有显著改善(P﹤0.001),心率、血脂及血糖无明显变化(P﹥0.05)。[结论]5-单硝酸异山梨酯与硝苯吡啶及依那普利联用治疗难治性高血压有较好的疗效。 展开更多
关键词 长效异乐定 高血压 硝苯吡啶 依那普利
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多剂量口服5-单硝酸异山梨酯缓释片及普通片的药代动力学和生物利用度研究 被引量:2
16
作者 张强 黄晓芳 +3 位作者 汲萍 傅利辉 严宝霞 魏树礼 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 1998年第5期373-378,共6页
对10名健康男性受试者连续6d多剂量交叉poIS5MN缓释片和普通片的药代动力学性质和相对生物利用度进行了研究。结果表明:IS5MN缓释片和普通片的Tmax分别为50h和14h(P<005),前者的缓释... 对10名健康男性受试者连续6d多剂量交叉poIS5MN缓释片和普通片的药代动力学性质和相对生物利用度进行了研究。结果表明:IS5MN缓释片和普通片的Tmax分别为50h和14h(P<005),前者的缓释效果十分明显;AUC经对数转换后的多种统计分析表明,IS5MN缓释片(40mg)与IS5MN普通片(20mg×2)生物等效;IS5MN缓释片的相对生物利用度为10895%;IS5MN缓释片和普通片的Cmin分别为7420ng·ml-1和13442ng·ml-1(P<005),而两种制剂的其他药代动力学参数如Cmax,AUC240,AUC∞0,Ke,T1/2以及波动系数(FI)等均无显著性差异(P<005)。多次给药后两种制剂都无明显的蓄积。 展开更多
关键词 单硝酸异山梨酯 药代动力学 生物利用度 缓释片
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5-单硝酸异山梨醇酯的合成研究(Ⅱ) 被引量:4
17
作者 闫福安 殷斌烈 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 1998年第3期50-53,共4页
山梨醇经脱水、酯化、硝酸酯化及皂化,合成了5单硝酸异山梨醇酯。山梨醇脱水反应:山梨醇与硫酸质量比为1∶0014,二甲苯作带水剂,反应温度140℃,反应时间35h,得异山梨醇(Ⅰ),收率69%;酯化反应:异山梨醇... 山梨醇经脱水、酯化、硝酸酯化及皂化,合成了5单硝酸异山梨醇酯。山梨醇脱水反应:山梨醇与硫酸质量比为1∶0014,二甲苯作带水剂,反应温度140℃,反应时间35h,得异山梨醇(Ⅰ),收率69%;酯化反应:异山梨醇、冰乙酸及对甲基苯磺酸的质量比为1∶049∶0034,溶剂S兼作带水剂,回流反应,得2乙酸异山梨醇酯混合物(Ⅱ);在10℃,Ⅱ与硝酸质量比为1∶036,2h内进行硝酸酯化,得2乙酸5硝酸异山梨醇酯混合物(Ⅲ);Ⅲ在50℃、pH=10~12条件下皂化15h,得5单硝酸异山梨醇酯。总收率25%。 展开更多
关键词 单硝酸 异山梨醇酯 合成 冠心病 药物
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5-单硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度 被引量:3
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作者 窦明金 黄桂华 侯青 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第12期613-615,共3页
采用湿法制粒工艺 ,以 HPMC为骨架材料 ,十八醇为阻滞剂 ,制备 5 -单硝酸异山梨酯缓释片。运用正交设计法筛选处方 ,进行体外释放度研究。结果表明 ,自制的 5
关键词 5-单硝酸异山梨酯 缓释片 释放度
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单剂量国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释片人体相对生物利用度研究 被引量:2
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作者 黄小芳 严宝霞 +2 位作者 张强 崔宝东 汲萍 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1999年第2期126-128,148,共4页
10名健康男性志愿者交叉口服单剂量国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释片40mg及进口5-单硝酸异山梨醇酯普通片(20mg)2片,用GC-ECD法测定血浆中5-单硝酸异山梨醇酯浓度,进行缓释片剂的药代动力学及生物利用度研究。... 10名健康男性志愿者交叉口服单剂量国产5-单硝酸异山梨醇酯缓释片40mg及进口5-单硝酸异山梨醇酯普通片(20mg)2片,用GC-ECD法测定血浆中5-单硝酸异山梨醇酯浓度,进行缓释片剂的药代动力学及生物利用度研究。实验结果表明:两种制剂的血药浓度-时间曲线均符合一房室模型。国产及进口制剂的体内药代动力学主要参数分别为:Cmax为438.82±79.58和732.10±166.46μg·L-1;Tpeak为5.20±1.14和0.88±1.43h;T1/2为7.41±0.76和7.22±0.62h;AUC0→∞为5866.90±961.37和5985.70±957.70μg·h·L-1;MRT为12.29±0.85和9.85±0.91h。国产缓释片的平均相对生物利用度为96.98±14.77%。经统计学分析,两种制剂的AUC无显著性差异,而Cmax和Tpeak有显著性差异。结果说明5-单硝酸异山梨醇酯缓释片的缓释效果非常明显,与进口普通片相比,Cmax下降,Tpeak延后。 展开更多
关键词 IS-5-MN 相对生物利用度 硝酸酯类 心绞痛
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5-单硝酸异山梨醇酯改善高血压患者血压以及血管弹性的临床观察 被引量:16
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作者 丁跃有 张维忠 +2 位作者 邱慧丽 吴美枝 范明昌 《高血压杂志》 CSCD 2003年第6期508-510,共3页
目的 观察 5-单硝酸异山梨醇酯 (IS 5 MN)对脉压≥ 60mmHg高血压患者动脉弹性功能、反射波及血压的影响。方法 选取符合入选条件的 3 0例原发性高血压患者 ,分两组进行单盲、安慰剂对照研究 ,每组 15人分别给予IS 5 MN(3 0mg/d)或安慰... 目的 观察 5-单硝酸异山梨醇酯 (IS 5 MN)对脉压≥ 60mmHg高血压患者动脉弹性功能、反射波及血压的影响。方法 选取符合入选条件的 3 0例原发性高血压患者 ,分两组进行单盲、安慰剂对照研究 ,每组 15人分别给予IS 5 MN(3 0mg/d)或安慰剂 ,疗程四周。标准袖带水银血压计测量肱动脉血压 ,自动脉搏波速度测定仪测定颈动脉 -股动脉脉搏波传导速度 (CF PWV) ,DO 2 0 2 0动脉功能测定仪获得大动脉和小动脉弹性指数 (C1和C2 ) ,桡动脉压力波形分析获得中心动脉压、外周反射波增压及增强指数。结果 校正安慰剂效应后 ,(1)患者CF PWV明显减慢 ,C1显著提高 ,C2 无明显改变。 (2 )反射波增压和增强指数明显下降。 (3 )外周和中心动脉收缩压和脉压显著降低。结论  5-单硝酸异山梨醇酯明显改善脉压≥ 60mmHg高血压患者的大动脉弹性 ,减弱外周波反射 。 展开更多
关键词 5-单硝酸异山梨醇酯 高血压 脉搏波传导速度 反射波 动脉弹性指数 血压
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