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新型核素^64Cu标记硝基咪唑类肿瘤乏氧显像剂及正电子发射断层扫描显像研究 被引量:6
1
作者 罗政 朱华 +5 位作者 林新峰 洪业 肖绍文 张强 褚泰伟 杨志 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第1期87-92,共6页
采用新型核素64Cu标记了含丙烯胺肟[Pn AO(3,3,9,9-Tetramethyl-4,8-diazaundecane-2,10-dione Dioxime)]结构的硝基咪唑类乏氧显像剂Pn AO-1-(2-nitroimidazole)[BMS181321],通过优化反应条件,于室温下反应10 min后即得到高放化纯度和... 采用新型核素64Cu标记了含丙烯胺肟[Pn AO(3,3,9,9-Tetramethyl-4,8-diazaundecane-2,10-dione Dioxime)]结构的硝基咪唑类乏氧显像剂Pn AO-1-(2-nitroimidazole)[BMS181321],通过优化反应条件,于室温下反应10 min后即得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-BMS181321.目标产物经放射性高效液相色谱检测验证和体外稳定性实验确认后,通过尾静脉注射到人源胰腺癌(PANC-1细胞系)裸鼠体内,分别于注射显像剂4和8 h后进行小动物正电子发射断层扫描显像(Micro-PET).结果表明,4 h左右肿瘤乏氧区域有良好的放射性浓聚.64Cu-BMS181321的合成及其分子显像研究开创了64Cu标记硝基咪唑类乏氧显像剂进行乏氧显像的先例,经进一步药物临床实验评价后,64Cu-BMS181321有望成为具有良好前景的PET乏氧显像药物. 展开更多
关键词 硝基咪唑 64cu 正电子发射断层显像 乏氧显像
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肿瘤诊断^64Cu标记药物临床研究进展 被引量:5
2
作者 赵海龙 李洪玉 《同位素》 CAS 2021年第1期78-88,I0006,共12页
正电子发射型计算机断层显像(positron emission computed tomography,PET)是核医学重要的诊断及显像工具,具有良好的灵敏度、分辨率和安全性,广泛应用于肿瘤、心脑血管等疾病的诊断。^64Cu核素因其适宜的半衰期(12.7 h)、独特的衰变性... 正电子发射型计算机断层显像(positron emission computed tomography,PET)是核医学重要的诊断及显像工具,具有良好的灵敏度、分辨率和安全性,广泛应用于肿瘤、心脑血管等疾病的诊断。^64Cu核素因其适宜的半衰期(12.7 h)、独特的衰变性质(β^+衰变、β^-衰变、电子俘获),以及可与多种配体配位形成配合物等特点,现已成为PET分子探针及诊疗一体化药物领域的研究热点。目前,有30多项针对^64Cu标记药物的临床研究正在开展,主要集中在神经内分泌肿瘤、肿瘤乏氧、前列腺癌等方面;结果表明,^64Cu标记药物的PET显像具有较高的分辨率、检出率,以及良好的安全性,另外^64Cu相对较长的半衰期使得^64Cu核素及其药物可运输至距离较远的医疗单位,方便药物制备及临床使用。本文对近十年来^64Cu标记药物在肿瘤诊断方面的临床研究进展进行了总结,以期为今后^64Cu标记药物的研发提供参考及思路;预期在不久的未来,将会有^64Cu标记药物获批应用于神经内分泌肿瘤、前列腺癌等疾病的诊断。 展开更多
关键词 ^64cu标记药物 临床研究 神经内分泌肿瘤 乏氧 前列腺癌
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64Cu-ATSM乏氧分子影像探针及其荷人乳腺癌小动物PET/CT显像的初步研究 被引量:3
3
作者 孙筠 李自立 +4 位作者 许晓平 何思敏 薛杨波 程竞仪 章英剑 《肿瘤影像学》 2016年第3期267-271,共5页
目的:^(64)Cu有半衰期较长、化学反应温和的优势,本研究合成新型乏氧分子影像学探针^(64)Cu-ATSM,并与18F-氟硝基咪唑(^(18)F-fluoromisonidazole,18F-FMISO)进行初步比较。方法:使用SIEMENS Eclipse HP 11 Me V小型医用回旋加速器系统,... 目的:^(64)Cu有半衰期较长、化学反应温和的优势,本研究合成新型乏氧分子影像学探针^(64)Cu-ATSM,并与18F-氟硝基咪唑(^(18)F-fluoromisonidazole,18F-FMISO)进行初步比较。方法:使用SIEMENS Eclipse HP 11 Me V小型医用回旋加速器系统,Comecer ALCEO EDL、PRF、TADDEO放射性模块和定制铂金靶盘进行64Ni电镀、^(64)Cu纯化和^(64)Cu-ATSM合成。用伽马能谱仪和高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)进行放射核纯度、放化纯度和稳定性检测。在荷人乳腺癌MDB-MA-231模型中进行小动物PET/CT显像并与自制的^(18)F-FMISO进行比较。结果:实现了^(64)Cu-ATSM的自动化生产,产率60%,放射性核纯度>99%,放化纯度>95%,标记物稳定性>6 h。与^(18)F-FMISO一样能反映肿瘤乏氧情况,且注射1 h后T/M值即能达5.28。结论:成功用11 Me V SIEMENS回旋加速器和Comecer ALCEO模块合成了^(64)Cu-ATSM,荷人乳腺癌小动物PET/CT乏氧显像靶/本比高。 展开更多
关键词 64cu-ATSM 18F-氟硝基咪唑 乏氧显像 乳腺癌
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氯化铜[64Cu]溶液放射化学纯度的TLC测定方法研究
4
作者 王晓明 陈孟毅 +4 位作者 吴福海 温凯 赵海龙 周佳骏 李洪玉 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2022年第3期34-40,共7页
通过对固定相和流动相等测试条件的筛选,建立一种快速简便的氯化铜[^(64)Cu]溶液放射化学纯度分析方法。该方法以含钾盐玻璃微纤维浸渍硅胶色谱纸(iTLC-SG)为固定相,二氯甲烷、乙腈、甲醇和0.05 mol∙L^(−1) HCl的混合溶液为流动相,氯化... 通过对固定相和流动相等测试条件的筛选,建立一种快速简便的氯化铜[^(64)Cu]溶液放射化学纯度分析方法。该方法以含钾盐玻璃微纤维浸渍硅胶色谱纸(iTLC-SG)为固定相,二氯甲烷、乙腈、甲醇和0.05 mol∙L^(−1) HCl的混合溶液为流动相,氯化铜[^(64)Cu]溶液供试品主峰R_(f)值大于0.9,放射化学纯度大于95%,参比溶液主峰R_(f)值小于0.1,与供试品主峰分离度大于1.0,满足薄层色谱法(Thin-layer Chromatography,TLC)的系统适用性要求。建立的放射化学纯度分析方法满足欧洲药典对医用放射性核素溶液质量检验的技术要求,可实现快速、可靠的产品检验。 展开更多
关键词 氯化铜[^(64)Cu]溶液 放射化学纯度 TLC 质量控制
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含孔洞Cu_(64)Zr_(36)及Cu/Cu_(64)Zr_(36)复合材料拉伸变形的分子动力学研究
5
作者 李泽政 申宏飞 吴文平 《材料导报》 EI CAS CSCD 北大核心 2024年第15期235-240,共6页
本工作采用分子动力学模拟研究了含孔洞Cu_(64)Zr_(36)金属玻璃和Cu/Cu_(64)Zr_(36)晶体/非晶复合材料的拉伸变形行为。结果表明:Cu_(64)Zr_(36)金属玻璃在加载过程中由孔洞引起的应变集中导致剪切转变区(STZ)被激活并诱发剪切带的形成,... 本工作采用分子动力学模拟研究了含孔洞Cu_(64)Zr_(36)金属玻璃和Cu/Cu_(64)Zr_(36)晶体/非晶复合材料的拉伸变形行为。结果表明:Cu_(64)Zr_(36)金属玻璃在加载过程中由孔洞引起的应变集中导致剪切转变区(STZ)被激活并诱发剪切带的形成,而Cu/Cu_(64)Zr_(36)复合材料通过晶体相中的位错滑移有效避免了灾难性剪切局部化,阻碍了剪切带的扩展。应变局部化程度出现台阶式的跳跃主要由位错的成核和发射引起,而应变局部化程度的缓慢增加与STZ的激活有关,一旦剪切带形成会导致应变局部化程度的快速增加。孔洞的存在改变了剪切应变和非仿射平方位移的分布,原子剪切应变和非仿射平方位移最小值D_(min)^(2)的最大值总是分布在孔洞周围,使其成为最有可能位错成核、STZ激活并诱发剪切带形成的位点。大量的位错运动和均匀的STZ激活是提高复合材料整体塑性的主要原因,晶体相中位错密度的变化与非晶相中的剪切带活动密切相关。当剪切带扩展受阻,只出现均匀的STZ激活,位错密度基本保持不变,应力累积。一旦STZ局部化,重新诱发剪切带的扩展,位错密度增加和应力释放,这也是Cu/Cu_(64)Zr_(36)复合材料应力波动的主要原因。 展开更多
关键词 Cu/Cu_(64)Zr_(36)复合材料 剪切带 剪切转变区 位错 分子动力学模拟
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特异性靶向高转移骨肉瘤的长循环型PET探针的合成及显像
6
作者 李业森 《福建医药杂志》 CAS 2023年第6期127-129,共3页
目的 研究[^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1对143B骨肉瘤荷瘤小鼠模型的诊断效果。方法 多肽TMTP1(NVVRQ)对高转移性细胞有很好的靶向性,本研究利用^(64)Cu标记DOTA-EB-TMTP1合成[^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1,然后对143B骨肉瘤肝癌荷瘤小鼠进行m... 目的 研究[^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1对143B骨肉瘤荷瘤小鼠模型的诊断效果。方法 多肽TMTP1(NVVRQ)对高转移性细胞有很好的靶向性,本研究利用^(64)Cu标记DOTA-EB-TMTP1合成[^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1,然后对143B骨肉瘤肝癌荷瘤小鼠进行microPET/CT显像,研究其对肿瘤的诊断效果。结果 [^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1的放射性标记产率为(87.3±5.2)%,放化纯度大于95.0%。实验证明经过伊文思蓝(Evans Blue)修饰后的TMTP1,具有更高的肿瘤摄取和更长的血液半衰期,8 h肿瘤摄取值可达(6.50±0.88)%ID/g。结论 对于骨肉瘤的诊断来说,[^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1可能是更好的PET探针,更有利于肿瘤的诊疗一体化转化应用。 展开更多
关键词 PET 骨肉瘤 [^(64)Cu]Cu-DOTA-EB-TMTP1 ^(64)Cu标记
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^(64)Cu自动化分离装置的研制 被引量:1
7
作者 李光 赵紫宇 +8 位作者 温凯 褚浩淼 李超 段菲 马承伟 王成志 王晓明 王春林 李洪玉 《原子能科学技术》 EI CAS CSCD 北大核心 2023年第1期57-65,共9页
^(64)Cu是近年来得到广泛关注的一种正电子核素,在核医学正电子发射计算机断层显像诊断中的应用日益增多。为实现^(64)Cu核素的高质量、稳定和批量化制备,自主研发了与Cyclone-30加速器配套使用的^(64)Cu自动化分离装置,实现了从溶靶至... ^(64)Cu是近年来得到广泛关注的一种正电子核素,在核医学正电子发射计算机断层显像诊断中的应用日益增多。为实现^(64)Cu核素的高质量、稳定和批量化制备,自主研发了与Cyclone-30加速器配套使用的^(64)Cu自动化分离装置,实现了从溶靶至分离纯化过程的自动化。该装置由溶靶槽和分离纯化系统两部分组成,并通过程序设计确定操作界面、编程语言和具体编程指令。根据^(64)Cu核素制备工艺进行装置设计,并在完成组装后开展调试。通过一系列条件实验确认装置的工艺参数后,开展了小规模热实验验证和连续3批生产工艺验证。验证结果显示,装置运行稳定可靠,可实现远程控制,整体分离时间为3 h;^(64)Cu核素产品的回收率(校正后)大于90%,符合预期目标;^(64)Cu放射化学纯度大于95%,放射性核纯度大于99.9%;金属杂质铁、铜、锌含量低于1.5μg/GBq,钴、金、镍含量低于0.5μg/GBq。以上结果符合^(64)Cu团体标准且满足用于放射性药物标记的要求。综上所述,自主研发的^(64)Cu自动化分离装置成本低廉且具有自主知识产权,装置性能和基于该装置工艺生产出的^(64)Cu核素产品与国外同类产品相当。与人工手动分离工艺相比,自动化分离工艺在产品质量稳定性、工艺流程可控性、耗时以及操作人员辐射防护方面均更具优势。目前该装置已投入^(64)Cu的批量化生产应用。 展开更多
关键词 ^(64)Cu 自动化分离装置 分离工艺
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超顺磁性氧化铁纳米粒子SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的^(64)Cu标记、纯化及生物分布 被引量:6
8
作者 史旭东 王晓 +4 位作者 申一鸣 孙钰林 梁积新 陈玉清 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期250-256,共7页
对64 Cu标记超顺磁性氧化铁纳米粒子SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的标记及纯化条件进行探索,并根据其在小鼠体内的生物分布研究结果,揭示其主要的代谢方式。通过对标记过程中配体浓度、温度、时间等条件的改变,探究64 Cu标记SPION-dopa-PEG-... 对64 Cu标记超顺磁性氧化铁纳米粒子SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的标记及纯化条件进行探索,并根据其在小鼠体内的生物分布研究结果,揭示其主要的代谢方式。通过对标记过程中配体浓度、温度、时间等条件的改变,探究64 Cu标记SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的最优条件;并采用二乙基三胺五乙酸(DTPA)螯合标记混合物中游离的64 Cu,经PD-10柱纯化后得到放化纯较高的标记物;采用快速薄层层析法测定标记物的标记率和放化纯;分别测定了标记物的体外稳定性和脂水分配系数;将64 Cu标记的氧化铁纳米粒子经尾静脉注射到正常鼠的体内,分别于注射后不同时间点取各脏器,称重、测定放射性计数率,计算每克组织的百分注射剂量率(%ID/g)。经条件优化后得到的64 Cu-SPION-dopa-PEG-DOTA/RGD的标记率为63%,PD-10柱纯化后放化纯大于95%,水溶性良好,且放化纯在标记后12h内在磷酸盐缓冲液和人血清白蛋白中表现出了较高的稳定性;动物体内生物分布实验显示,该标记物在小鼠体内主要经肝脏代谢,肾脏排泄,血液中放射性清除较快。该标记物可用于后续的PET/MRI双模态显像的研究。 展开更多
关键词 64cu 超顺磁性氧化铁纳米粒子 放化纯 体外稳定性 生物分布
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金属正电子核素^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y和^(89)Zr的PET标记药物研究进展 被引量:7
9
作者 陈文 魏洪源 +1 位作者 周志军 罗顺忠 《同位素》 CAS 2017年第1期78-88,共11页
^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y和^(89)Zr具备不同的半衰期和特殊生物体内性质,丰富了PET药物的多样性,为疾病的诊断和治疗提供了新的契机。近年来,金属正电子核素^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y和^(89)Zr标记的药物在正电子发射计算机断层显像(PET)... ^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y和^(89)Zr具备不同的半衰期和特殊生物体内性质,丰富了PET药物的多样性,为疾病的诊断和治疗提供了新的契机。近年来,金属正电子核素^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y和^(89)Zr标记的药物在正电子发射计算机断层显像(PET)诊断中的应用越来越多,^(64)Cu在乏氧显像中发挥重要作用,^(68)Ga在靶向神经内分泌(NET)类肿瘤的诊断药物领域发展迅速,^(86)Y,^(89)Zr有望在免疫PET和放射免疫治疗领域发挥作用。本文主要综述金属正电子核素^(64)Cu,^(68)Ga,^(86)Y,^(89)Zr的生产与纯化,溶液配位化学以及应用方面的研究进展。 展开更多
关键词 正电子发射计算机断层显像(PET) ^64cu ^68Ga ^86Y ^89Zr 配位化学 临床应用
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^(64)Cu-NOTA-Herceptin的设计、活性测定及肿瘤靶向分子显像研究 被引量:5
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作者 朱华 李一林 +7 位作者 赵传科 解清华 刘菲 韩雪迪 高静 夏传琴 沈琳 杨志 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第12期2132-2137,共6页
利用双功能螯合剂2-[(4-异硫氰基苯基)甲基]-1,4,7-三氮杂环九烷-1,4,7-三乙酸(NCS-Bz-NOTA)对Herceptin单抗表面的氨基进行修饰获得了NOTA-Herceptin,通过基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF)对该偶联物进行了表征.利用酶联... 利用双功能螯合剂2-[(4-异硫氰基苯基)甲基]-1,4,7-三氮杂环九烷-1,4,7-三乙酸(NCS-Bz-NOTA)对Herceptin单抗表面的氨基进行修饰获得了NOTA-Herceptin,通过基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱(MALDI-TOF)对该偶联物进行了表征.利用酶联免疫吸附测定了偶联前后Herceptin抗体效价的改变.利用新型正电子核素^(64)Cu标记,获得可用于肿瘤放射靶向精准诊疗的^(64)Cu-NOTA-Herceptin探针,其标记率为90%,放化纯度>98%,比活度185 MBq/nmol.分别进行了该探针在HER2过表达胃癌细胞NCI-N87及HER2低表达胃癌细胞BGC823等肿瘤细胞中的摄取实验,测定了该探针的肿瘤特异性.建立了荷人胃癌BGC823裸鼠模型,通过微型正电子断层显像(Micro-PET)设备观察了探针在模型动物体内的代谢情况:在静脉注射7.4 MBq^(64)Cu-NOTA-Herceptin探针后,分别于4和60 h进行正电子断层显像(PET)的显像,观察到其在肿瘤部位的摄取有所富集,且随着代谢时间的延长,肝脏部位摄取得到明显降低.研究结果表明,^(64)Cu-NOTAHerceptin探针有望应用于肿瘤放射性靶向诊疗. 展开更多
关键词 曲妥珠单抗 64cu 免疫活性 分子显像 肿瘤靶向诊疗
全文增补中
^(64)Cu标记两种奥曲肽类似物的比较 被引量:2
11
作者 韩振义 梁积新 +5 位作者 胡骥 罗洪义 卿晶 陈玉清 李光 李洪玉 《同位素》 CAS 2016年第2期82-88,共7页
对奥曲肽类似物DOTA-TOC和DOTA-TATE进行^(64)Cu标记,研究多肽用量与^(64)Cu活度比值、pH、反应温度、反应时间对标记率的影响,优化标记条件;考察标记物在10%胎牛血清与生理盐水中的体外稳定性;评价标记物在正常小鼠体内分布情况以及在U... 对奥曲肽类似物DOTA-TOC和DOTA-TATE进行^(64)Cu标记,研究多肽用量与^(64)Cu活度比值、pH、反应温度、反应时间对标记率的影响,优化标记条件;考察标记物在10%胎牛血清与生理盐水中的体外稳定性;评价标记物在正常小鼠体内分布情况以及在U87MG人脑神经胶质瘤中的摄取情况。结果表明:^(64)Cu-DOTA-TOC和^(64)Cu-DOTA-TATE标记率均>95%;在生理盐水中具有良好稳定性,10%胎牛血清中发生缓慢分解;正常小鼠体内分布实验结果显示,两种标记物在血液中清除较快,主要通过肾、肝代谢,^(64)Cu-DOTA-TATE摄取均高于^(64)Cu-DOTA-TOC;^(64)Cu-DOTA-TOC与^(64)Cu-DOTA-TATE给药后肿瘤PET显像清晰,但^(64)Cu-DOTA-TATE显像效果优于^(64)Cu-DOTA-TOC。研究结果可为其医学应用提供依据。 展开更多
关键词 奥曲肽类似物 ^64cu标记 生物分布 MICRO PET显像
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^(64)Cu标记生长抑素受体显像剂的研究进展 被引量:1
12
作者 谭思婷 尹吉林 +3 位作者 王欣璐 张金赫 周崝 王成 《中国医学计算机成像杂志》 CSCD 北大核心 2015年第4期398-403,共6页
生长抑素受体在大多数神经内分泌肿瘤细胞表面过表达,可作为很好的靶点用于放射性显像及治疗研究。由于具有良好的核物理性质和生物半衰期,近年来^(64)Cu标记的生长抑素受体显像剂成为神经内分泌肿瘤重要的诊断和治疗工具。在这些靶向... 生长抑素受体在大多数神经内分泌肿瘤细胞表面过表达,可作为很好的靶点用于放射性显像及治疗研究。由于具有良好的核物理性质和生物半衰期,近年来^(64)Cu标记的生长抑素受体显像剂成为神经内分泌肿瘤重要的诊断和治疗工具。在这些靶向肿瘤分子研究中,新型稳定的双功能螯合剂(BFC)起至关重要的作用,同时,非螯合的纳米技术标记方法也成为^(64)Cu标记生物分子的新兴发展趋势。本文对^(64)Cu标记生长抑素受体显像剂的研究发展作一综述。 展开更多
关键词 64cu 生长抑素受体显像剂 螯合剂 神经内分泌肿瘤
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冷却速度对制备AlCuFe准晶的影响 被引量:1
13
作者 王一帆 侯华 +3 位作者 田晋忠 张峰浩 赵宇宏 李会军 《材料热处理学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2016年第10期8-13,共6页
采用常规铸造法制备了Al_(64)Cu_(24)Fe_(12)准晶,研究了不同冷却速度对准晶的组织和相变化的影响。结果表明:铸态时,试样中的主要组成相基本相同为λ((Al-Cu)_(13)Fe_4)、I(Al_(64)Cu_(24)Fe_(12))、β(τ)(Al(Fe,Cu))、η(AlCu)相。... 采用常规铸造法制备了Al_(64)Cu_(24)Fe_(12)准晶,研究了不同冷却速度对准晶的组织和相变化的影响。结果表明:铸态时,试样中的主要组成相基本相同为λ((Al-Cu)_(13)Fe_4)、I(Al_(64)Cu_(24)Fe_(12))、β(τ)(Al(Fe,Cu))、η(AlCu)相。其中冷却速度越大准晶合金的微观组织晶粒越细小,对先析出相λ相的抑制越明显。经过820℃保温6 h热处理后所有试样中都得到成分趋于单一的I相。而与其他试样相比,冷却速度最快的试样表面组织形貌更加平整,I相更加均匀单一化。 展开更多
关键词 铸造法 Al64cu24Fe12准晶 冷却速度 热处理
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^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA:靶向叶酸受体阳性肿瘤的PET/MRI双模态显像探针 被引量:1
14
作者 孙钰林 申一鸣 +2 位作者 梁积新 陈玉清 沈浪涛 《核化学与放射化学》 CSCD 北大核心 2017年第4期298-308,共11页
报道了一种可用于叶酸受体阳性肿瘤显像的PET/MRI双模态显像探针(^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEGFA)的合成、初步的生物学评价及PET/CT和MRI显像结果。该探针由包覆了生物相容性的聚乙二醇(poly ethylene glycol,PEG)、超顺磁氧化铁纳米粒子(s... 报道了一种可用于叶酸受体阳性肿瘤显像的PET/MRI双模态显像探针(^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEGFA)的合成、初步的生物学评价及PET/CT和MRI显像结果。该探针由包覆了生物相容性的聚乙二醇(poly ethylene glycol,PEG)、超顺磁氧化铁纳米粒子(superparamegnetic iron oxide nanoparticles,SPIONs)、叶酸(folic acid,FA)、1,4,7,10-四乙酸-1,4,7,10-四氮杂环十二烷(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid,DOTA)和正电子放射性核素^(64)Cu组成。经纯化后,^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA放化纯大于98%。荷KB裸鼠体内分布显示:^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA在肝脏、脾脏和肺中的放射性摄取较高,与非靶向标记物^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-OH比较,其对KB细胞瘤有明显的靶向作用。在MRI和PET/CT模式下,KB肿瘤能被较清晰地显像。^(64)Cu-DOTA-SPIONs-PEG-FA作为KB细胞肿瘤的PET/MRI双模态显像剂,有待于进一步深入研究以改善其标记率、稳定性和比活度等。 展开更多
关键词 PET/MRI双模态显像探针 超顺磁性氧化铁纳米粒子 叶酸 DOTA 64cu
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新型核素^(64)Cu标记D-脱氧葡萄糖及其小动物正电子发射断层扫描显像 被引量:7
15
作者 洪业 朱华 +3 位作者 胡骥 林新峰 卿晶 杨志 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第4期724-729,共6页
为拓展脱氧葡萄糖(DG)在肿瘤代谢显像中的应用,以新型核素64Cu标记葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA-DG).通过优化反应条件,于25℃反应30 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-DOTA-DG,标记产物经放... 为拓展脱氧葡萄糖(DG)在肿瘤代谢显像中的应用,以新型核素64Cu标记葡萄糖胺-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(DOTA-DG).通过优化反应条件,于25℃反应30 min后得到高放化纯度和高比活度的标记化合物64Cu-DOTA-DG,标记产物经放射性高效液相色谱(Radio-HPLC)检测.体外稳定性实验结果表明,64Cu-DOTA-DG有良好的稳定性.将64Cu-DOTA-DG通过尾静脉注射入荷瘤肝癌细胞(Hep-G2)裸鼠体内,分别于注射后1和3 h进行小动物正电子发射断层扫描(Micro-PET)显像.结果表明,其在肿瘤部位有所富集.64Cu-DOTA-DG的合成及分子显像研究拓宽了以18F-氟代脱氧葡萄糖为代表的肿瘤代谢类显像剂的应用范围,为新型核素标记肿瘤代谢显像剂提供一种新途径. 展开更多
关键词 2-氨基-2-脱氧-D-葡萄糖 铜-64 正电子发射断层显像 肿瘤
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阴离子交换法从辐照后的Ni靶中分离^(64)Cu 被引量:8
16
作者 陈玉清 梁积新 +6 位作者 李光 邓雪松 乔来成 沈亦佳 刘玉平 姜华 李桂群 《同位素》 CAS 2012年第3期144-148,共5页
为实现从质子回旋加速器辐照后的Ni靶中提取64 Cu,建立了使用阴离子交换法从Ni靶溶解液中实施64 Cu与基体Ni及伴生Co放化分离的工艺。测定了Ni 2+、Co2+和Cu2+在阴离子交换树脂AG1-X8与盐酸介质之间的静态分配系数Kd。确定了使用阴离子... 为实现从质子回旋加速器辐照后的Ni靶中提取64 Cu,建立了使用阴离子交换法从Ni靶溶解液中实施64 Cu与基体Ni及伴生Co放化分离的工艺。测定了Ni 2+、Co2+和Cu2+在阴离子交换树脂AG1-X8与盐酸介质之间的静态分配系数Kd。确定了使用阴离子交换树脂柱分离提取64 Cu的工艺:首先用6mol/L盐酸穿透Ni,再用4mol/L盐酸洗脱57 Co,最后用1mol/L盐酸解吸64 Cu。64 Cu放化回收率为87.5%±3.0%。以丰度99.07%的富集64 Ni为靶材,质子轰击后,使用本工艺分离得到的64 Cu放射性核纯度大于99.0%,化学杂质Ni、Co和Fe的浓度均小于0.05mg/L。 展开更多
关键词 64cu 质子回旋加速器 阴离子交换 放化分离
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电沉积法制备加速器生产^(64)Cu的镍靶 被引量:7
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作者 沈亦佳 陈玉清 +4 位作者 梁积新 乔来成 邓雪松 李光 刘玉平 《同位素》 CAS 2013年第1期38-41,共4页
为制备加速器生产64 Cu辐照用Ni靶,采用电沉积法研究了电沉积过程中影响Ni靶层质量和质量厚度的主要因素,确定了Ni靶制备工艺条件和参数,为Ni浓度40~50g/L,盐酸浓度0.05~0.5mol/L,电沉积温度20~50℃,搅拌器旋转速度150~350r/min,电... 为制备加速器生产64 Cu辐照用Ni靶,采用电沉积法研究了电沉积过程中影响Ni靶层质量和质量厚度的主要因素,确定了Ni靶制备工艺条件和参数,为Ni浓度40~50g/L,盐酸浓度0.05~0.5mol/L,电沉积温度20~50℃,搅拌器旋转速度150~350r/min,电流密度10~35mA/cm2。在此工艺条件下制备出的Ni靶件表面光滑、平整,靶层致密、牢固,可应用于回旋加速器生产64 Cu。 展开更多
关键词 64cu Ni靶 电沉积法 加速器
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Cu_(64)Zr_(36)非晶合金的晶化动力学 被引量:6
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作者 张程煜 姚可夫 《稀有金属材料与工程》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第1期158-160,共3页
利用单辊急冷法制备了Cu64Zr36非晶合金,使用盐浴等温退火并用DSC和XRD研究了其晶化过程、玻璃转变和晶化动力学。结果表明:Cu64Zr36非晶合金的晶化过程为:非晶→非晶+Cu10Zr7→Cu10Zr7+CuZr2。该合金的玻璃转变和晶化激活能分别为433.7... 利用单辊急冷法制备了Cu64Zr36非晶合金,使用盐浴等温退火并用DSC和XRD研究了其晶化过程、玻璃转变和晶化动力学。结果表明:Cu64Zr36非晶合金的晶化过程为:非晶→非晶+Cu10Zr7→Cu10Zr7+CuZr2。该合金的玻璃转变和晶化激活能分别为433.7kJ/mol和603kJ/mol。 展开更多
关键词 Cu64Zr36非晶合金 等温退火 晶化动力学
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Production and Quality Control of <sup>64</sup>Cu from High Current Ni Target
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作者 A. H. Al Rayyes Y. Ailouti 《World Journal of Nuclear Science and Technology》 2013年第2期72-77,共6页
A new production method of no-carrier-added 64Cu was tested using a new target prepared by electroplating of Ni on a silver layer (thickness 35 μm) previously electroplated on a pure copper target support. This metho... A new production method of no-carrier-added 64Cu was tested using a new target prepared by electroplating of Ni on a silver layer (thickness 35 μm) previously electroplated on a pure copper target support. This method meets cost effective production and quality of the produced 64Cu criteria. The quality of the electroplated layers has been tested under the bombardment by more than 200 μA of proton beam using water cooled target system. A separation and purification setup was elaborated to produce high quantity and high specific activity of 64CuCl2 suitable for labeling different ligands in order to be used in therapy and diagnosis. A semi-automated target dissolution and separation system has been developed and achieved for 64Cu production. The separation chemistry is based on a chromatographic column system. 展开更多
关键词 64cu Targetry RADIOISOTOPE Production ION EXCHANGE CHROMATOGRAPHY
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^(64)Cu标记单链DNA及其体内分布的初步研究 被引量:1
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作者 段晓燕 都义日 +4 位作者 翁兆平 王相成 王春梅 王涛 李剑波 《核技术》 CAS CSCD 北大核心 2021年第2期30-34,共5页
本文探索^(64)Cu标记单链脱氧核糖核酸(Deoxyribo Nucleic Acid,DNA)方法及小鼠体内分布情况。将单链DNA(ssDNA)与螯合剂p-SCN-Bn-NOTA偶联,得到NOTA-ssDNA,加入64Cu孵育一定时间,利用薄层色谱监测反应,NAP-5脱盐柱纯化,得到64Cu-ssDNA... 本文探索^(64)Cu标记单链脱氧核糖核酸(Deoxyribo Nucleic Acid,DNA)方法及小鼠体内分布情况。将单链DNA(ssDNA)与螯合剂p-SCN-Bn-NOTA偶联,得到NOTA-ssDNA,加入64Cu孵育一定时间,利用薄层色谱监测反应,NAP-5脱盐柱纯化,得到64Cu-ssDNA。静脉注射进入昆明鼠体内后,研究不同时间点感兴趣器官或脏器的放射性摄取量。NOTA-ssDNA与64Cu反应1 h后,放化标记率为(66.4±2.85)%;纯化后,放化纯度大于95%。体外稳定实验显示,^(64)Cu-ssDNA在PBS(Phosphate Buffer Saline)或小鼠血清中至少能稳定存在6 h。^(64)Cu-ssDNA通过静脉注射到小鼠体内后,在胃肠道有一定的摄取,而肾脏和膀胱出现高放射性摄取量。注射180 min后,膀胱中的放射性摄取量达到了(63.84±5.86)%ID∙g^(−1)。结果表明:64Cu-ssDNA主要通过泌尿系统代谢排出体外。^(64)Cu-ssDNA的成功制备,为基于DNA多面体的PET分子探针的制备解决了关键一步;其体内分布实验为研究^(64)Cu标记DNA多面体的体内生物分布提供了实验对照信息。 展开更多
关键词 单链DNA ^(64)Cu标记 体内分布
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