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bcl-2、IL-6、IL-6R反义寡脱氧核苷酸对小细胞肺癌细胞作用的比较 被引量:1
1
作者 祝亮方 陈鑫基 +3 位作者 胡建达 林振兴 陈英玉 黄绿叶 《中国肿瘤生物治疗杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期232-237,共6页
目的:比较bcl-2、白介素-6(interleukin-6,IL-6)、白介素-6受体(interleukin-6 receptor,IL-6R)反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸(antisense phosphorothiate oligodeoxynucleotide,AS-PS-ODN)对小细胞肺癌细胞株NCI-H446细胞增殖及诱导凋亡的... 目的:比较bcl-2、白介素-6(interleukin-6,IL-6)、白介素-6受体(interleukin-6 receptor,IL-6R)反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸(antisense phosphorothiate oligodeoxynucleotide,AS-PS-ODN)对小细胞肺癌细胞株NCI-H446细胞增殖及诱导凋亡的作用,初步探讨反义核苷酸技术治疗中靶基因的选择策略。方法:合成反义寡脱氧核苷酸bcl-2AS-PS-ODN、IL-6AS-PS-ODN、IL-6RAS-PS-ODN,分别作用于NCI-H446细胞株,通过细胞克隆形成实验检测细胞增殖活性的变化,细胞凋亡线粒体流式检测及DNA倍体分析检测细胞凋亡,半定量RT-PCR检测相关基因表达水平的变化。结果:(1)bcl-2AS-PS-ODN、IL-6AS-PS-ODN、IL-6RAS-PS-ODN均能够抑制肺癌细胞增殖活性和诱导细胞凋亡,其中以IL-6AS-PS-ODN抑制作用最强,bcl-2AS-PS-ODN次之,IL-6RAS-PS-ODN作用最弱。(2)3种反义寡脱氧核苷酸均能下调肺癌细胞相应基因的表达水平,其中以IL-6下调幅度最大,达(84.1±5.01)%;bcl-2和IL-6R基因下调幅度相近,分别为(62.6±3.42)%和(60.3±4.45)%。(3)反义核苷酸作用后除了引起自身基因表达下调外,还伴对其他基因表达的调节作用,如IL-6AS-PS-ODN作用使bcl-2基因表达下调(32.2±0.20)%;而bcl-2AS-PS-ODN作用使IL-6基因表达上调(74.3±4.13)%。结论:IL-6AS-PS-ODN较bcl-2AS-PS-ODN和IL-6RAS-PS-ODN能更有效地诱导小细胞肺癌细胞凋亡,IL-6是NCI-H446小细胞肺癌反义核苷酸治疗较为合适的靶基因。 展开更多
关键词 小细胞肺癌 反义硫代磷酸寡脱氧核苷酸 IL-6 BCL-2 IL-6r 凋亡
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(5S,6R)-2-苄基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯的合成 被引量:1
2
作者 王亚琴 章文军 +2 位作者 赵昕 刘敏 赵姣 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2008年第5期387-388,共2页
以(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮(4AA)为原料,合成了标题化合物。中间体和产物的结构经1HNMR、IR、元素分析和质谱表征。
关键词 4AA (5S 6r)-2-苄基-6-[(1r)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯 青霉烯
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(5S,6R)-2-苯基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯的合成及改进
3
作者 杨静 章文军 +1 位作者 王会娥 郭磊 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 2010年第6期551-553,共3页
以光学活性物质(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮(4AA)为起始原料,经取代、酰化、Witting环合得到了标题化合物,并对其合成方法进行工艺改进。中间体和产物结构经1HNMR、IR、元素分析和质谱表征。并对合... 以光学活性物质(3R,4R)-3-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基氮杂环丁-2-酮(4AA)为起始原料,经取代、酰化、Witting环合得到了标题化合物,并对其合成方法进行工艺改进。中间体和产物结构经1HNMR、IR、元素分析和质谱表征。并对合成C-2位为苯基取代的青霉烯提供了一种提纯方法,简化了反应过程。 展开更多
关键词 青霉烯 4AA (5S 6r)-2-苯基-6-[(1r)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯
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(5S,6R)-2-(4-甲基)苯基-6-[(1R)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯的合成研究
4
作者 杨静 章文军 郭磊 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2010年第8期1054-1057,共4页
A compound ethyl(5S,6R)-2-(4-methylphenyl)-6-[(1R)-tert-butyldimethylsilyloxyethy]-penem-3-carboxylate was synthesized through displacement,acylation and Wittig cyclization reaction of optically active material(3R,4R)... A compound ethyl(5S,6R)-2-(4-methylphenyl)-6-[(1R)-tert-butyldimethylsilyloxyethy]-penem-3-carboxylate was synthesized through displacement,acylation and Wittig cyclization reaction of optically active material(3R,4R)-3-[(1R)-tert-butyldimethylsilyloxyethyl]-4-acetoxy-2-azetidi-none(4AA)upon thionocarboxlic acid.The intermediates and the target product were characterized by 1HNMR,IR,elementary analysis and MS. 展开更多
关键词 青霉烯 4AA (5S 6r)-2-(4-甲基)苯基-6-[(1r)-叔丁基二甲基硅氧乙基]-青霉烯-3-羧酸乙酯 合成
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基于白细胞介素-6R、蛋白酶活化受体4和嘌呤能受体探讨炎症-凝血正反馈回路在新型冠状病毒诱发急性肺损伤中的作用机制 被引量:4
5
作者 冯大鹏 张艳 张丽 《中医临床研究》 2022年第14期34-37,共4页
新型冠状病毒肺炎(简称新冠肺炎)是一场波及全球范围的突发性公共卫生事件。新型冠状病毒(SARS-CoV-2可能通过S蛋白-血管紧张素转化酶2(Angiotensin-converting Enzyme 2,ACE2)途径感染细胞,引起气管上皮细胞损伤及肺泡损伤,进一步引起... 新型冠状病毒肺炎(简称新冠肺炎)是一场波及全球范围的突发性公共卫生事件。新型冠状病毒(SARS-CoV-2可能通过S蛋白-血管紧张素转化酶2(Angiotensin-converting Enzyme 2,ACE2)途径感染细胞,引起气管上皮细胞损伤及肺泡损伤,进一步引起炎症因子风暴,并最终导致急性肺损伤(Acute Lung Injury,ALI)。已有研究表明,白细胞介素-6(Interleukin-6,IL-6)被认为是新冠肺炎患者肺损伤细胞因子风暴发病的关键因子,炎症亦可引起内皮细胞损伤,导致凝血障碍,并进一步增强炎症因子的释放,形成炎症-凝血的正反馈回路,进一步加重肺损伤。其次,SARS-CoV-2与ACE2的相互作用可导致血管紧张素信号失调、炎症和组织损伤等,并使蛋白酶活化受体4(Protease-activated Receptor 4,PAR4)和嘌呤能受体(P2Y12)激活,促进血小板活化并导致血栓炎症,增强炎症和损伤程度,加重炎症-凝血正反馈回路,进一步加重肺损伤。因此,白细胞介素-6受体(Interleukin-6 Recepor,IL-6R)、PAR4和P2Y12是干预炎症-凝血正反馈回路的关键靶点,通过阻断IL-6R预防炎症因子的产生和通过阻断PAR4和P2Y12抑制炎症-凝血正反馈回路在防治ALI的临床治疗和药物研制中具有重要意义。 展开更多
关键词 白细胞介素-6受体 蛋白酶活化受体4和嘌呤能受体 炎症-凝血正反馈回路 新型冠状病毒 急性肺损伤
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A new angelol-type coumarin glucoside from Angelica pubescens 被引量:4
6
作者 Xi Fei Ding Xu Feng Yun Fa Dong Xing Zeng Zhao Yu Chen Ming Wang 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2008年第10期1237-1239,共3页
A new angelol-type coumarin glucoside, 6-[(1R,2R)-1, 2-dihydroxy-3-β-D-glucosyloxy-3-methylbutyl]-7-methoxycoumarin, was isolated from the roots of Angelica pubescens. Its structure was elucidated on the basis of s... A new angelol-type coumarin glucoside, 6-[(1R,2R)-1, 2-dihydroxy-3-β-D-glucosyloxy-3-methylbutyl]-7-methoxycoumarin, was isolated from the roots of Angelica pubescens. Its structure was elucidated on the basis of spectral analysis. 展开更多
关键词 Angelica pubescens UmbeUiferae Coumarin glucoside 6-[(1r 2r)-1 2-Dihydroxy-3-β-D-glucosyloxy-3-methylbutyl]-7-methoxy-coumarin
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全反式维甲酸对人类多发性骨髓瘤OPM-2细胞系抗增殖作用的研究 被引量:1
7
作者 刘蕙珍 陈怡祥 《中国实验血液学杂志》 CAS CSCD 1997年第3期263-268,共6页
观察了全反式维甲酸(ATRA)对人类多发性骨髓瘤(MM)OPM-2细胞系作用,~3H-TdR掺入法显示ATRA使S及G_2/M期细胞标记指数下降,提示G_1→S期细胞增殖受抑制。抑制程度与其浓度呈依赖关系。当ATRA浓度在≤(1-2)×10^(-8)mol/L有时反有刺... 观察了全反式维甲酸(ATRA)对人类多发性骨髓瘤(MM)OPM-2细胞系作用,~3H-TdR掺入法显示ATRA使S及G_2/M期细胞标记指数下降,提示G_1→S期细胞增殖受抑制。抑制程度与其浓度呈依赖关系。当ATRA浓度在≤(1-2)×10^(-8)mol/L有时反有刺激生长的作用。外源性IL-6(rhIL-6)能刺激OPM-2细胞克隆生长,抗IL-6单克隆抗体(McAb)可抑制其生长,rhIL-6不能逆转ATRA致OPM-2细胞生长抑制,提示OPM-2细胞能自分泌IL-6。^(125)I标记IL-6测得细胞表面IL-6受体(IL-6R)密度降低及亲和性下降,RT-PCR测得IL-6RmRNA下降,但gp130 mRNA表达无改变,在培养上清液测不出IL-6活性。这进一步证明ATRA对OPM-2细胞增殖的抑制作用是通过下调IL-6R及抑制瘤细胞自分泌IL-6双重作用而实现的。本实验提出ATRA有可能作为一种新的抗增殖药物治疗MM及其它自/旁分泌IL-6依赖性生长特性的肿瘤。 展开更多
关键词 全反式维甲酸 多发性骨髓瘤 OPM-2细胞系 白细胞介素6 白细胞介素6受体 gp130mrNA 抗增殖作用
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网胰藻Hydroclathrus clathratus的化学成分研究 被引量:3
8
作者 李筱玲 徐石海 +3 位作者 曾向潮 郭书好 何冬红 杨凯 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2004年第9期1060-1063,共4页
报道从中国南海网胰藻Hydroclathrusclathratus中分离得到 3个单体化合物 ,经过MS ,IR ,1HNMR ,13 CNMR (DEPT) ,HMQC和HMBC等波谱技术鉴定为 :( 6R ,7aS) 6 羟基 4,4,7a 三甲基 2 ,4,5 ,6,7,7a 六氢苯并呋喃 2 酮 ( 1) ,1 ( 2 脱... 报道从中国南海网胰藻Hydroclathrusclathratus中分离得到 3个单体化合物 ,经过MS ,IR ,1HNMR ,13 CNMR (DEPT) ,HMQC和HMBC等波谱技术鉴定为 :( 6R ,7aS) 6 羟基 4,4,7a 三甲基 2 ,4,5 ,6,7,7a 六氢苯并呋喃 2 酮 ( 1) ,1 ( 2 脱氧 β D 呋喃核糖 ) 5 甲基 1,2 ,3 ,4 四氢嘧啶 2 ,4 二酮 ( 2 ) ,尿嘧啶 ( 3 ) ,并通过X射线单晶衍射实验确定化合物 1的立体结构 ,其中化合物 1是首次从自然界中分离得到 . 展开更多
关键词 网胰藻 化学成分 分离 鉴定 尿嘧啶 1-(2-脱氧-β-D-呋喃核糖)-5-甲基-1 2 3 4-四氢嘧啶-2 4-二酮 (6r 7a5)-6-羟基-4 4 7a-三甲 -2 4 5 6 7 7a-六氢苯并呋喃-2-
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A new glycoside from the leaves of Neoalsomitra integrifoliola 被引量:1
9
作者 Dong Min Su Jing Qu +5 位作者 You Cai Hu Shi Shan Yu Wen Zhao Tang Yun Bao Liu Shuang Gang Ma De Quan Yu 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2008年第7期845-848,共4页
A new ionone glycoside (6R,9R)-blumenyl α-L-rhamnopyranosyl-(1 → 6)-β-D-gluco-pyranoside (1), together with a new natural product 2-methoxyl-4-trans-pmpenyl-phenol α-L-rhamnopyranosyl-(1 → 6)-β-D-glucopy... A new ionone glycoside (6R,9R)-blumenyl α-L-rhamnopyranosyl-(1 → 6)-β-D-gluco-pyranoside (1), together with a new natural product 2-methoxyl-4-trans-pmpenyl-phenol α-L-rhamnopyranosyl-(1 → 6)-β-D-glucopyranoside (2), was isolated from the leaves ofNeoalsomitra integrifoliola. Their structures were elucidated by chemical and spectral analysis. Compound 1 showed weak anti-inflammatory and low-level antioxidant activities. 展开更多
关键词 Neoalsomitra integrifoliola 6r 9r)-Blumenyl α-L-rhamnopyranosyl-(1 6)-β-D-glucopyranoside 2-Methoxyl-4-trans-propenyl-phenol α-L-rhamnopyranosyl-(1 6)-β-D-glucopyranoside BIOACTIVITIES
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红土沉香中5,6,7,8-四羟基-2-(2-苯乙基)色酮类化合物的研究 被引量:1
10
作者 何棣 王昊 +5 位作者 梅文莉 袁靖喆 杨理 魏艳梅 宋希强 戴好富 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第1期18-24,共7页
目的研究红土沉香Aquilaria crassna中的化学成分。方法采用硅胶、凝胶、高效液相色谱等多种色谱技术分离纯化得到单体化合物,通过质谱、核磁共振等现代波谱学方法鉴定其结构。结果从红土沉香乙醇提取物得到11个化合物,分别是(5R,6R,7S,... 目的研究红土沉香Aquilaria crassna中的化学成分。方法采用硅胶、凝胶、高效液相色谱等多种色谱技术分离纯化得到单体化合物,通过质谱、核磁共振等现代波谱学方法鉴定其结构。结果从红土沉香乙醇提取物得到11个化合物,分别是(5R,6R,7S,8R)-5,6,7,8-四羟基-2-[2-(4-甲氧基)苯乙基]色酮(1)、(5R,6S,7S,8R)-5,6,7,8-四羟基-2-[2-(4-甲氧基)苯乙基]色酮(2)、(5R,6S,7S,8R)-5,6,7,8-四羟基-2-[2-(3-羟基-4-甲氧基)苯乙基]色酮(3)、沉香四醇(4)、异沉香四醇(5)、5α,6β,7α,8β-四羟基-2-(2-苯乙基)色酮(6)、5α,6β,7α,8β-四羟基-2-[2-(4-甲氧基)苯乙基]色酮(7)、aquilarone D(8)、aquilarone C(9)、aquilaroneA(10)、aquilaroneB(11)。结论化合物1为新化合物,以上5,6,7,8-四羟基-2-(2-苯乙基)色酮类化合物(1~11)均首次从红土沉香分离得到。抗炎活性测试结果表明化合物均无抑制脂多糖诱导小鼠单核巨噬细胞RAW264.7产生一氧化氮的活性。 展开更多
关键词 红土沉香 柯拉斯那沉香 5 6 7 8-四羟基-2-(2-苯乙基)色酮 抗炎活性 (5r 6r 7S 8r)-5 6 7 8-四羟基-2-[2-(4-甲氧基)苯乙基]色酮 沉香四醇
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阿托伐他汀钙中间体的合成 被引量:4
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作者 张立光 於学良 +2 位作者 吴芝园 丁荣敏 俞学炜 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第10期975-977,共3页
(3S)-4-溴-3-羟基丁酸乙酯经缩合、不对称生物催化还原及羟基保护制得[(4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基]乙酸叔丁酯(5),5在溴化亚铜及含氮化合物配体作用下与硝基甲烷缩合后,经雷尼镍催化氢化还原制得阿托伐他汀钙... (3S)-4-溴-3-羟基丁酸乙酯经缩合、不对称生物催化还原及羟基保护制得[(4R,6S)-6-溴甲基-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基]乙酸叔丁酯(5),5在溴化亚铜及含氮化合物配体作用下与硝基甲烷缩合后,经雷尼镍催化氢化还原制得阿托伐他汀钙中间体[(4R,6R)-6-(2-氨基乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基]乙酸叔丁酯,总收率约41%。 展开更多
关键词 [(4r 6r)-6-(2-氨基乙基)-2 2-二甲基-1 3-二氧杂环己烷-4-基]乙酸叔丁酯 阿托伐他汀钙 降血脂药 中间 合成
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毛华菊中1个新的愈创木内酯类化合物 被引量:1
12
作者 张洪权 王艳丽 +7 位作者 董馨语 向涛 周巧巧 朱世明 熊校勤 张蕾 郑平 刘杰 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2022年第15期4611-4616,共6页
目的 研究毛华菊Chrysanthemum vestitum的化学成分及体外肿瘤细胞毒活性。方法 采用溶剂提取法、Diaion HP-20柱色谱、SephadexLH-20葡聚糖凝胶柱色谱、硅胶柱色谱及制备高效液相色谱等色谱方法,对毛华菊氯仿部位的化学成分进行分离纯... 目的 研究毛华菊Chrysanthemum vestitum的化学成分及体外肿瘤细胞毒活性。方法 采用溶剂提取法、Diaion HP-20柱色谱、SephadexLH-20葡聚糖凝胶柱色谱、硅胶柱色谱及制备高效液相色谱等色谱方法,对毛华菊氯仿部位的化学成分进行分离纯化,并利用现代波谱技术对已分离得到的化合物进行结构鉴定。MTT法测定各化合物体外对人肝癌HepG2细胞增殖的抑制活性。结果 从毛华菊的氯仿部位分离得到3个化合物,分别鉴定为(1S,5R,6R,7R,8S,10S)-8-乙酰氧基-愈创木-3,11(13)-二烯-2-酮-12,6-内酯(1)、(1S,5R,6R,7R,8S,10S,11S)-8-乙酰氧基-愈创木-3-烯-2-酮-12,6-内酯(2)和2α-(2′,4′-hexadiynoyl)-1,6-dioxaspiro[4,5]-deca-3-ene(3)。结论 化合物2为1个新的愈创木内酯,命名为毛华菊内酯A,其对HepG2细胞增殖没有明显的抑制作用;化合物1的氢谱全谱、碳谱以及绝对构型为首次报道,它对Hep G2细胞具有较强的体外抑制作用,半数抑制浓度(median inhibition concentration,IC)值为(5.95±0.19)μmol/L;化合物3为首次从毛华菊中分离得到。 展开更多
关键词 毛华菊 愈创木内酯 肿瘤细胞毒活性 (1S 5r 6r 7r 8S 10S)-8-乙酰氧基-愈创木-3 11(13)-二烯-2--12 6-内酯 毛华菊内酯A
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锦灯笼中哌嗪类化学成分研究 被引量:5
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作者 舒尊鹏 李新莉 +3 位作者 徐炳清 王秋红 杨炳友 匡海学 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期471-475,共5页
目的研究锦灯笼Phyysalis allkekengi var.francheti果实的化学成分。方法采用硅胶、制备液相等色谱技术进行分离,通过NMR等波谱学方法确定化合物的结构。结果从锦灯笼大孔吸附树脂50%7,醇洗脱组分中分离得到13个化合物,分别鉴定为... 目的研究锦灯笼Phyysalis allkekengi var.francheti果实的化学成分。方法采用硅胶、制备液相等色谱技术进行分离,通过NMR等波谱学方法确定化合物的结构。结果从锦灯笼大孔吸附树脂50%7,醇洗脱组分中分离得到13个化合物,分别鉴定为(3S,6R)-3-异丙基-6-(2-甲基丙基)-2,5-哌嗪二酮(1)、(3S6D-3-异丁基-6-异丙基-2,5-哌嗪二酮(2)、(3S,6S)-3,6-二-(2-甲基丙基)-2,5-哌嗪二酮(3)、(3S,6S)-3,6-二异丙基-2,5-哌嗪二酮(4)、(3S,6R)-3-(2-甲基丙基)-6-苄基-2,5-哌嗪二酮(5)、(3S,6S)-3-异丁基-6-苄基-2,5-哌嗪二酮(6)、(3S,6S)-3-异丙基-6-对羟基苄基-2,5-哌嗪二酮(7)、(3S,6R)-3-异丙基-6-对羟基苄基-2,5-哌嗪二酮(8)、(3S,6R)-3-(2-甲基丙基)-6-对羟基苄基-2,5-哌嗪二酮(9)、(3S,6S)-3-异丁基-6-对羟基苄基-2,5-哌嗪二酮(10)、(3S,6S)-3-异丙基-6-苄基-2,5-哌嗪二酮(11)、(3S,6R)-3-异丁基-6-(2-甲基丙基)-2,5-哌嗪二酮(12)、(3S,6S)-3-苄基-6-对羟基苄基-2,5-哌嗪二酮(13)。结论化合物1~13均为首次从该属植物中分离得到。 展开更多
关键词 锦灯笼 哌嗪 (3S 6r)-3-异丙基-6-(2-甲基丙基)-2 5-哌嗪二酮 (3S 6S)-3-异丁基-6-异丙基-2 5-哌嗪二酮 (3S 6S)-3-异丙基-6-苄基-2 5-哌嗪二酮
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GMDTC驱镉剂量研究 被引量:1
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作者 曹丽芳 钟志勇 +5 位作者 唐伟 董明 付四海 仇玉兰 任雪峰 唐小江 《中国职业医学》 CAS 北大核心 2017年第2期142-147,共6页
目的探讨静脉滴注驱镉剂N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-(N-二取代甲酸钠基)-L-甲硫氨酸钠(GMDTC)不同剂量下的驱镉效果。方法雄性新西兰兔随机分为空白对照组、GMDTC高剂量对照组、模型对照组、依地酸钠钙(EDTA)对照组和GMDTC低、中、高剂量... 目的探讨静脉滴注驱镉剂N-(2,3,4,5,6-五羟基己基)-(N-二取代甲酸钠基)-L-甲硫氨酸钠(GMDTC)不同剂量下的驱镉效果。方法雄性新西兰兔随机分为空白对照组、GMDTC高剂量对照组、模型对照组、依地酸钠钙(EDTA)对照组和GMDTC低、中、高剂量组,每组5只。空白对照组和GMDTC高剂量对照组新西兰兔分别经耳缘静脉予0.90%氯化钠注射液,模型对照组、EDTA对照组和3个GMDTC剂量组新西兰兔分别经耳缘静脉予浓度为2μmol/kg氯化镉及浓度为40μmol/kg的β-巯基乙醇的混合溶液,给药量为5.0 mL/kg体质量,1次/d,连续5 d。于造模第41天即治疗第1天,空白对照组和模型对照组新西兰兔均经耳缘静脉予0.90%氯化钠注射液250 mL,EDTA对照组新西兰兔予剂量为93.5 mg/kg体质量的EDTA溶液,GMDTC高剂量对照组和3个GMDTC剂量组新西兰兔分别予剂量为108.0、12.0、36.0、108.0 mg/kg体质量的GMDTC溶液,1次/d,6次/周,连续4周。检测各组新西兰兔治疗前后尿β_2-微球蛋白(β_2-MG)、肾镉、血镉和尿镉水平。结果实验期间,新西兰兔体质量随饲养时间的增加而增加(P<0.01)。模型对照组、EDTA对照组和3个GMDTC剂量组新西兰兔治疗前尿β_2-MG水平均高于空白对照组(P<0.05)。GMDTC中、高剂量组新西兰兔治疗后肾镉水平均低于模型对照组和EDTA对照组(P<0.05)。EDTA对照组和3个GMDTC剂量组新西兰兔治疗后的血镉水平均低于同组治疗前(P<0.05),且均低于治疗后的模型对照组(P<0.05);GMDTC中、高剂量组和EDTA对照组新西兰兔治疗后血镉水平两两比较,差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗后各时间点(治疗后第1、6、8、13、15、20、22和28天)的新西兰兔尿镉水平,在EDTA对照组和3个GMDTC剂量组均低于同时间点模型对照组(P<0.05);治疗后除第20和22天外,其余6个时间点新西兰兔尿镉水平均随GMDTC剂量的增加而增加(P<0.05)。GMDTC低、中、高剂量组新西兰兔治疗后血镉驱除率分别为70.06%、74.86%和78.05%,肾镉驱除率分别为14.27%、27.95%和61.24%。结论 GMDTC静脉滴注剂量为108.0 mg/kg体质量对镉中毒兔模型(相当于人用剂量36.0 mg/kg体质量)的驱镉效果显著,未见明显毒性反应,具备成药性基本要求。 展开更多
关键词 N-(2 3 4 5 6-五羟基己基)-(N-二取代甲酸钠基)-L-甲硫氨酸钠 镉中毒 尿镉 血镉 肾镉 新西兰兔
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川赤芍的化学成分分离鉴定 被引量:12
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作者 亓超 郑重飞 +2 位作者 李莹 崔雪 姚庆强 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期152-157,共6页
目的:研究川赤芍的化学成分。方法:取川赤芍(30 kg),用95%乙醇回流提取4次,提取液过滤后合并,减压浓缩得浸膏,将浸膏加水混悬后依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,得到相应的5个部位,石油醚部分、二氯甲烷部分、乙酸乙... 目的:研究川赤芍的化学成分。方法:取川赤芍(30 kg),用95%乙醇回流提取4次,提取液过滤后合并,减压浓缩得浸膏,将浸膏加水混悬后依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇进行萃取,得到相应的5个部位,石油醚部分、二氯甲烷部分、乙酸乙酯部分、正丁醇部分和水部分。各部位分别采用硅胶,Sephadex LH-20,ODS柱色谱及中压制备液相,高压制备液相等方法对其进行分离纯化,得到的化合物用红外、质谱、核磁共振谱等波谱技术进行鉴定。结果:从川赤芍中分离纯化得到16个化合物,分别鉴定为(1S,5R,6R)-1,8-dihydroxypin-2-en-4-one (1),(2-hydroxyl)-phenyl-methyl-β-D-xylopyranoside(2),flufuran (3),6’-O-vanillylpaeoniflorin (4),2,5-二羟基肉桂酸甲酯(5),(1S,2S,5R,6R)-1,8-dihydroxypin-4-one (6),palbinone (7),4-O-甲基芍药苷(8),4-O-乙基芍药苷(9),苯甲酰氧化芍药苷(10),苯甲酸(11),没食子酸(12),没食子酸甲酯(13),没食子酸乙酯(14),β-谷甾醇(15),1,2,3,4,6-O-五没食子酰葡萄糖(16)。结论:其中,化合物1,2为新的天然化合物,化合物3为首次从芍药属中分离得到,化合物4~7为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 芍药属 川赤芍 化学成分 单萜类 蒎烷 (1S 5r 6r)-1 8-dihydroxypin-2-en-4-one (2-hydroxyl)-phenyl-methyl-β-D-xylopyranoside
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基于多靶点分子对接初探宣肺化浊方治疗新型冠状病毒肺炎的物质基础 被引量:13
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作者 冯彩琴 张志明 +6 位作者 张月梅 王燕如 雍文兴 台安宁 李丹桂 靳晓杰 刘永琦 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第16期32-39,共8页
目的:运用分子对接、靶点反向预测及反向分子对接技术探索宣肺化浊方治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的物质基础及可能的分子机制。方法:在中药系统药理学分析平台(TCMSP)检索宣肺化浊方中10味中药化合物,以血管紧张素转换酶2(ACE2),白... 目的:运用分子对接、靶点反向预测及反向分子对接技术探索宣肺化浊方治疗新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的物质基础及可能的分子机制。方法:在中药系统药理学分析平台(TCMSP)检索宣肺化浊方中10味中药化合物,以血管紧张素转换酶2(ACE2),白细胞介素-6受体(IL-6R)为靶蛋白,运用分子对接筛选方中与ACE2,IL-6R对接打分较好且符合类药性的化合物,并进行化学信息学层次聚类分析;利用Swiss Target Prediction预测化合物潜在靶点;运用Cytoscape构建化合物-靶点网络;利用STRING分析靶点蛋白互相作用。结果:宣肺化浊方中针对ACE2潜在有活性的化合物共312个,活性较强的化合物15个;针对IL-6R符合条件的活性化合物共100个,活性较强的化合物3个,对活性较强的化合物进行化学信息学层次聚类分析发现大多属于黄酮类。药味-有效成分-靶点网络包含药材10味、化合物126个、靶点130个;STRING分析显示磷脂酰肌醇3激酶调节亚基1(PIK3R1),肉瘤基因(SRC),丝苏氨酸蛋白激酶1(AKT1),雄激素受体(AR)和表皮生长因子受体(EGFR)等蛋白可能是宣肺化浊方起效的关键靶点。结论:本研究基于多靶点分子对接虚拟筛选初步得到宣肺化浊方抗病毒、抗炎的物质基础,同时结合靶点反向预测和分析探索该方治疗COVID-19潜在作用靶点和分子机制,为宣肺化浊方及其相关方药的多角度挖掘和单体成分的现代化开发提供线索。 展开更多
关键词 新型冠状病毒肺炎(COVID-19) 宣肺化浊方 血管紧张素转换酶2(ACE2) 白细胞介素-6受体(IL-6r) 分子对接
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新鲜烟叶中的1个新二萜类成分 被引量:1
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作者 郑庆霞 刘萍萍 +4 位作者 翟妞 陈千思 金立锋 陈霞 周会娜 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第13期2597-2600,共4页
目的研究烟草Nicotiana tabacum叶中的西松烷二萜类化学成分。方法采用柱色谱技术对烟草的95%乙醇提取物进行分离纯化,采用波谱技术结合化学方法进行结构鉴定。结果从烟草提取物中分离得到了5个西松烷二萜类成分,分别鉴定为(1R,3E,7E,10... 目的研究烟草Nicotiana tabacum叶中的西松烷二萜类化学成分。方法采用柱色谱技术对烟草的95%乙醇提取物进行分离纯化,采用波谱技术结合化学方法进行结构鉴定。结果从烟草提取物中分离得到了5个西松烷二萜类成分,分别鉴定为(1R,3E,7E,10S,11E)-3,7,11-cem-bratriene-10,15-diols(1)、(1S,2E,4S,6R,7E,10E,12S)-2,7,10-cembratriene-4,6,11-triol(2)、(1S,2E,4R,6R,7E,10E,12S)-2,7,10-cembratriene-4,6,11-triol(3)、(1S,2E,4S,6R,7E)-4,6,11-trihydroxy-1-isopropyl-4,8-dimethylpentadeca-2,7-dien-12-one(4)、(1S,2E,4R,6R,7E,11S,12S)-11,12-epoxy-2,7-cembradiene-4,6-diol(5)。结论化合物1为1个新化合物,命名为烟叶二萜B;化合物4首次在植物中发现,为1个新的天然产物。 展开更多
关键词 烟草属 烟叶 西松烷二萜 烟叶二萜B (1S 2E 4S 6r 7E)-4 6 11-trihydroxy-1-isopropyl-4 8-dimethylpentadeca-2 7-dien-12-one
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地骨皮正丁醇部位化学成分研究 被引量:2
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作者 段雅迪 于潇 +4 位作者 刘鹏 陈晓鹤 姜艳艳 张薇 刘斌 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第20期5123-5127,共5页
目的研究地骨皮Lycii Cortex(枸杞Lycium chinense根皮)的化学成分。方法地骨皮干燥药材用70%乙醇回流提取,所得浸膏依次用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对地骨皮正丁... 目的研究地骨皮Lycii Cortex(枸杞Lycium chinense根皮)的化学成分。方法地骨皮干燥药材用70%乙醇回流提取,所得浸膏依次用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取。采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对地骨皮正丁醇萃取部位进行分离纯化,运用核磁、质谱等现代波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从地骨皮的正丁醇萃取部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为(1'S,2R,5S,10R)-2-(1',2'-二羟基-1'-甲基)-6,10-二甲基螺[4,5]癸-6-烯-8-酮-2'-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(1'R,2R,5S,10R)-2-(1',2'-二羟基-1'-甲基-)-6,10-二甲基螺[4,5]癸-6-烯-8-酮-2'-O-β-D-葡萄糖苷(2)、(1R,6R,9S)-6,9,11-三羟基大柱香波龙-4,7-二烯-3-酮-11-O-β-D-葡萄糖苷(3)、香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、3,4-二羟基苯丙酸(5)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(6)、丁香酸葡萄糖苷(7)、二氢红花菜豆酸-3'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、异东莨菪苷(9)和fabiatrin(10)。结论化合物3为首次从茄科植物中分离得到,化合物1、2、4为首次从枸杞属植物中分离得到,且化合物2的核磁数据首次被报道。 展开更多
关键词 地骨皮 枸杞 r 2r 5S 10r)-2-(1' 2'-二羟基-1'-甲基-)-6 10-二甲基螺[4 5]癸-6--8--2'-O-β-D-葡萄糖苷 (1r 6r 9S)-6 9 11-三羟基大柱香波龙-4 7-二烯-3--11-O-β-D-葡萄糖苷 香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷
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