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The adsorption and corrosion inhibition of 8-hydroxy-7-quinolinecarboxaldehyde derivatives on C-steel surface in hydrochloric acid 被引量:1
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作者 A.M.Eldesoky S.G.Nozha 《Chinese Journal of Chemical Engineering》 SCIE EI CAS CSCD 2017年第9期1256-1265,共10页
The protection influence of 8-hydroxy-7-quinolinecarboxaldehyde derivatives against C-steel corrosion was studied in 2 mol·L^(-1)HCl solutions at 30 °C. Measurements were conducted under various experimental... The protection influence of 8-hydroxy-7-quinolinecarboxaldehyde derivatives against C-steel corrosion was studied in 2 mol·L^(-1)HCl solutions at 30 °C. Measurements were conducted under various experimental conditions using weight loss, potentiodynamic polarization, electrochemical impedance spectroscopy(EIS) and electrochemical frequency modulation(EFM) techniques. These studies have shown that 8-hydroxy-7-quinolinecarboxaldehyde derivatives are very good "green", mixed-type inhibitors. Corrosion rates obtained from both EFM and EIS methods are comparable with those recorded using Tafel extrapolation method, confirming validation of corrosion rates measured by the latter. The inhibitive action of these 8-hydroxy-7-quinolinecarboxaldehyde derivatives was discussed in terms of blocking the electrode surface by adsorption of the molecules through the active centers contained in their structures following Langmuir adsorption isotherm. Quantum chemical method was also employed to explore the relationship between the inhibitor molecular properties and its protection efficiency. 展开更多
关键词 8-Hydroxy-7-quinolinecarboxaldehyde derivativeS C-steel HCL EFM
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Dodecylamine Derivative of Hydroxocobalamin Acts as a Potent Inhibitor of Cobalamin-Dependent Methionine Synthase in Mammalian Cultured COS-7 Cells 被引量:1
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作者 Tomohiro Bito Mariko Yasui +6 位作者 Toshio Iwaki Yukinori Yabuta Tsuyoshi Ichiyanagi Ryoichi Yamaji Yoshihisa Nakano Hiroshi Inui Fumio Watanabe 《Food and Nutrition Sciences》 2014年第14期1318-1325,共8页
We evaluated whether the dodecylamine derivative of hydroxocobalamin acts as a potent inhibitor of cobalamin-dependent enzymes in an African green monkey kidney cell, COS-7. When the dodecylamine derivative (1.0 μmol... We evaluated whether the dodecylamine derivative of hydroxocobalamin acts as a potent inhibitor of cobalamin-dependent enzymes in an African green monkey kidney cell, COS-7. When the dodecylamine derivative (1.0 μmol/L) did not show any cytotoxicity in the cultured cells, the derivative could not affect methylmalonyl-CoA mutase (holo-enzyme) activity, but significantly inhibit methionine synthase (holo-enzyme) activity in the cell homogenates of COS-7 grown in 1.0 μmol/L hydroxocobalamin-supplemented medium. An immunoblot analysis indicated that the dodecylamine derivative could not decrease the protein level of methionine synthase, but significantly inhibit the enzyme activity. 展开更多
关键词 DODECYLAMINE derivative COBALAMIN COS-7 Cell Enzyme Inhibitor Hydroxocobalamin
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NOVEL RED LIGHT-EMITTING POLYMERS BASED ON 2,7-CARBAZOLE AND THIOPHENE DERIVATIVES
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作者 杨伟 曹镛 《Chinese Journal of Polymer Science》 SCIE CAS CSCD 2008年第2期231-240,共10页
A series of conjugated copolymers derived from 9-ethylhexyl-2,7-carbazole(Cz)and 4,7-di(4-hexylthien-2-yl)- 2,1,3-benzothiadiazole(DHTBT)was synthesized by Suzuki polycondensation.The photo-and electro-luminescent pro... A series of conjugated copolymers derived from 9-ethylhexyl-2,7-carbazole(Cz)and 4,7-di(4-hexylthien-2-yl)- 2,1,3-benzothiadiazole(DHTBT)was synthesized by Suzuki polycondensation.The photo-and electro-luminescent properties of these polymers were investigated.Efficient energy transfer from the Cz segment to the DHTBT unit occurs even if the DHTBT content as low as 1 mol%.PL emission was red-shifted significantly from 645 nm to 700 nm with the increase in DHTBT content by 1-50 mol%.PL efficiencies decreased... 展开更多
关键词 2 7-Carbazole Thiophene derivatives Red light-emitting polymer.
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6E-UDCA通过FABP7信号通路对MAFLD小鼠脂质代谢的影响研究
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作者 卢毅 赵园 +3 位作者 龙思琴 刘清秀 潘凌云 吕娇健 《浙江医学》 CAS 2024年第21期2288-2291,共4页
目的探讨6位乙基取代的熊去氧胆酸(6E-UDCA)通过重组人脂肪酸结合蛋白7(FABP7)信号通路对代谢相关脂肪性肝病(MAFLD)小鼠脂质代谢的影响。方法选取野生型(WT)、WT-1小鼠、脑FABP7特异性敲除(B-FABP7^(-/-))小鼠各6只作为3组,均采用高脂... 目的探讨6位乙基取代的熊去氧胆酸(6E-UDCA)通过重组人脂肪酸结合蛋白7(FABP7)信号通路对代谢相关脂肪性肝病(MAFLD)小鼠脂质代谢的影响。方法选取野生型(WT)、WT-1小鼠、脑FABP7特异性敲除(B-FABP7^(-/-))小鼠各6只作为3组,均采用高脂肪饲料喂养16周法构建MAFLD小鼠模型,其中WT-1组、B-FABP7^(-/-)组的饲料中加6E-UDCA(23.50 mg/kg),记录各组小鼠体重和摄食情况。第16周末小鼠在麻醉下剖腹并采集腹主动脉血,检测血清TC、TG、ALT、血糖、尿酸、游离长链脂肪酸(LCFA)水平;小鼠麻醉下失血死亡后取肝脏组织,采用HE染色观察肝脏组织病理学变化,分离小鼠肝脏并称取质量,计算肝脏系数。结果WT组小鼠肝脏组织中存在明显炎性细胞浸润情况,且有大量脂肪堆积,肝细胞排列紊乱;WT-1组、B-FABP7^(-/-)组小鼠肝脏组织中炎性细胞浸润减轻,轻微脂肪堆积,且肝细胞排列紊乱明显减轻。WT-1组和B-FABP7^(-/-)组小鼠体重、摄食量、肝脏质量、肝脏系数以及TC、TG、ALT、血糖、尿酸水平均明显低于WT组(均P<0.05),游离LCFA水平高于WT组(P<0.05);B-FABP7^(-/-)组小鼠体重、摄食量、肝脏质量、肝脏系数以及TC、TG、ALT、血糖、尿酸水平均明显低于WT-1组(均P<0.05),游离LCFA水平高于WT-1组(P<0.05)。结论6E-UDCA可通过调控FABP7信号通路,进而改善MAFLD小鼠脂质代谢,提高游离LCFA水平。 展开更多
关键词 6位乙基取代的熊去氧胆酸 重组人脂肪酸结合蛋白7 代谢相关脂肪性肝病 脂质代谢
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Design and Synthesis of 3,4-Dihydropyrrolo[2, 1-c][1, 4]oxazin-1-oneand its 7-Acyl Derivatives
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作者 YongEnGUO BinFU +3 位作者 YmgXiangLIU YingXiangLIU YingXiangLIU YingXiangLiu 《Chinese Chemical Letters》 SCIE CAS CSCD 2003年第10期999-1001,共3页
Starting from 1H-pyrrole, unreported 3, 4-dihydropyrrolo[2, 1-c][l, 4]oxazin-1-one 4, 7-(4-chlorobenzoyl)-3, 4-dihydropyrrolo[2, 1-c][1, 4]oxazin-1-one 5 and 7-benzoyl-3, 4-dihydro-pyrrolo [2, 1-c][1, 4]oxazin-1-one 9... Starting from 1H-pyrrole, unreported 3, 4-dihydropyrrolo[2, 1-c][l, 4]oxazin-1-one 4, 7-(4-chlorobenzoyl)-3, 4-dihydropyrrolo[2, 1-c][1, 4]oxazin-1-one 5 and 7-benzoyl-3, 4-dihydro-pyrrolo [2, 1-c][1, 4]oxazin-1-one 9 were designed and synthesized. They may have antipyretic and analgesic activities. 展开更多
关键词 3 4-Dihydro-pyrrolo[2 1-c][1 4]oxazin-1-one 7-acyl derivatives SYNTHESIS ANTIPYRETIC analgesic.
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A Facile Synthesis of 9,10-Dimethoxybenzo[6,7]- ox-epino[3,4-<i>b</i>]quinolin-13(6<i>H</i>)-one and Its Derivatives
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作者 Dingqiao Yang Xiuli Liang +1 位作者 Xiongjun Zuo Yuhua Long 《International Journal of Organic Chemistry》 2013年第2期119-124,共6页
A concise and efficient method for the synthesis of novel 9,10-imethoxybenzo[6,7]oxepino[3,4-b]quinolin13(6H)-one and its derivatives 7a-p has been developed via the intramolecular Friedel-Crafts acylation reactions o... A concise and efficient method for the synthesis of novel 9,10-imethoxybenzo[6,7]oxepino[3,4-b]quinolin13(6H)-one and its derivatives 7a-p has been developed via the intramolecular Friedel-Crafts acylation reactions of 6,7-dimethoxy-2-(phenoxymethyl)quinoline-3-carboxylic acids 6a-p with polyphosphoric acid (PPA) as catalyst and solvent under mild conditions. The key intermediates 6a-p were prepared through the in situ formation of ethyl 6,7-dimethoxy-2-(phenoxymethyl)quinoline-3-carboxylates 5a-p followed by hydrolysis with aqueous ethanolic sodium hydroxide solution. The novel synthetic method has the advantages of good yields, easy work-up, and environmentally friendly character, which may provide a novel highly efficient process for making quinoline and related azaheterocycle libraries. 展开更多
关键词 The Intramolecular Friedel-Crafts Acylation Reaction: 9 10-Dimethoxybenzo [6 7]oxepino[3 4-b]quinolin-13(6H)-one and Its derivativeS 6 7-Dimethoxy-2-(phenoxymethyl)quinoline-3-carboxylic Acid: Ethyl 7-dimethoxy-2-(phenoxymethyl)quinoline-3-carboxylate: PPA
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癫痫患者脑电图异常和血清BDNF GFAP miR-7-5p表达特征及与认知功能的关系
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作者 白杨 杨越 齐会珍 《河北医学》 CAS 2024年第4期623-629,共7页
目的:探究癫痫患者脑电图异常和BDNF、GFAP、miR-7-5p表达特征,并探究各指标与患者认知功能的关系。方法:本研究以我院2017年4月至2021年4月期间治疗的294例癫痫患者为对象,采用MoCA评分对患者的认知功能进行评价,并据此对患者进行分组... 目的:探究癫痫患者脑电图异常和BDNF、GFAP、miR-7-5p表达特征,并探究各指标与患者认知功能的关系。方法:本研究以我院2017年4月至2021年4月期间治疗的294例癫痫患者为对象,采用MoCA评分对患者的认知功能进行评价,并据此对患者进行分组:将得分≥26分的198例患者纳入认知正常组,得分<26分的96例患者纳入认知障碍组,患者均接受脑电图检查、血清BDNF、GFAP、miR-7-5p检测,比较组间脑电图检查异常情况及血清BDNF、GFAP、miR-7-5p表达差异,并探究上述指标与认知障碍的关联。结果:对两组患者的MoCA评分进行分析可知认知障碍组患者的Mo-CA各项评分均低于认知正常组(P<0.05)。与认知正常组患者相比,认知障碍组患者脑电图无异常占比降低,认知障碍组患者脑电图痫样放电、脑电图慢波发放的发生率高于认知正常组(P<0.05)。与认知正常组患者相比较,认知障碍组BDNF、miR-7-5p降低,GFAP升高(P<0.05)。通过Pearson相关性分析发现,患者的MoCA评分与血清中的BDNF和miR-7-5p表达呈正相关,与其GFAP表达呈负相关(P<0.05)。经ROC曲线分析,血清BDNF、miR-7-5p及GFAP表达对癫痫患者认知障碍的发生具有一定诊断价值,其AUC值分别为0.836、0.845、0.957。结论:伴有认知障碍的癫痫患者脑电图异常特征以脑电图痫样放电、脑电图慢波发放为主,血清BDNF、miR-7-5p表达低于认知正常的癫痫患者,GFAP表达高于认知正常的癫痫患者,且血清BDNF、miR-7-5p及GFAP表达对癫痫患者认知障碍的发生具有一定诊断价值。 展开更多
关键词 癫痫 脑电图异常 认知障碍 脑源性神经营养因子 胶质纤维酸性蛋白 miR-7-5p
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Copine7蛋白在牙、牙周组织发育与再生中的作用
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作者 杨玥 赵溟昱 +1 位作者 谢旭东 王骏 《口腔医学》 CAS 2023年第7期647-651,共5页
Copine 7(CPNE7)蛋白是在前成釉细胞条件培养基(preameloblast⁃conditioned medium,PACM)中发现的一种钙离子依赖性磷脂结合蛋白。在牙发育过程中,CPNE7蛋白由牙源性上皮细胞表达并分泌,参与调控牙源性间充质细胞向成牙本质细胞分化。... Copine 7(CPNE7)蛋白是在前成釉细胞条件培养基(preameloblast⁃conditioned medium,PACM)中发现的一种钙离子依赖性磷脂结合蛋白。在牙发育过程中,CPNE7蛋白由牙源性上皮细胞表达并分泌,参与调控牙源性间充质细胞向成牙本质细胞分化。近年研究发现,CPNE7蛋白可促进第三期牙本质的形成和牙本质小管内矿物沉积,降低牙本质通透性,在牙本质损伤修复方面有重要的临床应用前景。此外,CPNE7蛋白可促进牙骨质的形成,但与牙周膜的形成无明显关系。本文对CPNE7蛋白在牙本质和牙周组织发育中的作用及其机制作一综述,以期为相关疾病的治疗提供新的思路和方向。 展开更多
关键词 Copine7 牙本质 牙周组织 组织再生 CPNE7衍生物
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EXPRESSION OF rhBMP-7 GENE IN TRANSDUCED BONE MARROW DERIVED STROMAL CELLS
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作者 段德宇 杜靖远 +2 位作者 王洪 刘勇 郭晓东 《Chinese Medical Sciences Journal》 CAS CSCD 2002年第3期157-159,共3页
OBJECTIVE: To explore the possibility of expression of exogenous gene in transduced bone marrow derived stromal cells (BMSCs). METHODS: The marker gene, pbLacZ, was transferred into cultured BMSCs and the expression o... OBJECTIVE: To explore the possibility of expression of exogenous gene in transduced bone marrow derived stromal cells (BMSCs). METHODS: The marker gene, pbLacZ, was transferred into cultured BMSCs and the expression of transduced gene by X-gal staining was examined. Then plasmid pcDNA3-rhBMP7 was delivered to cultured BMSCs. Through immunohistochemical staining and RT-PCR assay, the expression of rhBMP7 gene was detected. RESULTS: The exogenous gene could be expressed efficiently in transduced BMSCs. CONCLUSION: The present study provided a theoretical basis to gene therapy on the problems of bone and cartilage tissue. 展开更多
关键词 bone marrow derived stromal cells gene transfection bone morphogenetic protein 7 Objective. To explore the possibility of expression of exogenous gene in transduced bone marrow derived stromal cells(BMSCs). Methods. The marker gene pb
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Therapeutic effects of human umbilical cord-derived mesenchymal stem cells against acute tubular necrosis quantified through measures of iNOS, BMP-7 and Bcl-2
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作者 Fang Li Feng Xiong +6 位作者 Yun Zhang Yuying Li Hongmei Zhao S. Charles Cho Thomas E. Ichim Xiaofei Yang Xiang Hu 《Open Journal of Regenerative Medicine》 2013年第2期31-38,共8页
Introduction: Acute tubular necrosis (ATN) is the most prevalent cause of acute renal failure (ARF). Mesenchymal stem cell transplantation has been studied as a potential treatment for renal dysfunction due to ATN. In... Introduction: Acute tubular necrosis (ATN) is the most prevalent cause of acute renal failure (ARF). Mesenchymal stem cell transplantation has been studied as a potential treatment for renal dysfunction due to ATN. Inducible nitric oxide synthase (iNOS), bone morphogenetic protein-7 (BMP-7) and B-cell lymphoma 2 (Bcl-2) are surrogate markers of renal tubular epithelial regeneration and subsequent recovery of renal function following ATN. Methods: Serum creatinine (Scr) and blood urea nitrogen (BUN), as well as expression of iNOS, BMP-7 and Bcl-2 in gentamycin-induced ATN rat kidneys was investigated after human umbilical cord-derived mesenchymal stem cell (HUC-MSC) transplantation. Immunohistochemical staining was performed in 3 groups of rats: gentamycin-induced ATN treated with HUC-MSC, gentamycin-induced ATN without HUC-MSC, and untreated rats not receiving any treatments. Results: HUC-MSC transplantation led to a reduction in Scr and BUN in the kidneys of rats with gentamycin-induced ATN. Expression of iNOS in the HUC-MSC treated group occurred later and the expression levels were much lower during gentamycin-induced ATN compared to rats with ATN that were not treated with HUC-MSC. The expression of BMP-7 and Bcl-2 in the MSC-transplanted group was significantly increased compared to both control groups of rats with injured and healthy renal tubules. Conclusions: HUC-MSCs induce renal protection in a rat model of gentamycin-induced ATN, which is associated with reduced iNOS expression and up-regulation of Bcl-2 and BMP-7. 展开更多
关键词 Acute Tubular Necrosis (ATN) Human Umbilical Cord-derived Mesenchymal STEM CELL (HUC-MSC) STEM CELL Transplantation Inducible Nitric Oxide Synthase (INOS) Bone Morphogenetic Protein-7 (BMP-7) B-Cell Lymphoma 2 (Bcl-2)
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脂肪间充质干细胞外泌体调控心脏成纤维细胞自噬和NLRP3炎症小体平衡抑制心肌梗死后不良心室重塑 被引量:1
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作者 王建军 李晶 +6 位作者 马旭明 万招飞 朱滨 刘亚萍 郭向前 潘吉平 樊艳 《中国动脉硬化杂志》 CAS 2024年第8期654-662,共9页
[目的]探讨脂肪间充质干细胞(ADMSC)外泌体(Exo)对心肌梗死(MI)后不良心室重塑的抑制作用和机制。[方法]观察心脏成纤维细胞经过氧化氢(H_(2)O_(2))处理后自噬和炎症表型的改变。MI大鼠经尾静脉注射等体积的生理盐水、ADMSC外泌体(MSC-E... [目的]探讨脂肪间充质干细胞(ADMSC)外泌体(Exo)对心肌梗死(MI)后不良心室重塑的抑制作用和机制。[方法]观察心脏成纤维细胞经过氧化氢(H_(2)O_(2))处理后自噬和炎症表型的改变。MI大鼠经尾静脉注射等体积的生理盐水、ADMSC外泌体(MSC-Exo)、成纤维细胞外泌体(MEF-Exo),观察心脏成纤维细胞自噬相关16样蛋白1(ATG16L1)、自噬相关蛋白7(ATG7)和NOD样受体蛋白3(NLRP3)炎症小体的表达,炎症反应,心肌纤维化程度以及心功能。[结果]心脏成纤维细胞经H_(2)O_(2)处理后,自噬相关蛋白ATG16L1和ATG7表达显著降低(P<0.001),NLRP3表达显著升高(P<0.001),促炎细胞因子白细胞介素1β(IL-1β)和IL-18水平显著增加(P<0.001)。MI大鼠经MSC-Exo干预后,自噬相关蛋白ATG16L1和ATG7表达显著上调(P<0.001),NLRP3表达显著下调(P<0.001),血清IL-1β和IL-18水平显著降低(P<0.001),纤维化相关蛋白胶原蛋白Ⅰ和Ⅲ显著减少(P<0.001),心肌纤维化程度显著减轻(P<0.001),心功能明显改善(P<0.001)。[结论]脂肪MSC-Exo通过调控心脏成纤维细胞自噬和NLRP3炎症小体的平衡,发挥抑制MI后不良心室重塑的作用。 展开更多
关键词 脂肪间充质干细胞 外泌体 自噬相关16样蛋白1 自噬相关蛋白7 NLRP3炎症小体 心肌纤维化 心室重塑 心肌梗死
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荧光法研究7-乙基喜树碱、10-羟基喜树碱和牛血清白蛋白的相互作用 被引量:8
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作者 李桂芝 刘永明 +1 位作者 虢新运 王进军 《分析化学》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2006年第U09期91-94,共4页
采用荧光光谱法、分光光度法研究7-乙基喜树碱(7-ECPT)和10-羟基喜树碱(10-HCPT)与牛血清白蛋白(BSA)相互结合反应。实验表明,喜树碱类药物与BSA的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,在溶液中二者以摩尔比1∶1牢固结合,其结合反应的平... 采用荧光光谱法、分光光度法研究7-乙基喜树碱(7-ECPT)和10-羟基喜树碱(10-HCPT)与牛血清白蛋白(BSA)相互结合反应。实验表明,喜树碱类药物与BSA的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,在溶液中二者以摩尔比1∶1牢固结合,其结合反应的平衡常数K0分别为:K0,7-ECPT=3·69×105L·mol-1、K0,10-HCPT=8·00×105L·mol-1。根据F rster非辐射能量转移机理,求算了给体(BSA)与受体(喜树碱类药物)间距离r和能量转移效率E分别为:r7-ECPT=3·03nm、r10-HCPT=3·27nm、E7-ECPT=0·48、E10-HCPT=0·31。并推测了二者之间的主要作用力。 展开更多
关键词 7-乙基喜树碱 10-羟基喜树碱 喜树碱类药物 牛血清白蛋白 荧光猝灭 结合反应
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5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶衍生物的合成 被引量:11
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作者 李世宁 孙春玲 +2 位作者 张丹丹 毛龙飞 王伟 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期164-169,共6页
以苄胺为原料,经过取代,缩合,水解,脱保护等步骤,设计合成了一系列新型的5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶类化合物。通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证了其结构。并且对其体外抗肿瘤活性进行了研究,发现该类化合物对乳腺癌细胞MCF-7... 以苄胺为原料,经过取代,缩合,水解,脱保护等步骤,设计合成了一系列新型的5,6,7,8-四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶类化合物。通过1H NMR,13C NMR,MS和元素分析确证了其结构。并且对其体外抗肿瘤活性进行了研究,发现该类化合物对乳腺癌细胞MCF-7具有一定的抑制活性,其中化合物10a和10d的抑制活性达到了中效水平。 展开更多
关键词 5 6 7 8-四氢吡啶并[3 4-d]嘧啶 衍生物 合成 抗肿瘤
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7-羟基香豆素类及其烯基醚衍生物的合成 被引量:3
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作者 付薪菱 刘满英 +1 位作者 吴峥 汪秋安 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第5期582-585,共4页
以间苯二酚、乙酰乙酸乙酯和1,3-丙酮二羧酸为原料,经Pechmann反应和Knoevenagel反应合成了4个7-羟基香豆素类化合物——7-羟基-4-甲基香豆素(1),7-羟基-4-乙酸甲酯香豆素-(2),7-羟基-3-甲酸乙酯香豆素(5)和7-羟基-3-乙酰基香豆素(6)。... 以间苯二酚、乙酰乙酸乙酯和1,3-丙酮二羧酸为原料,经Pechmann反应和Knoevenagel反应合成了4个7-羟基香豆素类化合物——7-羟基-4-甲基香豆素(1),7-羟基-4-乙酸甲酯香豆素-(2),7-羟基-3-甲酸乙酯香豆素(5)和7-羟基-3-乙酰基香豆素(6)。以四丁基溴化铵为相转移催化剂,1,2,5和6分别经O-异戊烯基化或O-法尼烯基化反应合成了6个7-羟基香豆素类的烯基醚衍生物,其中5个为新化合物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。 展开更多
关键词 7-羟基香豆素 异戊烯基化 法尼烯基化 烯基醚衍生物 合成
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3,3’,4’,7-四羟基黄酮醇与人血清白蛋白结合的光谱学表征 被引量:4
15
作者 苏忠 谢孟峡 +1 位作者 李建东 王英典 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2008年第1期125-129,共5页
应用荧光光谱和紫外光谱对3,3’,4’,7-四羟基黄酮醇(FIS)与人血清白蛋白(HSA)的结合机理进行了表征。在生理pH7.4下,FIS对HSA的内源荧光有显著的猝灭现象,在实验浓度范围内(药物与蛋白质浓度比0.1至10之间)其荧光猝灭机理主要是静态猝... 应用荧光光谱和紫外光谱对3,3’,4’,7-四羟基黄酮醇(FIS)与人血清白蛋白(HSA)的结合机理进行了表征。在生理pH7.4下,FIS对HSA的内源荧光有显著的猝灭现象,在实验浓度范围内(药物与蛋白质浓度比0.1至10之间)其荧光猝灭机理主要是静态猝灭。研究结果表明,FIS和HSA之间形成了1∶1的复合物,结合常数为(1.05±0.18)×105L·mol-1。利用紫外光谱研究了FIS在不同pH值条件下的解离行为,发现FIS在生理条件下以离子和中性分子的混合形式存在。与蛋白质的结合使FIS的紫外吸收光谱Ⅰ带发生了明显的红移(与中性分子相比红移幅度超过40nm),证明了药物分子离子状态以静电力与蛋白质发生结合。其紫外光谱的二阶导数谱显示,药物分子与蛋白质的结合可分为特征和非特征形式。由于激发态质子转移,与蛋白质的相互作用引起了FIS内源荧光发射峰强度的明显增加,进一步证实了它们与蛋白质的结合。 展开更多
关键词 3 3’ 4’ 7-四羟基黄酮醇 紫外光谱 荧光光谱 二阶导数谱
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4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯对MCF-7细胞增殖和分化的影响及其机制研究 被引量:10
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作者 汪楠 陈飞虎 +3 位作者 葛金芳 潘春晓 彭晓清 居靖 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期767-772,共6页
目的研究4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(4-ami-no-2-trifluoromethyl-phenyl retinate,ATPR)对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和分化的作用及其可能机制。方法不同浓度的ATPR作用MCF-7细胞后,绘制细胞生长曲线,分析细胞增殖情况;瑞氏-吉姆萨染... 目的研究4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯(4-ami-no-2-trifluoromethyl-phenyl retinate,ATPR)对人乳腺癌MCF-7细胞增殖和分化的作用及其可能机制。方法不同浓度的ATPR作用MCF-7细胞后,绘制细胞生长曲线,分析细胞增殖情况;瑞氏-吉姆萨染色法观察细胞形态学改变;酶联免疫法(ELISA法)检测粘蛋白(mucin 1,MUC-1)活性;RT-PCR法检测维甲酸受体(RARα、RARβ、RARγ)、维甲酸受体诱导基因1(RRIG1)、雌激素受体(ERα、ERβ)mRNA的表达;Western blot法检测RARα、RARβ、RARγ蛋白的表达。结果 ATPR明显抑制MCF-7细胞增殖,且随浓度和时间增加而逐渐增强;镜下观察ATPR作用72 h后MCF-7细胞形态趋向正常细胞分化;ELISA结果显示ATPR明显降低MCF-7细胞培养上清MUC-1浓度(P<0.05);ATPR作用MCF-7细胞72 h后,RARβ、RRIG1、ERβ表达增强(P<0.05),RARγ表达下调(P<0.05),RARα和ERα表达则无明显变化。结论 ATPR可明显抑制MCF-7细胞增殖并诱导其分化程度增高,其机制可能与调节维甲酸受体和雌激素受体平衡,并上调RRIG1表达有关。 展开更多
关键词 4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯 乳腺癌 细胞增殖 细胞分化 MCF-7细胞 维甲酸衍生物
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PCDGF shRNA对乳腺癌细胞系MCF-7增殖凋亡和VEGF表达的影响 被引量:10
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作者 黄韬 宋海平 张景辉 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第3期303-307,共5页
背景与目的:畸胎瘤细胞源性生长因子(PCcell-derivedgrowthfactor,PCDGF)是调节乳腺癌细胞增殖和凋亡的重要因子,然而其作用机制目前尚不清楚。本研究通过构建并体外转染针对PCDGF的shRNA,分析PCDGF对乳腺癌细胞系MCF-7增殖、凋亡及细... 背景与目的:畸胎瘤细胞源性生长因子(PCcell-derivedgrowthfactor,PCDGF)是调节乳腺癌细胞增殖和凋亡的重要因子,然而其作用机制目前尚不清楚。本研究通过构建并体外转染针对PCDGF的shRNA,分析PCDGF对乳腺癌细胞系MCF-7增殖、凋亡及细胞中血管内皮细胞生长因子(vascularendothelialgrowthfactor,VEGF)表达的影响。方法:RT-PCR法检测PCDGF在4种乳腺癌细胞系中的表达,构建含2条shRNA的RNAi质粒,脂质体转染质粒于MCF-7细胞中,MTT法检测转染前后细胞增殖变化,ELISA法检测VEGF表达。结果:被检测的4种乳腺癌细胞中均有不同程度的PCDGFmRNA表达,转染shRNA质粒对MCF-7细胞PCDGFmRNA表达抑制率为59.8%;转染质粒后MCF-7细胞增殖受到抑制,实验组早期细胞凋亡率为30.41%,晚期细胞凋亡率为35.38%;阴性对照组早期细胞凋亡率为3.69%,晚期细胞凋亡率为15.39%。同阴性对照质粒相比,转染阳性质粒的MCF-7细胞VEGF的表达抑制率为47.2%。结论:PCDGF调节MCF-7细胞的增殖、凋亡和VEGF的表达。 展开更多
关键词 乳腺肿瘤 乳腺癌细胞系MCG-7 增殖 细胞凋亡 细胞源性生长因子 血管内皮生长因子
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磷酸二酯酶抑制剂吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮类衍生物的研究 被引量:3
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作者 宫平 赵燕芳 +1 位作者 刘兴君 王钝 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2002年第2期73-77,85,共6页
目的寻找新型磷酸二酯酶抑制剂 ,设计合成未见文献报道的吡唑并 [4 ,3 d]嘧啶 7 酮类衍生物。方法合成了 8个新的衍生物 ,结构经IR、1H NMR和MS确证 ,并进行离体主动脉条和离体气管螺旋条药理实验。结果目标化合物均具有一定的血管扩... 目的寻找新型磷酸二酯酶抑制剂 ,设计合成未见文献报道的吡唑并 [4 ,3 d]嘧啶 7 酮类衍生物。方法合成了 8个新的衍生物 ,结构经IR、1H NMR和MS确证 ,并进行离体主动脉条和离体气管螺旋条药理实验。结果目标化合物均具有一定的血管扩张作用和支气管扩张作用 ,其中 ,Ⅸc的血管扩张作用优于对照药维拉帕米 ,Ⅸa的支气管扩张作用强于对照药氨茶碱。结论吡唑并[4 ,3 d]嘧啶 7 展开更多
关键词 磷酸二酯酶抑制剂 吡唑并[4 3-d]嘧啶-7-酮类衍生物 合成 血管扩张作用 支气管扩张作用
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重组人骨形态发生蛋合7、转化生长因子β_1对兔脂肪基质细胞体外成骨潜能的初步实验研究 被引量:4
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作者 郭洪刚 刘静 +1 位作者 Yong Soon Chiong 刘海峰 《中国骨与关节损伤杂志》 2007年第11期922-924,共3页
目的分离兔脂肪基质细胞并诱导培养其成骨表型,为扩增种子细胞提供实验依据。方法获取兔脂肪组织,胶原酶消化得到脂肪基质细胞,进行原代培养,消化传代后诱导培养,设置含重组人骨形态发生蛋白7(rhBMP-7)、转化生长因子β1(TGF-β1)的改... 目的分离兔脂肪基质细胞并诱导培养其成骨表型,为扩增种子细胞提供实验依据。方法获取兔脂肪组织,胶原酶消化得到脂肪基质细胞,进行原代培养,消化传代后诱导培养,设置含重组人骨形态发生蛋白7(rhBMP-7)、转化生长因子β1(TGF-β1)的改良成骨诱导化培养组、常规成骨诱导培养组及对照非成骨诱导培养组,绘制生长曲线并对其成骨表型进行鉴定。结果与常规成骨诱导化方式相比,rhBMP-7、TGF-β1能明显促进的脂肪基质细胞增殖,并促使其向成骨细胞演变,碱性磷酸酶及VonKossa染色强阳性,群体倍增时间为32h;对照组未显示成骨细胞方向分化。结论采用多因子的成骨诱导培养利于脂肪基质细胞的增殖及诱导分化,是扩增组织工程种子细胞的有效方法。 展开更多
关键词 RHBMP-7 TGF—β1 脂肪基质细胞 诱导成骨
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新型香豆素-7,8-环磷酰胺衍生物的合成与NMR研究 被引量:1
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作者 陈晓岚 周亚东 +4 位作者 袁金伟 刘向前 张守仁 屈凌波 赵玉芬 《波谱学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第3期301-307,共7页
以7-羟基香豆素为原料,经过Mannich反应化学选择性地得到了8位的7-羟基香豆素Mannich碱,然后在三乙胺存在的条件下,与磷酰二氯氮芥发生环合反应得到了一种新型的香豆素-7,8-环磷酰胺衍生物.通过中间产物Mannich碱和目标产物的NMR图谱,... 以7-羟基香豆素为原料,经过Mannich反应化学选择性地得到了8位的7-羟基香豆素Mannich碱,然后在三乙胺存在的条件下,与磷酰二氯氮芥发生环合反应得到了一种新型的香豆素-7,8-环磷酰胺衍生物.通过中间产物Mannich碱和目标产物的NMR图谱,都证实了Mannich反应的化学选择性位点是7-羟基香豆素的8位而不是6位;通过DEPT、1H-1HCOSY,HSQC和HMBC等2D NMR技术对目标化合物的1H和13C NMR数据进行了全归属和较详细的解析. 展开更多
关键词 核磁共振(NMR) 归属 2D NMR 香豆素-7 8-环磷酰胺衍生物
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