^(99)Tc^m直接法标记Octreotide

建立了 99Tcm直接标记 Octreotide的方法 ,并选出了最佳标记条件。在最佳标记条件下 ,标记率为 78.6 % ,纯化后放化纯度为 93.8%。纯化后的标记物室温下放置 4 h,或分别与过量 DTPA、HSA和 L-半胱氨酸 37℃孵育 4 h,其放化纯度为 92 .1%～ 93.6 % ,无显著改变。 99Tcm 直接标记Octreotide方法可行 ,标记肽稳定性好 ,可望用于生长抑素受体显像。

SMS 受体显像剂^(99)Tc^m-DTPA-octreotide 的研制──Ⅰ . 标记条件研究

研究ｐＨ、ＤＴＰＡ－ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ与ＳｎＣｌ２·２Ｈ２Ｏ摩尔比、反应温度、反应时间、反应物浓度等条件对标记产物的影响。实验表明９９Ｔｃｍ标记ＤＴＰＡ－ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ时，其标记率可达到９０％；纯化后，可以用作下一步肿瘤ＳＭＳ受体显像。建立了９９Ｔｃｍ－ＤＴＰＡ－ｏｃｔｒｅｏｔｉｄｅ放化纯度纸色层分析方法和反相ＨＰＬＣ法，这二种方法能够快速、准确地测定标记物的放射化学纯度。另外，ＨＰＬＣ分析表明，标记物为几种络合物的混合物，在不同的标记条件下，络合物的种类、相互比例不同。

非小细胞肺癌荷瘤鼠^(99m)Tc-acetate-octreotide显像与生长抑素受体表达水平的实验研究

目的:探讨非小细胞肺癌(NSCLC)荷瘤鼠模型肿瘤组织中生长抑素受体(SSTR)的表达水平与99mTc-acetate-octreotide显像的相关性研究。方法:体外培养NSCLC细胞株SPC-A1,种植于balb/c裸鼠皮下成瘤,建立人NSCLC荷瘤鼠模型;行99mTc-acetate-octreotide显像,勾画ROI计算肿瘤与对侧正常组织(N/NT)放射性比值,并测定肿瘤及主要脏器单位组织的放射性摄取百分值(%ID/g),采用逆转录-聚合酶反应(RT-PCR)检测肿瘤组织中各SSTR亚型mRNA的表达水平,对SSTR亚型表达水平与T/NT放射性摄取比值进行相关性研究。结果:99mTc-acetate-octreotide NSCLC荷瘤鼠模型显像示肿瘤部位有较高的放射性浓聚,与对侧正常组织T/NT比值较高,4h达2.38±0.09;99mTc-acetate-octreotide荷瘤鼠体内生物学分布示药物在肿瘤部位有较高的摄取;RT-PCR示NSCLC组织中有着丰富的SSTR表达,SSTR3、SSTR5亚型表达水平较高,其中SSTR5的mRNA表达水平与肿瘤显像阳性荷瘤鼠T/NT比值呈正相关(r=0.93,P<0.01)。结论:NSCLC细胞株SPC-A1高表达SSTR3和SSTR5,其中SSTR5表达水平与肿瘤组织对99mTc-acetate-octreotide的摄取呈正相关。99mTc-acetate-octreotide受体显像对NSCLC有较好的影像诊断价值。

^(99)Tc^m-奥曲肽SPECT/CT对肺癌的诊断价值

目的探讨锝(99Tcm)标记的生长抑素类似物奥曲肽(99Tcm-Octreotide)SPECT/CT对肺癌诊断的价值。方法对疑诊为肺癌患者65例静脉注射99Tcm-Octreotide 740 MBq,4h后行胸部SPECT/CT。通过视觉阅片及肿瘤组织/正常肺组织(T/N)比值的半定量分析,分别对肺癌与良性占位病变、小细胞未分化癌(SCLC)和非小细胞肺癌(NSCLC)的不同组织分型(腺癌、鳞癌)进行统计学分析,并绘制肺癌诊断的ROC曲线。结果 65例患者中,51例经病理证实为肺癌组,14例为良性病灶组。99Tcm-Octreotide SPECT/CT视觉分析判断对肺癌诊断的灵敏度为92.2%,特异度为85.7%,阳性预测值为95.9%,阴性预测值为75%,诊断肺癌的ROC曲线下面积为0.889(P<0.01);半定量分析中,T/N比值肺癌组显著高于良性病灶组(2.68±0.89 vs.1.47±0.35,P=0.018);SCLC显著高于NSCLC(3.57±1.22 vs.2.46±0.64,P=0.001),腺癌与鳞癌之间差异无统计学意义(2.31±0.52 vs.2.62±0.72,P=0.12),T/N比值诊断肺癌的ROC曲线下面积为0.927(P<0.01)。当取最佳诊断阈值1.85时,诊断肺癌的灵敏度为84.3%,特异度为92.9%。结论 99Tcm-Octreotide SPECT/CT作为一种无创的诊断方法,对肺癌的诊断有高度的临床意义,并有助于鉴别SCLC和NSCLC。