AF—DX116对犬的呼吸兴奋效应

犬静脉注射ＡＦ－ＤＸ１１６０．０５，０．５，５ｍｇ／ｋｇ均导致①呼吸频率、潮气量、每分通气量明显增加（Ｐ＜０．０５或０．０１），均呈剂量依赖关系。②ＰａＯ２升高，ＰａＣＯ２降低。０．２０ｍｇ／ｋｇ椎动脉注射亦产生与静脉给药相似的呼吸兴奋效应。ＡＦ－ＤＸ１１６还能拮抗６β－ＡＮ的呼吸抑制作用，表明，ＡＦ－ＤＸ１１６有呼吸兴奋作用，并可能与其阻滞呼吸中枢Ｍ２受体有关。

大脑皮层M受体亚型及功能

放射受体结合试验表明大鼠大脑皮层存在M_1受体(约90％)、M_2受体(约10％);东莨菪碱对M_1受体亲和力高于M_2受体,阿托品对M_2受体亲和力高于M_1受体。观察脑电及行为改变,激动M_1受体致中枢兴奋,激动M_2受体致中枢抑制,阻断之则作用相反。东莨菪碱、阿托品中枢作用的不同可能与分别阻滞M_1、M_2受体有关。

大鼠低位脑干M受体亚型分析

放射受体结合试验表明脑桥、延髓存在M_1受体(约30～40％)和M_2受体(约60～70％);皮层海马M_1受体为主(约90％),小脑为M_2受体。东莨菪碱对皮层海马M_1受体的亲和力是小脑M_2受体亲和力的22.72倍,阿托品对小脑M_2受体亲和力是对皮层海马M_1受体亲和力的3.89倍。结果提示东莨菪碱、阿托品分别对M_1、M_2受体有一定的选择性。