Effects of Several Transmucosal Absorption Promoters on Buccally Administered Insulin in Rats

目的：研究吸收促进剂对大鼠胰岛素溶液（insulin solution,INS-SOL)口腔给药的吸收促进作用。方法：以血糖水平为指标，考察在各种吸收促进剂的影响下INS－SOL经正常大鼠口腔给药后的降血糖作用，以皮下注射为对照，计算不同条件下INS－SOL的药理生物利用度（pharmacological bioavailability,PA)。结果：不加吸收促进剂的条件下，10U·kg^-1的INS－SOL经口腔给药后的生物利用较低（PA＝6．9％）。十二烷基硫酸钠（5％，PA＝14．5％），苄泽78（5％，PA＝20．6％），脱氧胆酸钠（5％，PA＝6．5％）和卵磷酯（10％，PA＝13．8％）均显著地增加INS－SOL的降血糖作用。苄泽78（5％）可使INS－SOL（5U·kg^-1)的PA最高达到33％。结论：在适当的吸收促进剂的作用下INS－SOL经口腔给药后具有显著的降血糖效果。