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Distribution of Like-muscarinic Acetylcholine Receptor M2 in the Brain of Three Castes of Polyrhachis vicina
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作者 卜翠萍 奚耕思 +1 位作者 梁爱萍 欧阳霞辉 《Zoological Research》 CAS CSCD 北大核心 2008年第4期431-437,共7页
The cholinergic system plays an important role in the central nervous system of insects and is closely related to the complex behavior of insects. The immunohistochemical technique was performed to detect the expressi... The cholinergic system plays an important role in the central nervous system of insects and is closely related to the complex behavior of insects. The immunohistochemical technique was performed to detect the expression of like-muscarinic acetylcholine receptor M2 in the brain of three castes of Polyrhachis vicina. A positive expression of like-muscarinic acetylcholine receptor M2 was observed in the mushroom body, central body and antennal lobes of the ant brain; but there is great diversity in their location and intensity among worker, queen and male ants. It is speculated that like-muscafinic acetylcholine receptor M2 plays a critical role in the central nervous system, in terms of projecting visual information and olfactory information into the protocerebrum and integrating many inputs. 展开更多
关键词 Polyrhachis vicina Insect brain Cholinergic system Like-muscafinic acetylcholine receptor M2 Central nervous system
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Clinical Measurement of Antibodies against Acetylcholine Receptor (AchR),SOD and LPO in Patients with Myasthenia Gravis (MG)before and after Thymectomy
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作者 潘铁成 杨明山 +4 位作者 曹学兵 葛酉新 张本固 赵金平 陈夏丰 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 1994年第4期249-251,共3页
The antibodies against acetylcholine receptor AchR and levels of SOD and LPO were measured in 11 patients with myasthenia gravis (MG),and the results were compared with normal controls and patients with diseases other... The antibodies against acetylcholine receptor AchR and levels of SOD and LPO were measured in 11 patients with myasthenia gravis (MG),and the results were compared with normal controls and patients with diseases other than MG.The results showed that the antibodies against AchR were higher as compared with other groups before and after operation. The post-operative level of antibodies was obviously lower than the pre-operative value. An slight increase in SOD and significant decrease in mean value of LPO after surgery were noted. The possible mechanism was discussed. 展开更多
关键词 myasthenia gravis ANTIBODIES acetylcholine receptor SOD LPO
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基于α7nAChRs的针刺对慢性偏头痛大鼠抗炎作用的研究
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作者 郑宇琦 孙铭声 +4 位作者 刘一 周梦荻 尹磊淼 赵凌 蔡定均 《世界科学技术-中医药现代化》 CSCD 北大核心 2024年第4期1050-1058,共9页
目的探讨针刺对慢性偏头痛(Chronic Migraine,CM)大鼠α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nicotinic acetylcholine receptors,α7nAChRs)影响炎症变化的作用。方法将成年雄性SD大鼠根据基础痛阈随机分为对照组(VEH组)、模型组(NTG组)、模型+针... 目的探讨针刺对慢性偏头痛(Chronic Migraine,CM)大鼠α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nicotinic acetylcholine receptors,α7nAChRs)影响炎症变化的作用。方法将成年雄性SD大鼠根据基础痛阈随机分为对照组(VEH组)、模型组(NTG组)、模型+针刺组(TA组)、模型+针刺+α7nAChRs拮抗剂MLA组(MLA组)、模型+α7nAChRs激动剂PNU-282987组(PNU组)。采用隔日颈背部皮下重复注射硝酸甘油(NTG)建立CM大鼠模型。TA组和MLA组于NTG注射前1 h针刺,20 min/天,连续9天。MLA组于针刺前0.5 h腹腔注射MLA,PNU组于NTG注射前0.5 h腹腔注射PNU-282987,连续9天。采用Von Frey和热辐射测痛仪检测各组大鼠足底机械痛阈值(Paw Withdrawal Mechanical Threshold,PWMT)和甩尾潜伏期(Tail-Flick Latency,TFL)的变化;ELISA法检测各组大鼠血清及TNC中炎性因子IL-1β、TNF-α和TGF-β含量;免疫荧光双标法检测TNC中GFAP和α7nAChRs的平均光密度和共表达情况。结果与VEH组相比,NTG组PWMT、TFL明显降低(P<0.05或P<0.01),血清和TNC中IL-1β(P<0.01)、TNF-α(P<0.01,P<0.05)含量明显增多,TNC中AS明显活化(P<0.01),而α7nAChRs平均光密度和GFAP与α7nAChRs共表达明显减少(P<0.05,P<0.01);与NTG组相比,TA组PWMT、TFL升高(P<0.05或P<0.01),血清和TNC中IL-1β(P<0.01)、TNF-α(P<0.01,P<0.05)含量增多,TNC中GFAP平均光密度明显降低(P<0.01),而α7nAChRs平均光密度和GFAP与α7nAChRs共表达明显增加(P<0.01);与MLA组比较,TA组和PNU组PWMT、TFL明显升高(P<0.05或P<0.01),TA组血清和TNC中IL-1β(P<0.05)、TNF-α(P<0.01)含量增多而TGF-β(P<0.05)含量减少,PNU组血清和TNC中IL-1β含量减少(P<0.01,P<0.05)而TGF-β(P<0.01)含量明显增多。结论针刺能够有效缓解CM炎症反应和痛觉超敏状态,其抗炎镇痛效应可能与上调α7nAChRs的表达有关。 展开更多
关键词 针刺 慢性偏头痛 Α7烟碱型乙酰胆碱受体 星形胶质细胞 三叉神经脊束核尾核
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激活α7nAchR促进肥胖小鼠的脂肪稳态和米色脂肪生成及产热作用
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作者 包汉生 王苏童 +3 位作者 吕穆杰 王永成 姜萍 李晓 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期499-506,共8页
目的观察肥胖小鼠脂肪组织形态学改变以及脂代谢、炎症等相关指标的异常表现,探索激活α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nAchR)促进肥胖机体白色脂肪米色化产热的作用机制。方法取诱导成肥胖小鼠40只和10只低脂进食小鼠,分为空白组、高脂组、... 目的观察肥胖小鼠脂肪组织形态学改变以及脂代谢、炎症等相关指标的异常表现,探索激活α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nAchR)促进肥胖机体白色脂肪米色化产热的作用机制。方法取诱导成肥胖小鼠40只和10只低脂进食小鼠,分为空白组、高脂组、模型组、激动剂组、抑制剂组(10只/组)。苏木素-伊红(HE)染色观察小鼠附睾白色脂肪组织,评估细胞数量、大小及形态。ELISA检测白色脂肪组织肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素-1(IL1β)、白细胞介素10(IL10)、转化生长因子-β(TGF-β)表达水平。qRT-PCR检测白色脂肪一氧化氮合酶(iNOS)、精氨酸酶1(Arg1)mRNA。PCR检测解偶联蛋白(UCP-1)、PR结构域蛋白16(PRDM-16)、线粒体生成的关键调节因子(PGC-1α)mRNA水平。Western blot检测白色脂肪核转录因子P65(NF-κB P65)、磷酸化蛋白酪氨基酸激酶2(p-JAK2)、磷酸化传导及转录激活因子3(p-STAT3)表达水平。结果与空白组比较,高脂组体质量明显增加(P<0.01),白色脂肪组织中出现较多脂肪空泡,脂滴明显增大,iNOS mRNA及TNF-α、IL-1β水平升高(P<0.01),而Arg-1 mRNA及IL-10、TGF-β水平降低(P<0.01);而与模型组相比,药物干预的3组体质量均有所减轻(P<0.05),白色脂肪中脂滴缩小。激动剂组白色脂肪中PRDM-16、PGC-1α、UCP-1 mRNA下降最为明显。而激动剂组TNF-α、IL-1β水平降低(P<0.05,P<0.01),IL-10、TGF-β水平升高(P<0.01),M1/M2巨噬细胞比值降低。结论激活α7 nAchR后可以改善应用β3受体激动剂产生的白色脂肪组织稳态受损,促进白色脂肪中M1型巨噬细胞向M2型巨噬细胞转化减轻白色脂肪炎症反应,促进白色脂肪组织米色化,提高米色化产热效能。 展开更多
关键词 肥胖 白色脂肪组织 α7 nachR 产热 炎症反应
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高原低氧暴露下海马中M1AChR表达对雄性大鼠学习和记忆的影响
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作者 冯江鹏 黄灵泉 +3 位作者 杨全余 嘎琴 李生花 靳国恩 《中国高原医学与生物学杂志》 CAS 2024年第2期73-82,共10页
目的 考察高原低氧暴露下海马中毒蕈碱型乙酰胆碱受体M1(muscarinic acetylcholine receptor M1,M1 AChR)表达对雄性大鼠学习和记忆的影响。方法 将大鼠随机分为常氧对照组(NC组)、常氧组(N组)、低氧组(H组)和低氧+TAK-071组(HT组)。采... 目的 考察高原低氧暴露下海马中毒蕈碱型乙酰胆碱受体M1(muscarinic acetylcholine receptor M1,M1 AChR)表达对雄性大鼠学习和记忆的影响。方法 将大鼠随机分为常氧对照组(NC组)、常氧组(N组)、低氧组(H组)和低氧+TAK-071组(HT组)。采用定位巡航实验和空间探索实验分别考察大鼠的学习和空间记忆能力;采用苏木素-伊红染色(hematoxylin-eosin staining,H&E)技术观察大鼠额叶和海马的组织形态;采用免疫组织化学(immunohistochemical,IHC)染色和蛋白质印迹(Western Blot,WB)技术测定大鼠海马组织中M1 AchR的蛋白表达水平;采用荧光定量PCR(quantitative PCR,qPCR)技术测定大鼠海马组织中M1 AchR和叉头框蛋白P2(forkhead box protein P2,FOXP2)的基因表达水平。结果 经过Morris水迷宫(morris water maze,MWM)训练后,大鼠海马组织中M1 AChR的蛋白总体表达水平明显降低(P<0.05),但在海马CA1区、CA3区显著增加(P<0.05)。低氧环境会明显改变大鼠在定位巡航实验中的表现:逃避潜伏期时长增加;明显改变大鼠在空间探索实验中的表现:在目标象限的停留时间减少(P<0.05)。激活M1AChR后,大鼠海马组织中因低氧增加的M1 AChR明显降低(P<0.05)。结论 激活M1 AChR可以改善高原低氧对雄性大鼠的记忆损伤,减缓记忆衰退进程;对学习改善无影响。推测M1 AChR在雄性大鼠认知功能中的作用可能是保持已有记忆。 展开更多
关键词 高原 低氧 学习 记忆 海马 毒蕈碱型乙酰胆碱受体M1
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黄芪桂枝五物汤通过α7nAchR调节M1/M2巨噬细胞极化促进白色脂肪米色化
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作者 田子芳 吕穆杰 +5 位作者 王苏童 王馨慧 王永成 马度芳 李晓 姜萍 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2024年第1期21-25,共5页
目的 观察黄芪桂枝五物汤对肥胖小鼠白色脂肪米色化作用的影响。方法 50只8周龄雄性C57BL/6J小鼠,随机选取其中10只作为正常饮食组(NF组),其余40只高脂饮食诱导小鼠肥胖。将诱导成功的40只肥胖小鼠随机分为高脂饮食组(HF组)、β3受体激... 目的 观察黄芪桂枝五物汤对肥胖小鼠白色脂肪米色化作用的影响。方法 50只8周龄雄性C57BL/6J小鼠,随机选取其中10只作为正常饮食组(NF组),其余40只高脂饮食诱导小鼠肥胖。将诱导成功的40只肥胖小鼠随机分为高脂饮食组(HF组)、β3受体激动剂CL316,243组(β3组)、CL316,243+黄芪桂枝五物汤组(HGWD组)、CL316,243+黄芪桂枝五物汤+α7nAchR选择性拮抗剂α-BGT(α-BGT组),分别给予对应药物连续处理2周。HE染色观察白色脂肪细胞大小;PCR法检测白色脂肪组织中产热基因,M1、M2型巨噬细胞标志基因及α7nAchR基因水平;ELISA检测白色脂肪组织炎性因子含量。结果 与HF组比较,β3组体重下降,脂肪细胞面积减小,产热基因增加,表明β3受体激动剂促进了白色脂肪米色化;而M1、M2型巨噬细胞标志基因及抗炎因子含量未有显著变化,促炎因子含量增加,表明肥胖机体炎症状态未改善;同时α7nAchR基因水平下降。与β3组比较,HGWD组促白色脂肪米色化作用进一步增加,炎症状态显著改善,α7nAchR基因水平上升。而同时给予α-BGT后减弱了黄芪桂枝五物汤的上述作用。结论 黄芪桂枝五物汤可能通过上调白色脂肪组织α7nAchR水平,以抑制M1型巨噬细胞增加,促进M2型巨噬细胞极化,下调M1/M2型比值,减轻炎症反应,进而提高肥胖机体白色脂肪米色化效率。 展开更多
关键词 黄芪桂枝五物汤 Α7烟碱型乙酰胆碱受体 巨噬细胞 白色脂肪组织 米色化
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毕赤酵母表达重组红林蚁AChE高密度发酵工艺研究
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作者 孙召伟 赵小中 +2 位作者 李倩 胡波 翁海波 《贵州农业科学》 CAS 2024年第8期121-126,共6页
【目的】优化毕赤酵母高密度生产重组红林蚁乙酰胆碱酯酶(AChE)的发酵条件,为AChE在农药残留检测中应用提供酶源。【方法】采用毕赤酵母表达系统,选用高表达AChE的重组子X33/pPICZαAAChE,对毕赤酵母高密度生产重组红林蚁AChE的发酵条... 【目的】优化毕赤酵母高密度生产重组红林蚁乙酰胆碱酯酶(AChE)的发酵条件,为AChE在农药残留检测中应用提供酶源。【方法】采用毕赤酵母表达系统,选用高表达AChE的重组子X33/pPICZαAAChE,对毕赤酵母高密度生产重组红林蚁AChE的发酵条件进行优化,确定最佳发酵pH值、温度、溶解氧、补料流加速率等因素。【结果】毕赤酵母表达重组红林蚁AChE高密度发酵工艺的最佳参数:pH5.0、溶解氧30%、温度29℃、转速500 r/min、罐压0.06 MPa,甲醇诱导72~96 h时发酵液上清AChE活性增长最快。从发酵结果看,发酵结束菌体湿重可达280 mg/mL,发酵罐内甲醇诱导96 h酶活性最高,达6 000 U/mL,是摇瓶诱导表达的8倍。【结论】毕赤酵母表达系统最佳发酵工艺能实现红林蚁AChE的高密度发酵生产,降低AChE提取成本。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶 毕赤酵母 发酵工艺 酶活性 有机磷 氨基甲酸酯 农药残留
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MTDLs Design on AChE (Acetylcholinesterase) and β-Secretase (BACE-1): 3D-QSAR and Molecular Docking Studies
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作者 Jiancheng Shi Wentong Tu Jiarong Sheng Chusheng Huang 《Journal of Pharmacy and Pharmacology》 2015年第10期489-501,共13页
To find promising new multitargeted AD (Alzheimer's disease) inhibitors, the 3D-QSAR (three-dimensional quantitative structure-activity relationship) model for 32 AD inhibitors was established by using the CoMFA ... To find promising new multitargeted AD (Alzheimer's disease) inhibitors, the 3D-QSAR (three-dimensional quantitative structure-activity relationship) model for 32 AD inhibitors was established by using the CoMFA (comparative molecular field analysis) and CoMSIA (comparative molecular similarity index analysis) methods. Results showed that the CoMFA and CoMSIA models were constructed successfully with a good cross-validated coefficient (q2) and a non-cross-validated coefficient (R2), and the binding modes obtained by molecular docking were in agreement with the 3D-QSAR results, which suggests that the present 3D-QSAR model has good predictive capability to guide the design and structural modification of novel multitargeted AD inhibitors. Meanwhile, we found that one side of inhibitory molecule should be small group so that it would be conductive to enter the gorge to interact with the catalytic active sites of AChE (acetylcholinesterase), and the other side of inhibitory molecule should be large group so that it would be favorable for interaction with the peripheral anionic site of ACHE. Furthermore, based on the 3D-QSAR model and the binding modes of AChE and [3-secretase (BACE-1), the designed molecules could both act on dual binding sites of AChE (catalytic and peripheral sites) and dual targets (ACHE and BACE-1). We hope that our results could provide hints for the design of new multitargeted AD derivatives with more potency and selective activity. 展开更多
关键词 3D-QSAR molecular docking achE BACE-1 MTDLs.
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齐拉西酮与利培酮治疗精神分裂症对患者认知功能及血清GABA、INH、Ach水平的影响
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作者 王凤杰 李涛 孟凡娇 《分子诊断与治疗杂志》 2024年第7期1332-1336,共5页
目的分析精神分裂症患者应用齐拉西酮、利培酮治疗后其认知功能、γ-氨基丁酸(GABA)、抑制素(INH)、乙酰胆碱(Ach)等变化情况。方法采用随机数字表法将100例于2020年6月至2023年6月,从河北省唐山市第五医院精神科选取的精神分裂症患者... 目的分析精神分裂症患者应用齐拉西酮、利培酮治疗后其认知功能、γ-氨基丁酸(GABA)、抑制素(INH)、乙酰胆碱(Ach)等变化情况。方法采用随机数字表法将100例于2020年6月至2023年6月,从河北省唐山市第五医院精神科选取的精神分裂症患者分为试验组和对照组,各50例。试验组和对照组分别口服盐酸齐拉西酮片、利培酮片,疗程均为2个月。比较两组疗效(治疗2个月后)、精神症状评分、认知功能、神经递质水平(治疗前和治疗2个月后)及安全性(治疗期间)。结果试验组治疗2个月后总有效率为92.00%,高于对照组的76.00%,差异有统计学意义(χ^(2)=4.762,P<0.05)。两组治疗2个月后较治疗前比较,阳性、阴性、精神病理症状评分及总分和血清INH、Ach水平降低,试验组较对照组更低,差异有统计学意义(t=9.449、5.243、20.206、17.310、15.229、7.345,P<0.05);两组治疗2个月后较治疗前比较,即刻、延迟、视觉、延迟视觉记忆评分及总分和血清GABA水平升高,试验组较对照组更高,差异有统计学意义(t=10.657、4.413、3.655、6.451、25.120、11.356,P<0.05)。治疗期间,试验组不良反应发生率为5.00%,低于对照组的26.00%(χ^(2)=4.336,P<0.05)。结论相比利培酮,齐拉西酮可明显升高精神分裂症患者血清GABA水平,降低其血清INH、Ach水平,改善神经功能,同时可改善患者精神症状及认知功能,提高疗效,但二者安全性相当。 展开更多
关键词 精神分裂症 齐拉西酮 利培酮 认知功能 γ-氨基丁酸 抑制素 乙酰胆碱
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基于α7nAChR/NF-κB通路研究点按脾俞、胃俞穴对缓解慢性疲劳综合征大鼠外周炎症的效应机制
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作者 林巧婷 钟叶蓓 +4 位作者 杨尚林 裴鑫 杨小慧 李铁浪 李武 《湖南中医药大学学报》 CAS 2024年第6期1027-1033,共7页
目的观察点按脾俞、胃俞穴对慢性疲劳综合征(chronic fatigue syndrome,CFS)模型大鼠疲劳状态、运动行为、外周炎症及α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nicotinic acetylcholine receptor,α7nAChR)/核因子κB(nuclear factor-κB,NF-κB)信... 目的观察点按脾俞、胃俞穴对慢性疲劳综合征(chronic fatigue syndrome,CFS)模型大鼠疲劳状态、运动行为、外周炎症及α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7 nicotinic acetylcholine receptor,α7nAChR)/核因子κB(nuclear factor-κB,NF-κB)信号表达的影响,探讨点按脾俞、胃俞穴对缓解CFS大鼠外周炎症的效应机制。方法先将32只SD大鼠随机分为空白组(8只)和造模组(24只)。造模组采用强迫负重游泳联合慢性应激刺激的方法建立CFS大鼠模型。造模成功后,将造模组大鼠随机分为模型组、点按组、α7nAChR激动剂组,每组8只。空白组、模型组予腹腔注射等体积生理盐水;点按组以自制按法刺激仪点按双侧脾俞、胃俞穴,20 min/次,并予腹腔注射等体积生理盐水;α7nAChR激动剂组予腹腔注射α7nAChR激动剂PNU-282987(每次2.4 mg/kg)。每组每日干预1次,连续14 d。记录各组大鼠一般情况半定量评分、力竭游泳时间和旷场实验运动距离;计算大鼠脾脏指数和胸腺指数;采用ELISA法检测大鼠血清中肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)、白细胞介素-6(interleukin-6,IL-6)的含量;Western blot检测大鼠脾脏组织α7nAChR、NF-κB p65、NF-κB p-p65、TNF-α的蛋白表达水平;采用qPCR法检测α7nAChR、NF-κB p65、TNF-α的mRNA表达水平。结果与空白组比较,模型组一般情况半定量评分,血清TNF-α、IL-1β、IL-6含量,脾脏组织中NF-κB p-p65、NF-κB p65、TNF-α蛋白表达水平及NF-κB p65、TNF-αmRNA表达量均升高(P<0.01);力竭游泳时间、旷场实验运动距离、脾脏指数、胸腺指数、脾脏组织中α7nAChR蛋白表达水平及mRNA表达量均降低(P<0.05,P<0.01)。与模型组比较,点按组与α7nAChR激动剂组一般情况半定量评分,血清TNF-α、IL-1β、IL-6含量,脾脏组织中NF-κB p-p65、NF-κB p65、TNF-α蛋白表达水平及NF-κB p65、TNF-αmRNA表达量均降低(P<0.05,P<0.01);力竭游泳时间、旷场实验运动距离、脾脏指数、胸腺指数、脾脏组织中α7nAChR蛋白表达水平及mRNA表达量均升高(P<0.05,P<0.01)。与点按组比较,α7nAChR激动剂组血清TNF-α、IL-1β、IL-6含量,脾脏组织中NF-κB p-p65、NF-κB p65、TNF-α蛋白表达水平及NF-κB p65、TNF-αmRNA表达量均降低(P<0.01),脾脏组织中α7nAChR蛋白表达水平及mRNA表达量均升高(P<0.05,P<0.01)。结论点按脾俞、胃俞穴可有效改善CFS大鼠的疲劳状态和运动行为,提高免疫水平并缓解外周炎症,这可能与激活α7nAChR的表达,从而抑制NF-κB下游炎性通路的活性相关。 展开更多
关键词 慢性疲劳综合征 点按法 脾俞 胃俞 α7烟碱型乙酰胆碱受体/核转录因子κB通路 外周炎症
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Atropine can induce autophagy independent of the M3 muscarinic acetylcholine receptor
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作者 Hai-Chang Yin Wen-Zhu Zhuang +1 位作者 Xin-Jie Jiang Di Liu 《Traditional Medicine Research》 2024年第7期35-41,共7页
Background: No other effects of atropine other than as an antagonist of muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) have been found. Methods: In this study, human kidneyepithelial cells were treated with different physi... Background: No other effects of atropine other than as an antagonist of muscarinic acetylcholine receptor (mAChR) have been found. Methods: In this study, human kidneyepithelial cells were treated with different physiological regulators. Results: Subsequently, it was found that atropine could significantly induce autophagy as demonstrated by the appearance of autophagosome-like double- or single-membrane vesicles in the cytoplasm ofhost cells and the number of GFP-LC3 dots. In addition, increased conversion of the autophagy marker protein LC3-I and LC3-II and increased p62/SQSTM1 indicatedincomplete autophagy. In addition, atropine induced autophagosome levels in a dose-dependent manner within a certain concentration range in human kidney epithelial cells. In atropine-treated mouse skeletal muscle cells containing nicotinic acetylcholinereceptors and rat cardiac muscle cells containing mAchR, atropine induced autophagy in mouse skeletal muscle cells but not in rat cardiac muscle cells. Furthermore, atropine did not induce autophagy in tissue cells containing mAchR in vivo but did in tissue cells not containing mAchR. Conclusion: This study expands the application and understanding of atropine’s action mechanism in the field of medicine. 展开更多
关键词 AUTOPHAGY ATROPINE acetylcholine receptor CELLS
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点击化学制备AChE/MAO-B双抑制剂及活性评价
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作者 贾朝 梁旭华 +2 位作者 周伟 潘婷婷 李世玺 《化学试剂》 CAS 2024年第5期112-120,共9页
通过点击化学(Click)设计、合成了22个香豆素衍生物。多数化合物在微摩尔范围内表现出良好的AChE和MAO-B双抑制活性,具有良好的生物相容性。尤其是一种名为A2B5的化合物,对AChE和MAO-B的IC_(50)分别为(0.23±0.02)、(0.31±0.03... 通过点击化学(Click)设计、合成了22个香豆素衍生物。多数化合物在微摩尔范围内表现出良好的AChE和MAO-B双抑制活性,具有良好的生物相容性。尤其是一种名为A2B5的化合物,对AChE和MAO-B的IC_(50)分别为(0.23±0.02)、(0.31±0.03)μmol/L,是最佳的AChE/MAO-B双抑制剂。实验结果表明香豆素基团是一类有效的AChE和MAO-B双抑制活性基团,羟基取代苯环的存在能够增强抑制活性。分子对接研究发现A2B5是双位点抑制剂,苯基部分结合到AChE的CAS位点,香豆素结合到PAS位点,三氮唑环占据两个活性位点的中间峡谷。A2B5的香豆素部分结合到MAO-B的入口空腔,苯基部分结合到底物空腔,并嵌入到Tyr435、Tyr398和FAD形成的“芳香笼”。总之,香豆素C7位置取代衍生物可以被开发为AChE/MAO-B双抑制剂,为进一步开发抗阿尔茨海默病的双靶点药物提供一个新的起点。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病(AD) 点击化学 香豆素 achE/MAO-B双抑制剂 分子对接 生物相容性
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α7nAChR抑制MyD88依赖性Zonulin释放改善脑梗死大鼠肠道炎症和肠屏障损伤
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作者 靳子言 闫斯旸 +2 位作者 沈紫红 陈国蕾 吴新贵 《广西医科大学学报》 CAS 2024年第2期211-217,共7页
目的:观察α7型烟碱乙酰胆碱受体(α7nAChR)激动剂PNU282987对脑梗死大鼠肠道炎症和肠屏障损伤的影响。方法:将36只雄性SD大鼠随机分为假手术(sham)组、中脑动脉栓塞(MCAO)组和PNU282987组。MCAO组和PNU282987组采用Longa改良线栓法制备... 目的:观察α7型烟碱乙酰胆碱受体(α7nAChR)激动剂PNU282987对脑梗死大鼠肠道炎症和肠屏障损伤的影响。方法:将36只雄性SD大鼠随机分为假手术(sham)组、中脑动脉栓塞(MCAO)组和PNU282987组。MCAO组和PNU282987组采用Longa改良线栓法制备MCAO模型,PNU282987组腹腔注射1 mg/kg PNU282987,连续7 d。苏木精—伊红(HE)染色观察肠道黏膜病理改变,酶联免疫吸附试验(ELISA)检测结肠组织肿瘤坏死因子(TNF-α)、白细胞介素(IL-6)水平及血清二胺氧化酶(DAO)、D-乳酸(DLA)、内毒素(ET)水平,免疫组化法检测结肠组织Toll样受体2(TLR2)蛋白表达,western blotting法检测结肠组织紧密连接关键蛋白咬合蛋白(Occludin)、闭合蛋白(Claudin-1)、连蛋白(Zonulin)、带状闭合蛋白(ZO-1)、TLR2、髓样分化因子88(MyD88)、核因子-κB(NF-κB)和磷酸化NF-κB(p-NF-κB)蛋白表达。结果:与sham组比较,MCAO组大鼠肠上皮脱落、肠绒毛排列紊乱及黏膜下层炎性浸润,血清DAO、DLA、ET水平及结肠组织TNF-α、IL-6含量显著增高,结肠组织Occludin、Claudin-1、ZO-1蛋白表达显著下调,Zonulin、TLR2、MyD88、p-NF-κB蛋白表达显著上调(均P<0.05)。与MCAO组比较,PNU282987组大鼠肠上皮损伤减轻,血清DAO、DLA、ET水平及结肠组织TNF-α、IL-6含量显著降低,结肠组织Occludin、Claudin-1、ZO-1蛋白表达显著上调,Zonulin、TLR2、MyD88、p-NF-κB蛋白表达显著下调(均P<0.05)。结论:PNU282987可以显著改善脑梗死大鼠肠道炎症及肠屏障损伤,其机制可能与抑制TLR2/MyD88/NF-κB信号通路有关。 展开更多
关键词 7型烟碱乙酰胆碱受体 脑梗死 肠屏障损伤 ZONULIN 髓样分化因子88
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香豆素衍生物AChE抑制剂的3D-QSAR研究
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作者 李泽鹏 孔唯龙 +1 位作者 杨绍淇 余丽丽 《广州化工》 CAS 2024年第8期79-82,共4页
采用Topomer CoMFA方法研究了44种香豆素衍生物AChE抑制剂的三维定量构效关系D-QSAR模型。建立的Topmer CoMFA模型的交互验证相关系数q^(2)为0.606,拟合相关系r^(2)=0.996,标准估计误差SEE=0.046,Fisher检验值F=891.096,由此可见该模型... 采用Topomer CoMFA方法研究了44种香豆素衍生物AChE抑制剂的三维定量构效关系D-QSAR模型。建立的Topmer CoMFA模型的交互验证相关系数q^(2)为0.606,拟合相关系r^(2)=0.996,标准估计误差SEE=0.046,Fisher检验值F=891.096,由此可见该模型是有效的。通过Topomer CoMFA模型三维等势图揭示了结构对活性的影响。并采用分子对接研究了配体和受体蛋白之间的结合。该模型为进一步探索黄酮类衍生物作为AChE抑制的构效关系,以及该类分子的结构设计奠定理论基础。 展开更多
关键词 Topomer CoMFA achE抑制剂 分子对接 香豆素衍生物
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α7烟碱型乙酰胆碱受体与阿尔茨海默病的关系
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作者 张松江 李龙洋 周春光 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2025年第18期3915-3924,共10页
背景:α7烟碱型乙酰胆碱受体在大脑皮质和海马高度表达,并在阿尔茨海默病的病理发展过程中起重要调控作用,是阿尔茨海默病治疗的潜在靶点。目的:总结α7烟碱型乙酰胆碱受体和阿尔茨海默病的密切关系和相互作用机制。方法:检索中国知网、... 背景:α7烟碱型乙酰胆碱受体在大脑皮质和海马高度表达,并在阿尔茨海默病的病理发展过程中起重要调控作用,是阿尔茨海默病治疗的潜在靶点。目的:总结α7烟碱型乙酰胆碱受体和阿尔茨海默病的密切关系和相互作用机制。方法:检索中国知网、PubMed数据库中相关文献,中文检索词为“α7烟碱型乙酰胆碱受体,阿尔茨海默病,β-淀粉样蛋白,激动剂,正变构调节剂,拮抗剂”;英文检索词为“alpha 7 nicotinic acetylcholine receptor,Alzheimer’s disease,beta amyloid protein,agonist,positive allosteric modulator,antagonist”,文献检索时限为各数据库建库至2024年7月,依据入选标准对检索结果进行录用或排除,最终纳入符合标准的83篇文献进行综述。结果与结论:α7烟碱型乙酰胆碱受体通过与β-淀粉样蛋白的相互作用减轻β-淀粉样蛋白的神经毒性,如促进阿尔茨海默病的突触可塑性和胆碱能突触的快速传递、减轻β-淀粉样蛋白诱导的神经中枢炎症反应、抵抗神经细胞凋亡,从而对阿尔茨海默病患者的脑具有保护作用等。α7烟碱型乙酰胆碱受体作为阿尔茨海默病治疗靶标具有很大的潜能,但是又存在一系列问题有待解决,比如α7烟碱型乙酰胆碱受体的脱敏性、适度活性稳定性及基因多态性等问题。筛选高特异、安全性和以α7烟碱型乙酰胆碱受体为核心的多靶点结合作用的药物,将成为未来阿尔茨海默病治疗研究的一个方向。 展开更多
关键词 7烟碱型乙酰胆碱受体 阿尔茨海默病 Β-淀粉样蛋白 完全激动剂 部分激动剂 沉默激动剂 正变构调节剂 拮抗剂 工程化组织构建
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毒死蜱和三唑磷对斑马鱼头部AChE活性影响及在鱼体内的富集 被引量:41
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作者 余向阳 赵于丁 +2 位作者 王冬兰 侯方浩 刘贤进 《农业环境科学学报》 CAS CSCD 北大核心 2008年第6期2452-2455,共4页
采用半静态法,测定了在96h—Lc50的1/10、1/20、1/40及1/80作用剂量下慢性暴露,毒死蜱和三唑磷对斑马鱼头部乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的抑制及两种农药在鱼体的富集作用,并研究解除30d后酶活性的恢复。结果表明,随暴露剂量增大... 采用半静态法,测定了在96h—Lc50的1/10、1/20、1/40及1/80作用剂量下慢性暴露,毒死蜱和三唑磷对斑马鱼头部乙酰胆碱酯酶(AChE)活性的抑制及两种农药在鱼体的富集作用,并研究解除30d后酶活性的恢复。结果表明,随暴露剂量增大、暴露时间延长,农药对AChE活性抑制越强。在96h—LC50的1/10作用剂量下连续暴露30d,毒死蜱和三唑磷处理组斑马鱼头部AChE活性分别为对照的42.25%和31.80%。毒死蜱不同剂量处理组酶活性在解除药剂后30d均可恢复到对照的90%以上,而三唑磷高剂量处理组(96h—LC50的1/10和1/20)分别只有对照的74.91%和71.46%。毒死蜱极容易在鱼体富集,慢性暴露30d富集系数达260.91~1320.03L·kg^-1,而三唑磷仅为8.23-26.84L·kg^-1。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶(achE) 毒死蜱 三唑磷 生物富集
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镉对罗非鱼脑AChE及组织中代谢酶的影响 被引量:14
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作者 惠天朝 王家刚 +2 位作者 朱荫湄 陈晓明 陆永干 《浙江大学学报(农业与生命科学版)》 CAS CSCD 北大核心 2004年第6期673-678,共6页
将尼罗罗非鱼分别在含0.5mg/LCd和5.0mg/LCd的水环境中染毒28d,对其脑乙酰胆碱脂酶(AChE)及鳃、肝脏和心脏中的乳酸脱氢酶(LDH)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)分别进行测定.结果表明,高浓度或长期的低浓度镉污染... 将尼罗罗非鱼分别在含0.5mg/LCd和5.0mg/LCd的水环境中染毒28d,对其脑乙酰胆碱脂酶(AChE)及鳃、肝脏和心脏中的乳酸脱氢酶(LDH)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)分别进行测定.结果表明,高浓度或长期的低浓度镉污染可抑制脑AChE的活性.高镉组中LDH在三个组织中都极显著下降,下降的程度依次为:肝脏>心脏>鳃,而在低镉组中LDH在后期显著升高;肝、心及鳃中ALT和AST在两组中匀显著下降,其中ALT下降程度依次为肝>心>鳃;AST依次为心>肝>鳃.可见,高浓度镉可引起鱼的神经机能紊乱和能量代谢障碍;使鱼的组织细胞受到不同程度的损害,其中对肝脏细胞的损害最为严重,其次是心脏和鳃. 展开更多
关键词 罗非鱼 achE
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ACh对人垂体腺瘤细胞内蛋白激酶C、胞内游离钙及cAMP/cGMP的影响 被引量:11
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作者 迟素敏 李承新 +2 位作者 刘亚莉 朱运龙 顾建文 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期165-170,共6页
我们曾发现ACh可明显地抑制垂体腺瘤细胞的增殖代谢 ,为深入探讨ACh抑制垂体腺瘤细胞增殖作用的机制 ,观察了ACh作用后垂体腺瘤细胞内蛋白激酶C (PKC)、[Ca2 +]i及cAMP/cGMP的变化。结果发现 :( 1)与空白处理组相比 ,使用PKC的激动剂PM... 我们曾发现ACh可明显地抑制垂体腺瘤细胞的增殖代谢 ,为深入探讨ACh抑制垂体腺瘤细胞增殖作用的机制 ,观察了ACh作用后垂体腺瘤细胞内蛋白激酶C (PKC)、[Ca2 +]i及cAMP/cGMP的变化。结果发现 :( 1)与空白处理组相比 ,使用PKC的激动剂PMA处理培养的人垂体腺瘤细胞时可使胞浆、胞膜和细胞总PKC活性浓度均升高 ,但ACh ( 10 μmol/L)作用 15min后 ,胞浆、胞膜和细胞总PKC活性均下降 ,且此作用可被阿托品阻断 ;( 2 )ACh ( 10 μmol/L)作用于单个人垂体腺瘤细胞后 ,立即使垂体腺瘤细胞 [Ca2 +]i 相对水平降低 ,但此作用可被阿托品阻断 ;( 3 )ACh作用于人垂体腺瘤细胞 15min后 ,胞内cAMP水平均明显升高 ,而cGMP没有改变。该结果为探讨ACh抑制垂体腺瘤细胞增殖的分子机制提供了重要线索 ,同时提示 。 展开更多
关键词 ach 垂体腺瘤 蛋白激酶C [CA^2+]I CAMP/CGMP
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海鱼AChE监测海水有机磷农药的可行性研究 被引量:16
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作者 穆大刚 孟范平 +2 位作者 朱小山 何东海 杨正先 《海洋湖沼通报》 CSCD 2004年第1期68-73,共6页
有机磷农药 (OPs)对乙酰胆碱酯酶 (AChEEC 3.1 .1 .7)具有专一性抑制作用 ,因此AChE常作为淡水和土壤OPs污染的特异性标识物 (biomarker)。本文在海水背景下 ,通过测定两种有机磷农药 (马拉硫磷和甲基对硫磷 )对海洋鱼类—鲈鱼 [Lateola... 有机磷农药 (OPs)对乙酰胆碱酯酶 (AChEEC 3.1 .1 .7)具有专一性抑制作用 ,因此AChE常作为淡水和土壤OPs污染的特异性标识物 (biomarker)。本文在海水背景下 ,通过测定两种有机磷农药 (马拉硫磷和甲基对硫磷 )对海洋鱼类—鲈鱼 [Lateolabraxjaponicus(cuvier) ]脑组织AChE的抑制效应 ,分析了海鱼AChE监测海水OPs的可行性。结果显示 ,抑制时间为 2 0min时 ,抑制程度达到相对稳定 ;在低浓度OPs抑制下 ,纯酶液比粗酶液表现出更好的敏感性 ,对马拉硫磷和甲基对硫磷的灵敏度分别达到 0 .2 8μg·L 1和 0 .2 μg·L 1;在一定浓度范围内 ,AChE活力对OPs具有显著的线性响应。研究表明 ,利用鲈鱼AChE指示和监测海水OPs的微污染是完全可行的。 展开更多
关键词 乙酰胆碱酯酶(achE) 有机磷农药(OPs) 海水 监测
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3种农药亚致死浓度对斑马鱼AChE和EROD活性的影响 被引量:11
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作者 赵于丁 徐敦明 +1 位作者 范青海 刘贤进 《江苏农业学报》 CSCD 北大核心 2008年第6期989-991,共3页
关键词 农药 achE EROD 斑马鱼 生物标志物 生态毒理学
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