气相色谱法同时测定大蒜素原料药中三硫二丙烯、二硫二丙烯及有关物质的含量

目的建立一种同时检测大蒜素原料药指标成分及有关物质的气相色谱方法。方法用HP-5弹性石英毛细管柱及程序升温技术,以苯乙酮为内标,正己烷为溶剂,FID检测器检测,内标法计算三硫二丙烯、二硫二丙烯含量,面积归一化法计算有关物质的量。结果三硫二丙烯回收率98.71%,RSD=0.86%;二硫二丙烯回收率97.28%,RSD=1.33%。结论该方法简单、快速、准确,可用于大蒜素原料药含量测定及有关物质的限度控制。

大蒜素对鲤鱼免疫力的影响

该试验旨在研究不同水平的大蒜素(ALLITRIDE,二烯丙基硫代亚磺酸酯或二烯丙基二硫醚C_(6)H_(10)S_(2O))对鲤(Cyprinus carpio)机体免疫力的影响。试验选择600尾健康无病、体重相近的鲤随机分成4个处理组,每组150尾。各组分别饲喂添加含有0mg/kg(对照组)、50mg/kg(50mg/kg大蒜素组)、100mg/kg(100mg/kg大蒜素组)、200mg/kg(200mg/kg大蒜素组)大蒜素的试验饵料。试验周期为56d。试验结束,采集各组鲤血液,检测各组血清中免疫指标。结果表明,和对照组比较,在鲤生产中使用100mg/kg和200mg/kg的大蒜素可以显著提高血清中免疫球蛋白M的水平(P<0.05);添加100mg/kg的大蒜素可以显著降低鲤血清中白细胞介素-6水平(P<0.05);大蒜素对鲤血清中肿瘤坏死因子-α及补体水平产生显著性的影响(P>0.05)。研究表明,在鲤的养殖中使用适量的大蒜素可以提高血清中免疫球蛋白水平,降低促炎因子水平,且大蒜素的最适添加水平为100mg/kg。

大蒜素对白假丝酵母菌生物被膜的抑制作用

目的研究大蒜素对白假丝酵母菌生物被膜(BF)内真菌的抑制作用。方法用FITC-conA标记白假丝酵母菌BF的多糖成分,利用荧光显微镜从形态学上观察大蒜素对白假丝酵母菌BF形成过程的影响。将标本分为5组,分别是对照组(大蒜素浓度为0)、大蒜素0.25mg/mL组、大蒜素0.5mg/mL组,大蒜素1.0mg/mL组、大蒜素2.0mg/mL组。应用XTT减低法定量检测大蒜素对白假丝酵母菌BF中真菌的杀灭作用。结果在荧光显微镜下可见大蒜素2.0mg/mL组大蒜素干预白假丝酵母菌BF后的荧光强度较大蒜素0.5mg/mL组及对照组的荧光强度减弱。大蒜素0.5、1.0、2.0mg/mL作用于白假丝酵母菌BF 5h后,XTT减低法光密度(OD)450的值分别为1.87±0.31、1.64±0.25和1.30±0.29,分别与对照组的2.11±0.26比较,差异均有统计学意义(P<0.05);0.25mg/mL的大蒜素作用白假丝酵母菌BF后,OD450值为1.93±0.31,与对照组比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论大蒜素能杀灭白假丝酵母菌BF内的真菌,对BF有抑制作用。在一定浓度范围内,随着大蒜素浓度的增加,其对BF的抑制作用逐渐增强。

大蒜素、川穹嗪与万古霉素联用抗MRSA的作用研究

目的探讨中成药大蒜素、川穹嗪分别与万古霉素联合应用对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)的体外抑制作用。方法临床分离5株MRSA,采用K-B法测定细菌对苯唑西林、头孢唑林、头孢曲松、红霉素、妥布霉素和万古霉素的敏感性;采用微量稀释法分别测定大蒜素、川穹嗪和万古霉素对MRSA的最低抑菌浓度MIC,采用棋盘稀释法测定大蒜素、川穹嗪分别与万古霉素联用时对MRSA的MIC,计算联合指数FICI。结果 5株MRSA均为多耐药菌株,仅对万古霉素敏感。大蒜素、川穹嗪对MRSA的MIC与对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)即标准株ATCC29213的MIC比较无统计学差异。大蒜素与万古霉素在体外联合应用时,万古霉素的MIC为(0.60±0.22)μg/mL,与单用万古霉素时的MIC(2.40±0.89)μg/mL比较有统计学差异(P=0.004);川穹嗪与万古霉素在体外联合应用时,万古霉素的MIC为(0.40±0.37)μg/mL,与单用万古霉素时的MIC=(2.40±0.89)μg/mL比较有统计学差异(P=0.002)。万古霉素加大蒜素的平均FICI为0.32±0.13,呈协同作用,万古霉素加川穹嗪的平均FICI为0.65±0.09,呈相加作用。结论大蒜素、川穹嗪对MRSA有一定抑制作用。大蒜素、川穹嗪与万古霉素联合使用时具有协同或相加作用,大蒜素、川穹嗪可能成为万古霉素的增敏剂用于治疗MRSA引起的感染。

大蒜油、大蒜素、茶多酚对四氯化碳急性肝损伤预防作用的比较

目的比较大蒜油、大蒜素、茶多酚对四氯化碳(carbon tetrachloride,CCl4)引起的急性化学性肝损伤的预防效果。方法提前给予大蒜油、大蒜素和茶多酚后,一次性灌胃CCl480 mg/kg,测定血清中丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天门冬氨酸氨基转移酶(AST)的活力,同时比较各组小鼠的肝脏系数和肝脏病理组织学变化。结果与阴性对照组相比,CCl4模型组肝脏重量和肝脏系数明显增加,血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)活力明显升高(P<0.01)。与模型组相比,大蒜油可明显抑制CCl4引起的肝脏肿大,血清ALT、AST活力明显下降(P<0.01),并存在剂量-反应关系,同时组织病理学检查也表明,大蒜油可预防CCl4引起的肝细胞肿胀、气球样变等病理改变;大蒜素和茶多酚对血清ALT和AST活力升高有一定的抑制作用,病理组织学检查显示肝细胞病理改变有所减轻。结论大蒜油、大蒜素、茶多酚对CCl4引起的急性化学性肝损伤均有预防作用,但大蒜油效果最明显,并存在剂量-反应关系。

高效毛细管气相色谱法测定大蒜素及其制剂含量

目的建立高效毛细管气相色谱法测定原料药和制剂中大蒜素含量。方法样品经正己烷稀释,采用分流进样方式,分流比为50∶1,用HP-5石英毛细管柱经程序升温技术分离,FID检测器检测,内标法计算含量。结果平均加样回收率为99.03%,RSD=0.99%(n=9)。结论该方法简便、可靠,可用于大蒜素原料药及其制剂的含量测定。

大蒜中大蒜素含量的质量研究

目的建立大蒜中大蒜素的含量测定方法。方法采用Kromasil C18(4.6 mm×150 mm,5μm)色谱柱,以甲醇-0.1%甲酸溶液(75∶25)为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长210 nm,柱温30℃。结果大蒜素在0.18～2.9μg范围内,与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9),平均加样回收率为98.71%,RSD为3.4%,21批大蒜的平均含量为0.19%,确定大蒜中大蒜素(C6H10S3)的含量不得少于0.15%。结论大蒜含量测定方法简便、准确、精密度高、重现性好,建立方法已被《中国药典》2010年版(一部)收载。

红霉素、阿奇霉素、磺胺嘧啶、大蒜素体外抗弓形虫作用的研究

目的 比较阿奇霉素、红霉素、磺胺嘧啶、大蒜素体外抗弓形虫的效果。方法 用弓形虫RH株速殖子感染培养的巨噬细胞 ,每一种药物根据预实验设立 2至 3个浓度 ,分别在速殖子侵入细胞前和侵入细胞后用不同浓度的药物处理 ,每隔 1h在倒置显微镜下观察细胞及弓形虫的形态及生长情况 ,9d后取出盖玻片 ,染色透明后 ,镜下观察。再将培养液及培养细胞注入鼠腹腔 ,观察小鼠的发病情况。结果 阿奇霉素的浓度在 2 0 μg/ml时具有抑制虫体生长的作用 ,>40 μg/ml时对巨噬细胞有明显的毒性。红霉素的浓度在 10 0 μg/ml、15 0 μg/ml时可抑制弓形虫的生长与繁殖 ,但不能完全杀死虫体 ,形成假包囊。将假包囊及培养液接种小鼠腹腔 6d后小鼠发病死亡 ,解剖小鼠后 ,可见大量的虫体。没有观察到 10 0 μg/ml、2 0 0 μg/ml的磺胺嘧啶及 2 0 μg/ml、40 μg/ml的大蒜素有抑制弓形虫生长的作用。 结论 阿奇霉素具有明显杀灭速殖子的作用。低浓度的红霉素有利于包囊形成。磺胺嘧啶、大蒜素体外无杀灭速殖子的作用。

红霉素、阿奇霉素、磺胺嘧啶、大蒜素体外抗弓形虫作用的研究

目的 比较阿奇霉素、红霉素、磺胺嘧啶、大蒜素体外抗弓形虫的效果。方法 用弓形虫RH株速殖子感染培养在盖玻片上的巨噬细胞，每一种药物根据其血药浓度及预实验设立2～3个浓度，分别在速殖子侵入细胞前和侵入细胞后用不同浓度的药物处理，每隔1小时在倒置显微镜下观察细胞及弓形虫的形态及生长情况，9天后取出盖玻片，经吉氏染色、二甲苯透明后，镜下观察。再将培养液及培养细胞注入鼠腹腔，观察小鼠的发病情况。结果 阿奇霉素的浓度在20μg／mL时具有抑制虫体生长的作用，〉40μg／mL时对巨噬细胞有明显的毒性。红霉素的浓度为100μg／mL、150μg／mL时可抑制弓形虫的生长与繁殖，但不能完全杀死虫体，形成假包囊，将假包囊及培养液接种小鼠腹腔，6天后，小鼠发病死亡，解剖小鼠后，可见大量的虫体。没有观察到100μg／mL、200μg／mL的磺胺嘧啶及20μg／mL、40μg／mL的大蒜素抑制弓形虫生长的作用。结论 阿奇霉素具有明显的杀灭速殖子的作用，但浓度大于40μg／mL时对细胞的毒性较大，100μg／mL的红霉素可抑制弓形虫生长繁殖，形成假包囊（或包囊）。当红霉素的浓度达150μg／mL时，对弓形虫的抑制作用增强，但不能完全杀灭弓形虫。100μg/mL、200μg／mL的磺胺嘧啶及20μg/mL、40μg/mL的大蒜素对弓形虫的生长无抑制作用。

大蒜素对变形链球菌抑制作用的体外研究

目的探讨大蒜素对变形链球菌的抑制作用。方法在含变形链球菌的液体培养基中,分别加入大蒜素、头孢拉定和乙酰螺旋霉素,培养后用分光光度计测定浊度,计算各组相对增殖率和抑菌率,进行比较。结果与对照组相比,大蒜素、头孢拉定与乙酰螺旋霉素对变形链球菌均有较强的抑制作用(P<0.01)。三组间的抑菌效能无显著性差异(P>0.05)。结论大蒜素对变形链球菌有较强的抑制作用,与其他抗生素作用类似,且不良反应少,可以替代抗生素。

细菌性结膜炎的治疗方法及体会

目的分析研究临床治疗细菌性结膜炎的方法,寻求治疗细菌性结膜炎的最佳方法。方法对眼科2009年10月～2010年10月治疗的88例细菌性结膜炎患者的病例进行回顾性分析,将其按治疗方法分为两组,一组使用大蒜素滴眼液治疗,为观察组,44例患者;一组使用左氧氟沙星滴眼液治疗,为对照组,44例患者;对两组患者的治疗方法、临床疗效、副作用及患者满意率等临床数据进行统计,并行统计学分析。结果观察组患者的总有效率为93.2%,较对照组患者的总有效率88.6%有明显的优势,在不良反应数、复发率及患者满意率等方面观察组均有明显优势,且经统计学分析P=0.035<0.05,具有显著统计学意义。结论使用大蒜素滴眼治疗细菌性结膜炎具有疗效显著,副作用低,患者满意率高等优势,适于临床推广使用。

大蒜素注射液治疗深部真菌感染的临床疗效

目的 探讨大蒜素注射液对深部真菌感染的临床疗效及安全性。方法 选择湖北省黄石市二医院住院真菌感染病例23例，用大蒜素注射液进行治疗，剂量60mg·d^-1，静脉滴注，疗程7～14d。对其临床疗效、不良反应及细菌学方面进行评价。结果 总有效率及治疗后真菌转阴率分别达到73．9％和56．5％，未发现严重不良反应，亦无肝、肾功能方面的损害。结论 大蒜素注射液治疗深部真菌感染安全、有效。

大蒜新素、双黄连对小鼠MHV-3性暴发型肝炎模型的作用

目的:探讨大蒜新素、双黄连在整体水平抗鼠肝炎病毒3型(MHV-3)感染效应.方法:将小鼠分为:大蒜新素、双黄连治疗组大蒜新素、双黄连预防组,大蒜新素、双黄连预防+治疗组,感染模型对照组,每组18只,及正常对照组,6只.建立MHV-3诱导的小鼠暴发型病毒性肝炎模型,通过观察模型小鼠存活时间、血浆ALT水平、肝脏病理改变和肝组织MHV-3病毒滴度变化,综合评估两种中药制剂的预防和治疗效应.结果:各组存活时间,血浆ALT水平、肝脏病理改变和肝组织MHV-3病毒滴度差异明显.大蒜新素预防组、双黄连预防组较模型组的病毒滴度(PFU/mg)明显减少(4.20±0.60,3.63±0.15vs6.07±0.25,均P<0.05);预防+治疗组较治疗组的病毒滴度(PFU/mg)也明显减少(3.70±0.44vs4.53±0.55,P<0.05);预防+治疗组较治疗组的病毒滴度(PFU/mg)明显减少(2.67±0.59vs3.77±0.31,P<0.05),预防组与预防+治疗组之间比较无明显差异.结论:大蒜新素、双黄连预防效应优于其治疗作用,可能作为冠状病毒流行期间人群预防的候选药物.

大蒜素对鲤鱼生长性能的影响

试验旨在研究鲤鱼饵料中添加不同比例的大蒜素(Allitride,二烯丙基硫代亚磺酸酯或二烯丙基二硫醚C_(6)H_(10)S_(2)O)对其生长性能的影响。试验选取160尾整齐规格、重量相近、健康的鲤(Cyprinus carpio)随机分为4组,每组包含4个重复,每个重复10尾鲤。对照组鲤饲喂基础饵料,试验A组、B组、C组鲤鱼分别饲喂添加0.04%、0.08%、0.12%的大蒜素的基础饵料。预试验7d,正式试验持续56d。试验结束测定鲤的生长性能指标。结果表明:与对照组相比,试验B组和试验C组鲤的试验末重分别显著提高了7.64%、8.10%(P<0.05),增重率分别显著提高了12.39%、12.07%(P<0.05),特定生长率分别显著提高了10.12%、10.12%(P<0.05);不同比例的大蒜素对鲤的成活率未产生显著影响(P>0.05),各组鲤成活率均为100.00%。研究表明,在鲤饵料中添加一定含量的大蒜素可以显著改善鲤鱼的生长性能,且最适添加量为0.08%。

大蒜素用于乳牙感染根管消毒临床观察

目的探讨大蒜素作为乳牙感染根管消毒作用的临床疗效。方法将大蒜素液棉放置于根管内暂封1周,评定疗效,共40颗牙,并用甲醛甲酚、樟脑苯酚作对照组共38颗牙。结果大蒜素组优24例、良13例,有效率达92%。樟脑苯酚组优8例,良5例,有效率达72%,两组有显著性差异(P<0·01)。甲醛甲酚组优11例、良7例,有效率达90%。大蒜素组与甲醛甲酚组比较无显著性差异,(P>0·05)。大蒜素组的疗效与牙位分布无显著性差异。结论大蒜素是一种适用于乳牙感染根管的良好消毒剂。

大蒜素对鲤鱼机体免疫功能的影响

试验旨在研究鲤(Cyprinus carpio)基础饵料中添加不同水平的大蒜素(Allitride,二烯丙基硫代亚磺酸酯或二烯丙基二硫醚C_(6)H_(10)S_(2)O)对其机体免疫功能的影响。研究选择健康、体重相近的鲤鱼600尾,均分成4个处理组,每组150尾鲤鱼。对照组鲤鱼投喂基础饵料,试验1组鲤鱼投喂基础饵料+100mg/kg大蒜素;试验2组鲤鱼投喂基础饵料+300mg/kg大蒜素;试验3组投喂基础饵料+600mg/kg大蒜素。试验周期为56d。试验结束,检测各组鲤鱼机体免疫指标。结果表明,与对照组相比,鲤鱼饵料中添加300mg/kg和600mg/kg的大蒜素可以显著提高血清IgG含量(P<0.05);可以显著提高血清超氧化物歧化酶活性(P<0.05),且显著高于100mg/kg大蒜素组(P<0.05);可以显著降低血清丙二醛含量(P<0.05);大蒜素对鲤鱼血清IgM含量及谷草转氨酶和谷丙转氨酶活性无显著影响(P>0.05)。研究表明,鲤鱼生产中使用300mg/kg和600mg/kg的大蒜素可以显著提高免疫球蛋白G含量、超氧化物歧化酶活性,降低了丙二醛含量,改善了机体免疫功能。

大蒜素亚微乳注射液的制备与质量评价

采用高压匀质机对大蒜素亚微乳的初乳进行均质化,并以0.22μm微孔滤膜过滤除菌,无菌分装,制成大蒜素亚微乳注射液。采用HPLC法测定大蒜素的含量,以外观、pH、粒径及其分布、包封率、有关物质限度、含量为指标考察大蒜素亚微乳的稳定性。优选的处方外观质量较好,粒径在100－150 nm,包封率达96.5%,在加速及长期试验条件下留样12个月,各项检查指标基本无变化。结果表明所制得大蒜素亚微乳注射液的理化性质较稳定,此制剂为提高难溶性大蒜素药物的稳定性及降低其血管刺激性奠定了基础,并改善了临床使用时患者的顺应性。

大蒜素氯化钠注射液细菌内毒素检测方法的研究

目的研究大蒜素氯化钠注射液对细菌内毒素检查实验的干扰情况,并建立其细菌内毒素检查的质量标准。方法参照中国药典2000年版二部附录ⅪE细菌内毒素检查法和附录ⅪⅩF细菌内毒素检查法应用指导原则进行试验。结果供试品13倍稀释液无干扰作用。结论该制剂可以用细菌内毒素检查法控制产品质量。

大蒜素注射液联合亚胺培南西司他丁钠治疗重症社区获得性细菌性肺炎的临床研究

目的探讨大蒜素注射液联合亚胺培南西司他丁钠治疗重症社区获得性细菌性肺炎的临床疗效。方法选取2020年10月—2023年10月佳木斯市中医医院、佳木斯市中心医院收治的80例重症社区获得性细菌性肺炎患者,依据用药情况将患者分为对照组和治疗组,每组各40例。对照组患者静脉滴注注射用亚胺培南西司他丁钠,0.5 g入0.9%氯化钠100 mL中稀释,2次/d。治疗组在对照组的基础上静脉滴注大蒜素注射液,90 mg入0.9%氯化钠500 mL稀释,1次/d。两组连续治疗10 d。观察两组的临床疗效和症状好转时间,比较两组治疗前后Murray肺损伤评分(MLIS)评分、肺部感染量表(CPIS)评分、血清降钙素原(PCT)、高迁移率族蛋白B1(HMGB1)、白细胞介素-1β(IL-1β)、可溶性细胞间黏附分子-1(sICAM-1)、第一秒用力呼气量(FEV_(1))、用力肺活量(FVC)、第一秒用力呼气容积占用力肺活量百分比(FEV_(1)/FVC%)的变化情况。结果治疗后,治疗组总有效率是95.00%,显著高于对照组的77.50%(P<0.05)。治疗后,治疗组喘息、缺氧症状、咳嗽、肺部啰音好转时间均显著短于对照组(P<0.05)。治疗后,两组患者MLIS评分、CPIS评分均较同组治疗前显著降低(P<0.05);治疗后,治疗组MLIS评分、CPIS评分均低于对照组(P<0.05)。治疗后,两组血清PCT、HMGB1、IL-1β、sICAM-1水平均显著降低(P<0.05);治疗后,治疗组患者PCT、HMGB1、IL-1β、s ICAM-1水平均低于对照组(P<0.05)。治疗后,两组FEV_(1)、FVC、FEV_(1)/FVC水平均较同组治疗前显著升高(P<0.05);治疗后,治疗组FEV_(1)、FVC、FEV_(1)/FVC水平均高于对照组(P<0.05)。结论大蒜素注射液联合亚胺培南西司他丁钠治疗重症社区获得性细菌性肺炎具有较好的临床疗效,可减轻患者临床症状,降低机体炎性因子,值得借鉴与应用。

大蒜素对铜绿假单胞菌生物膜群体密度感应系统调控毒力因子表达的影响

目的通过体外测定铜绿假单胞菌(Pseudom onas aeruginosa)群体密度感应(Quorum Sensing,QS)系统调控的毒力因子表达,比较大蒜素干预前后毒性因子表达的差异以及对铜绿假单胞菌PAO1成熟生物膜(b io-film,BF)的影响。方法应用ELISA法比较处理前后外毒素A的含量差异;利用弹性蛋白-刚果红染色的方法,测定处理前后弹性蛋白酶活性;用蒽酮-硫酸法测定鼠李糖脂;利用荧光酶标仪检测青脓素含量变化;利用激光共聚焦显微镜观察干预前后大蒜素对铜绿假单胞菌成熟BF的影响。结果大蒜素干预后与生理盐水对照组比较,外毒素A、弹性蛋白酶、鼠李糖脂和青脓素表达分别由(19.630±0.573)pg/μl、(0.467±0.003)、(2.009±0.063)g/L、(9325.833±367.675)下降到(6.529±0.289)pg/μl、(0.032±0.001)、(0.269±0.009)g/L、(7819.167±111.800)。激光共聚焦显微镜观察可见生理盐水对照组细菌菌落云集呈蘑菇状分布,干预组黏附的细菌稀疏散在平坦分布。结论大蒜素可抑制铜绿假单胞菌群体密度感应系统调控的毒力因子表达,减弱其毒力,干扰BF分化成熟。