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Optimization, characterization and in vitro/vivo evaluation of azilsartan nanocrystals 被引量:3
1
作者 Jingjing Ma Yinxian Yang +1 位作者 Yinghua Sun Jin Sun 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2017年第4期344-352,共9页
Azilsartan(AZL), a poorly soluble drug, was considered to be fit for nanocrystals to improve its solubility. Our study intended to prepare AZL nanocrystals by means of bead milling method. Eight stabilizers or their b... Azilsartan(AZL), a poorly soluble drug, was considered to be fit for nanocrystals to improve its solubility. Our study intended to prepare AZL nanocrystals by means of bead milling method. Eight stabilizers or their binary combination and the milling time were set to be variable factors to optimize AZL nanosuspension formulation, and six types of freezedrying supports were investigated to reduce the aggregation of particles during the solidification. AZL nanocrystals with or without sodium deoxycholate(NaDC) as combined stabilizer with Poloxamer 188(F68) were prepared owning mean particle sizes of about 300 nm and 460 nm. During the screening processes, the formulation containing NaDC showed a smaller particle size and better stability during lyophilization. The irregular shape and crystal form changing in AZL nanocrystals were discovered by various characterizations. And with physical mixture as reference, nanocrystals showed its improvement about in-vitro dissolution and in-vivo bioavailability. In conclusion, the nanocrystals of AZL could be prepared well in our study. Additionally, our results suggested that NaDC was an appreciated excipient on the nanocrystals platform, which can exhibit the abilities of size-reduction and stabilitymaintaining on freeze-drying. 展开更多
关键词 azilsartan NANOCRYSTALS Sodium DEOXYCHOLATE Freeze DRYING DISSOLUTION Oral BIOAVAILABILITY
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UPLCeMS/MS for the determination of azilsartan in beagle dog plasma and its application in a pharmacokinetics study
2
作者 Cheng Gong Junfeng Wang +5 位作者 Yinghua Sun Dawei Ding Lu Zhong Meng Zhu Jin Sun Xiangrong Zhang 《Asian Journal of Pharmaceutical Sciences》 SCIE CAS 2015年第3期247-253,共7页
The purpose of the study is to develop an ultra performance liquid chromatographytandem mass spectrometry(UPLCeMS/MS)to determinate the concentration of azilsartan in the dog plasma.After precipitated by methanol,the ... The purpose of the study is to develop an ultra performance liquid chromatographytandem mass spectrometry(UPLCeMS/MS)to determinate the concentration of azilsartan in the dog plasma.After precipitated by methanol,the plasma sample containing azilsartan and diazepam(internal standard,IS)was determined by UPLCeMS/MS.The mobile phase consisted of acetonitrile-water was pumped at a flow rate of 0.3 ml/min in gradient elution.Kinetex 2.6 m XB-C18 column(502.1 mm,100Å;Phenomenex,USA)were used for LC separations.The column temperature was 30℃ and the injection volume was 5 ml.The electrospray ionization(ESI)and multiple reaction monitoring(MRM)were applied at the transitions of m/z 457/279(azilsartan)and m/z 285/193(diazepam),respectively.The developed method was identified a good linearity over a concentration range of 2.5e5000 ng/ml.The lower limit of quantitation(LLOQ)was 2.5 ng/ml.The intraday and inter-day precision(relative standard deviation,RSD%)were less than 10%and accuracy(relative error,RE%)was less than 5%at three quality control levels.The extraction recovery of azilsartan at three quality control levels were 82.41±0.68%,98.66±11.00%,102.43±0.82%.And the recovery for IS(100 ng/ml)was 91.75±0.54%.A validated UPLCeMS/MS method was firstly developed for the quantification of azilsartan in dog plasma and it was applied to the pharmacokinetics study. 展开更多
关键词 azilsartan UPLCeMS/MS Pharmacokinetics study
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Crystal Type Iof Azilsartan Polymorphs: Preparation and Analysis
3
作者 Yuhua Ge Tingting Li Jingjing Cheng 《Journal of Crystallization Process and Technology》 2016年第1期1-10,共10页
Azilsartan (2-ethoxy-1-([2’-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid) is a new angiotensin II receptor antagonist used in the treatment of hypertension. This pa... Azilsartan (2-ethoxy-1-([2’-(5-oxo-4,5-dihydro-1,2,4-oxadiazol-3-yl)biphenyl-4-yl]methyl)-1H-benzimidazole-7-carboxylic acid) is a new angiotensin II receptor antagonist used in the treatment of hypertension. This paper describes the preparation of type I crystal and its single crystal diffraction data, the comparison of the powder diffraction data for both type I and II crystals as well as their stability and solubility in methanol. 展开更多
关键词 azilsartan Single Crystal Diffraction Powder Diffraction SOLUBILITY STABILITY
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Drug nanoclusters formed in confined nano-cages of CD-MOF: dramatic enhancement of solubility and bioavailability of azilsartan 被引量:13
4
作者 Yuanzhi He Wei Zhang +11 位作者 Tao Guo Guoqing Zhang Wei Qin Liu Zhang Caifen Wang Weifeng Zhu Ming Yang Xiaoxiao Hu Vikramjeet Singh Li Wu Ruxandra Gref Jiwen Zhang 《Acta Pharmaceutica Sinica B》 SCIE CSCD 2019年第1期97-106,共10页
Tremendous efforts have been devoted to the enhancement of drug solubility using nanotechnologies, but few of them are capable to produce drug particles with sizes less than a few nanometers. This challenge has been a... Tremendous efforts have been devoted to the enhancement of drug solubility using nanotechnologies, but few of them are capable to produce drug particles with sizes less than a few nanometers. This challenge has been addressed here by using biocompatible versatile γ-cyclodextrin(γ-CD) metal-organic framework(CD-MOF) large molecular cages in which azilsartan(AZL) was successfully confined producing clusters in the nanometer range. This strategy allowed to improve the bioavailability of AZL in Sprague–Dawley rats by 9.7-fold after loading into CD-MOF. The apparent solubility of AZL/CD-MOF was enhanced by 340-fold when compared to the pure drug. Based on molecular modeling, a dual molecular mechanism of nanoclusterization and complexation of AZL inside the CD-MOF cages was proposed, which was confirmed by small angle X-ray scattering(SAXS) and synchrotron radiation-Fourier transform infrared spectroscopy(SR-FTIR) techniques. In a typical cage-like unit of CD-MOF, three molecules of AZL were included by the γ-CD pairs, whilst other three AZL molecules formed a nanocluster inside the 1.7 nm sized cavity surrounded by six γ-CDs. This research demonstrates a dual molecular mechanism of complexation and nanoclusterization in CD-MOF leading to significant improvement in the bioavailability of insoluble drugs. 展开更多
关键词 Γ-CYCLODEXTRIN METAL-ORGANIC framework Nanoclusterization azilsartan Mechanism SOLUBILITY Bioavailability Molecular modeling
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Characterization of two degradation products of Azilsartan formed during the micronization process and development of a method to control the degradation 被引量:2
5
作者 隋立朋 李日东 +1 位作者 宋波 刘沫毅 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS CSCD 2014年第5期302-305,共4页
The degradation of Azilsartan in the micronization process was studied and a degradation control method was developed. In the micronization process of Azilsartan, two degradation products (DP-1 and DP-2) were detect... The degradation of Azilsartan in the micronization process was studied and a degradation control method was developed. In the micronization process of Azilsartan, two degradation products (DP-1 and DP-2) were detected by HPLC. DP-1 is a known impurity but DP-2 has not been reported before. The structures of the two degradation products were identified by NMR and MS analysis. The formation of DP- 1 and DP-2 can be controlled by changing the micronization process. 展开更多
关键词 azilsartan DEGRADATION IMPURITIES MICRONIZATION
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超高效液相色谱-串联质谱法准确测定食品中非法添加的3种新型降压药
6
作者 张居舟 李静 +2 位作者 章萍萍 杨梅 周迪 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2024年第10期954-962,共9页
为解决食品中非法添加化学降压药并以此宣称具有降压功能的食品安全问题,本研究基于超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS/MS)技术,建立了一种同时测定压片糖果、固体饮料、代用茶、茶饮料、饼干、果冻、配制酒和保健食品(口服液、茶剂、... 为解决食品中非法添加化学降压药并以此宣称具有降压功能的食品安全问题,本研究基于超高效液相色谱-串联质谱(UHPLC-MS/MS)技术,建立了一种同时测定压片糖果、固体饮料、代用茶、茶饮料、饼干、果冻、配制酒和保健食品(口服液、茶剂、片剂、硬胶囊、软胶囊)等12种典型食品基质中阿齐沙坦、坎地沙坦酯和拉西地平等3种新型降压药的分析方法。样品以0.2%(v/v)甲酸乙腈提取,选择性采用QuEChERS净化,再用水稀释,经聚四氟乙烯膜过滤,以5 mmol/L甲酸铵水溶液-乙腈为流动相,通过Agilent Eclipse Plus RRHD C 18色谱柱(50 mm×2.1 mm,1.8μm)进行分离,在电喷雾正离子扫描(ESI+)、多反应监测(MRM)模式下进行测定,基质匹配外标法定量。方法学研究表明,3种降压药在各自的线性范围内线性关系良好,相关系数(r 2)均大于0.996;拉西地平的检出限(LOD)为0.02 mg/kg,定量限(LOQ)为0.04 mg/kg,阿齐沙坦和坎地沙坦酯的LOD均为0.01 mg/kg,LOQ均为0.02 mg/kg;对12种基质进行低、中、高3个水平的加标试验(n=6),3种降压药的平均回收率为86.6%~107.5%,相对标准偏差(RSD)为1.1%~10.9%。该方法简单、快速、灵敏、准确,适用于食品中阿齐沙坦、坎地沙坦酯、拉西地平的同时测定,解决了这3种药物在食品基质中检测方法缺失的难题,可为监管部门提供技术支撑。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱法 降压药 阿齐沙坦 坎地沙坦酯 拉西地平 食品
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UPLC-MS/MS检测压片糖果类食品中非法添加的13种ARB类和利尿剂降压成分
7
作者 段琼 周丽 +3 位作者 苏建 马春艳 张艳 李挥 《食品与药品》 CAS 2024年第5期406-410,共5页
目的建立压片糖果类食品中非法添加的13种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)和利尿剂降压成分的UPLC-MS/MS分析方法。方法样品用甲醇经超声提取,经SB-C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.7μm)分离,以5 mmol/L甲酸铵水溶液和乙腈作为流动相,... 目的建立压片糖果类食品中非法添加的13种血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)和利尿剂降压成分的UPLC-MS/MS分析方法。方法样品用甲醇经超声提取,经SB-C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.7μm)分离,以5 mmol/L甲酸铵水溶液和乙腈作为流动相,进行梯度洗脱,在正离子和负离子扫描模式下,采用MRM模式检测。结果阿齐沙坦、替米沙坦、氯沙坦、美托拉宗等13种成分在0.5~10μg/L质量浓度范围内均线性良好。相关系数(r)为0.9951~0.9995。在0.125,0.25,1.25 mg/kg水平下,压片糖果基质中的加标回收率为85.0%~115.0%。13种成分检出限为50μg/kg,定量限为125μg/kg。结论本方法简单、快速、可靠、灵敏度高,可用于压片糖果中非法添加ARB类和利尿剂降压成分的定性及定量检测。 展开更多
关键词 压片糖果 降压类 阿齐沙坦 美托拉宗 超高效液相色谱-串联质谱 多反应监测
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阿奇沙坦酯的合成工艺研究 被引量:2
8
作者 贾景雨 马帅 +3 位作者 杜伟宏 赵俊 李少华 曹胜华 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2014年第3期413-417,共5页
本文以3-硝基邻苯二甲酸-1-甲酯为起始原料,经羧基转为氨基、还原、环合、N-烷基化、缩合、闭环、水解、酯化共8步反应制得了降压药阿奇沙坦酯。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达30%。
关键词 阿奇沙坦酯 降压药 合成
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抗高血压新药选择性AT_1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂——阿齐沙坦酯 被引量:17
9
作者 张亚安 傅志贤 张征林 《药学与临床研究》 2011年第3期262-264,共3页
阿齐沙坦酯为新一代选择性AT1血管紧张素II亚型1受体拮抗剂,临床前和临床研究证实其具有平稳持久的抗高血压作用。2011年2月25日,FDA批准阿齐沙坦酯(商品名为Edarbi)用于治疗成人高血压。本综述主要介绍其药物作用机制,药物代谢动力学... 阿齐沙坦酯为新一代选择性AT1血管紧张素II亚型1受体拮抗剂,临床前和临床研究证实其具有平稳持久的抗高血压作用。2011年2月25日,FDA批准阿齐沙坦酯(商品名为Edarbi)用于治疗成人高血压。本综述主要介绍其药物作用机制,药物代谢动力学、疗效、安全性及临床研究进展。 展开更多
关键词 阿齐沙坦酯 AT1亚型血管紧张素II受体拮抗剂 高血压
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UPLC分析大鼠血浆中阿齐沙坦浓度及其初步药代动力学研究 被引量:3
10
作者 樊玲 李洁 +5 位作者 彭兆亮 王雪琦 汪电雷 杨晔 陈亚军 王淑君 《安徽中医药大学学报》 2017年第1期77-80,共4页
目的采用UPLC建立大鼠血浆中阿齐沙坦浓度的测定方法,并探究阿齐沙坦在大鼠血浆中初步药代动力学情况。方法选用缬沙坦为内标,色谱柱Kinetex C18(100mm×2.10mm,1.7μm),紫外检测波长254nm,流动相为水-乙腈-冰醋酸(容积比为57∶42∶... 目的采用UPLC建立大鼠血浆中阿齐沙坦浓度的测定方法,并探究阿齐沙坦在大鼠血浆中初步药代动力学情况。方法选用缬沙坦为内标,色谱柱Kinetex C18(100mm×2.10mm,1.7μm),紫外检测波长254nm,流动相为水-乙腈-冰醋酸(容积比为57∶42∶1),流速0.2mL/min,柱温25℃,进样量2μL,建立在大鼠血浆中阿齐沙坦的分析方法。在此方法的基础上,经大鼠尾部静脉注射阿齐沙坦0.5mg/kg,测定不同时间点其血浆浓度。实验数据运用DAS 2.1软件分析,得其主要药代动力学参数。结果大鼠血浆中阿齐沙坦的线性范围为0.05~12.5mg/L(r=0.999 9),定量下限为0.05mg/L,低、中、高浓度(0.1、1.0、10.0mg/L)的提取回收率分别为(88.6±3.2)%、(86.5±2.2)%、(85.7±1.3)%(RSD<5%),日内、日间精密度RSD不大于10%,准确度在85%~100%范围内。通过DAS 2.1软件拟合,阿齐沙坦的分布半衰期t1/2(α)为(0.39±0.04)h,消除半衰期t1/2(β)为(4.22±0.12)h,药时曲线下面积(AUC0-t)为每小时(53.25±2.46)mg/L。结论本实验建立的UPLC操作快速、简单,且专属性强,适用于阿齐沙坦在大鼠血浆中浓度的分析及其药代动力学的探究。 展开更多
关键词 阿齐沙坦 UPLC 血药浓度 药代动力学
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阿齐沙坦的合成工艺研究 被引量:4
11
作者 郑忠辉 张代铭 +1 位作者 吴辉 徐豪杰 《化工时刊》 CAS 2015年第8期10-12,31,共4页
目的对抗高血压药物阿齐沙坦的合成工艺进行研究,使之能工业化生产。方法以1-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯为起始原料,经缩合、成环、水解三步反应得到阿齐沙坦。结果中间体和目标化合物的结构经过质... 目的对抗高血压药物阿齐沙坦的合成工艺进行研究,使之能工业化生产。方法以1-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-甲酸甲酯为起始原料,经缩合、成环、水解三步反应得到阿齐沙坦。结果中间体和目标化合物的结构经过质谱、核磁共振氢谱确证,总收率达到31%。结论新的合成路线操作简便,收率高,适合工业化生产。 展开更多
关键词 阿齐沙坦 合成 抗高血压 工艺改进
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LC-MS/MS鉴定阿齐沙坦降解产物 被引量:4
12
作者 吴强 陈金嫚 何广卫 《广州化工》 CAS 2014年第19期105-107,共3页
以1%甲酸溶液-乙腈为流动相,经C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)分离,通过串联ESI质谱在线检测,获得相关的色谱和质谱信息。根据研究结果推测光降解主要产物为1-((2'-1H-双吖丙啶-3-基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2-乙氧基-1H-苯并... 以1%甲酸溶液-乙腈为流动相,经C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm)分离,通过串联ESI质谱在线检测,获得相关的色谱和质谱信息。根据研究结果推测光降解主要产物为1-((2'-1H-双吖丙啶-3-基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2-乙氧基-1H-苯并[d]咪唑-7-羧酸,酸降解主要产物为2-氧代-3-((2'-(5-氧代-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑酮-3-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-4-羧酸。 展开更多
关键词 阿齐沙坦 降解产物 高效液相色谱-串联质谱
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非无菌原料药拉西地平及阿奇沙坦的车间设计 被引量:1
13
作者 徐瑞 盖雯慧 +2 位作者 杨蒙 刘婷婷 马林 《广东化工》 CAS 2017年第15期226-227,235,共3页
依据非无菌原料药拉西地平和阿奇沙坦生产的物料衡算、热量衡算以及主要设备选型的结果,进行拉西地平和阿奇沙坦生产的车间设计。车间整体设计为T形,厂房设计为双层厂房,满足车间采风、采光、疏散和泄爆的相关要求。一般生产区、洁净区... 依据非无菌原料药拉西地平和阿奇沙坦生产的物料衡算、热量衡算以及主要设备选型的结果,进行拉西地平和阿奇沙坦生产的车间设计。车间整体设计为T形,厂房设计为双层厂房,满足车间采风、采光、疏散和泄爆的相关要求。一般生产区、洁净区等位于一层,冷冻水间、自来水间、氮气室等位于二层。一般生产区内主要布置反应釜、浓缩釜、脱色釜以及过滤洗涤干燥"三合一"设备等,生产流程不交叉,避免了交叉污染。洁净区用于原料药产品的结晶干燥、粉碎、检验和内包等,按照D级洁净区的标准进行设计,符合新版GMP要求。总平面设计、一般生产区设计、洁净区设计和辅助生产区设计均符合新版GMP要求,在节能、防火和三废排放等方面符合行业规范,从而保障了药品的安全生产。 展开更多
关键词 非无菌原料药 拉西地平 阿奇沙坦 车间设计
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抗高血压药物阿齐沙坦酯 被引量:4
14
作者 邢爱敏 《药学进展》 CAS 2011年第5期235-236,共2页
日本武田制药公司研发的血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂阿齐沙坦酯(azilsartan medoxomil,商品名:Edar-bi)于2011年2月25日获美国FDA批准用于成人高血压的治疗。该药目前有80 mg和40 mg两种规格,推荐剂量为80 mg,每日1次口服使用。
关键词 azilsartan medoxomil 血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂 高血压
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超声辅助悬浮固化液液微萃取-液相色谱荧光法测定血清中阿齐沙坦
15
作者 龚爱琴 姜业朝 +1 位作者 陈娟 陈丽萍 《化学试剂》 CAS 北大核心 2022年第3期450-454,共5页
建立一种悬浮固化分散液液微萃取-液相色谱荧光法测定血清中阿齐沙坦含量的新方法。在超声辅助下,乳化后的萃取剂1-十一醇高效快速萃取溶液中的阿齐沙坦,将萃取液离心后冰水浴中冷却,萃取剂凝固漂浮在水面而与溶液分离,分离后的1-十一... 建立一种悬浮固化分散液液微萃取-液相色谱荧光法测定血清中阿齐沙坦含量的新方法。在超声辅助下,乳化后的萃取剂1-十一醇高效快速萃取溶液中的阿齐沙坦,将萃取液离心后冰水浴中冷却,萃取剂凝固漂浮在水面而与溶液分离,分离后的1-十一醇用乙醇溶解后利用液相色谱荧光法测定其中阿齐沙坦的含量。实验中对液相色谱测定条件、萃取条件进行了优化,包括激发与发射波长、流动相组成、萃取剂用量、萃取溶液pH、超声时间、离心时间、冷却时间等。在优化条件下,工作曲线的线性范围为0.02~4.0μg/mL,最低检出限为6.0 ng/mL,回收率为93.1%~100.4%。专属性实验及血清样品测定结果表明该方法可以用于人血清中阿齐沙坦含量的测定。 展开更多
关键词 阿齐沙坦 1-十一醇 液液微萃取 HPLC 荧光
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非无菌原料药拉西地平和阿奇沙坦的车间设计探讨
16
作者 董继红 李占印 +1 位作者 祁刚 汤宇纯 《化工设计》 CAS 2018年第2期39-42,52,共5页
本文依据25t/a非无菌原料药拉西地平及阿奇沙坦生产的物料衡算和主要设备选型结果,探讨了拉西地平及阿奇沙坦生产的车间设计过程。车间整体设计为长方形,三层厂房,满足通风、采光、防火防爆的相关要求。洁净区用于原料药产品的结晶干燥... 本文依据25t/a非无菌原料药拉西地平及阿奇沙坦生产的物料衡算和主要设备选型结果,探讨了拉西地平及阿奇沙坦生产的车间设计过程。车间整体设计为长方形,三层厂房,满足通风、采光、防火防爆的相关要求。洁净区用于原料药产品的结晶干燥、粉碎、检验和内包等,按照D级洁净区的标准进行设计。依据GMP和建筑设计防火等规范,对一般生产区、辅助生产区和洁净区进行设计。 展开更多
关键词 非无菌原料药 拉西地平 阿奇沙坦 车间设计
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阿齐沙坦原料药有关物质的检查 被引量:3
17
作者 马晶晶 卢天舒 +3 位作者 丁大伟 宋诗文 孙进 孙英华 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期147-152,共6页
目的建立阿齐沙坦原料药有关物质检查方法并对其进行质量评价。方法色谱柱采用华谱Unitary-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液(1 000 m L中含40 mmol磷酸二氢钾和3 m L三乙胺,磷酸调节p H为3.60)-甲醇(体积比为40∶60)... 目的建立阿齐沙坦原料药有关物质检查方法并对其进行质量评价。方法色谱柱采用华谱Unitary-C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为磷酸盐缓冲液(1 000 m L中含40 mmol磷酸二氢钾和3 m L三乙胺,磷酸调节p H为3.60)-甲醇(体积比为40∶60),检测波长为227 nm,柱温为30℃,流速为1.0 m L·min-1,进样量为20μL。采用不加校正因子的主成分自身对照法计算有关物质含量。结果在建立的色谱条件下,阿齐沙坦原料药中阿齐沙坦峰和杂质峰之间分离度良好,杂质A在质量浓度0.06~0.72 mg·L^(-1)内线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为100.0%,RSD为1.52%(n=9);杂质B在质量浓度0.18~0.60 mg·L^(-1)内线性关系良好(r=0.999 7),平均回收率为101.5%,RSD为0.83%(n=9)。结论该方法可以用来控制阿齐沙坦原料药的质量。 展开更多
关键词 阿齐沙坦 有关物质方法学 校正因子 质量评价
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阿齐沙坦的波谱学数据及结构确证 被引量:6
18
作者 王亚兰 王晓静 王志伟 《波谱学杂志》 CAS 北大核心 2019年第3期350-358,共9页
阿齐沙坦为新一代选择性AT-1亚型血管紧张素II受体拮抗剂类抗高血压药,具有降压平稳、不引起干咳等优点,有较好的市场前景.本文对阿齐沙坦的紫外吸收光谱(UV)、红外吸收光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)、核磁共振(NMR)波谱(包括1H NMR、13C ... 阿齐沙坦为新一代选择性AT-1亚型血管紧张素II受体拮抗剂类抗高血压药,具有降压平稳、不引起干咳等优点,有较好的市场前景.本文对阿齐沙坦的紫外吸收光谱(UV)、红外吸收光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)、核磁共振(NMR)波谱(包括1H NMR、13C NMR、DEPT、1H-1H COSY、HMQC、HMBC)数据进行了解析和归属,综合运用多种谱学方法确证了阿齐沙坦的结构. 展开更多
关键词 核磁共振(NMR) 归属 化学位移 阿齐沙坦 结构确证
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高效毛细管电泳法测定阿齐沙坦含量 被引量:3
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作者 李欢 刘芷含 +3 位作者 关瑾 阎峰 石爽 王思林 《沈阳化工大学学报》 CAS 2017年第2期116-118,共3页
采用高效毛细管电泳法测定阿齐沙坦的含量.在背景电解质为10 mmol/L磷酸氢二钾-10 mmol/L四硼酸钠(pH=6.5)、分离电压为28 kV的条件下,阿齐沙坦分析时间小于4 min.阿齐沙坦质量浓度在2~100 mg/L内线性关系良好;方法的检测限和定量限分别... 采用高效毛细管电泳法测定阿齐沙坦的含量.在背景电解质为10 mmol/L磷酸氢二钾-10 mmol/L四硼酸钠(pH=6.5)、分离电压为28 kV的条件下,阿齐沙坦分析时间小于4 min.阿齐沙坦质量浓度在2~100 mg/L内线性关系良好;方法的检测限和定量限分别为0.6 mg/L和2.0mg/L;加标回收率为100.0%~101.5%,相对标准偏差为0.25%~0.75%.该方法简便快捷,为阿齐沙坦的定量分析提供了可靠方法. 展开更多
关键词 阿齐沙坦 毛细管电泳法 检测
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复方阿齐沙坦酯/氯噻酮药理作用研究进展 被引量:3
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作者 高越 邱彤 +2 位作者 郗砚彬 吴涛 李尧 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2013年第5期557-559,583,共4页
复方阿齐沙坦酯/氯噻酮(azilsartan medoxomil/chlorthalidone,Edarbyclor)片剂,由一种AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂阿齐沙坦酯和噻嗪类利尿剂氯噻酮构成,2011年12月获美国FDA批准用于抗高血压治疗。研究表明,该复方制剂较阿齐沙坦酯... 复方阿齐沙坦酯/氯噻酮(azilsartan medoxomil/chlorthalidone,Edarbyclor)片剂,由一种AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂阿齐沙坦酯和噻嗪类利尿剂氯噻酮构成,2011年12月获美国FDA批准用于抗高血压治疗。研究表明,该复方制剂较阿齐沙坦酯或氯噻酮单方具有更显著的降压效果。阿齐沙坦酯/氯噻酮具有独立降压机制,两者合用发挥协同降压的同时合理降低剂量,减少不良反应的发生率。本文综述了复方阿齐沙坦酯/氯噻酮片剂的药物作用机制,药物代谢动力学、安全性及临床研究进展。 展开更多
关键词 阿齐沙坦酯 氯噻酮 高血压 利尿剂 AT1亚型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂
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