黄芪联合标准方案治疗小儿原发性肾病综合征随机平行对照研究

[目的]观察黄芪联合标准方案治疗小儿原发性肾病综合征疗效。[方法]使用随机平行对照方法,将100例住院患者按随机数字表法随机分为两组。对照组50例强的松（1.5-2mg/（kgd）,≤60mg/d）,分3次/d,口服,定期规律减量;低分子右旋糖酐扩容、氢氯噻嗪及螺内酯利尿、双密达莫抗凝及阿洛西林抗感染等对症支持治疗;激素无效者加用环磷酰胺（累积剂100-200mg/kg）或雷公藤多甙片（1-1.52mg/（kgd）,累积量75-120 mg/kg）。治疗组50例黄芪颗粒,〈3岁,0.5包/;〉3岁,1包/次,2次/d;西药治疗同对照组。两组均连续治疗6个月为1疗程。观测临床症状、水肿消退时间、尿蛋白转阴时间、不良反应。治疗1疗程,判定疗效。[结果]治疗组治愈20例,显效16例,有效8例,无效6例,总有效率88.00%。对照组痊愈9例,显效8例,有效11例,无效22例,总有效率56.00%。治疗组疗效优于对照组（P〈0.05）。水肿消退时间及尿蛋白转阴时间治疗组优于对照组（P〈0.05）。[结论]黄芪联合标准方案治疗小儿原发性肾病综合征效果显著,值得推广。

阿洛欣对新生儿感染的疗效观察

目的 :探讨阿洛欣对新生儿感染的疗效。方法 :将 14 0例新生儿感染患儿随机分成两组 ,治疗组 72例 ,应用阿洛欣治疗 ,对照组 6 8例 ,应用青霉素G钠 (PG)治疗 ,将两组资料进行统计学分析比较。结果 :①治疗组有效率 90 .2 % ,细菌清除率 91.4 % ,对照组有效率 6 4.3% ,细菌清除率6 5 .1% ,两者相比差别有显著性 (P <0 .0 5 ) ;②治疗组对表葡菌清除率为 80 .7% ,对革兰氏阴性杆菌(G- )清除率 86 .7% ,与对照组相比差别有显著性 (P <0 .0 5 ) ;③治疗组对金葡菌的清除率为 5 0 % ,对照组为 4 0 % ,两组差别无显著性 (P >0 .0 5 ) ;④阿洛欣与PG对治疗新生儿败血症有效率分别为84 .1%、5 8.2 % ,差别非常显著 (P <0 .0 1)。对新生儿肺炎的有效率分别为 88.7% ,6 5 .1% ,差别非常显著。两组均未见肝肾功能损害 ,治疗组及对照组出现皮疹分别为 3例、5例。结论 :阿洛欣对新生儿感染的疗效明显优于青霉素G钠 ,且对新生儿感染的用药十分安全。

几种静脉输液在输液器中混合时的理化变化

目的:研究几种静脉输液在输液器中混合时发生沉淀的原因,测定其pH值和含量变化。方法:采用紫外分光光度法测定配伍前后药物含量变化;用酸度计测定pH值变化。结果:注射用炎琥宁与维生素B6注射液混合时pH值下降,产生沉淀,含量下降;注射用阿洛西林钠与奥硝唑注射液、硫普乐宁冻干粉针溶媒使用不当配制的输液等酸性药物混合时,pH值下降产生沉淀。结论:炎琥宁与维生素B6注射液、阿洛西林钠与臭硝唑氯化钠注射液等酸性注射剂不可配伍使用。

青霉素类抗生素与β-内酰胺酶抑制药的体外抗菌活性

目的比较3种β-内酰胺酶抑制药的作用强弱;观察青霉素类抗生素/他唑巴坦对临床分离的致病菌的体外抗菌活性。方法采用二倍稀释法,检测这几种抗菌药物对临床分离致病菌的体外抗菌活性。结果他唑巴坦的酶抑制作用最强。阿莫西林与他唑巴坦,阿洛西林与他唑巴坦,美洛西林与他唑巴坦联合后,对于金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠埃希菌等MIC50比单用分别低93.75%,96.88%,93.75%。结论加入他唑巴坦后,青霉素类抗生素的抗菌活性显著提高。

流动注射分析测定注射用阿洛西林钠的含量

目的 :为注射用阿洛西林钠建立一种简便快速的分析方法。方法 :采用流动注射分光光度法测定其含量 ,检测波长480nm。结果 :阿洛西林在 2～ 10mg·ml-1范围内线性关系良好 ,平均回收率为 99.3% ,RSD为 0 .9% ,进样频率 12 0样·h-1。结论 :本法简便快速 ,结果可靠 ,适用于该制剂的含量测定。

阿洛西林及其它常用抗菌药物对京沪两地898株细菌的体外抗菌活性测定

目的研究阿洛西林及其它8种临床常用抗菌药物对常见病原体的体外抗菌活性。方法采用琼脂稀释法测定阿洛西林、美洛西林、哌拉西林、头孢呋辛、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、左氧氟沙星和阿奇霉素9种药物对上海、北京两地898株临床分离细菌的最低抑菌浓度(M IC)。结果阿洛西林对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(M SSA)的M IC50/M IC90分别为0.06/2、0.06/0.5和2/8,三种细菌对阿洛西林的敏感率均高达100%。粪肠球菌、屎肠球菌、铜绿假单胞菌和不动杆菌对阿洛西林的敏感率分别为91%、13%、68%和38%,阿洛西林分别列于9种受试药物的第一、第一和第三位。大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌对阿洛西林的敏感率分别为41%、65%和39%,低于第三代头孢菌素但优于美洛西林和哌拉西林。结论阿洛西林的抗菌谱广,对革兰阳性菌、阴性菌均有较为理想的抗菌活性,是目前用于社区及医院感染治疗的重要选择药物之一。

生物样品中阿洛西林的HPLC测定

阿洛西林为一广谱半合成脲基青霉素。本文报道对生物样品中阿洛西林进行定量测定的高效液相色谱法。用ODS-C_(18)作固定相.甲醇和67mM磷酸缓冲液作流动相,甲醇和乙腈作蛋白沉淀剂.用内标法对阿洛西林进行定量.内标物为对硝基丙酰苯胺。 该法对阿洛西林的最低检出限为0.025μg。回收率满意(105.32％～90.22％),在200和12.5μg/ml组中的天内误差和天间误差分别为2.04、1.13和3.53、1.59。线性范围为0～200μg/ml(γ=0.9993)。阿洛西林和内标物出峰时间分别为10.65和14.70分钟,分离效果良好。

阿洛西林与他唑巴坦联用对168株致病菌的体外抑菌活性研究

目的:观察阿洛西林单用及与他唑巴坦联用后对临床分离的168株致病菌的体外抑菌活性。方法:采用二倍稀释法,检测2种抗菌药物对168株临床分离的致病菌的体外抑菌活性。结果:阿洛西林/他唑巴坦(4∶1)MIC50、MIC90值分别是阿洛西林单用的1/32、1/64。结论:阿洛西林与他唑巴坦联用后抑菌活性显著提高。

高效液相色谱法测定阿洛西林钠的有关物质与含量

目的建立测定阿洛西林钠中有关物质及其含量的高效液相色谱法。方法色谱柱为依利特Hypersil C18柱（250mm×4．6mm，5μm）；流动相为磷酸盐缓冲液（取无水磷酸氢二钾4．09g与磷酸二氢钾0．58g，加水溶解并稀释至1000mL，混匀即得）-乙a（85：15），检测波长为210nm，流速为1．0mL／min，柱温为35℃。结果建立的色谱法使阿洛西林与有关物质能完全分离，阿洛西林质量浓度在0．2～1g／L范围内与峰面积线性关系良好，相关系数r2=0．9999，平均回收率为99．2％，RSD=0．8％（n=9）。结论该方法简便、准确、专属性强，可用于阿洛西林钠的有关物质及其含量的测定。

两种抗菌药物治疗儿童支气管肺炎的最小成本分析

目的:对阿洛西林钠组(A组)与羧苄西林钠(B组)治疗儿童支气管肺炎的药物经济学分析,为临床提供用药参考方案。方法:采用回顾性研究,分析A组与B组治疗儿童支气管肺炎的方案进行最小成本分析。结果:两组治疗儿童支气管肺炎的总有效率分别为97.06%和95.65%,效果差异无显著性(x2=0.627P>0.05);两组治疗成本分别为3013.88元和3813.67元,有显著性的差异(t=2.17P<0.05)。结论:阿洛西林钠治疗儿童支气管肺炎比羧苄西林钠经济,符合药物经济学原则。

阿洛西林中高分子杂质的分离测定

采用葡聚糖凝胶Ｇ－１０凝胶色谱及２１０ｎｍ紫外分光光度法分离测定阿洛西林中高分子杂质的含量，方法快速简便，亦可用于其它β－内酰胺类抗生素中高分子杂质的测定。

同时测定比格犬体内的阿洛西林钠/舒巴坦钠及其药动学

目的注射用阿洛西林钠/舒巴坦钠(质量比为4∶1)中阿洛西林钠及舒巴坦钠在比格犬体内的药动学。方法比格犬给予受试制剂和参比制剂后,采用液相色谱-质谱联用法同时测定血浆中阿洛西林和舒巴坦的浓度。结果阿洛西林的主要药动学参数如下:ρmax分别为(119.34±25.27)mg·L-1和(140.64±28.48)mg·L-1;t1/2分别为(1.61±1.29)h和(1.85±1.91)h;AUC0-t分别为(61.62±15.30)mg·h·L-1和(64.97±13.70)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(65.22±15.72)mg·h·L-1和(68.93±15.37)mg·h·L-1;以AUC0-t计算,阿洛西林的相对生物利用度平均为(97.1±23.3)%;舒巴坦的主要药动学参数如下:ρmax分别为(47.30±15.57)mg·L-1和(41.97±14.19)mg·L-1;t1/2分别为(0.46±0.23)h和(0.53±0.35)h;AUC0-t分别为(26.82±7.49)mg·h·L-1和(23.67±6.05)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(28.05±8.59)mg·h·L-1和(25.50±8.61)mg·h·L-1;以AUC0-t计算,舒巴坦的相对生物利用度平均为(104.8±24.5)%。结论该方法适用于药动学研究。所得主要药动学参数表明,制剂间阿洛西林及舒巴坦的药动学参数AUC及ρmax均无显著性差异,两药组成复方后不影响各自在比格犬体内的药动学行为。

注射用阿洛西林钠溶解方法及稳定性考察

目的考察室温条件下阿洛西林溶解方法及其稳定性。方法根据药品说明书模拟临床配制方法,观察溶液p H、澄清度的变化并对沉淀物进行分析。结果及结论阿洛西林在5%葡萄糖氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液中溶解稳定性保持在4h以上,在5%葡萄糖氯化钠注射液中稳定性稍差,逐渐出现浑浊,浑浊物仍然为阿洛西林;在100m L三种溶媒中均可溶解10g阿洛西林,足以保证临床使用。

离子色谱法测定阿洛西林钠中钠离子含量与成盐率考察

目的建立离子色谱法测定阿洛西林钠中钠离子含量,通过考察不同企业样品的成盐率,对该品种的成盐工艺质量控制进行评价。方法采用IonPac CS-12A阳离子交换色谱柱(4×250 mm)和IonPac CG-12A保护柱(4×50 mm),20 mmol·L^(-1)甲烷磺酸溶液为流动相,流速1.0 mL·min^(-1),抑制器电流为65mA。结果钠离子在浓度5~15μg·mL^(-1)范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9999(n=5),平均回收率为102.9%(RSD=2.1%,n=9),测定九个厂家共100批注射用阿洛西林钠的成盐率均在97.9%~107.0%之间。结论本方法可用于阿洛西林钠的钠离子测定,各企业产品的成盐率工艺控制较稳定。

阿洛西林钠与五种输液配伍的稳定性考察

目的 :考察在 2 5℃和 3 7℃注射用阿洛西林钠与五种输液配伍 6h内的稳定性。方法 :采用硫醇汞盐 紫外分光光度法测定配伍后 6h内阿洛西林钠的含量 ,同时观察外观并测pH值。结果 :在 2 5℃和 3 7℃ 6h内配伍液外观澄明 ,无颜色改变 ,pH值变化不大 ,在五种输液中 6h内阿洛西林钠的相对百分含量均 >98%。结论 :在 2 5℃和 3 7℃ 6h内注射用阿洛西林钠与五种输液可配伍使用。

高效液相色谱法测定注射用阿洛西林钠含量的不确定度分析

目的:建立HPLC法测定注射用阿洛西林钠含量的不确定度分析方法。方法:通过建立HPLC含量测定法的数学模型,找出影响不确定度的因素并对各个不确定度分量进行评估。结果:计算出合成不确定度,并求出测定结果的扩展不确定度和置信区间。结论:测量不确定度可用于对注射用阿洛西林钠含量测定结果的评估。

流动注射化学发光灵敏测定阿洛西林

基于阿洛西林对Luminol-KIO4化学发光体系的抑制作用,提出了一种流动注射-化学发光测定阿洛西林的快速、灵敏的新方法。在优化条件下,阿洛西林的线性范围是5.0×10-8～1.0×10-5 mol/L,检出限为3.1×10-8 mol/L。对1.0×10-7 mol/L阿洛西林进行11次测定,相对标准偏差为1.7%。该方法可应用于注射用阿洛西林钠中阿洛西林含量的测定。

国产阿洛西林人体药动学、生物利用度研究

８名健康男性志愿者单剂静注和肌注１ｇ国产阿洛西林后的药物动力学、生物利用度的研究及阿洛西林对β－内酰胺酶的稳定性的测定结果显示：静注和肌注后药物在体内的转运过程符合二室开放模型。静注后即刻血药浓度为２１９．８４μｇ／ｍｌ。肌注后５ｍｉｎ血药浓度为１０．７９μｇ／ｍｌ，约３０ｍｉｎ达峰，峰浓度为４３．２４μｇ／ｍｌ。静注和肌注后分布相半衰期分别为０．１７和０．２９ｈ，消除相半衰期为１．６０和１．８４ｈ，药—时曲线下面积为１１５．９７和７１．８８μｇｈ／ｍｌ，生物利用度为６１．９８％。２４ｈ尿排泄率为７０．３１％和６８．５６％。本品对质粒和染色体介导的β－内酰胺酶均不稳定。

国产注射用阿洛西林钠的质量评价

目的评价国内不同企业生产的注射用阿洛西林钠的质量现状,并分析存在的问题。方法采用法定标准检验结合探索性研究,并对检验结果进行统计分析。结果按法定标准检验100批样品,合格率为99%,1批样品溶液的澄清度不合格,主要归因于产品的低酸度和高水分协同作用加速主药酸化成难溶的阿洛西林酸。探索性研究开展了有关物质方法优化并重新评价有关物质水平,合格率为100%;采用LC/MS建立了杂质谱,并对主要杂质的来源进行归属;阿洛西林二聚物为主要聚合物,优化后的有关物质系统可对其同步控制;稳定性试验与多因素相关分析表明高碱度与高水分对本品降解有一定促进作用,而低酸度易增加本品配伍析出的风险。结论目前国产注射用阿洛西林钠的整体质量一般,各企业产品存在不同程度的质量差异。原料工艺控制水平直接影响产品质量,酸碱度及水分是影响本品质量的关键因素,相关企业应对原料进行优选并提高生产工艺控制水平。现行标准无法有效控制有关物质和聚合物,酸碱度及水分的限度水平有待提高,标准亟待修订。

热毒宁治疗儿童脓疱疮与阿洛西林钠等效性随机平行对照研究

[目的]观察热毒宁注射液与注射用阿洛西林钠治疗儿童脓疱疮等效性。[方法]使用随机平行对照方法,将240例患者按就诊顺序编号方法随机分为两组,对照组120例注射用阿洛西林钠,75mg/kg+5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液l00~200mL,2次/d,静滴。治疗组120例热毒宁注射液,2~5岁,6mL+5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液50~100mL,30~40滴/min;6~10岁,10mL+5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液l00~200mL,30~60滴/min;11~13岁,15mL+5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液200~250mL,30~60滴/min;1次/d,静滴。连续治疗3d为1疗程。观测临床症状、不良反应。连续治疗2疗程,判定疗效。[结果]治疗组痊愈82例,有效30例,无效8例,总有效率93.33%,痊愈率69.17%;对照组痊愈85例,有效28例,无效7例,总有效率94.17%,痊愈率70.83%。总有效率、痊愈率两组间无明显差异(P】0.05)。[结论]热毒宁注射液与注射用阿洛西林钠治疗儿童脓疱疮具有等效性。