抗肿瘤药物研究Ⅰ:去甲斑蝥素氨基酸衍生物的合成与抗癌活性

斑蝥素(Ⅰ)是我国传统中药斑蝥抗肿瘤作用的有效成分,临床证明对肝癌有肯定的疗效,但有毒副作用,特别是对泌尿系统的刺激作用较大。去甲斑蝥素(Ⅱ)有与Ⅰ类似的抗癌活性,对早、中期肝癌疗效较好,且毒性较低。我国已有学者对Ⅰ和Ⅱ进行结构改造。并由此发现了一些新的抗肿瘤化合物。我们以去甲斑螯素为原型化合物、以近年来抗癌药物研究的一些新进展为指导,设计并合成了一系列Ⅱ的类似物和衍生物,以期寻找高效低毒的抗肿瘤化合物。本文报道去甲斑蝥素氨基酸衍生物的合成(见图1和2)和初步活性筛选结果。

抗肿瘤药物研究——Ⅲ.去甲斑蝥素六元环类似物及开环衍生物的合成与抗癌活性

本文以抗癌药物去甲斑蝥素为原型化合物,设计合成了15个六元环类似物及开环衍生物,其结构均经元素分析,1HNMR,IR,MS等证实,初步药效表明:化合物（Ⅴ）,（Ⅳ2）对人肝癌细胞有一定的抑制作用。