Reactive Precipitation of Procaine Benzylpenicillin

The reactive precipitation process of procaine benzylpenicUlin is reviewed, while such secondary proceeses as ageing, agglomeration, breakage, and the effects of operation parameters on crystal size are emphasized.In the reactive precipitation the ageing of particles has a little effect on the process, while the greater effect comes from the agglomeration and breakage of particles, furthermore, the mixing has also notable influence on the product size. All of these provide the bases for further study on reactive precipitation.

头孢曲松钠联合苄星青霉素治疗潜伏梅毒临床观察

目的探讨头孢曲松钠联合苄星青霉素治疗潜伏梅毒的临床疗效。方法选取南京市第二医院皮肤科门诊2019年1月至2021年12月收治的潜伏梅毒患者247例,按抽签法随机分为观察组(119例)和对照组(128例)。两组患者均予苄星青霉素240万U肌肉注射,每周1次,连续3次;观察组患者加用头孢曲松钠1.0g静脉滴注,每日1次,连续10 d。结果观察组早期潜伏梅毒患者治疗后的血清RPR及RPR转阴率及总有效率均显著优于对照组(P<0.05),观察组晚期潜伏梅毒患者治疗后的血清非梅毒螺旋体血清学试验(RPR)及RPR转阴率及总有效率均显著优于对照组(P<0.05)。血清RPR滴度均为1∶8时,观察组患者的治疗转阴率及总有效率均显著优于对照组(χ^(2)=5.90,7.26,P<0.05)。结论头孢曲松钠联合苄星青霉素治疗早期潜伏梅毒疗效优于单一用药,对提高晚期潜伏梅毒治疗总有效率有积极意义。

膜蒸馏浓缩青霉素水溶液的实验研究

采用直接接触式膜蒸馏方法研究了热敏性物质青霉素水溶液浓缩过程的可行性及操作条件对浓缩过程的影响。实验结果表明 ,随热侧料液浓度的升高 ,膜渗透通量几乎不下降 ;随冷热侧温差的增加 ,膜渗透通量急剧增大 ;而且青霉素水溶液的流动性能是浓缩过程的重要影响因素。

注射用青霉素钠品质参数的近红外漫反射光谱法测定

建立近红外漫反射光谱法测定注射用青霉素钠含量、水分和 p H等品质参数的方法。结果表明 ,校正方程的各项指标均较优 ,3项指标的平均回收率分别为 99.7%、99.8%、99.6 % ,RSD分别为 1.5 %、0 .9%、1.3%。

邻苯二甲醛衍生荧光法测定牛奶中的苄青霉素残留

长期饮用含高浓度苄青霉素残留的牛奶可带来严重的健康问题,建立一种可对其进行灵敏检测的方法是必要的。苄青霉素在酸性条件下的水解产物之一是青霉胺,与邻苯二甲醛衍生后可生成具有强荧光的1-硫代2-烷基异吲哚衍生物,据此建立了荧光分光光度法测定苄青霉素的新方法。在水解时间为1h、衍生反应体系pH为10.0、衍生试剂用量为40μL、衍生反应时间为15min的最佳测定条件下,线性动态范围为2.0～500μg/L,检出限为1.3μg/L,样品的平均加标回收率为89.1%,方法可满足我国对牛奶中苄青霉素残留的限量要求。

两种抗生素对龙须菜的光合生理效应

探讨了不同浓度的两种抗生素(氯霉素和青霉素G钠)对龙须菜(Gracilaria lemaneiformis)生长、光合作用、呼吸作用、色素含量以及可溶性蛋白含量等生理特性的影响。结果表明:龙须菜的生长受到两种抗生素的影响,但是氯霉素的影响要比青霉素G钠的影响大的多。在氯霉素处理的过程中,光合作用、有效光化学效率(Yield)、藻红藻蓝蛋白以及可溶性蛋白含量都随着氯霉素浓度的升高而显著下降,但是呼吸作用速率由于氯霉素的处理而升高;此外光合色素含量不受氯霉素的影响。在青霉素G钠的处理中,光合作用、有效光化学效率随着青霉素G钠的升高而下降,龙须菜叶绿素a与类胡萝卜素含量随着青霉素G钠浓度的升高而具有升高的趋势,但藻红蛋白、藻蓝蛋白以及可溶性蛋白在各处理组之间均没有表现出一定趋势。这些结果说明,氯霉素对生长的影响主要是光合作用速率的下降,以及有关蛋白合成下降引起,而青霉素G钠对生长的影响可能原因是呼吸作用速率的增加引起。由于龙须菜对氯霉素的敏感性比对青霉素G钠的敏感性更强,氯霉素在基因工程的育种中可能更适合作为选择压力。

青霉素钠离子导入经皮吸收的研究

采用Valia-Chien扩散池法,以离体SD大鼠皮肤为渗透屏障,比较青霉素钠经离子导入与被动扩散的透皮速率,并以HPLC法测定皮肤和接收液中青霉素钠的含量。结果表明,离子导入和被动扩散的透皮速率分别为241.02和31.91μg·cm-2·h-1。提示离子导入能促进青霉素钠的经皮吸收(P<0.05),且导入量随着导入时间的延长而增加。以皮内注射为对照,考察了青霉素钠经离子导入在SD大鼠在体皮肤中的滞留情况。结果表明,离子导入组皮肤中的青霉素钠含量[(72.52±22.06)μg/g]与皮内注射组[(54.04±12.31)μg/g]相比无显著性差异(P>0.05)。

牛奶和鸡蛋中抗生素残留规律研究

【目的】了解新疆地区奶牛和蛋鸡生产中常用抗生素类药物在牛奶和鸡蛋中的残留情况。【方法】按照新疆地区奶牛和蛋鸡生产中抗生素类药物的使用方法及剂量进行投放,采集牛奶及鸡蛋样品进行检测。【结果】青霉素钾在牛奶中的残留规律为停药1 d>5 d>3 d;头孢噻呋钠在牛奶中的残留规律为停药3 d>1 d>5d;链霉素在牛奶中的残留规律为停药1 d>3 d>5 d;长效土霉素在牛奶中的残留量在停药1～11 d一直维持在175μg/kg左右;停药1和3 d,酒石酸泰乐菌素在鸡蛋中的残留量为2μg/kg左右;头孢噻呋钠在鸡蛋中的残留规律为停药7 d>5 d>3 d>1 d;环丙沙星在鸡蛋中的残留规律为停药11 d>7 d>5 d>1 d>3 d。【结论】除了长效土霉素外,其他药物在休药期内的残留量均低于中国和欧共体(EEC)规定的标准残留限量。

流动注射化学发光法测定青霉素钠

目的:建立一种流动注射化学发光快速测定青霉素钠的新方法。方法:在酸性介质中,桑色素与高锰酸钾反应产生强的化学发光,青霉素钠在稀硫酸溶液中降解后,其降解物对该体系的化学发光具有显著的抑制作用,据此建立了利用桑色素-高锰酸钾化学发光体系测定青霉素钠的新方法。结果:化学发光信号的降低值ΔI 与青霉素钠的质量浓度在20.0～100.0mg·L^(-1)范围内呈线性关系,r=0.9993,方法的检出限为3.8mg·L^(-1),绝对发光强度值的 RSD(n=11,C=50.0mg·L^(-1))为0.9%,回收率在98.9%～101.0%之间。结论:用本法对不同产地、不同批号的注射用青霉素钠含量的测定结果,符合中国药典方法的要求。

苯胺法制备D-青霉胺

对 D-青霉胺的合成进行了研究 .将青霉素 G钾盐溶解于水中 ,再依次加入甲苯和冰醋酸 ,室温下搅拌片刻后 ,加入苯胺 ,在氮气保护下 ,加热回流 5 h,一步反应生成了 D-青霉胺 .所得的产品结构由核磁共振谱和比旋光度确认 ,D-青霉胺的产率为 6 4 % .

四种常用驱梅药物治疗早期梅毒的对比分析

目的研究苄星青霉素、头孢曲松钠、多西环素和阿奇霉素四种药物治疗早期梅毒的疗效,为临床提供可选择的治疗方案。方法 662例早期梅毒患者随机分为四组:苄星青霉素组(A组)308例,予苄星青霉素240万U,每周肌注1次,连续3周;头孢曲松钠组(B组)182例,予头孢曲松钠1g肌注,1次/d,共10d;多西环素组(C组)90例,予多西环素0.1g2次/d口服,共14d;阿奇霉素组(D组)82例,予阿奇霉素第1天1g一次口服,第2天开始0.5g,1次/d口服,共14d,并进行两年的随访,复查RPR。结果苄星青霉素、头孢曲松钠、多西环素和阿奇霉素治愈率分别为94.48%,97.25%,81.11%和67.07%。苄星青霉素和头孢曲松钠疗效优于多西环素和阿奇霉素,差异有统计学意义(P<0.05)。结论苄星青霉素作为治疗梅毒的首选药物仍然值得信赖;头孢曲松钠具有同样高效、安全的优点也可广泛使用;多西环素和阿奇霉素疗效相对较低,仅作为替代方案。

乳与乳制品中β-内酰胺酶的特性及检测方法

研究了β-内酰胺酶的特性和检测方法;向复原乳中添加不同浓度的青霉素钠,从而确定β-内酰胺酶降解抗生素的最适比例;通过耐热性试验和耐久性试验来确定其稳定性;通过添加青霉素钠来检测β-内酰胺酶的含量。结果表明:β-内酰胺酶降解抗生素的最适比例为3瓶/t;β-内酰胺酶经100℃沸水处理后(90 s)和经长时间保存后(4℃,96 h)仍具有很强的抗生素降解能力;添加10-9 g/L青霉素钠,经37℃3 h静置反应后,添加的抗生素可被降解。了解β-内酰胺酶的特性后可以应用本方法检测乳与乳制品中β-内酰胺酶的比例。

抗青霉素单克隆抗体的制备及初步应用

目的:制备抗青霉素的单克隆抗体(mAb)并建立双抗体夹心ELISA检测方法,对临床上引起青霉素过敏反应的过敏原青霉噻唑蛋白进行研究。方法:将半抗原青霉素和载体蛋白偶联后免疫BALB/c小鼠,应用杂交瘤技术建立稳定分泌抗青霉素mAb的杂交瘤细胞株。常规制备腹水,用辛酸-硫酸铵法纯化,并对纯化的mAb进行特异性鉴定。通过对不同抗体组合的分析和条件的优化,建立检测过敏原的双抗体夹心ELISA方法。结果:经细胞融合、筛选及克隆化,共获得9株稳定分泌抗青霉素mAb的杂交瘤细胞株,其中5株亲和力较高。建立了双抗体夹心ELISA相对定量检测方法,该方法灵敏度达到870 U/L,平均回收率为107.81%,批内变异系数平均为6.7%,批间变异系数平均为9.3%,可用于A群链球菌制剂中青霉噻唑蛋白的检测。结论:成功地制备了抗青霉素的mAb,并建立了相对定量检测青霉噻唑蛋白的双抗体夹心ELISA法。

牛奶中青霉素G及青霉噻唑酸的UPLC-MS/MS法测定

为建立同时检测牛奶中青霉素G及青霉噻唑酸的UPLC-MS/MS检测法,将牛奶样品经乙腈∶乙醇(3∶1,V∶V)提取后离心分离,用Oasis HLB固相萃取柱净化,进行超高效液相色谱-串联质谱法检测。青霉素和青霉噻唑酸在线性范围内相关系数在0.993以上,方法的检出限(LOD,S/N=3)为0.3μg/kg^0.5μg/kg,定量限(S/N=10)为1.0μg/kg^2.0μg/kg。选用基质添加标准曲线消除基质干扰,样品加标回收率为75.88%~106.01%,变异系数为6.65%~14.17%。说明方法的灵敏度高,重复性良好,为快速准确的检测该类药物提供可靠的技术支撑。

头孢曲松与普鲁卡因青霉素治疗早期梅毒疗效比较

目的比较头孢曲松与普鲁卡因青霉素治疗早期梅毒的临床疗效。方法将入选的60例早期梅毒患者随机分为2组,各30例,治疗组予头孢曲松1.0g静滴,1次/d,连用10d;对照组予普鲁卡因青霉素80万U肌肉注射,1次/d,连用15d。观察两组患者的临床及血清学疗效。结果治疗组和对照组皮损消退时间分别为(16.52±7.26)天和(19.56±7.86)天;随访至2年时,两组患者的TRUST滴度转阴率分别为100.00%和96.30%,差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗结束后1个月时,治疗组TRUST滴度降低幅度显著大于对照组,而在其他随访时间内,两组患者TRUST滴度降低程度差异均无统计学意义(P均>0.05)。结论头孢曲松治疗早期梅毒的疗效与普鲁卡因青霉素相当。

注射用青霉素钠与脂肪乳的配伍稳定性及体外抑菌活性检测

目的考察注射用青霉素钠分别与10%,20%,30%脂肪乳配伍后的稳定性及体外抑菌活性。方法分别利用pH计和动态光散射粒径仪检测配伍液在25℃和4℃下24 h内pH和粒径的变化情况,采用高效液相色谱法检测配伍液中药物的含量变化情况,采用微量液体稀释法考察配伍液的体外抑菌活性。结果注射用青霉素钠分别与10%,20%,30%脂肪乳配伍后,配伍液的外观、pH、粒径、含量均无明显改变,配伍后对青霉素钠的抑菌作用也无影响。结论注射用青霉素钠与10%,20%,30%脂肪乳配伍后,稳定性良好,符合注射液的要求,可以配伍使用。

流动注射-化学发光法测定苄青霉素

试验发现在5×10-3mol·L-1氢氧化钠溶液的碱性介质中,由高碘酸钾与鲁米诺之间的氧化还原反应所产生的化学发光的强度因苄青霉素的存在而明显增强,且其增强程度与苄青霉素的浓度在0.01～15.0 mg·L-1范围内呈线性,方法的检出限(3σ)为1.0μg·L-1,基于此并应用了流动注射技术,提出了一种简便而快速的测定苄青霉素的方法。加入1.0 mg·L-1的苄青霉素标准溶液对此方法的精密度做了试验,测得其相对标准偏差(n=11)为1.0%。在3件针剂样品的基础上加入了3种不同浓度的苄青霉素标准溶液,对方法的回收率做了试验,所得结果在97.2%～102.0%之间。

苄青霉素钠盐结晶动力学与过程模型分析

采用间歇动态法测定了苄青霉素钠盐在混合溶剂中的结晶动力学数据及苄青霉素钠盐晶体生长、成核的活化能 。

苄青霉素低毒前体苯乙酰基乙醇胺的合成研究

以苯乙酸乙酯和乙醇胺为原料合成了苄青霉素低毒前体苯乙酰基乙醇胺。最佳合成条件为：ｎ（苯乙酸乙酯）ｎ（乙醇胺）＝ １∶１．０５；催化剂与苯乙酸的质量比为２ ％ ；反应温度为１３０℃；反应时间为３ｈ。产品收率为９７．４ ％ ，纯度≥９８％ 。

青霉素钠与莪术油葡萄糖注射液的配伍稳定性考察

目的研究青霉素钠与莪术油葡萄糖注射液配伍的稳定性。方法采用HPLC法测定配伍后6 h内青霉索钠的含量变化,用分光光度法测定莪术油中莪术醇的含量变化,同时观察配伍液的外观、pH值和微粒的变化。结果在4、25和37℃3种温度条件下,6 h内配伍液全部澄明,pH、微粒均无明显变化。青霉素钠的含量>91%,莪术醇含量>94%。结论青霉素钠与莪术油葡萄糖注射液配伍6 h内基本稳定。