BOC2抑制N-甲酰肽/甲酰肽受体信号通路减轻SAP炎症损伤的机制研究

目的观察BOC-Phe-Leu-Phe-Leu-Phe(BOC2)对重症急性胰腺炎(SAP)大鼠血中6种线粒体N-甲酰肽(NFPs)及胰腺组织中2种甲酰肽受体(FPRs)表达的影响,探讨其减轻SAP炎症损伤的机制。方法将40只雄性SD大鼠随机分为4组:假手术组,模型组,BOC2低、高剂量组(分别为0.1、0.2 mg/kg),每组10只。后3组以胆胰管逆行注射5%牛磺胆酸钠(50 mg/kg)制备SAP模型。造模结束后0.5 h腹腔注射相应剂量药物,4 h取材。苏木精-伊红染色观察胰腺病理改变;蛋白免疫印迹法检测血浆中NFPs的表达;免疫组化法检测胰腺FPRs表达;酶联免疫吸附试验检测血浆中白细胞介素(IL)-1β、IL-6和肿瘤坏死因子(TNF)-α水平;实时荧光定量聚合酶链反应检测胰腺局部组织炎性因子的表达。结果与模型组比较,BOC2低、高剂量组胰腺出血、腺泡细胞坏死、炎性细胞浸润、水肿等病理现象均改善;胰腺病理评分,血浆线粒体NADH-泛素氧化还原酶链(MT-ND)1、MT-ND2、MT-ND3、MT-ND5、MT-ND6表达,胰腺FPRs表达,血浆及胰腺组织中3种炎性因子表达均下降(P<0.05)。结论BOC2可通过拮抗线粒体NFPs/FPRs信号通路减少炎性因子产生,减轻SAP炎症损伤。

臭氧化法制备N-Boc-(甲氨基)乙醛

以N-甲基烯丙胺和二碳酸二叔丁酯为原料,在乙醇中缩合得到N-Boc-甲基烯丙胺,再以乙酸乙酯为溶剂经臭氧臭氧化,用NaHSO_(3)还原分解,经萃取、蒸馏,制备N-Boc-(甲氨基)乙醛。采用L16(45)正交实验确定了最优臭氧化温度为5~10℃、反应时间为3 h、臭氧流量为0.04 m^(3)/h,粗产物用乙醚萃取,获得目标产物收率78.7%,纯度99.2%(HPLC),并用IR、^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS表征了产物的结构。

Boc-苯丙氨酸叔丁酯选择性脱保护工艺研究

被保护的氨基酸化合物作为药物分子中间体和功能材料中间体得到广泛使用。Boc保护的氨基酸酯类化合物在脱除Boc保护时的高效性,可为其在整条工艺中的后续转化提供重要的先决条件。以Boc-苯丙氨酸叔丁酯为原料,对其选择性脱除Boc保护基而保留叔丁酯保护基生成苯丙氨酸叔丁酯盐酸盐的工艺进行了研究。结果表明,在室温或低温条件下,采用酸性条件脱保护的方式,收率可达到82%左右;反应条件简单、温和,工艺设备成本低廉,此工艺具有操作简单、经济实惠和绿色环保的特点。

北斗新体制BOC B1C导航信号模拟与生成

卫星导航信号模拟与测试作为全球卫星导航定位系统研制建设及导航接收机厂家测试验证的必要环节,其相关技术的进步集中反映了一个国家卫星导航系统建设和应用的水平。随着北斗新体制BOC信号的应用推广,给导航信号模拟与测试又提出了新的要求和挑战,基于伪距迭代和时延滤波技术,实现了对北斗新体制BOC B1C信号的基带生成,并利用开源软件接收机平台对自生成的基带信号进行了捕获、跟踪、解调、定位解算,定位结果显示,三维定位误差方差优于0.74 m,二维定位误差方差优于0.43 m,该模拟信号能够满足测试要求。

N-Boc-乙烯基甘氨酸甲酯及其异构化物的简便合成

乙烯基甘氨酸是一种天然存在结构最简单的非蛋白β,γ-不饱和氨基酸,是合成众多具有生物活性物质的手性砌块,其自身及其衍生物亦显示出广泛的抗菌活性。以蛋氨酸为原料,经酯化反应、N-Boc保护反应、高碘酸钠氧化生成亚砜反应和以三甲苯作溶剂回流消除反应,合成得到N-Boc乙烯基甘氨酸甲酯。优化实验条件,反应以55~70%产率得到目标化合物。产物结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS确证。实验通过添加碱可选择得到碳碳双键移位异构体,同时提出了异构体生成的可能机理。此合成路线具有路线短、成本低、产率高、适合工业化放大生产特点。

一种BOC调制信号的同步主峰检测新算法

BOC(Binary Offset Carrier)调制信号具有相关函数多值性,这就导致接收机同步阶段容易错锁在虚假相关主峰上。本文提出了一种新的主峰检测算法,很好地解决了接收机同步中出现的此类错锁问题。新算法通过本地增设一条QBOC支路,与BOC支路结果经补零、移位、相加计算而实现,称此算法为OQCC(Offset Quadratic Cross-Correlation)算法。理论与仿真分析结果表明,OQCC算法同时适用于奇数阶和偶数阶BOC调制信号;能够在不改变BOC信号主峰宽度的情况下,通过降低副峰,有效提高主副峰分离度;在同等条件下,可有效提高BOC信号主峰检测概率,降低BOC信号副峰检测概率。

BOC、MBOC和CBCS三种子载波调制方式的性能分析

根据自相关函数、功率谱密度、多径误差包络和Cramer Rao跟踪误差下边界等性能指标,分析和评估了BOC、MBOC和CBCS的性能。结果表明,MBOC和CBCS的功率谱密度的两个分裂主瓣在±1.023MHz附近,保证了与BOC(1,1)的互操作性,但它们的高频分量幅度都明显高于BOC(1,1);MBOC和CBCS的自相关函数比BOC(1,1)窄;从抗多径误差能力和Cramer Rao跟踪误差下边界这两方面来比较,MBOC和CBCS的性能比BOC(1,1)好。

MBOC信号非相干联合捕获性能分析

MBOC(multiplexed BOC)调制信号是由BOC(1,1)和BOC(6,1)组成,其实现方式有三种,即北斗B1C的QMBOC(quadrature multiplexed BOC),GPS L1C的TMBOC(time multiplexed BOC)以及Galileo E1B/C的CBOC(composite BOC)。北斗B1C、GPS L1C和Galileo E1OS信号均采用导频和数据双通道的结构,利用该特点,采用导频和数据联合捕获的方法,有效提高捕获灵敏度。主要分析非相干联合捕获方法的性能,从检测概率和运算量对比分析联合捕获对三种MBOC调制信号的影响,得出联合捕获对峰峰比改善的理论值;采用实际信号对联合算法进行验证,结果表明联合捕获对峰峰比改善的理论值基本吻合。

生物催化法水解制备N-BOC-L-α-氨基丁酸

利用实验室筛选得到的高立体选择性脂肪酶产生菌株溜曲霉(Aspergillus tamarii WYC3)不对称水解拆分N-BOC-DL-α-氨基丁酸甲酯得到N-BOC-L-α-氨基丁酸,对其反应条件进行研究,确定其最优反应条件为:0.1 mol/L p H 7.2的磷酸钾缓冲液,反应温度30℃,底物浓度52.24 mmol/L,0.1 g菌粉,V(底物)∶V(丙酮)=1∶8,200 r/min恒温水浴反应6 h,可获得产物N-BOC-L-α-氨基丁酸,此时e.e._(s)值达到99.95%,对映体选择率E值为20.11,产率为36.21%。

旋光性N-Boc-氮杂环丁烷-2-羧酸的规模化合成

以γ-丁内酯为原料,经溴代、酯化、环化、拆分、氢化、保护、水解等反应,合成了旋光性N-Boc-氮杂环丁烷-2-羧酸,总收率达到43%,中间体和目标化合物的结构均经~1 H NMR,^(13) C NMR,HRMS确证。

基于QBOC码的BOC信号码跟踪环路的性能分析

在Galileo系统建设和GPS现代化的进程中,为实现与BPSK(Bi-phase Shift Keying)的频谱分离,采用了BOC(Binary Offset Carrier)调制。BOC调制在码跟踪精度、多径抑制等方面比BPSK调制具有更好的性能,但其自相关函数的多相关峰特性使得在测距中可能产生偏差,因此,消除相关峰的模糊度是BOC信号接收中非常关键的问题。介绍了一种基于QBOC码的BOC信号码跟踪环路("BOC+QBOC-BOC"),并推导出该环路码跟踪性能的解析表达式,最后的仿真结果验证了理论推导的正确性,可为BOC信号接收机的设计提供参考。

MBOC信号模拟及其性能评估

在全球卫星导航系统的现代化框架中,MBOC调制信号是新近提出的一种调制方式,将成为GalileoE1OS和GPSL1C的候选信号,因而MBOC数字中频信号的产生对于新的导航信号结构的研究和新一代接收机的研制具有极其重要的意义。对MBOC信号的时域和频域特性进行了理论分析、对其产生方式进行了仿真验证。设计开发了相应的数字中频信号模拟器,生成了CBOC和TMBOC两种实现方式下的MBOC信号,并采用软件接收机进行了闭环测试,得到了预期的结果。

基于SFT方法的MBOC信号快速捕获性能分析

相比传统的BPSK-1信号,MBOC调制信号的特点是相关函数较窄、码周期较长。这些特点导致了采用传统整周期捕获法接收处理时的运算量大、复杂度高的问题。针对这个问题,利用稀疏傅里叶变换(sparse Fourier transform,SFT),从运算复杂度和检测概率两方面进行了研究,并采用实测数据进行验证。研究结果表明,相比于传统的整周期捕获法,SFT快速捕获法能够有效减少运算量:TMBOC(time multiplexed BOC)减少了95.98%,QMBOC(quadrature multiplexed BOC)减少了95.85%,CBOC(composite BOC)减少了85.93%,有效提高了捕获效率。SFT快速捕获的缺点是对捕获灵敏度有一定程度的恶化,这可以通过延长积分时间来解决。

Boc和Fmoc保护氨基酸与M树脂和王氏树脂结合率的比较

M树脂与Boc保护的亮氨酸、甘氨酸或苯丙氨酸的铝盐成酯反应摩尔比1:12,时间31h,其产物用重量法和水杨醛法测得的结合率均值分别为87.3％、89.1％和89.6％。王氏树脂与Fmoc保护的亮氨酸、甘氨酸或苯丙氨酸反应48h,树脂:Fmoc氨基酸:DCC:DMAP摩尔比为1:3:4:1,其产物结合率的均值分别为44.2％、30.4％和56.2%。结果表明,前者产物结合率高于后者。另外,重量法与水杨醛法测得的结合率相差不超过2.7％,但重量法更方便,易行。

基于相关重构的BOC调制信号捕获新方法

BOC调制信号具有多个相关峰值,其零点的存在会使得接收机捕获环路做出错误的判断。鉴于此,提出了一种新的捕获算法,该算法鉴于分形的思想,利用简单的折叠原理重构了BOC调制信号的相关函数,消除了其相关函数零点的影响,并通过增加主峰高度,提高了信号的检测概率。重点针对直接处理中的三路并行相关法,进行了对比分析与仿真实验。仿真结果表明,该算法可为跟踪环路提供相位信息,适用于高阶BOC调制信号的捕获,运算复杂度低,从而打破了三路并行相关法的局限性。

伽利略系统BOC信号的特性及码跟踪方法研究

为了节省卫星频率资源并提高导航信号的可靠性,新一代的导航定位系统采用了一种更有效的调制方式—BOC调制,它具有与BPSK之间串扰小、抗衰落能力强等诸多优点。但由于BOC调制信号特性比较复杂,因此加大了接收处理的难度。本文主要从理论上介绍了BOC和Alt-BOC的调制方式和信号产生方法、调制后信号的频谱特性以及自相关函数特性,依此分析了BOC信号自相关结果的多峰值特性和由此特性造成的跟踪和锁定难度的增加,以及相应于其频谱特性的信号处理方法。并在此基础上提出了一种能提高码跟踪可靠性的基带信号相关处理方法,Mat-lab仿真结果表明此方法有较好的效果,能提高码跟踪的可靠性。

提高北斗BOC信号捕获精度的伪码相位估计法

针对北斗二号将要采用的BOC信号粗捕获精度不足的问题,提出一种改进的伪码相位估计法。首先根据北斗将要采用的MBOC(6,1,1/11)调制方式,利用ASPeCT方法大幅削弱BOC信号旁瓣的影响;其次,利用频域FFT码相位循环相关法进行MBOC信号的粗捕获;最后,采用最小二乘拟合和三次样条插值的伪码相位估计法提高捕获精度。仿真结果表明,使用ASPeCT方法削弱旁瓣的影响后,最小二乘拟合和三次样条插值都能够使捕获误差均值减少到粗捕获误差的约1/10,三次样条插值误差均值最小,最小二乘拟合稳定性较好,具有更小的方差,适合干扰较大的场合。

Boc-L-(苯丙)噻唑-4-甲酸甲酯的合成研究

本文分别以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐和叔丁氧羰基保护的L-苯丙氨酸为起始原料,经两种不同的合成路线,完成了Boc-L-(苯丙)噻唑-4-甲酸甲酯的合成。其中,第一条路线共五步反应,总收率18%;第二条路线共四步反应,总收率22%,两条路线所涉及的官能团转换和反应有:氨基Boc保护、酯基还原、羟基Parikh-Doering氧化,MnO_2氧化,N-甲氧基-N-甲酰胺化。

提高BOC调制信号多相关峰值精度的三次样条插值法

提出了利用三次样条插值法,处理BOC调制信号相关谱主峰及副峰的数据,以提高相位测量精度的算法。该算法将低采样频率下的相关谱谱峰分割成n个子区间,在每个区间内建立三次函数,求取极大值点,以确定BOC调制信号的相关谱主峰及副峰的精确位置。重点对比分析了常用的Lagrange插值法,并以Lagrange插值法中的三点二次插值法为例进行了对比仿真试验。仿真分析表明,对于BOC调制信号而言,针对其特殊的同步机制,提出的采用三次样条插值法进行PN码相位测量,可有效提高对其相关峰值及相应的峰值位置的测量精度。

一种新的BOC(n,n)型信号的精确捕获算法

针对BOC(n,n)型信号自相关函数存在三个峰值导致伪码捕获模糊性的问题,提出了一种新的基于相关函数的精确无模糊的捕获算法。该算法将信号进行频域的多普勒补偿,通过本地增设QBOC(n,n)支路,利用BOC(n,n)信号自相关以及BOC(n,n)和QBOC(n,n)互相关,经移位±TC/4、取模、求和、平方运算而实现。理论与仿真分析表明,该算法在不改变自相关主峰宽度的情况下完全消除相关副峰的同时,显著提高了主峰峰值;比传统捕获算法的性能好4.5 dB左右,并且捕获精度良好、易于实现。