消水Ⅱ号中龙脑等成分透皮吸收量的测定

目的:对自制的、用于癌性腹水的中药复方制剂———消水Ⅱ号中的两种药材冰片和桂枝中有效成分进行透皮吸收的定量或定性分析,初步探讨该药的在体透皮吸收行为。方法:以龙脑/异龙脑和桂皮醛作为消水Ⅱ号有效成分透皮吸收的指标成分。在H22荷瘤小鼠腹部皮肤上敷用消水Ⅱ号药膏,用气相色谱法和高效液相色谱法分别测定给药后不同时间内小鼠腹水中龙脑/异龙脑和桂皮醛的含量。结果:气相色谱测定图谱显示,在敷药后15分钟时,在小鼠腹水中尚不能测出龙脑/异龙脑;但在药后30分钟,腹水中龙脑/异龙脑的含量已达到1.707μg/mL;达峰值(9.588μg/mL)时间约为4 h。HPLC图谱显示,敷药2小时后,能在腹水中测到有桂皮醛的存在。结论:结果表明,合理配制的中药复方制剂可以经皮肤给药,其有效成分能透皮吸收进入体内。同时,结果也初步认定,气相色谱法和高效液相色谱法可用于消水Ⅱ号中有效成分透皮吸收量的检测,且有准确、简便、快速等优点。

冰片化学成分及药理作用研究

冰片是我国名贵中药,中医认为其具有提神醒脑,芳香开窍等作用。冰片主要分为天然冰片和合成冰片,天然冰片的主要成分为右旋龙脑,合成冰片的主要化学成分除龙脑以外,还含有大量的异龙脑等。现代药理学研究表明,冰片具有抗细菌、真菌,消炎镇痛等药理作用;冰片在心脑血管疾病的防治上具有积极作用。冰片作为常用的佐使药物,在与其他药物配伍时,能提高其他药物的生物利用度。

中药冰片药理作用研究进展

冰片是我国名贵中药,中医认为其具有提神醒脑,芳香开窍等作用,现代药理学研究表明,冰片具有抗细菌、真菌,消炎镇痛等药理作用;冰片在心脑血管疾病的防治上具有积极作用。冰片作为常用的佐使药物,在与其他药物配伍时,能提高其他药物的生物利用度。本文对冰片的分类、药理作用以及作用机制、过敏性、刺激性、生殖毒性等进行概括综述。

冰片促进砷剂透过血脑屏障实验研究

目的研究冰片促进三氧化二砷(As2O3)透过血脑屏障的作用。方法用冰片对雄性Wistar大鼠灌胃给药后,经股动脉注射亚砷酸,用原子吸收光谱仪测定脑和血清中砷浓度。结果冰片对As2O3透过血脑屏障(BBB)具有一定的促进作用。结论冰片是一种有应用前景的、能有效促进药物透过BBB的辅助剂,这将为某些中枢神经系统疾病的治疗提供新方法。

纳米固体超强酸SO_4^(2-)/ZrO_2催化莰烯合成异龙脑

Isoborneol could be selectively prepared in high yield from camphene and oxalic acid by the way of esterfication-saponification method in the presence of nanometer solid superacid SO42-/ZrO2.The research showed when the esterification reaction temperature was 70℃,the esterification reaction time was 7 h and the use level of catalyst was the mass of camphene of 6%,the conversion of camphene could reach 80.5% and the purity of isoborneol could reach 100%.Furthermore,the components and their contents in light oil（after drying） obtained from wet distillation after esterfication reaction were the same as those in raw material camphene and it could be reused.In addition,the mechanism of the synthetic reaction and the factors influencing the reaction were studied.The particle size,surface area,acidity and the structure of nanometer solid superacid SO42-/ZrO2were also characterized and discussed.

麝香配伍冰片对局灶性脑缺血再灌注大鼠行为学及脑梗死体积的影响

目的研究麝香配伍冰片对局灶性脑缺血再灌注大鼠行为学及脑梗死体积的影响。方法用大脑中动脉线栓法建立大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,检测脑梗死体积,并比较其神经功能行为积分。结果脑缺血2h再灌注24h,模型组脑梗死体积显著增大,与假手术组比较有统计学意义(P<0.01),神经功能行为积分显著升高(P<0.01);麝香配伍冰片组脑梗死体积较模型组缩小(P<0.01),同时,麝香冰片组、麝香组大鼠神经功能行为积分下降(P<0.05)。其中以麝香配伍冰片组作用最明显。结论麝香配伍冰片可减少局灶性脑缺血再灌注大鼠脑梗死体积,改善脑缺血后神经行为症状。

冰片对灯盏花素在大鼠体内药动学的影响

目的：观察冰片对灯盏花素在大鼠体内药动学的影响。方法：建立高效液相色谱（HPLC）方法测定大鼠血浆中灯盏乙素的浓度。大鼠尾静脉注射灯盏花素注射液（灯盏乙素24mg·kg^-1）及灯盏花素冰片注射液（灯盏乙素24mg·kg^-1＋冰片0．96mg·kg^-1），用HPLC法测定大鼠给药后不同时间血浆灯盏乙素的浓度，BAPP数据处理软件计算药动学参数。结果：灯盏乙素在0．05～60pg·mL^-1范围内线性良好（r=0．9994）。灯盏花素与冰片配伍给药可使灯盏花素中灯盏乙素的药动学参数t1/2α，t1/2β和t1/2γ较单独给药时明显减小[t1/2α（1．87±0．14）VS（3．46±0．45），P〈0．01；t1／2β：（11．18±2．07）VS（14．74±2．89），P〈0．05；t1／2γ：（53．31±8．21）VS（161．16±15．48），P〈0．01]，而K12较单独给药时明显增大[（0．120±0．042）vs（0．039±0．037），P〈0．05]。结论：冰片可加快灯盏花素在大鼠体内的分布与消除。

冰片注射液对小鼠实验性脑缺血的保护作用

目的研究冰片注射液对小鼠实验性脑缺血的保护作用及机制。方法分别采用小鼠结扎双侧颈总动脉及迷走神经模型、常压耐缺氧模型、大脑中动脉阻塞(MCAO)模型,记录此后小鼠的存活时间,并对大脑中动脉阻塞小鼠进行行为学评分、测量其脑梗死面积,计算脑指数。结果冰片注射液可延长小鼠结扎双侧颈总动脉及迷走神经、常压耐缺氧后的存活时间,提高MCAO小鼠行为学评分,降低脑梗死面积及脑指数。结论冰片注射液对小鼠实验性脑缺血具有保护作用,其机制可能与改善缺血脑组织内能量代谢有关。

樟脑药理毒理研究回顾及安全性研究展望

樟脑有兴奋、强心、消炎、镇痛、抗菌、止咳、促渗、杀螨等药理作用,并与其他药物间相互作用,是世界上最早被使用的天然有机化学成分之一。樟脑应用广泛,又具有较强毒性,表现在对卵巢、睾丸、神经、肝脏、心脏、胎儿、孕妇的明显毒性,对肾脏泌尿系统的潜在毒性和较小遗传毒性。近年来,冰片与樟脑体内转化及相互关系研究课题引人关注,我们认为有必要了解樟脑药理毒理及安全性方面的进展,为深入研究冰片与樟脑体内转化及相互关系提供参考。

龙脑樟果实挥发油成分气相色谱-质谱分析

目的对龙脑樟果实挥发油成分进行分析鉴定。方法采用水蒸气蒸馏法提取龙脑樟果实的挥发油成分,通过气相色谱-质谱法对该挥发油进行成分析鉴定。结果共分离出50种化学成分,确认其中的42种,占总峰面积的99.536%;右旋龙脑的相对含量最高,占总峰面积的50.684%。结论龙脑樟果实部位挥发油中天然右旋龙脑的含量较高,可以作为工业化生产提取天然冰片的原料进行综合利用。

冰片注射液对小鼠脑缺血再灌注后学习和记忆行为的影响

目的观察冰片对小鼠脑缺血复灌后学习记忆行为的影响。方法采用小鼠夹闭双侧颈总动脉,脑缺血15 min后复灌造模,动物分组给药,人工常规饲养7 d后,检测小鼠跳台错误次数、回避反应和Y型迷宫试验,观察小鼠学习记忆行为的改变。结果冰片可以减少小鼠跳台试验及回避反应中的错误次数,延长Y型迷宫试验中的潜伏期,缩短逃避时间。结论脑缺血复灌损伤可以导致记忆障碍,冰片对小鼠脑缺血后的记忆障碍具有改善作用。

气相色谱法测定参苓白术散中樟脑、龙脑及乙酸龙脑酯含量

目的采用气相色谱法测定参苓白术散中樟脑、龙脑、乙酸龙脑酯的含量，并建立其质量标准。方法采用100％甲基聚硅氧烷为固定相的毛细管柱；程序升温：起始温度60℃，以5℃／min升到130℃，保持5min，续以20℃／min升到230℃，保持5min。结果樟脑平均回收率为99．87％，RSD=1．3％，进样量在0．00377～0．1508lag范围内呈良好的线性关系（r=0．9999）；龙脑平均回收率为100．71％，RSD=2．1％，进样量在0．002411～0．0964lag范围内呈良好的线性关系（r=0．9999）；乙酸龙脑酯平均回收率为101．95％，RSD=1．3％，进样量在0．00302～0．1211μg范围内呈良好的线性关系（r=0．9999）。结论本方法操作简便，结果可靠、准确，能有效控制参苓白术散中砂仁的质量。

中药冰片资源及生产加工现状

冰片为我国重要传统中药之一,具有开窍醒神,清热止痛的功效,常作为"药引"广泛应用于大量中成药。目前市场仍供不应求,开发前景十分广阔。作者就冰片的来源及其植物资源分布、加工技术、生产现状及市场前景进行综述,为冰片的研究与开发提供参考。

气相色谱法测定脚气水中的冰片和薄荷脑的含量

目的:用气相色谱内标法直接测定脚气水中的冰片和薄荷脑的含量。方法:采用DB-FFAP石英毛细管柱(30 m× 0．32 mm×x0．25μm),程序升温:初始温度100℃以3℃·min-1升到150℃保持4 min,进样口温度200℃,检测器温度200℃; 分流进样,分流比1:10。结果:薄荷脑和冰片均在0．4-1．2μg范围内呈良好的线性关系(r≥0．999)。平均回收率薄荷脑为 97．64％,RSD=2．3％(n=6);冰片为98．69％,RSD=2．4％(n=6)。结论:该方法简单可靠,重现性好,适合于脚气水中冰片和薄荷脑的含量测定。

川芎嗪 冰片的溶血实验研究

目的:研究川芎嗪、冰片的溶血作用,并比较3种溶血实验方法。方法:以氰化高铁血红蛋白法及直接测定法观察。结果:3种方法均显示川芎嗪、冰片具有溶血作用,但3种方法的敏感度不同。结论:川芎嗪、冰片溶血作用明显。

芳香开窍法对大鼠脑缺血再灌注后血脑屏障超微结构损伤及AQP-4表达的影响

目的通过观察大鼠脑缺血再灌注后血脑屏障(BBB)超微结构损伤及AQP-4表达情况,探讨芳香开窍法对BBB的保护作用。方法建立大鼠局灶性脑缺血再灌注模型,电镜下观察BBB超微结构,分别用RT-PCR方法、免疫组化方法研究AQP-4 mRNA、AQP-4蛋白表达的变化。结果与模型组比较,麝香配伍冰片组AQP-4 mRNA表达量显著降低(P<0.01),冰片组AQP-4 mRNA表达量也较模型组下降(P<0.05)。麝香配伍冰片组AQP-4 mRNA表达量较麝香组低,差异有统计学意义(P<0.05)。麝香配伍冰片组AQP-4蛋白表达量较模型组下降明显,差异有统计学意义(P<0.05),冰片组AQP-4蛋白表达量也较模型组下降(P<0.05)。结论麝香配伍冰片可减轻缺血再灌注后BBB超微结构损伤,抑制脑组织AQP-4 mRNA和蛋白的表达而起到脑保护作用,这可能是其芳香开窍的作用原理之一。

气相色谱法测定神香胶囊中龙脑的含量

目的建立神香胶囊中龙脑含量的测定方法.方法采用气相色谱法,用石英玻璃毛细管柱(30 m×0.25 mm ×0.25 μm),程序升温100℃～150℃(8℃·min-1),停留5 min,检测器温度200℃,进样量1 μl,分流进样(分流比100∶1),柱流量为1 ml·min-1.结果龙脑的平均回收率为96.86%,RSD＝0.56%(n=5).结论所建方法可用于神香胶囊中龙脑的含量测定,方法简便、准确、重复性较好.

冰片β-环糊精包结物的制备与透皮吸收研究

目的考察冰片经β-环糊精包结后对透皮吸收的影响。方法用NIH系小鼠背部皮肤分别涂布含冰片β-环糊精(-βCD)包结的乳剂和含冰片不包结乳剂,进行透皮吸收试验,用薄层扫描法测定冰片在不同时间点的透过率。考察冰片经β-环糊精包结后对透皮吸收的影响。结果冰片经β-环糊精包结后,透皮速度减慢,持续释药,可防止冰片的挥发,提高了药物稳定性。结论冰片经β-环糊精包结后可透皮吸收,并有缓释作用。

樟脑电合成龙脑

研究了以铝片为阳极、石墨为阴极,在无隔膜电解槽中电还原樟脑合成龙脑。分别讨论了反应时间、温度以及导电盐的量对反应的影响。在40℃电解8 h,龙脑产率为40.0%,其中正龙脑产率为31.3%,异龙脑产率为8.7%,比值为3.6∶1。

毛细管气相色谱法测定强心滴丸中的冰片含量

采用毛细管气相色谱法，测定了强心滴丸中的冰片含量。色谱柱为HP-5弹性石英毛细管柱（30m×0．32mm×0．25μm），柱温70℃，进样口250℃，FID检测器250℃，载气为氮气，进样量2μL，以薄荷脑为内标，以龙脑峰与异龙脑峰面积之和计算冰片峰面积。冰片线性范围0．06—2．40mg／mL，相关系数r=0．99999，平均回收率100．26％，相对标准差（RSD）为0．78％。试验方法灵敏、可靠，可用于含冰片类药品中冰片含量的测定。