冰片β-环糊精包结物制备方法的比较研究

目的探索β-环糊精包合冰片的最佳工艺条件。方法以包结率和包结物的收得率为指标,以冰片∶β-环糊精的配比、包合时间和包合温度为考察因素,采用正交实验对饱和溶液法制备冰片β-环糊精包结物的工艺进行优选;以冰片∶β-环糊精的配比、包合时间为考察因素,采用单因素实验法对研磨法制备冰片包结物的工艺进行优选。结果饱和溶液法的最佳工艺是冰片∶β-环糊精(1∶6),温度为60℃,包合时间为1.5 h;研磨法的最佳工艺是冰片∶β-环糊精(1∶8),包合时间2 h。结论采用饱和溶液法制备包结物时,β-环糊精用量少,包合时间较短,且收得率和包合率均较高,故饱和溶液法较优。

气相色谱-质谱联用法测定复方蒲公英栓中冰片的含量

目的建立毛细管气相色谱-质谱联用法(GC-MS法)测定复方蒲公英栓中冰片含量的方法。方法以萘为内标,用DM-5(Dikma公司,30m×0.25mm×0.25μm)弹性石英毛细管柱;80℃～250℃程序升温,选择M/Z为95和128的碎片离子峰分别对冰片和萘进行检测。结果冰片在0.7992～31.968μg/ml范围内有良好的线性关系(r=0.9996),日内RSD≤0.93%,日间RSD≤1.36%;加样回收率为99.82%。结论所建立的方法灵敏、准确,可用于复方蒲公英栓中冰片的含量测定。

气相色谱法测定滴耳油中薄荷脑和龙脑含量

目的建立用气相色谱法测定滴耳油中挥发类组分薄荷脑和龙脑的含量。方法色谱柱为玻璃填充柱,聚乙二醇-20M为固定相,涂布浓度为10%;柱温为140℃;检测器温度为180℃;氮气流速为50 mL/min;进样量为1μL。结果上述两种成分能完全分离且线性关系良好,薄荷脑、龙脑的加样回收率分别为99.16%和98.95%,RSD分别为0.95%和0.46%(n=6)。结论方法灵敏、准确,操作简便,可用于滴耳油中薄荷脑和龙脑的含量测定。

柴胡解热透皮吸收方对小鼠皮肤表皮结构的影响

目的研究薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系对柴胡解热方水提液透皮吸收促进作用的机制。方法以昆明种(KM)小鼠在体皮肤为研究材料,将实验组动物随机分为七组:空白对照组、薄荷醇组、冰片组、氮酮组、冰片薄荷醇组、冰片氮酮组、混合组。分别涂药8 h,运用扫描电子显微镜观察小鼠皮肤超微结构变化,探讨各种透皮吸收促进剂对柴胡解热方水提液透皮吸收促进作用的机制。结果薄荷醇、冰片、氮酮及其复配体系均可导致小鼠皮肤超微结构的改变,表现为角质细胞疏松,细胞间隙增大,毛囊口孔径加宽,其中氮酮对小鼠皮肤的超微结构影响明显优于薄荷醇或冰片组,将以上三种促进剂混合使用时,小鼠皮肤的超微结构变化最为明显。结论三种药物联合使用对药物的透皮吸收有协同作用。

气相法测定麝香壮骨膏中樟脑、薄荷脑、冰片、水杨酸甲酯含量

目的:采用GC法测定麝香壮骨膏中樟脑,薄荷脑,冰片,水杨酸甲酯的含量,以评价麝香壮骨膏的质量。方法:色谱条件为:毛细管柱PEG-20M,30m×0.32mm×0.25μm,程序升温:从100℃开始以5°C每分钟升到130°C,再以30°C每分钟升温到200°C,随后持续2min[2]。进样口温度:220°C,氮气:5mL/min,氢气流速:40mL/min;空气流速:450mL/min;检测器温度:240°C。结果:在选定的条件下樟脑,薄荷脑,冰片,水杨酸甲酯分别在0.02738mg/mL～0.43808mg/mL、0.04115mg/mL～0.6584mg/mL、0.03338mg/mL～0.5341mg/mL、0.04215mg/mL～0.6744mg/mL范围内与峰面积/内标面积呈良好的线性。平均回收率分别为98.37%,99.76%,98.80%,97.61%,RSD分别为1.7%,1.8%,0.96%,1.5%。结论:本试验为麝香壮骨膏的分析提供了一种准确可靠的检测方法。

冰片-薄荷脑低共熔物对神经毒素纳米粒鼻腔给药载药入脑的影响

目的:考察中药冰片-薄荷脑低共熔物对神经毒素纳米粒鼻腔给药吸收入脑的影响。方法:采用125I同位素标记法,以清醒自由活动大鼠为实验模型,运用脑微透析取样技术,测定脑内神经毒素浓度的变化,并应用药动学软件计算药动学参数。结果:添加冰片-薄荷脑低共熔物的神经毒素纳米粒脑药动学符合二室模型,tmax,Cmax,AUC,t1/2(β)分别为0.68 h、27.32μg.L-1,132.68μg.h.L-1,3.107 6 h,其入脑的速度与程度均优于单用薄荷脑或者冰片。结论:神经毒素纳米粒在冰片-薄荷脑低共熔物作用下,可显著增加其鼻腔吸收入脑的药量,且能较快达到峰浓度,消除缓慢。

3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响

目的研究氮酮、冰片、薄荷脑3种促透剂对钩藤体外透皮吸收的影响。方法用改良Franz扩散池,选择大鼠背皮为渗透屏障,从接受室取样,用HPLC测定样品中钩藤碱含量,比较3种促透剂对钩藤透皮吸收的影响。结果不同浓度的3种促透剂对钩藤碱的透皮效果皆以5%为最佳,含5%氮酮、5%冰片、5%薄荷脑的钩藤提取液平均透皮速率分别为1.00,0.92,0.87μg·cm-2·h-1,使钩藤碱透皮速率分别提高2.44,2.24,1.95倍。结论 3种促透剂皆可以促进钩藤主要活性成分钩藤碱的透皮吸收,在实验浓度范围内,以5%氮酮促渗透效果最好。

神经毒素纳米粒的制备及在大鼠体内的组织分布

目的:制备含冰片/薄荷脑低共熔物(BMEM)的神经毒素纳米粒(NT-NPs),并考察其体外性质和组织分布。方法:采用复乳-溶剂挥发法制备NT-NPs,通过光子相关光谱法和透析袋法分别考察其理化性质和体外释药特性;采用125I放射性同位素示踪法测定经大鼠鼻腔给药后在脑、心、肝、脾、肺及肾组织的放射性计数,并以每毫克组织的放射性计数表示组织分布情况。结果:纳米粒外观圆整,平均粒径为(76.1±30.8)nm,Zeta电位为(-29.2±3.1)mV,包封率为(70.6±4.3)%;体外释药呈现缓释和突释双相。与不含任何吸收促进剂组相比,BMEM组脑中的药量显著提高,增加了约19.11倍;其他各组织(除肺外)的药量亦有显著提高(P<0.01)。与冰片(BO)组相比,BMEM组脑和脾中的药量显著提高(P<0.05)。结论:含BMEM的NT-NPs包封率高,理化性质稳定,体外释药具有缓释特征。BMEM可有效增加NT-NPs经鼻腔吸收入脑及其他各组织的药量,是一种优良的新型吸收促进剂,具有良好的开发应用前景。