Brij78表面修饰对硬脂酸固态脂质纳米粒体内组织分布的影响

目的 :研究Brij 78对硬脂酸纳米粒表面修饰后对硬脂酸纳米粒体内组织分布的影响。 方法 :采用“乳化蒸发 低温固化”的方法 ,分别用Brij 78和牛黄胆酸钠制备了硬脂酸纳米粒 ,以一级昆明小鼠为动物模型尾静脉注射纳米粒混悬液 ,于不同时间测定硬脂酸纳米粒在小鼠体内的组织分布情况。结果 :用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后 (相对于牛黄胆酸钠组硬脂酸纳米粒 )对肾、心、肺和脾的靶向性提高了 84.8%、46 .7%、43.6 %和12 .5 %。用Brij 78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后其体内消除的相对速度由牛黄胆酸钠组的 6h提高到Brij 78组的 12h。结论 :用Brij78对硬脂酸纳米粒进行表面修饰后相对于牛黄胆酸钠能有效地增加纳米粒在非RES器官的分布。用Brij

以新型表面活性剂Pa-Brij78为基础的两种载药纳米系统的构建

目的:探究新型表面活性剂分子Pa-Brij78在药物传递方面的应用。方法:利用Brij78合成Pa-Brij78,通过薄膜水化法得到3 m M包载姜黄素的Pa-Brij78胶束水溶液,并通过共沉淀法用磷酸钙将胶束矿化的流程建立磷酸钙胶束复合纳米颗粒药物传递系统;利用Pa-Brij78作为稳定剂,与紫杉醇按不同的紫杉醇/表面活性剂质量比例溶于氯仿后用氮气吹干,真空干燥2-4 h,薄膜物水化30 min后超声20 min的流程建立纳米晶体Pa-PNC。运用粒度仪和扫面电子显微镜对两种纳米系统进行表征。结果:磷酸钙胶束复合纳米颗粒粒径小于200 nm,纳米颗粒外貌都是球形且表面粗糙对姜黄素的载药率达17%,包封率大于90%,构建得到的不同比例的纳米晶体Pa-PNC,其粒径也都小于200 nm,Pa-PNC纳米晶体是棒状的,且Pa-PNC的载药率达50%。结论:本课题组合成的新型表面活性剂分子Pa-Brij78能够构建得到两种药物传递系统,在药物传递系统方面具有一定的应用潜力。

紫杉醇长循环固态脂质纳米粒的制备和体内外研究

目的 以硬脂酸为载体材料制备紫杉醇的长循环脂质纳米粒 ,并考察其体内外性质。方法 用“乳化蒸发 低温固化”法制备Brij78固态脂质纳米粒 (Brij78 SLN)和PoluromicF6 8固态脂质纳米粒 (F6 8 SLN) ;用透射电镜考察了紫杉醇纳米粒的形态 ;建立了脂质纳米粒和血清中测定紫杉醇的HPLC方法 ;考察了纳米粒于 3 0 %乙醇溶液中的体外药物释放 ;以市售紫杉醇注射剂对照 ,测定了两种纳米粒于小鼠体内的药物动力学参数。结果 脂质纳米粒基本呈圆球状或椭圆球状 ,大小比较均匀。激光散射法测定Brij78 SLN粒径为 ( 10 4± 2 9)nm。F6 8 SLN粒径为 ( 2 2 0± 98)nm。Brij78 SLN和F6 8 SLN包封率分别为 4 7%和 75 %。两种纳米粒都缓慢地释放药物 ,2 4h后分别释放药物总量的8%和 2 0 %。两种纳米粒都可以延长紫杉醇的体内滞留时间 ,Brij78 SLN ,F6 8 SLN和紫杉醇注射剂的消除半衰期分别为 4 88,10 0 6和 1 3 6h。