臭椿和鸦胆子抗烟草花叶病毒作用研究

目的:研究臭椿和鸦胆子的抗植物病毒作用。方法:以烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)为供试病毒,采用局部枯斑法测定2种药用植物提取物对TMV侵染的抑制作用;叶碟法研究2种药用植物提取物的抗TMV增殖作用,并通过盆栽试验,测定2种药用植物提取物对烟草花叶病的防治作用。结果:臭椿和鸦胆子提取物不仅能有效抑制TMV侵染,而且对TMV的增殖也有明显抑制作用,并对烟草花叶病具有较好的防治效果。结论:臭椿和鸦胆子抗烟草花叶病毒作用显著,在抗植物病毒方面具有进一步研究和开发价值。

鸦胆子果实的化学成分研究(英文)

为了解鸦胆子（Brucea javanica）的化学成分，从鸦胆子果实中分离得到13个已知化合物，经波谱学分析鉴定为：对羟基苯甲醛（1），对羟基苯甲酸（2），3,4一二羟基苯甲酸（3），3,4一二羟基苯甲酸甲酯（4），没食子酸（5），丁香酸（6），二氢阿魏酸（7），毛地黄黄酮（8），angophorol（9），2β，6β，9β-trihydroxyclovane（10），硬脂酸（11），β-符甾醇（12）和β-胡萝卜苷（13）。化合物2，4，6～10均系从鸦胆子果实中首次分离得到。

鸦胆子油乳注射液结合放疗治疗骨转移癌的临床观察

目的评价鸦胆子油乳注射液结合放疗治疗骨转移癌的疗效及毒副作用。方法60例骨转移癌患者随机分为观察组(n=30)与对照组(n=30)。两组均采用局部放疗DT=30～50Gy,观察组同时采用10%鸦胆子油乳30ml+NS250ml静脉滴注,每天1次,21d为1疗程,分别以症状、X线片评价治疗的主观疗效和客观疗效,观察KPS评分变化,1年生存率及白细胞计数变化等指标。结果鸦胆子油乳注射液结合放疗治疗骨转移癌完全缓解率63.3%(19/30),部分缓解率33.3%(10/30),总有效率96.7%(29/30),KPS评分较疗前增加者占93.3%(28/30),随访1年生存率明显升高(P<0.01),白细胞计数减少亦轻(P<0.05)。结论鸦胆子油乳注射液结合放疗治疗骨转移癌有增效减毒作用。

鸦胆子提取物对斜纹夜蛾拒食作用的初步研究

探讨了鸦胆子提取物对斜纹夜蛾3龄和5龄幼虫的拒食活性。结果表明,鸦胆子提取物对斜纹夜蛾幼虫具有较好的拒食活性。当浓度为0.5mg/mL时,对斜纹夜蛾3龄、5龄幼虫的拒食活性稍强于0.1mg/mL印楝素的拒食活性;24h的拒食活性测定中,3龄和5龄幼虫的非选择性AFC50分别为0.0374mg/mL和0.0370mg/mL;选择性AFC50分别为0.0320mg/mL和0.0230mg/mL,具有进一步研究开发的价值。

鸦胆子油乳脂质纳米粒对A549细胞抑制作用的研究

目的探讨鸦胆子油乳脂质纳米粒对人非小细胞肺癌A549细胞株的抑制、凋亡作用及其机制。方法用MTT法检测设不同浓度实验组(30、60、90、120 mg/L)及不同作用时间(24、48、72 h)药物对细胞的抑制率;用流式细胞仪检测药物浓度60 mg/L作用24、48、72 h后实验组细胞的凋亡率;RTPCR检测Caspase-3 mRNA的表达。结果不同浓度、时间鸦胆子油乳脂质纳米粒对A549细胞增殖的影响:细胞增殖抑制率在一定剂量范围内随浓度的增加而增加,具有剂量依赖性,用相同浓度鸦胆子油乳脂质纳米粒(60 mg/L)干预A549人肺腺癌细胞24、48、72 h,抑制率在一定时间范围内随时间的延长而增加,具有时间依赖性。用相同浓度鸦胆子油乳脂质纳米粒(60 mg/L)干预A549人肺腺癌细胞24、48、72 h凋亡率分别是:48.67%±1.42,64.82%±1.46,68.25%±1.32。RT-PCR结果提示鸦胆子油乳脂质纳米粒上调了Caspase-3 mRNA的表达。结论鸦胆子油乳脂质纳米粒可以抑制人肺腺癌A549细胞增殖和诱导凋亡,并呈时间-剂量关系,其机制可能与上调Caspase-3的表达有关。

鸦胆子油乳对人非小细胞肺癌A549细胞增殖、迁移和自噬的影响及机制

目的:探讨鸦胆子油乳对人非小细胞肺癌A549细胞增殖、迁移和自噬的影响及机制。方法:以A549细胞为研究对象,先采用不同浓度的鸦胆子油乳处理,并将其分为对照组和低、中、高剂量鸦胆子油乳组(0,2.5,5.0,10.0 mg/mL);再采用5.0 mg/mL鸦胆子油乳或3-甲基腺嘌呤(3-methyladenine,3-MA)+5.0 mg/mL鸦胆子油乳处理,并将其分为鸦胆子油乳组和3-MA+鸦胆子油乳组。采用细胞计数试剂盒(cell counting kit-8,CCK-8)和克隆形成实验检测细胞增殖,划痕实验和Transwell实验测量细胞迁移;应用细胞免疫荧光和Western印迹分析细胞自噬。结果:与对照组(0 mg/mL)相比,低、中、高剂量(2.5,5.0,10.0 mg/mL)鸦胆子油乳组的A549细胞增殖受抑制、细胞克隆形成数减少、细胞迁移率降低、Transwell穿膜细胞数减少(均P<0.05),且呈现剂量依赖性(均P<0.05);与对照组(0 mg/mL)相比,5.0 mg/mL鸦胆子油乳组的A549细胞微管相关蛋白轻链3(microtu-bule associated protein 1 light chain 3,LC3)绿色荧光聚集、LC3-II/LC3-I比值增加,p62水平降低(均P<0.05);与鸦胆子油乳组(5.0 mg/mL)相比,3-MA+鸦胆子油乳组的A549细胞增殖增加,细胞克隆形成数、细胞迁移率和Transwell穿膜细胞数增多(均P<0.05)。结论:鸦胆子油乳可诱导非小细胞肺癌A549细胞自噬,可参与肿瘤细胞增殖和迁移的抑制作用。

中药鸦胆子的化学成分研究

目的:研究鸦胆子果实的化学成分。方法:采用反复硅胶色谱分离,Sephadex LH-20及重结晶等方法进行分离纯化,根据波普数据结合理化性质解析化合物结构。结果:从鸦胆子的果实中分离得到9个化合物,其结构分别鉴定为鸦胆子苦素D(1)、鸦胆子苦素E(2)、豆甾醇(3)、谷甾醇(4)、腺嘌呤核苷(5),豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷(6)、尿嘧啶(7)、对羟基苯磺酸(8)。结论:6、7、8是首次在该植物中分离得到。

鸦胆子水溶性成分的含量测定及提取工艺

目的:建立鸦胆子水溶性成分的含量测定方法,优选其提取工艺。方法:采用HPLC法,以尿嘧啶为对照品,测定其含量,并利用正交设计优选最佳提取工艺。结果:尿嘧啶浓度在0.0240~0.0960 mg/m L范围内线性关系良好,回归方程为Y=1.3074X+679.24,r=0.9954,RSD=1.11%(N=6)。优化的提取工艺条件为药材6倍量蒸馏水,100℃提取60 min。结论:该测定方法简单,提取工艺稳定可行,可为鸦胆子的研究提供参考。

术前鸦胆子油乳+常规化疗药物腹腔灌注化疗对手术切除胃癌病灶内癌基因表达的影响

目的:研究术前鸦胆子油乳+常规化疗药物腹腔灌注化疗对手术切除胃癌病灶内癌基因表达的影响。方法:选择在我院诊断为进展期胃癌的患者,随机分为术前接受鸦胆子油乳+常规化疗药物腹腔灌注化疗的联合组、接受常规化疗药物腹腔灌注化疗的对照组。化疗前后测定血清中肿瘤标志物的含量,手术后测定病灶内癌基因的表达量。结果:化疗后,两组血清中CEA、CA199、G17、TK1的含量均呈显著降低趋势,且联合组血清中CEA、CA199、G17、TK1含量的降低趋势较对照组更为显著;手术后,联合组手术切除的胃癌病灶内CyclinD1、Fra-1、Bmi-1、c-Met、HER-2、CTS-D、MMP2、MMP7的mRNA表达量均显著低于对照组,PTEN、p16、KISS-1、Caspase-3、TSPYL-5、TIMP1、RECK的mRNA表达量均显著高于对照组。结论:术前鸦胆子油乳+常规化疗药物腹腔灌注化疗能够较单用常规化疗药物腹腔灌注化疗更为显著的调节胃癌病灶内癌基因的表达。

冰片鸦胆子油纳米乳的制备及对大鼠脑胶质瘤的抑瘤作用研究

目的筛选和优化冰片鸦胆子油纳米乳处方,制备冰片鸦胆子油纳米乳,并初步考察其对大鼠脑胶质瘤的抑瘤作用。方法通过柱前衍生化处理,建立GC测定鸦胆子油中油酸含量的分析方法;采用转相法制备冰片鸦胆子油纳米乳;绘制伪三元相图,筛选最佳处方;透射电子显微镜观察外观形态、激光粒度仪测定粒径分布和Zeta电位;构建大鼠脑胶质瘤模型,以瘤重和瘤体积变化为指标,初步考察冰片鸦胆子油纳米乳对大鼠脑胶肿瘤的抑瘤作用。结果建立了GC测定鸦胆子油中油酸含量的分析方法,筛选冰片鸦胆子油纳米乳最佳处方为油相肉豆蔻酸异丙酯35%,鸦胆子油(含1%冰片)35%,乳化剂Cremopher RH40 18%,Labrasol 12%,纳米乳外观呈圆整球形,平均粒径(47.60±0.57)nm,PDI为(0.22±0.01),Zeta电位为(-1.06±0.12)mV,载药量(0.424 1±0.005 6)mg·mL-1。抑瘤实验显示,模型组、鸦胆子油注射剂组、鸦胆子油纳米乳组和冰片鸦胆子油纳米乳组的瘤重分别为(1.32±0.19),(0.84±0.08),(0.76±0.06)和(0.57±0.10)g,肿瘤体积分别为(72.2±9.4),(44.2±5.1),(42.3±4.9)和(27.9±2.5)mm3,鸦胆子油注射剂组、鸦胆子油纳米乳组和冰片鸦胆子油纳米组的肿瘤抑制率分别为36.49%,42.80%和56.94%。结论所筛选的最佳处方采用转相法制备冰片鸦胆子油纳米乳,粒径分布均匀,油酸含量较高,稳定性较好。同时冰片鸦胆子油纳米乳对大鼠胶质瘤相对具有较强的抑瘤作用,初步推断冰片可能促进鸦胆子油跨过血脑屏障来提高抑瘤作用。

Formulation development and evaluation of gastroretentive floating beads with Brucea javanica oil using ionotropic gelation technology

In the present study, a gastric retention floating system for Brucea javanica oil, composed of alginate and carrageenan, was prepared using ionotropic gelation. Parameters for floatability, drug load, encapsulation efficiency, bead morphology, in vitro release, and in vivo gastric retention were evaluated. The optimized formulation via Box–Behnken design consisted of 1.7% alginate(W/V), 1.02% carrageenan(W/V), 1.4% CaCO_3(W/V), and a gelling bath of pH 0.8. The alginate–carrageenan–Brucea javanica oil beads had a porous structure and exhibited up to 24 h of in vitro floatability with a load capacity of 45%–55% and an encapsulation efficiency of 70%–80%. A 6-h sustained release was observed in vitro. The beads had a prolonged gastric retention(> 60% at 6 h) in fasted rats, compared to non-floating beads(15% at 6 h), as measured by gamma scintigraphy with single-photon emission tomography/computed tomography(SPET/CT). In conclusion, the alginate–carrageenan–Brucea javanica oil system showed enhanced oil encapsulation efficiency, excellent floating and gastric retention abilities, and a favorable release behavior.