5，5二甲基海因的合成及应用

以氰化钠、两酮、碳酸铵为原料．采用Ｂｕｃｈｅｒｅｒ－Ｂｅｒｇｓ环化反应合成了高效健合剂的中间体５，５二甲基海因（ＤＭＨ），讨论了原料配比、反应温度、反应时间、溶剂及后处理方式等因素对合成及产品性能的影响．应用结果证实了以ＤＭＨ为起始剂合成的键合剂可显著改善硝胺固体推进剂的力学性能及工艺性能．

DL-α-苯甘氨酸合成方法的改进

以苯甲醛、碳酸氢铵和氰化钠水溶液为原料，于压力釜中通过Ｂｕｃｈｅｒｅｒ－Ｂｅｒｇｓ反应制得苯海因，再经碱性水解得到ＤＬ－α－苯甘氨酸。利用正交设计方法考察了底物、试剂用量、反应温度对反应的影响。用碳酸铵替代碳酸氢铵，收率７２．６％，纯度＞９８％。

乙内酰脲法合成外消旋萘普生

研究了以２－甲氧基萘为原料，经乙酰基化、Ｂｕｃｈｅｒｅｒ－Ｂｅｒｇｓ反应、Ｎ－甲基化和催化氢解等反应制得外消旋体萘普生１。通过１ＨＮＭＲ、１３ＣＮＭＲ、ＩＲ和元素分析确证了中间体和产物的结构。

萘普生中间体2-氨基-2-(5-溴-6-甲氧基-2-萘基)丙酸的合成

采用 1,3-二溴 - 5 ,5 -二甲基乙内酰脲作溴化剂 ,在丙酮溶剂中 ,以盐酸作催化剂 ,于室温快速 (8min)、高收率(96 % )地对 2 -甲氧基萘的萘环进行溴化 ,再经乙酰化、Bucherer- Berg环化和水解反应 ,制得萘普生中间体 2 -氨基 -2 - (5 -溴 - 6 -甲氧基 - 2 -萘基 )丙酸。并对环化反应的条件进行了优化 ,反应总收率 6 8%。

Synthesis and Immunosuppressive Activity of New Amino Alcohol Derivatives(Ⅰ)

A series of new amino alcohol derivatives was synthesized and evaluated for their immunosuppressive activity on mouse peripheral blood lymphocytes.The structures were confirmed by means of 1H NMR,13C NMR,IR and MS.Most of the compounds display moderate to potent inhibitory activity.Compound 9d shows the most activity among them that are expected as a powerful candidate for safer immunosuppressant for organ transplantations and the treatment of autoimmune diseases.

DL—α—苯甘氨酸的合成研究

本文以苯甲醛、氰化钠、碳酸氨铵为主要原料，通过Ｂｕｃｈｅｒｅｒ－Ｂｅｒｇｓ反应制得苯海因，经碱性水解制得ＤＬ－α－苯甘氨酸。采用正交设计方法考察和分析了底物和试剂的用量、反应时间和相转移试剂对反应的影响，收率６３．６％，纯度９８．８％。实验证明，相转移催化剂并不能催化苯海因的合成。

Synthesis and Immunosuppressive Activity of New Amino Alcohols Derivatives(II)

A series of new amino alcohols derivatives was synthesized with 6-bromo-2-tetralone as starting material, 6-substituted-2-tetralone as intermediate and Ullmann reaction, Suzuki reaction and spiro-hydantoin hydrolysis as key steps. The structures of key intermediate and target compounds were confirmed by 1H NMR, 13C NMR, IR and MS. Bioactivity researches show that the target compounds have certain inhibition effects on mice peripheral blood lymphocytes.

间氨基苯酚制备方法及Bucherer反应进展

综述了几种间氨基苯酚制备工艺路线:苯硝化还原碱熔法、水解间苯二胺、间苯二酚Bucherer氨解等七种。并着重阐述了间苯二酚Bucherer催化氨解法,其消除了旧生产路线不能处理三废及设备腐蚀的难题;最后讨论了Bucherer反应机理,阐述了其在间苯二酚氨解、萘酚及萘胺衍生物合成的应用。

Bucherer反应在精细化工中间体合成中的应用研究

Bucherer反应作为一个仅需一步便可将萘酚转化为萘胺的有机反应,具有反应条件简单、反应过程易于控制、反应原料便宜易得及反应不产生有害废物等优点,但是它的工业化程度不高。本文叙述了Bucherer反应的机理,重点总结了其在染料、医药、氨基酸及其他有机合成中的应用,并展望了该反应在更多工业化生产中的应用前景。