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Triptorelin和Buserelin对不孕妇女体外受精一胚胎移植疗效的比较 被引量:3
1
作者 廖月婵 吴日然 +3 位作者 杜彦 吴嘉齐 柯玩娜 朱伟杰 《中国优生与遗传杂志》 2003年第3期110-111,105,共3页
目的 比较GnRH -a制剂Triptorelin和Buserelin的体外受精—胚胎移植治疗效果。方法  185例不孕妇女随机分成两组 ,A组 :85例 ,黄体期应用Triptorelin(月经第 2 1d皮下一次性注射 1.2 5~ 1.6 0mg) ;B组 :10 0例 ,黄体期应用Buserelin... 目的 比较GnRH -a制剂Triptorelin和Buserelin的体外受精—胚胎移植治疗效果。方法  185例不孕妇女随机分成两组 ,A组 :85例 ,黄体期应用Triptorelin(月经第 2 1d皮下一次性注射 1.2 5~ 1.6 0mg) ;B组 :10 0例 ,黄体期应用Buserelin。两组均用长方案降调节。比较两组的高纯度促卵泡刺激素用药剂量、取卵数、受精率、卵裂率和妊娠率。结果 两组的取卵数、受精率、卵裂率和妊娠率无显著性差异 (P >0 .0 5 )。A组平均每周期用高纯度卵泡刺激素 4 0 .3± 18.2支 ,B组平均每周期用 30 .2± 12 .3支 ,有显著性差异 (P <0 .0 1)。结论 Triptorelin和Buserelin的长方案均可获得高质量的成熟卵子 ,对不孕妇女的体外受精—胚胎移植治疗效果相似。Triptorelin的降调节作用较Buserelin的强。黄体期一次性皮下注射Triptorelin1.2 5~ 1.6 0mg可简化治疗过程 ,患者易于接受。 展开更多
关键词 超排卵 体外受精 TRIPTORELIN buserelin
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GnRH类似物-Buserelin在体外受精与胚胎移植超排卵(长方案)治疗中的作用 被引量:2
2
作者 朱丽萍 严敬明 +2 位作者 朱关珍 曹英 陆朱梯 《生殖与避孕》 CSCD 北大核心 1996年第5期361-364,共4页
从1994年4月至1995年7月在体外受精与胚胎移植超排卵中,应用GnRH类似物-Buserelin及FSH/hMG长方案治疗9例(Ⅰ组)与单独用FSH/hMG12例(Ⅱ组)进行比较。结果:Ⅰ组的FSH/hMG用量大... 从1994年4月至1995年7月在体外受精与胚胎移植超排卵中,应用GnRH类似物-Buserelin及FSH/hMG长方案治疗9例(Ⅰ组)与单独用FSH/hMG12例(Ⅱ组)进行比较。结果:Ⅰ组的FSH/hMG用量大,用药时间长,其受精率、卵裂率及妊娠数均高于Ⅱ组。卵巢过度刺激综合征(OHSS)发生率明显低于Ⅱ组。本文研究显示了Buserelin长方案治疗能明显提高体外受精与胚胎移植的效果。 展开更多
关键词 buserelin 超排卵 体外受精 胚胎移植
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达必佳短方案与Buserelin长方案在体外受精-胚胎移植中的应用
3
作者 苏迎春 孙莹璞 +3 位作者 郭艺红 陈秋菊 陈爱军 刘新贵 《生殖医学杂志》 CAS 2002年第4期232-234,共3页
关键词 达必佳 buserelin 超排卵 体外受精 胚胎移植 不孕症
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布舍瑞林(Buserelin)在体外受精中应用及对排卵前卵泡液类固醇的影响
4
作者 庄广伦 顾正田 周灿权 《中山大学学报(医学科学版)》 CAS CSCD 1993年第2期124-128,共5页
从外周血及卵泡液中的激素水平评估两种不同超排卵方案在体外受精与胚胎移植中的作用。采用枸橼酸氯(?)酚胺(枸檬酸克罗米芬,clomiPhen citrate,CC)、人更年期促性腺激素(HMG)、人绒毛膜促性腺激素(hCG)进行联合(CHh)超排卵13例,采用促... 从外周血及卵泡液中的激素水平评估两种不同超排卵方案在体外受精与胚胎移植中的作用。采用枸橼酸氯(?)酚胺(枸檬酸克罗米芬,clomiPhen citrate,CC)、人更年期促性腺激素(HMG)、人绒毛膜促性腺激素(hCG)进行联合(CHh)超排卵13例,采用促性腺激素释放激素激动剂(GnRH-a)的制剂布舍瑞林(buserelin)结合HMG/hCG(BHh)者11例。过早LH峰发生率CHh组为3/13,BHh组为0/11。BHh组妊娠4例,CHh组1例。卵泡液中黄体酮(P)及雌二醇(E_2)浓度,P/E_2 比值BHh组均低于CHh组。P/E_2比值在一定范围内对卵子受精有利。 展开更多
关键词 CH 卵泡液 排卵前 体外受精 类固醇 HMG 比值 卵子 激素水平 人绒毛膜促性腺激素
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Combined Treatment with Buserelin+Cabergoline in Patient with Prostate Cancer and Pituitary Macroprolactinoma
5
作者 Mihaly Gervain Erika Voros +2 位作者 Andor HMolnar Gyongyi Karcsu-Kis Ferenc Laszlo 《Journal of Cancer Therapy》 2010年第4期214-218,共5页
Twelve years following hemicolectomy for colon adenocarcinoma, a 75-year-old patient with prostate cancer was treated for 4 weeks with the antiandrogen nilutamide and then with the long-acting GnRH agonist buserelin. ... Twelve years following hemicolectomy for colon adenocarcinoma, a 75-year-old patient with prostate cancer was treated for 4 weeks with the antiandrogen nilutamide and then with the long-acting GnRH agonist buserelin. The serum testosterone and prostate-specific antigen levels had decreased dramatically after 3 months of treatment. After 2 years of buserelin administration, the hormonal state was examined. Serum estradiol, testosterone, DHEA, DHEAS, FSH and LH levels proved to be suppressed, but the serum PRL concentration was extremely high (3 365 mIU/l). The pituitary MRI revealed a macroadenoma. The patient was treated with the dopamine agonist cabergoline, together with buserelin. After 9 months of this combined treatment, the prostate-specific antigen and testosterone levels were very low;the serum estradiol, DHEA, DHEAS, FSH and LH concentrations remained suppressed. The serum PRL level fell dramatically to 6.95 mIU/l, and a significant reduction in tumor size was observed on MRI. In conclusion: Combined buserelin + cabergoline treatment proved a highly successful procedure to cure this patient with prostate carcinoma and subsequent pituitary macroprolactinoma. 展开更多
关键词 Prostate cancer PROLACTINOMA buserelin CABERGOLINE
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Buserelin在体外受精超排卵中的作用及其对排卵前卵泡液的影响 被引量:21
6
作者 庄广伦 顾正田 《中华妇产科杂志》 CAS CSCD 北大核心 1993年第1期10-13,共4页
关键词 buserelin 体外受精 排卵 卵泡液
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HPLC法检测布舍瑞林注射液中防腐剂降解产物苯甲醛的含量
7
作者 娄艳华 王俊菊 +2 位作者 罗潇 刘紫薇 何志霞 《中国兽药杂志》 2024年第10期16-22,共7页
建立布舍瑞林注射液中防腐剂苯甲醇的降解产物苯甲醛的高效液相色谱检测方法。采用ODS-2 Hypersil色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以磷酸盐溶液(11.2 g/L磷酸溶液,用三乙胺调节pH值至2.5)-乙腈(77∶23)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波... 建立布舍瑞林注射液中防腐剂苯甲醇的降解产物苯甲醛的高效液相色谱检测方法。采用ODS-2 Hypersil色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),以磷酸盐溶液(11.2 g/L磷酸溶液,用三乙胺调节pH值至2.5)-乙腈(77∶23)为流动相,流速1.0 mL/min,检测波长220 nm,柱温40℃,进样量100μL。在此色谱条件下,测定的各批样品,苯甲醛含量均小于10μg/mL,苯甲醛在1.010~14.140μg/mL(r=0.9996)范围内浓度与峰面积有良好的线性关系,检测限为3 ng/mL,定量限为10 ng/mL,平均回收率为101.82%。本方法准确度高,重复性好,可用于布舍瑞林注射液中苯甲醛的含量测定。 展开更多
关键词 布舍瑞林注射液 降解产物 高效液相色谱法 苯甲醇 苯甲醛
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布舍瑞林在治疗奶牛卵巢囊肿中的应用
8
作者 邵亚群 李强 《中国乳业》 2024年第5期49-52,共4页
卵巢囊肿是指在奶牛卵巢上形成的囊性肿物,主要分为卵泡囊肿和黄体囊肿两种。卵巢囊肿是导致奶牛繁殖障碍的主要原因之一,往往引起久配不孕、产犊间隔延长和饲养成本增加,对规模化奶牛场造成严重经济损失。卵巢囊肿形成的主要原因是由... 卵巢囊肿是指在奶牛卵巢上形成的囊性肿物,主要分为卵泡囊肿和黄体囊肿两种。卵巢囊肿是导致奶牛繁殖障碍的主要原因之一,往往引起久配不孕、产犊间隔延长和饲养成本增加,对规模化奶牛场造成严重经济损失。卵巢囊肿形成的主要原因是由于下丘脑-垂体-卵巢轴功能障碍,还有营养管理、生殖系统疾病及环境等因素。目前主要治疗方法是注射外源激素。本文综述布舍瑞林对奶牛卵巢囊肿的治疗效果和研究进展,为提高治愈率和奶牛场繁殖效率提供参考。 展开更多
关键词 卵巢囊肿 奶牛 布舍瑞林 激素 受胎率
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布舍瑞林注射液对靶动物猪的安全性试验 被引量:1
9
作者 周乐乐 黄显会 +6 位作者 张守全 杨雪 卫恒习 孟立 王建 赵健 李莉 《动物医学进展》 北大核心 2023年第8期47-52,共6页
为了评价布舍瑞林注射液对靶动物猪的安全性,将16头断奶母猪随机分为4组(每组4头),即布舍瑞林1倍、3倍、5倍推荐剂量组以及空白对照组。试验组连续3 d单次颈部肌内给药,对照组不给药。于给药前和最后1次给药结束后1 h内收集血液,测定血... 为了评价布舍瑞林注射液对靶动物猪的安全性,将16头断奶母猪随机分为4组(每组4头),即布舍瑞林1倍、3倍、5倍推荐剂量组以及空白对照组。试验组连续3 d单次颈部肌内给药,对照组不给药。于给药前和最后1次给药结束后1 h内收集血液,测定血常规和血液生化指标;试验结束时对空白对照组和5倍剂量组猪的脏器进行病理学观察;记录试验期间猪的体温变化。结果显示,与空白对照组相比,各给药组猪的体温无显著变化(P>0.05);各给药组的平均红细胞血红蛋白浓度(MCHC)较处理前显著升高(P<0.05),无机磷(P)较处理前显著降低(P<0.05);5倍剂量组钙离子(Ca^(2+))较处理前显著降低(P<0.05),处理后P比同期对照组也显著降低(P<0.05);与对照组相比,各内脏器官未见明显的病理变化。综上所述,3倍及以下剂量布舍瑞林注射液对靶动物猪是安全的。 展开更多
关键词 布舍瑞林注射液 安全性试验 母猪
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布舍瑞林注射液过敏性、溶血性及刺激性研究 被引量:1
10
作者 杨雪 王建 +4 位作者 刘海余 薛宝君 赵健 崔志刚 汤连升 《中国兽药杂志》 2023年第8期26-34,共9页
本研究旨在通过过敏性、体外溶血性及肌肉刺激性评价布舍瑞林注射液的安全性。过敏性试验和溶血性试验中设立阴性和阳性对照,而刺激性试验中采用自身对照。试验过程中,对照系统均成立。Hartley豚鼠隔日腹腔连续3次注射给予布舍瑞林注射... 本研究旨在通过过敏性、体外溶血性及肌肉刺激性评价布舍瑞林注射液的安全性。过敏性试验和溶血性试验中设立阴性和阳性对照,而刺激性试验中采用自身对照。试验过程中,对照系统均成立。Hartley豚鼠隔日腹腔连续3次注射给予布舍瑞林注射液(2μg/只),末次致敏后第14和21天分别静脉注射2倍致敏剂量供试品激发进行主动全身过敏试验,结果为阴性;同样的给药剂量,末次致敏后第10天,皮内注射给予对应的抗体血清,静脉注射激发后未见蓝斑,豚鼠被动皮肤过敏反应结果为阴性。采用2%红细胞悬液进行体外溶血性试验,温育15 min、30 min、45 min、1 h、2 h、3 h各观察1次,布舍瑞林注射液和阴性对照组所有试管未见溶血,终末未见红细胞凝集,而阳性对照组全部溶血。新西兰兔连续肌肉注射给予布舍瑞林注射液(0.5 mL/只),末次给药72 h后,病理组织学检查可见对新西兰兔股四头肌有刺激作用,恢复期结束未见刺激性反应,具有可逆性。研究结果表明,布舍瑞林注射液无过敏性和溶血性,对肌肉有刺激性但停药后可恢复,在应用过程中是安全的。 展开更多
关键词 布舍瑞林 过敏性 体外溶血性 肌肉刺激性
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固-液结合法合成布舍瑞林 被引量:1
11
作者 宋芸 钟霞 陈年根 《广州化工》 CAS 2020年第5期46-48,110,共4页
采用固-液结合法,通过4+5片段缩合合成九肽布舍瑞林。以2-Cl-Trt树脂为固相载体,分别合成四肽(p Glu-HisTrp-Ser-OH)和保护五肽(Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-OH)。保护五肽与乙胺溶液在DCC/HOBt作用下得到Fmoc-Tyr(Bzl)-... 采用固-液结合法,通过4+5片段缩合合成九肽布舍瑞林。以2-Cl-Trt树脂为固相载体,分别合成四肽(p Glu-HisTrp-Ser-OH)和保护五肽(Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-OH)。保护五肽与乙胺溶液在DCC/HOBt作用下得到Fmoc-Tyr(Bzl)-D-Ser(But)-Leu-Arg(NO2)-Pro-NHEt,随后脱除Fmoc保护基和在pd/C催化作用下脱除侧链保护基得Tyr-DSer(But)-Leu-Arg-Pro-NHEt,所得五肽与四肽在HBTU/HOBT作用下合成得到九肽布舍瑞林。所得粗品经高压制备液相分离纯化得纯度98%产品,经与标准品比对和质谱分析,确证产物为布舍瑞林。 展开更多
关键词 布舍瑞林 固-液结合法 片段缩合 多肽合成
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米非司酮与布舍瑞林治疗子宫肌瘤的成本-效果分析
12
作者 黄丽萍 曾春英 +1 位作者 陈冠容 傅鹰 《药物流行病学杂志》 CAS 2002年第3期137-141,共5页
目的 :探讨两种药物治疗方案对子宫肌瘤的经济效果。对象与方法 :经临床及B超检查诊断为子宫肌瘤的患者共 60例 ,随机分为两组。对照组 30例 ,使用布舍瑞林 ;治疗组 30例 ,使用米非司酮。应用药物经济学的成本 效果分析方法进行评价。结... 目的 :探讨两种药物治疗方案对子宫肌瘤的经济效果。对象与方法 :经临床及B超检查诊断为子宫肌瘤的患者共 60例 ,随机分为两组。对照组 30例 ,使用布舍瑞林 ;治疗组 30例 ,使用米非司酮。应用药物经济学的成本 效果分析方法进行评价。结果 :治疗组的成本 /效果比显著低于对照组。结论 :米非司酮治疗的成本 效果较好。药物经济学在临床药物治疗中拟定出合理的成本 效果处方 。 展开更多
关键词 成本-效果分析 药物经济学 子宫肌瘤 米非司酮 布舍瑞林
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顶空进样气相色谱法测定醋酸布舍瑞林微球中二氯甲烷残留量 被引量:1
13
作者 王麒麟 刘万卉 《食品与药品》 CAS 2018年第2期117-120,共4页
目的建立顶空进样气相色谱法测定醋酸布舍瑞林微球中二氯甲烷的残留量。方法采用顶空气相色谱法,ZB-624毛细管色谱柱(30 m×0.53 mm,3μm),氢火焰离子化检测器,载气为氮气,外标法计算含量。结果在考察的浓度范围内,线性关系良好(r=0... 目的建立顶空进样气相色谱法测定醋酸布舍瑞林微球中二氯甲烷的残留量。方法采用顶空气相色谱法,ZB-624毛细管色谱柱(30 m×0.53 mm,3μm),氢火焰离子化检测器,载气为氮气,外标法计算含量。结果在考察的浓度范围内,线性关系良好(r=0.999 8);回收率为99.6%~105.5%,RSD为1.8%(n=9)。结论经方法学验证,该方法准确度高,重复性好,可用于检测醋酸布舍瑞林微球制剂中残留的二氯甲烷。 展开更多
关键词 醋酸布舍瑞林 微球 二氯甲烷 顶空气相色谱法
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石墨炉原子吸收法测定布舍瑞林中杂质钯元素的残留量 被引量:7
14
作者 张利香 支钦 吴丽芬 《中南药学》 CAS 2019年第7期1084-1086,共3页
目的建立布舍瑞林原料药中杂质钯元素的残留量测定方法。方法采用石墨炉原子吸收法测定布舍瑞林原料药中杂质钯元素的残留量。结果钯在0~0.1μg·mL^-1与吸光度呈良好的线性关系(r=0.9988)。检出限为0.003 11μg·mL^-1,定量限... 目的建立布舍瑞林原料药中杂质钯元素的残留量测定方法。方法采用石墨炉原子吸收法测定布舍瑞林原料药中杂质钯元素的残留量。结果钯在0~0.1μg·mL^-1与吸光度呈良好的线性关系(r=0.9988)。检出限为0.003 11μg·mL^-1,定量限为0.010 37μg·mL^-1,3种不同浓度的加样回收率分别为98.3%、103.7%和111.7%。结论该方法专属性强、灵敏度高,可用于布舍瑞林原料药中杂质钯元素残留量的测定,为布舍瑞林的质量控制提供依据。 展开更多
关键词 石墨炉原子吸收法 元素杂质 布舍瑞林
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不同同期发情方案对奶牛胚胎移植效果的分析
15
作者 赵增元 苏硕青 +5 位作者 李欣 刘玉 朱宏波 张普 余文莉 李树静 《黑龙江畜牧兽医》 CAS 北大核心 2022年第13期7-13,共7页
为了提高奶牛胚胎移植效率,试验研究了黄体酮阴道缓释剂+前列腺素(CIDR+PG_(7-10)组、CIDR+PG_(8-10)组、CIDR+PG_(9-10)组、CIDR+PG_(7-8)组、CIDR+PG_(7-9)组、CIDR+PG_(7-10)组)、Ovsynch(079B/G组)和D-Ovsynch(D-079B/G组)3种同期发... 为了提高奶牛胚胎移植效率,试验研究了黄体酮阴道缓释剂+前列腺素(CIDR+PG_(7-10)组、CIDR+PG_(8-10)组、CIDR+PG_(9-10)组、CIDR+PG_(7-8)组、CIDR+PG_(7-9)组、CIDR+PG_(7-10)组)、Ovsynch(079B/G组)和D-Ovsynch(D-079B/G组)3种同期发情-胚胎移植方案对196头育成牛和376头经产牛同期发情的效果和移植妊娠率的影响,并分析了促性腺激素释放激素(GnRH)和布舍瑞林对胚胎移植的效果。根据采用方案不同分为CIDR+PG_(7-10)组、079B/G组、D-079B/G组。结果表明:3种周期发情方案中经产牛发情时间均滞后于育成牛,CIDR+PG_(7-10)组育成牛(100%)和经产牛(94.44%)的发情集中度均好于其他组,且育成牛好于经产牛。各组育成牛和经产牛的移植利用率和妊娠率均差异不显著(P>0.05),但CIDR+PG_(7-10)组移植妊娠率(48.39%和56.67%)均高于其他组,079B组育成牛(93.55%)和D-079B组经产牛(92.86%)移植利用率高于其他组。育成牛冲胚后第7天同期发情,079B组(95.83%)移植利用率高于CIDR+PG_(7-10)组(76.00%)和079G组(72.00%),且差异显著(P<0.05),3组间移植妊娠率差异不显著(P>0.05);随机时间处理时,3组间移植利用率和移植妊娠率均差异不显著(P>0.05);冲胚后第7天与随机时间处理间各组移植利用率和移植妊娠率均差异不显著(P>0.05)。说明同期发情方案CIDR+PG7-10、079G和079B均适用于育成牛胚胎移植,同期发情方案CIDR+PG7-10、D-079G和D-079B均适用于经产牛胚胎移植,GnRH与布舍瑞林的作用效果差异不显著,产后奶牛首配实施CIDR+PG7-10或D-079同期发情-胚胎移植方案是可行的。 展开更多
关键词 奶牛 同期发情 胚胎移植 妊娠率 促性腺激素释放激素 布舍瑞林
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布舍瑞林的合成 被引量:7
16
作者 代涛 尹志峰 +4 位作者 赵红玲 高杨 李云红 李松涛 王良友 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第15期1806-1810,共5页
目的:探索布舍瑞林的合成方法。方法:先采用Fmoc固相多肽合成法,以2-CTC(2-chlorotrityl chloride)树脂做载体,DIC/HOBT做缩合剂,逐步缩合得到全保护布舍瑞林肽树脂,以2%TFA/DCM切割树脂,然后在PyBOP催化下接乙胺基,再用钯碳和甲酸铵催... 目的:探索布舍瑞林的合成方法。方法:先采用Fmoc固相多肽合成法,以2-CTC(2-chlorotrityl chloride)树脂做载体,DIC/HOBT做缩合剂,逐步缩合得到全保护布舍瑞林肽树脂,以2%TFA/DCM切割树脂,然后在PyBOP催化下接乙胺基,再用钯碳和甲酸铵催化氢化脱除硝基和苄基,最后用15%TFA/DCM选择性脱去三苯甲基保护基得粗肽,半制备反相高效液相色谱法纯化。结果:布舍瑞林粗品纯度达80%,粗品经半制备反相高效液相色谱纯化,所得精肽纯度大于98%,总收率为30%。结论:该方法工艺简单,产品成本低,纯度高,可为工业化生产提供借鉴。 展开更多
关键词 布舍瑞林 多肽合成 催化氢化 脱保护
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醋酸布舍瑞林纳米粒的制备及体外释放特性研究 被引量:3
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作者 胡蕾 刘松青 戴青 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第29期2757-2760,共4页
目的:制备醋酸布舍瑞林纳米粒并考察其体外释药特性。方法:以复乳法制备纳米粒。采用高效液相色谱法测定其含量并计算制剂包封率及载药量,透析袋法考察制剂体外释药特性。结果:所制制剂外观圆整,醋酸布舍瑞林检测浓度的线性范围为0.1~... 目的:制备醋酸布舍瑞林纳米粒并考察其体外释药特性。方法:以复乳法制备纳米粒。采用高效液相色谱法测定其含量并计算制剂包封率及载药量,透析袋法考察制剂体外释药特性。结果:所制制剂外观圆整,醋酸布舍瑞林检测浓度的线性范围为0.1~8.0μg·mL-(1r=0.999 9),平均回收率为105.38%,日内RSD<1.78%,日间RSD<0.93%。制剂包封率为(63.37±0.29)%,载药量为(1.03±0.09)%,在pH 7.4的磷酸盐缓冲液中72 h的累积释药百分率为62.35%。结论:该制剂制备工艺简单可行,具有明显的缓释效果。 展开更多
关键词 醋酸布舍瑞林 纳米粒 复乳法 体外释放度
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醋酸布舍瑞林缓释纳米粒灭菌粉末的处方工艺研究及质量评价
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作者 胡蕾 刘松青 戴青 《中国药房》 CAS CSCD 北大核心 2010年第41期3895-3897,共3页
目的:优化醋酸布舍瑞林缓释纳米粒(BA-PLGA-NP)灭菌粉末的处方,并评价其质量。方法:先对影响处方工艺的因素进行单因素试验,再在此基础上以包封率为考察指标,投药量、PLGA浓度、内水相-油相的体积比、超声功率为主要考察因素进行正交试... 目的:优化醋酸布舍瑞林缓释纳米粒(BA-PLGA-NP)灭菌粉末的处方,并评价其质量。方法:先对影响处方工艺的因素进行单因素试验,再在此基础上以包封率为考察指标,投药量、PLGA浓度、内水相-油相的体积比、超声功率为主要考察因素进行正交试验筛选最佳处方;同时考察其在4℃及-20℃条件下放置3个月的稳定性。结果:最佳处方为投药量0.5mg·mL-1、PLGA2.0%、内水相-油相体积比1∶10、超声功率40W;所制制剂粒径呈单峰分布,平均粒径为127~132nm,Zeta电位为-64.8~-67.3mV,包封率为(63.37±0.29)%。制剂在考察期内各指标均无明显变化。结论:该优化处方质量稳定,可行性较强。 展开更多
关键词 醋酸布舍瑞林 纳米粒 处方优化 稳定性
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固液结合法合成抗肿瘤多肽药物醋酸布舍瑞林 被引量:4
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作者 陆冬冬 乔春华 +2 位作者 张国庆 白俊才 谈技 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期1004-1008,共5页
以Fmoc固相多肽合成法合成片段Pyr-His(Trt)-Trp-Ser(Trt)-Tyr(Bzl)-D-Ser(t Bu)-Leu-OH(2),同时以液相法合成二肽Boc-Arg(Pbf)-Pro-NHEt,并脱除保护基得到H-Arg-Pro-NHEt·2HCl(4),2和4在液相体系中缩合,然后在85%乙酸溶液中,Pd/C... 以Fmoc固相多肽合成法合成片段Pyr-His(Trt)-Trp-Ser(Trt)-Tyr(Bzl)-D-Ser(t Bu)-Leu-OH(2),同时以液相法合成二肽Boc-Arg(Pbf)-Pro-NHEt,并脱除保护基得到H-Arg-Pro-NHEt·2HCl(4),2和4在液相体系中缩合,然后在85%乙酸溶液中,Pd/C催化氢化脱除保护基,得布舍瑞林粗肽,再经制备型RP-HPLC纯化得纯度大于98%的醋酸布舍瑞林,总收率38.7%。 展开更多
关键词 布舍瑞林 固液相 片段缩合 多肽药物 前列腺癌
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布舍瑞林的合成制备研究 被引量:2
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作者 董倩 琚滢蓥 +3 位作者 徐宏伟 叶小惠 成美玲 孔毅 《药物生物技术》 CAS 2014年第5期412-415,共4页
布舍瑞林(Buserelin)是根据促性腺激素释放激素(GnRH)改造的多肽类药物。临床上主要用于乳腺癌、前列腺癌等疾病的治疗。该文主要对布舍瑞林合成方法进行研究:以DIC/HOBT为缩合剂,Boc合成法与Fmoc合成法联用的方法进行固相合成,乙胺/甲... 布舍瑞林(Buserelin)是根据促性腺激素释放激素(GnRH)改造的多肽类药物。临床上主要用于乳腺癌、前列腺癌等疾病的治疗。该文主要对布舍瑞林合成方法进行研究:以DIC/HOBT为缩合剂,Boc合成法与Fmoc合成法联用的方法进行固相合成,乙胺/甲醇溶剂作为切割液,直接裂解树脂生成C端的乙胺基的方法合成布舍瑞林。并对合成的产物进行了结构鉴定。最终产品纯度为97%。该合成方法简单易行,产品纯度较高,适合用于布舍瑞林工艺开发。 展开更多
关键词 布舍瑞林 固相合成 GNRH 多肽
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