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腺苷A_(2A)受体激动剂CGS21680模拟前列腺素D_2诱发大鼠生理性睡眠 被引量:5
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作者 刘炜 黄志力 曲卫敏 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第23期1786-1790,共5页
目的内源性前列腺素(prostaglandin,PG)D2能增加基底前脑下蛛网膜下腔内的腺苷水平,可能作用于腺苷A2A受体,诱发睡眠。本实验观察腺苷A2A受体特异性激动剂CGS21680和PGD2促眠作用的异同。方法手术插入不锈钢导管至大鼠基底前脑下蛛网膜... 目的内源性前列腺素(prostaglandin,PG)D2能增加基底前脑下蛛网膜下腔内的腺苷水平,可能作用于腺苷A2A受体,诱发睡眠。本实验观察腺苷A2A受体特异性激动剂CGS21680和PGD2促眠作用的异同。方法手术插入不锈钢导管至大鼠基底前脑下蛛网膜下腔,同时埋植脑电波和肌电波记录电极,术后2周,经导管微量恒速灌注PGD2(200pmol·0.2μL-1·min-1)或CGS21680(10pmol·0.2μL-1·min-1),同步记录脑电波和肌电波,分析睡眠量、睡眠强度及睡眠时相转换等参数。结果与人工脑脊液自身对照相比,PGD2和CGS21680都显著增加慢波睡眠(非快动眼睡眠)量和睡眠强度,两者在时相转化和各波段时程上表现出高度的相似性。CGS21680增加快动眼睡眠量,而PGD2不引起快动眼睡眠量的增加。结论腺苷A2A受体激动剂CGS21680能模拟PGD2诱发的慢波睡眠,提示腺苷A2A受体是诱导生理性睡眠的重要靶点之一。 展开更多
关键词 腺苷A2A受体 cgs21680 脑电图 前列腺素D2 大鼠 睡眠
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腺苷A2a受体激动剂(CGS21680)对体外循环大鼠心肌功能的影响及其作用机制 被引量:1
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作者 刘超 孟树萍 +3 位作者 丁付燕 王晓航 李伟 王梦豪 《中华实验外科杂志》 CAS 北大核心 2021年第11期2195-2198,共4页
目的探讨腺苷A2a受体激动剂(CGS21680)对体外循环(CPB)大鼠心肌功能的影响及其作用机制。方法 45只SD大鼠按照随机数字表法分为对照组、模型组和治疗组。模型组和治疗组进行体外循环2 h。治疗组体外循环后经尾静脉注射腺苷A2a受体激动剂... 目的探讨腺苷A2a受体激动剂(CGS21680)对体外循环(CPB)大鼠心肌功能的影响及其作用机制。方法 45只SD大鼠按照随机数字表法分为对照组、模型组和治疗组。模型组和治疗组进行体外循环2 h。治疗组体外循环后经尾静脉注射腺苷A2a受体激动剂CGS21680 35 mg/kg,对照组和模型组尾静脉注射等体积生理盐水。两组治疗3 d后,测定各组大鼠乳酸脱氢酶(LDH)和肌酸激酶同工酶(CK-MB)表达水平;采用试剂盒检测各组血清丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽氧化物酶(GSH-px)水平;末端脱氧核苷酸转移酶介导的dUTP缺口末端标记(TUNEL)染色分析各组大鼠心肌细胞凋亡;采用蛋白质免疫印迹分析内质网应激相关蛋白表达水平。评价3组大鼠神经功能缺失评分;采用试剂盒检测氧化应激指标变化;采用TUNEL染色分析3组大鼠脑组织神经元凋亡比例;采用Western blot分析3组大鼠内质网应激(ERS)标志物葡萄糖调节蛋白78(GRP78)、C/EBP同源蛋白(CHOP)和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-12(Caspase-12)表达水平。组间计量资料比较采用t检验。结果治疗组大鼠外周血LDH和CK-MB水平[(410.58±25.22)、(9.44±2.71) mmol/L]明显低于模型组[(812.39±30.91)、(16.23±3.93) mmol/L],差异有统计学意义(t=3.518、4.271,P<0.05)。治疗组大鼠外周血MDA水平[(8.31±1.79) mmol/L]明显低于模型组[(13.48±2.11) mmol/L],差异有统计学意义(t=3.984,P<0.05)。治疗组大鼠外周血SOD活性[(172.12±19.37) U/mg]明显高于模型组[(120.32±15.33) U/mg],差异有统计学意义(t=3.109,P<0.05)。治疗组大鼠外周血肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-1β(IL-1β)水平[(106.81±12.89)、(71.56±7.36) pg/g]明显低于模型组[(186.38±18.93)、(109.49±11.43) pg/g],差异有统计学意义(t=6.008、5.381,P<0.05)。治疗组大鼠心肌细胞凋亡率[(9.32±2.36)%]明显低于模型组[(18.54±4.18)%],差异有统计学意义(t=4.827,P<0.05)。治疗组大鼠心肌细胞GRP78、CHOP和Caspase-12表达水平(0.71±0.11、0.78±0.13、0.62±0.10)明显低于模型组(1.03±0.13、1.24±0.12、0.91±0.10),差异有统计学意义(t=2.891、3.012、2.895,P<0.05)。结论腺苷A2a受体激动剂(CGS21680)可显著改善机体氧化应激反应和炎性因子水平,降低心肌细胞内质网应激,降低心肌细胞凋亡,进而保护心肌细胞功能。 展开更多
关键词 腺苷A2a受体激动剂 cgs21680 体外循环 氧化应激 内质网应激 细胞凋亡
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腺苷A_2型受体在肝窦内皮细胞一氧化氮生成中的作用 被引量:3
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作者 于昕 陈炜 +5 位作者 罗蒙 邱江锋 罗海峰 王祥瑞 Joan Rosello-Catafau 吴志勇 《外科理论与实践》 2004年第4期310-313,共4页
目的研究腺苷A2型受体在肝窦内皮细胞(HSECs)一氧化氮生成中的作用。方法分别将腺苷、腺苷A1型受体激动剂R鄄PIA和腺苷A2型受体激动剂CGS21680与原代培养的HSEC共培养20min、40min、60min后,用RT鄄PCR测定HSECeNOSmRNA的表达,并测定HSE... 目的研究腺苷A2型受体在肝窦内皮细胞(HSECs)一氧化氮生成中的作用。方法分别将腺苷、腺苷A1型受体激动剂R鄄PIA和腺苷A2型受体激动剂CGS21680与原代培养的HSEC共培养20min、40min、60min后,用RT鄄PCR测定HSECeNOSmRNA的表达,并测定HSEC内一氧化氮(NO)含量的变化。结果与对照组相比,腺苷和CGS21680都能促使HSEC内eNOSmRNA表达增加,提高HSEC内NO含量(P<0.05),而R鄄PIA却无此作用(P>0.05)。结论HSEC通过腺苷A2型受体的兴奋作用产生大量NO。 展开更多
关键词 肝窦内皮细胞 腺苷 cgs21680 R-PIA 一氧化氮
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Arbutin effectively ameliorates the symptoms of Parkinson’s disease:the role of adenosine receptors and cyclic adenosine monophosphate 被引量:3
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作者 Jie Zhao Manish Kumar +1 位作者 Jeevan Sharma Zhihai Yuan 《Neural Regeneration Research》 SCIE CAS CSCD 2021年第10期2030-2040,共11页
An antagonistic communication exists between adenosinergic and dopaminergic signaling in the basal ganglia,which suggests that the suppression of adenosine A2A receptors-cyclic adenosine monophosphate pathway may be a... An antagonistic communication exists between adenosinergic and dopaminergic signaling in the basal ganglia,which suggests that the suppression of adenosine A2A receptors-cyclic adenosine monophosphate pathway may be able to restore the disrupted dopamine transmission that results in motor symptoms in Parkinson’s disease(PD).Arbutin is a natural glycoside that possesses antioxidant,antiinflammatory,and neuroprotective properties.The purpose of this study was to investigate whether arbutin could ameliorate the symptoms of PD and to examine the underlying mechanism.In this study,Swiss albino mouse models of PD were established by the intraperitoneal injection of 1-methyl-4-phenyl-1,2,3,6-tetrahydropyridine for 4 successive days,with the concurrent intraperitoneal administration of arbutin(50 and 100 mg/kg)for 7 days.The results showed that arbutin significantly reduced lipid peroxidation,total nitrite levels,and inflammation in the substantia nigra and striatum of PD mouse models.In addition,arbutin decreased the activity of endogenous antioxidants,reduced the levels of dopamine,3,4-dihydroxyphenylacetic acid,homovanillic acid,andγ-aminobutyric acid,and minimized neurodegeneration in the striatum.Arbutin also reduced the abnormal performance of PD mouse models in the open field test,bar test,pole test,and rotarod test.The therapeutic efficacy of arbutin was similar to that of madopar.The intraperitoneal injection of the A2AR agonist CGS21680(0.5 mg/kg)attenuated the therapeutic effects of arbutin,whereas the intraperitoneal injection of forskolin(3 mg/kg)enhanced arbutin-mediated improvements.These findings suggest that arbutin can improve the performance of PD mouse models by inhibiting the function of the A2AR and enhancing the effects of cyclic adenosine monophosphate.This study was approved by the Institutional Animal Ethics Committee(1616/PO/Re/S/12/CPCSEA)on November 17,2019(approval No.IAEC/2019/010). 展开更多
关键词 ARBUTIN cgs21680 DOPAMINE FORSKOLIN GABA inflammation oxidative stress Parkinson’s disease STRIATUM substantia nigra
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腺苷A_(2A)受体敲除小鼠的福尔马林反应减弱同时脊髓NMDA受体结合能力也下降
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作者 李胜光 《中国疼痛医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第3期189-189,共1页
关键词 腺苷A2A受体 NMDA受体 伤害性反应 结合能力 福尔马林 小鼠 cgs21680 脊髓
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