新哒嗪酮类化合物Y909的强心作用及其作用机制研究

目的观察哒嗪酮类新衍生物Ｙ９０９的强心作用并研究其药理作用机制。方法采用豚鼠离体左右心房和心脏制备灌注给药及心肌磷酸二酯酶（ＰＤＥ）活性测定法。结果Ｙ９０９显著增强豚鼠离体左心房和心脏的收缩力且呈剂量依赖性，其作用强度略低于米利农（Ｍｉｌ），略高于咪苯甲嗪酮（ＣＩ９３０），但均无统计学意义；不显著加快离体右心房和心脏的收缩频率并有提高离体心脏冠脉流量的作用；其正性肌力作用不被肾上腺素受体拮抗剂所阻断；对心肌ＰＤＥ活性的抑制作用显著低于Ｍｉｌ，且与其较强的正性肌力作用不平行。结论Ｙ９０９有较强的强心作用且不增加心率，作用强度接近ＣＩ９３０和Ｍｉｌ，作用机制可能同于ＣＩ９３０而不同于Ｍｉｌ，值得进一步研究。

咪苯甲嗪酮的合成及其抗血栓作用

报道新型强心药咪苯甲嗪酮(CI-930)合成。参考有关文献采用了新路线并改进了一些反应的条件和方法,使操作简便合理,收率有所提高。药理实验结果表明它具有明显的抗血栓作用,并选择性抑制血栓素A_2的合成。对开发新的血栓素合成酶抑制剂和防治血栓栓塞性脑心血管疾病具有较重要的理论意义和应用价值。