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沙利度胺及黄芩素对HEL细胞增殖、凋亡及CRBN蛋白表达的影响
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作者 颜静秀 赵利东 《徐州医科大学学报》 CAS 2017年第9期566-570,共5页
目的观察沙利度胺、黄芩素单用及联合应用对人红白血病(HEL)细胞的增殖、凋亡及CRBN(eere-blon)蛋白表达水平的影响。方法沙利度胺组、黄芩素组、沙利度胺+黄芩素组(联合组)作用于HEL细胞48h,用CCK8法检测细胞的增殖抑制率,流... 目的观察沙利度胺、黄芩素单用及联合应用对人红白血病(HEL)细胞的增殖、凋亡及CRBN(eere-blon)蛋白表达水平的影响。方法沙利度胺组、黄芩素组、沙利度胺+黄芩素组(联合组)作用于HEL细胞48h,用CCK8法检测细胞的增殖抑制率,流式细胞仪双染法检测细胞的凋亡率,Westernblot检测细胞CRBN蛋白的表达水平。结果沙利度胺与黄芩素单用及联合应用均可抑制HEL细胞的增殖,与药物浓度均呈正相关(r=0.991、r=0.989、r=0.993,P〈0.01);3组药物均可诱导HEL细胞凋亡,与药物浓度均呈正相关(r=0.887、r=0.921、r=0.934,P〈0.01);且沙利度胺与黄芩素联合应用的增殖抑制作用和促凋亡作用比单用沙利度胺、黄芩素明显增强,差异均有统计学意义(P〈0.05)。沙利度胺处理HEL细胞48h降低CRBN蛋白表达,与药物浓度呈负相关(r=-0.975,P〈0.01);黄芩素处理HEL细胞48h诱导CRBN蛋白表达,与药物浓度呈正相关(r=0.973,P〈0.01)。结论沙利度胺联合黄芩素呈剂量依赖性抑制HEL细胞增殖并诱导凋亡,比单用沙利度胺、黄芩素的作用明显增强,其机制可能与黄芩素上调CRBN蛋白的表达而增强HEL细胞对沙利度胺的敏感性有关。 展开更多
关键词 沙利度胺 黄芩素 人红白血病细胞 增殖 凋亡 crbn蛋白
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一种用于筛选具有抗肿瘤活性的沙利度胺衍生物分子平台的建立
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作者 黄海宁 张雁芳 +5 位作者 龙超良 李春悦 龙学辉 崔文玉 张浩 汪海 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第2期189-193,共5页
目的建立用于筛选具有抗肿瘤活性的沙利度胺衍生物的分子平台。方法从人胎肝c DNA文库中分别扩增cereblon(CRBN)和Ikaros家族锌指蛋白1(Ikaros family zinc finger protein 1,IKZF1)c DNA,并将其克隆入p XJ40-myc和pc DNA3-FLAG载体中,... 目的建立用于筛选具有抗肿瘤活性的沙利度胺衍生物的分子平台。方法从人胎肝c DNA文库中分别扩增cereblon(CRBN)和Ikaros家族锌指蛋白1(Ikaros family zinc finger protein 1,IKZF1)c DNA,并将其克隆入p XJ40-myc和pc DNA3-FLAG载体中,将其转染293T细胞,通过检测沙利度胺及其衍生物对CRBN和IKZF1蛋白相互作用的改变,间接反映其在肿瘤抑制中的作用。结果 CRBN和IKZF1在293T细胞中均得到表达,沙利度胺及其两个衍生物可显著增强CRBN和IKZF1的结合。结论成功建立了用于筛选具有抗肿瘤活性的沙利度胺衍生物分子平台,初步发现2个沙利度胺衍生物可显著增强CRBN和IKZF1的结合,提示其具有潜在的抗癌活性。 展开更多
关键词 药物筛选 沙利度胺衍生物 crbn Ikaros家族锌指蛋白
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