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慢启动长效多巴胺受体抑制剂对药物依赖性潜在治疗作用的研究(英文)
被引量:
2
1
作者
席正雄
李霞
+2 位作者
彭小清
Eliot L.GARDNER
Mark FROIMOWITZ
《中国药物依赖性杂志》
CAS
CSCD
2009年第4期268-275,共8页
长效阿片受体激动剂美沙酮对阿片依赖的有效治疗提示,慢启动长效多巴胺受体(DAT)抑制剂很可能对精神兴奋剂成瘾具有潜在治疗作用。为验证此假设,我们成功地研制出慢启动长效DAT抑制剂CTDP32,476,并进一步研究其在成瘾性动物模型中的治...
长效阿片受体激动剂美沙酮对阿片依赖的有效治疗提示,慢启动长效多巴胺受体(DAT)抑制剂很可能对精神兴奋剂成瘾具有潜在治疗作用。为验证此假设,我们成功地研制出慢启动长效DAT抑制剂CTDP32,476,并进一步研究其在成瘾性动物模型中的治疗作用。结果显示:(1)腹腔注射(ip)CTDP32,476(10 -20 mg.kg-1)可缓慢但长时间增高伏隔核内细胞外多巴胺浓度;(2)无药物史的老鼠不能自身给药CTDP32,476,但能自身给药可卡因;(3)将可卡因自身给药的老鼠转换为CTDP32,476自身给药后,自身给药行为表现为低频率、不规则、并随时间进行性降低;(4)与相同剂量的可卡因相比,CTDP32,476在累进比(progressive -ratio)的自身给药模式下,为获得药物的断点(break -point)明显较低;(5)将可卡因自身给药的老鼠给予CTDP32,476前处理后,CTDP32,476产生了剂量依赖性、长时间( -24 h)地抑制可卡因自身给药行为。研究提示,(1)慢启动长效DAT抑制剂CTDP32,476的成瘾性低于可卡因;(2) CTDP32,476对可卡因或其他精神兴奋剂的成瘾性有潜在治疗作用。
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关键词
可卡因
ctdp32
476
成瘾性
多巴胺
多巴胺受体抑制剂
下载PDF
职称材料
题名
慢启动长效多巴胺受体抑制剂对药物依赖性潜在治疗作用的研究(英文)
被引量:
2
1
作者
席正雄
李霞
彭小清
Eliot L.GARDNER
Mark FROIMOWITZ
机构
美国国立卫生研究院药物滥用研究所
DNA Print Pharmaceuticals
出处
《中国药物依赖性杂志》
CAS
CSCD
2009年第4期268-275,共8页
文摘
长效阿片受体激动剂美沙酮对阿片依赖的有效治疗提示,慢启动长效多巴胺受体(DAT)抑制剂很可能对精神兴奋剂成瘾具有潜在治疗作用。为验证此假设,我们成功地研制出慢启动长效DAT抑制剂CTDP32,476,并进一步研究其在成瘾性动物模型中的治疗作用。结果显示:(1)腹腔注射(ip)CTDP32,476(10 -20 mg.kg-1)可缓慢但长时间增高伏隔核内细胞外多巴胺浓度;(2)无药物史的老鼠不能自身给药CTDP32,476,但能自身给药可卡因;(3)将可卡因自身给药的老鼠转换为CTDP32,476自身给药后,自身给药行为表现为低频率、不规则、并随时间进行性降低;(4)与相同剂量的可卡因相比,CTDP32,476在累进比(progressive -ratio)的自身给药模式下,为获得药物的断点(break -point)明显较低;(5)将可卡因自身给药的老鼠给予CTDP32,476前处理后,CTDP32,476产生了剂量依赖性、长时间( -24 h)地抑制可卡因自身给药行为。研究提示,(1)慢启动长效DAT抑制剂CTDP32,476的成瘾性低于可卡因;(2) CTDP32,476对可卡因或其他精神兴奋剂的成瘾性有潜在治疗作用。
关键词
可卡因
ctdp32
476
成瘾性
多巴胺
多巴胺受体抑制剂
Keywords
cocaine
ctdp32
476
addiction
dopamine
DA transporter inhibitor
分类号
R973.2 [医药卫生—药品]
R338 [医药卫生—人体生理学]
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作者
出处
发文年
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1
慢启动长效多巴胺受体抑制剂对药物依赖性潜在治疗作用的研究(英文)
席正雄
李霞
彭小清
Eliot L.GARDNER
Mark FROIMOWITZ
《中国药物依赖性杂志》
CAS
CSCD
2009
2
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